Информация об использовании рецептурных препаратов

Максицин инструкция по применению

Максицин фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
концентрат для раствора для инфузий, 400 мг/20 мл, по 20 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке
Производитель:
Регистрация:
UA/18718/01/01 Приказ МОЗ №817 от 23.04.2021. Срок действия регистрационного удостоверения: с 23.04.2021 по 23.04.2026
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 13.05.2022
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 13.05.2022
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: moxifloxacin;
  • 1 мл раствора содержит гидрохлорида моксифлоксацина (в перечислении на моксифлоксацин) 20 мг;
  • вспомогательное вещество: гидроксид натрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Производитель:

Юрия-Фарм, ООО.

Местонахождение производителя:

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел. (044) 281-01-01.

Фармакотерапевтическая группа:

Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Моксифлоксацин

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин ингибирует бактериальные топоизомеразы типа II (ДНК-гираза и топоизомераза IV), необходимые для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика

Способность фторхинолонов уничтожать бактерии напрямую зависит от их концентрации. Фармакодинамические исследования фторхинолонов на животных моделях инфекционно-воспалительных заболеваний и людей свидетельствуют, что основным определяющим фактором эффективности является соотношение между площадью под фармакокинетической кривой (AUC24) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК).

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам может возникать в результате мутаций ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы включают чрезмерную экспрессию эфлюксных помп, непроницаемость и опосредованную протеинами защиту ДНК-гиразы. Перекрестная резистентность может ожидаться между моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Механизмы резистентности, характерные для антибактериальных средств, принадлежащих другим классам, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина.

Граничные значения

Клинические МИК и предельные значения дискового диффузионного теста моксифлоксацина согласно EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) (01.01.2012):

Микроорганизм

Чувствительный

Резистентний

Staphylococcus spp.

≤ 0,5 мг/л≥ 24 мм

> 1 мг/л< 21 мм

S. pneumoniae

≤ 0,5 мг/л≥ 22 мм

> 0,5 мг/л< 22 мм

Streptococcus групи A, B, C, G

≤ 0,5 мг/л≥ 18 мм

> 1 мг/л< 15 мм

H. influenzae

≤ 0,5 мг/л≥ 25 мм> 0,5 мг/л< 25 мм

M. catarrhalis

≤ 0,5 мг/л≥ 23 мм

> 0,5 мг/л< 23 мм

Enterobacteriaceae

≤ 0,5 мг/л≥ 20 мм

> 1 мг/л< 17 мм

Межові значення, не пов’язані

з видом мікроорганізмів*

≤ 0,5 мг/л

> 1 мг/л

* Граничные значения, не связанные с видом микроорганизмов, были определены главным

образом на основе соотношения фармакокинетических и фармакодинамических данных и не

зависят от МИК для отдельных видов. Эти данные используются для видов, не имеющих

индивидуально определенных граничных значений, и не применяются для видов, у которых

интерпретационные критерии подлежат определению.

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может варьировать в зависимости от местности и со временем для отдельных видов, поэтому предпочтительно использовать локальную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus*+

Streptococcus agalactiae (група B)

Streptococcus групи milleri* (S. anginosus, S. constellatus та S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (група A)

Streptococcus групи viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Acinetobacter baumanii

Haemophilus influenzae*

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы

Prevotella spp.

Інші мікроорганізми

Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae*

Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae*

Виды, для которых резистентность может быть проблемой при применении

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*#

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae*#

Proteus mirabilis*

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis*

Естественно резистентные виды микроорганизмов

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Pseudomonas aeruginosa

* Эффективность в достаточной степени продемонстрирована в клинических исследованиях.

+ Резистентный к метициллину S. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонам.

У метицилинорезистентных S. aureus уровень резистентности к моксифлоксацину составляет более 50%.

#  Штаммы, продуцирующие бета-лактамазу расширенного спектра (ESBL), обычно также резистентны к

фторхинолонам.

Фармакокинетика.

Всасывание и биодоступность

После однократной 60-минутной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг максимальная концентрация препарата достигается в конце инфузии и составляет примерно 4,1 мг/л, что примерно на 26% больше величины этого показателя после применения препарата перорально (3,1 мг/л). После внутривенного введения площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет около 39 мг×ч/л, что в незначительной степени превышает этот параметр при применении лекарственного средства перорально (35 мг×ч/л). Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

При внутривенном введении моксифлоксацина нет необходимости в коррекции дозировки в соответствии с возрастом или полом пациентов.

Фармакокинетика линейна в диапазоне от 50 мг до 1200 мг для однократной пероральной дозы, до 600 мг для однократной внутривенной дозы и до 600 мг для применения 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 2 л/кг. По результатам исследований in vitro и ex vivo связывание с белками составляет примерно 40-42% независимо от концентрации лекарственного средства. Моксифлоксацин в основном связывается с альбумином сыворотки крови.

Максимальные концентрации 5,4 мг/кг и 20,7 мг/л (средние геометрические значения) наблюдались в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной стельки соответственно через 2,2 часа после перорального приема лекарственного средства. Подходящая максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах составляла 56,7 мг/кг. В жидкости кожных пузырьков концентрация 1,75 мг/л отмечалась через 10 ч после внутривенного введения. Профиль «свободная концентрация-время» для интерстициальной жидкости аналогичен профилю для плазмы крови с достижением максимальной свободной концентрации 1,0 мг/л (среднее геометрическое значение) примерно через 1,8 часа после внутривенного введения препарата.

Биотрансформация

Моксифлоксацин подлежит биотрансформации II фазы и выводится из организма почками (около 40%) и с желчью (около 60%) как в неизмененном состоянии, так и в виде сульфоссоединений (М1) и глюкуронидов (М2). M1 и M2 являются метаболитами, релевантными только для человека, оба они микробиологически неактивны.

В ходе исследований in vitro и клинических исследований фазы I не наблюдалось метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформации фазы I, включая ферменты системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма не обнаружено.

Выведение

Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови составляет около 12 часов. Средний установленный общий клиренс после приема 400 мг лекарственного средства составляет от 179 до 246 мл/мин. После введения 400 мг моксифлоксацина выведение препарата с мочой в неизмененном виде составило около 22%, с калом – 26%. Выведение дозы (неизмененного препарата и метаболитов) составляло примерно 98% после внутривенного введения лекарственного средства. Почечный клиренс составляет примерно 24–53 мл/мин и свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата из почек. Сопутствующее моксифлоксацину введение ранитидина и пробенецида не изменяет почечный клиренс исходного лекарственного средства.

Нарушение функции почек

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, у которых клиренс креатинина > 20 мл/мин/1,73 м2). Со снижением функции почек концентрация метаболита М2 (ацилглюкуронида) увеличивается почти в 2,5 раза (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2).

Нарушение функции печени

Данные исследований фармакокинетики, проведенных с участием пациентов с печеночной недостаточностью (классы А, В по классификации Чайлда-Пью), не позволяют окончательно определить, есть ли какие-либо отличия в показателях пациентов с нарушением функции печени и здоровых добровольцев. Нарушение функции печени связано с повышенным уровнем метаболита М1 в плазме крови. Уровень неизмененного лекарственного средства остается аналогичным у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени нет.

Доклинические данные по безопасности

В традиционных исследованиях по изучению повторных доз моксифлоксацина была выявлена гематологическая токсичность и гепатотоксичность у животных. Отмечалось токсическое влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Эти е эффекты наблюдались после введения высоких доз моксифлоксацина или после продолжительного применения.

Высокие пероральные дозы у животных (≥ 60 мг/кг), на фоне которых концентрация в плазме крови составляла ≥ 20 мг/л, приводили к изменению показателей электроретинограммы, а в отдельных случаях – к атрофии сетчатки.

После внутривенного применения системная токсичность была наиболее выражена при введении моксифлоксацина путем болюсной инъекции (45 мг/кг) и не отмечалась при введении моксифлоксацина (40 мг/кг) путем медленной инфузии в течение 50 минут.

После внутриартериального введения наблюдались воспалительные изменения с распространением на мягкие периартериальные ткани, что свидетельствует о том, что необходимо избегать данного пути введения моксифлоксацина.

Моксифлоксацин оказался генотоксическим при тестах in vitro с использованием бактерий или клеток млекопитающих. В исследованиях in vivo генотоксичность не отмечалась несмотря на применение очень высоких доз моксифлоксацина.

Моксифлоксацин не проявил канцерогенного действия в исследовании канцерогенеза у животных.

В условиях in vitro моксифлоксацин в высоких концентрациях влиял на электрофизиологические параметры сердечной деятельности, что могло привести к удлинению интервала QT.

После введения моксифлоксацина животным в дозе 30 мг/кг путем инфузий продолжительностью 15, 30 или 60 минут отмечалась зависимость степени удлинения интервала QT от скорости инфузии: чем короче было время инфузии, тем более выраженным было удлинение интервала QT. Удлинение интервала QT не наблюдалось при введении дозы 30 мг/кг путем инфузии продолжительностью 60 минут.

При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Опыты на животных не выявили тератогенное действие моксифлоксацина или ухудшение фертильности после его применения. У животных наблюдалось незначительное увеличение частоты случаев пороков развития позвоночника и ребер, но только в случае применения дозы (20 мг/кг внутривенно), которая ассоциировалась с сильным токсическим воздействием на организм матери. Наблюдалось увеличение количества случаев прерывания беременности у животных на фоне терапевтической концентрации в плазме крови, предусмотренной при применении у человека.

Известно, что хинолоны, в том числе моксифлоксацин, вызывают поражение хрящей крупных суставов у половозрелых животных.

Показания к применению:

Максицин® показан для лечения следующих инфекционных заболеваний:

  • негоспитальная пневмония;
  • осложненные инфекционные заболевания кожи и мягких тканей.

Моксифлоксацин следует применять только тогда, когда применение других антибактериальных средств, обычно рекомендованных для начального лечения этих инфекций, нецелесообразно.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому из вспомогательных веществ;
  • беременность или период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
  • детский возраст (пациенты до 18 лет);
  • заболевания/патология сухожилий в анамнезе, связанные с применением хинолонов.

Во время доклинических и клинических исследований после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердечной деятельности, проявлявшихся в форме удлинения интервала QT. По этой причине моксифлоксацин противопоказан пациентам с:

  • врожденным или приобретенным удлинением интервала QT;
  • нарушением баланса электролитов, особенно в случае неускоренной гипокалиемии;
  • клинически значимой брадикардией;
  • клинически значимой сердечной недостаточностью с пониженной фракцией выброса левого желудочка;
  • симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Моксифлоксацин не следует одновременно применять с препаратами, удлиняющими интервал QT (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Из-за недостаточного клинического опыта применения моксифлоксацин противопоказан пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлда-Пью) и повышением уровней трансаминаз в пять раз и более.

Надлежащие меры безопасности при применении:

Один флакон лекарственного средства предназначен исключительно для однократного применения. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Не использовать лекарственное средство при наличии видимых частиц или при помутнении концентрата.

При хранении в прохладном месте возможно выпадение осадка, растворяющегося при комнатной температуре. Поэтому не рекомендуется хранить концентрат для инфузий при температуре ниже 15 °C.

Особенности применения:

Следует избегать применения моксифлоксацина пациентам, в анамнезе которых имеются серьезные побочные реакции, связанные с приемом хинолоно- и фторхинолонсодержащих лекарственных средств (см. раздел «Побочные реакции»). Лечение таких пациентов моксифлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки соотношения польза/риск (см. также раздел «Противопоказания»).

Преимущества лечения моксифлоксацином, особенно в случае инфекционных заболеваний с легким течением необходимо оценивать, учитывая информацию, содержащуюся в этом разделе.

Удлинение интервала QTс и клинические условия, при которых возможно удлинение интервала QTс

У некоторых пациентов моксифлоксацин влечет за собой удлинение интервала QTс на электрокардиограмме (ЭКГ). Степень удлинения интервала QT может повышаться с увеличением концентрации лекарственного средства в плазме крови вследствие слишком быстрой инфузии. Поэтому следует соблюдать рекомендации по длительности инфузии, которая должна составлять не менее 60 минут и не превышать внутривенную дозу 400 мг 1 раз в сутки. Детальнее см. в разделах «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Если во время лечения появляются признаки или симптомы сердечной аритмии, лечение следует прекратить независимо от того, подтверждается ли это результатами ЭКГ.

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, которые склонны к развитию сердечной аритмии (например, острая ишемия миокарда), поскольку они имеют повышенный риск возникновения желудочковой аритмии (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа пируэт) и остановки сердца (см. также разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Необходимо с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам, применяющим лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия (см. также разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, получающим лекарственные средства, которые могут вызывать клинически значимую брадикардию (см. также раздел «Противопоказания»).

У женщин и пациентов пожилого возраста может наблюдаться большая чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QTс, таких как моксифлоксацин, поэтому такие пациенты требуют особого внимания.

Повышенная чувствительность/аллергические реакции

Сообщалось о случаях повышенной чувствительности и аллергических реакций после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические реакции могут прогрессировать к угрожающему жизни анафилактическому шоку даже после первого применения лекарственного средства. В случае клинических проявлений тяжелых реакций гиперчувствительности следует прекратить применение моксифлоксацина и начать соответствующее лечение (например, терапию шока).

Тяжелые нарушения функции печени

При применении моксифлоксацина сообщали о случаях фульминантного гепатита, что может приводить к развитию печеночной недостаточности (включая летальные случаи) (см. «Побочные реакции»). В случае появления признаков и симптомов фульминантного заболевания печени, таких как быстро развивающаяся астения, сопровождающаяся желтухой, потемнение мочи, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия, пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом перед продолжением лечения.

При возникновении признаков нарушения функции печени нужно провести соответствующие исследования.

Тяжелые кожные реакции, вызванные приемом лекарственного средства

Сообщали о развитии тяжелых кожных побочных реакций, вызванных приемом лекарственного средства, которые могут иметь летальное последствие, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, также известный как синдром Лайелла), синдромом Стивенса-Джонсона (ССД) и острым генерализованным экзантематозным пустулезом (ОГЭП) у пациентов, получавших моксифлоксацин (см. раздел «Побочные реакции»). При назначении лечения моксифлоксацином следует предупредить пациентов о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и проводить тщательный мониторинг состояния. При появлении первых признаков и симптомов, свидетельствующих об этих реакциях, следует немедленно прекратить прием моксифлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента развилась серьезная кожная реакция, такая как ССД, ТЭН или ОГЭП при применении моксифлоксацина, лечение моксифлоксацином у пациента ни в коем случае нельзя начинать повторно.

Пациенты, склонные к суду

Известно, что хинолоны могут вызывать судороги. Следует с осторожностью назначать их пациентам, имеющим нарушения со стороны ЦНС или другие факторы риска, которые могут провоцировать возникновение судорог или снижать судорожный порог. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

Сообщали о развитии очень редких, длительных (несколько месяцев или лет), инвалидирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций, влияющих на различные системы организма (опорно-двигательный аппарат, нервную и психическую системы, органы чувств) у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста пациента и наличия факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов какой-либо серьезной побочной реакции следует немедленно прекратить применение моксифлоксацина и обратиться к врачу.

Периферическая невропатия

Зафиксированы случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии у пациентов, принимавших хинолоны или фторхинолоны, приводившие к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Пациентам, получающим моксифлоксацин, следует рекомендовать сообщать своему врачу в случае развития таких симптомов невропатии как боль, жжение, чувство покалывания, онемения или слабость, прежде чем продолжать лечение, с целью предупреждения развития потенциально необратимых состояний (см. раздел «Побочные реакции»).

Реакции со стороны психики

Реакции со стороны психики могут возникать даже после первого применения хинолонов, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психические реакции прогрессировали к развитию суицидальных мыслей и проявлений самоагрессии, как попытки самоубийства (см. раздел «Побочные реакции»). Если у пациента развиваются такие реакции, лечение моксифлоксацином следует прекратить и принять соответствующие меры. Необходимо соблюдать осторожность, назначая моксифлоксацин пациентам с психическими расстройствами или психическими заболеваниями в анамнезе.

Антибиотикоассоциированная диарея, включая колит

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, включая моксифлоксацином, наблюдались случаи возникновения антибиотикоассоциированной диареи (ААД) и антибиотикоассоциированного колита (ААК), включая псевдомембранозный колитом и диареей, вызванной Clostridium difficile, которые по степени тяжести варьируются от легкой диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учитывать вероятность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина развивается тяжелая диарея. В случае подозрения или подтверждения AAД или AAК лечения с применением антибактериальных средств, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно приступить к соответствующим терапевтическим мерам. Кроме этого, необходимо принять соответствующие меры, направленные на контроль инфекции, с целью снижения риска ее передачи. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, которые угнетают перистальтику.

Пациенты с myasthenia gravis

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с myasthenia gravis, поскольку ее симптомы могут обостриться.

Тендинит и разрыв сухожилия

Тендинит и разрыв сухожилия (особенно ахиллова), иногда двусторонний, могут возникнуть в течение 48 часов от начала лечения хинолонами и фторхинолонами, иногда даже в течение нескольких месяцев после прекращения приема лекарственного средства (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»). Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов после трансплантации паренхиматозных органов и пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Следует избегать сопутствующего применения кортикостероидов и фторхинолонов. В случае появления первых признаков тендинита (например, болезненный отек или воспаление суставов) лечение моксифлоксацином следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение. Пораженную конечность следует лечить должным образом (например, обеспечить иммобилизацию). Кортикостероиды нельзя применять, если появляются признаки тендинопатии.

Аневризма аорты и расслоение стенки аорты и регургитация/недостаточность клапана сердца

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения стенки аорты, особенно у пациентов пожилого возраста, а также регургитации аортального и митрального клапанов после применения фторхинолонов. Сообщалось о случаях аневризмы аорты и расслоения стенки аорты, иногда осложненных разрывом (включая летальные случаи), и о регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Побочные реакции»).

Таким образом, фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и после рассмотрения других вариантов терапии пациентам с отягощенным семейным анамнезом (наличие аневризмы или врожденного порока развития клапанов сердца), пациентам с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением стенки аорты. клапанов сердца, или при наличии других факторов риска, а именно:

  • факторы риска развития как аневризмы аорты и расслоения стенки аорты, так и регургитации/недостаточности клапана сердца: заболевания соединительной ткани, такие как синдром Марфана или синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит;
  • факторы риска развития аневризмы аорты и расслоения стенки аорты: сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу или гигантоклеточный артериит, атеросклероз, синдром Шегрена;
  • факторы риска развития регургитации/недостаточности клапана сердца: инфекционный эндокардит.

Риск аневризмы аорты и расслоение стенки аорты и их разрыва повышен у пациентов, одновременно получающих системные кортикостероиды.

При возникновении внезапной абдоминальной боли, боли в грудной клетке или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении одышки, приступа учащенного сердцебиения или отека живота или нижних конечностей.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам пожилого возраста, имеющим нарушение функции почек и не способным поддерживать надлежащий объем жидкости в организме, моксифлоксацин следует применять с осторожностью, поскольку обезвоживание увеличивает риск возникновения почечной недостаточности.

Со стороны органов зрения

В случае ухудшения зрения или других нарушений органов зрения необходимо немедленно обратиться за консультацией к врачу-офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами», «Побочные реакции»).

Колебания уровня глюкозы в крови

Как и при применении других фторхинолонов, во время лечения моксифлоксацином сообщали о колебаниях уровня глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии (см. «Побочные реакции»).

Дисгликемия развивалась преимущественно у пациентов пожилого возраста, больных диабетом, получавших одновременно с моксифлоксацином пероральные гипогликемические средства (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови.

Профилактика реакций фотосенсибилизации

Зафиксированы случаи фотосенсибилизации на фоне применения хинолонов. Однако, по данным исследований, при применении моксифлоксацина риск индукции реакций фотосенсибилизации был низким. Во всяком случае, пациентам необходимо избегать влияния длительного и/или интенсивного солнечного излучения или ультрафиолетового облучения в течение лечения моксифлоксацином.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с недостаточностью активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также пациенты, у которых эта патология имеется в родственном анамнезе, склонны к развитию гемолитических реакций во время лечения хинолонами. Таким образом, моксифлоксацин следует применять с осторожностью у этой категории пациентов.

Воспаление тканей в периартериальной зоне

Моксифлоксацин, концентрат для раствора для инфузий, предназначен исключительно для в/в применения. Следует избегать внутриартериального введения, поскольку в доклинических исследованиях при таком способе введения наблюдалось воспаление тканей в периартериальной зоне.

Пациенты со специфическими осложненными инфекциями кожи и мягких тканей

Клиническая эффективность моксифлоксацина при лечении тяжелых ожогов, фасцита и инфицированной диабетической стопы, сопровождающейся остеомиелитом, не установлена.

Воздействие на микробиологические исследования

Моксифлоксацин может оказывать влияние на результаты анализа на наличие Mycobacterium spp. путем угнетения роста микобактерий, что, в свою очередь, может привести к ложноотрицательным результатам у пациентов, принимающих моксифлоксацин.

Пациенты с инфекциями, вызванными метицилинорезистентным золотистым стафилококком (MRSA)

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных MRSA. При подозрении или подтверждении того, что инфекция вызвана MRSA, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным лекарственным средством (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина в период беременности у человека не изучена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для человека не установлен. Учитывая экспериментально установленный риск вредного влияния фторхинолонов на хрящи суставов, несущих основную нагрузку, у половозрелых животных и учитывая развитие обратимых поражений суставов у детей, получавших лечение некоторыми фторхинолонами, моксифлоксацин не следует назначать.

Период кормления грудью

Нет данных о применении лекарственного средства в период кормления грудью у женщин. Результаты доклинических исследований свидетельствуют о том, что небольшое количество моксифлоксацина проникает в грудное молоко. В связи с отсутствием данных по влиянию на грудных детей, и учитывая экспериментальный риск вредного воздействия фторхинолонов на хрящи суставов, несущих основную нагрузку, у половозрелых животных, кормление грудью во время лечения моксифлоксацином противопоказано (см. раздел).

Фертильность

Исследования на животных не оказали влияния на фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Исследование влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, вызывая реакции со стороны ЦНС (например, головокружение, острая временная потеря зрения) или острую и кратковременную потерю сознания (обморок) (см. раздел «Побочные действия» реакции»). Пациентам рекомендуется наблюдать за реакцией своего организма на моксифлоксацин, прежде чем приступать к управлению автотранспортом или работать с другими механизмами.

Дети:

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Максицин® детям не установлены, поэтому применение детям противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Способ применения и дозы:

Дозировка

Рекомендуемый режим дозировки – 400 мг моксифлоксацина в виде инфузии 1 раз в сутки.

Начальная внутривенная терапия может быть продолжена путем перорального применения таблеток моксифлоксацина 400 мг при наличии клинических показаний.

В ходе клинических исследований большинство пациентов перешли на пероральный путь применения моксифлоксацина в течение 4 дней (негоспитальная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекционные заболевания кожи и мягких тканей). Общая рекомендованная продолжительность внутривенного и перорального лечения составляет 7-14 дней для негоспитальных пневмоний и 7-21 день для осложненных инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей.

Нарушение функции почек/печени

Пациенты с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени и пациенты, находящиеся на диализе (гемодиализ или длительный амбулаторный перитонеальный диализ), не требуют коррекции дозы (подробнее см. в разделе «Фармакологические свойства»).

Относительно пациентов с нарушением функции печени нет достаточной информации (см. раздел «Противопоказания»).

Другие особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с пониженной массой тела не нуждаются в коррекции дозы.

Способ применения

Лекарственное средство вводить внутривенно в виде непрерывной инфузии продолжительностью не менее 60 минут (см. раздел «Особенности применения»).

Приготовление раствора

Применять только разбавленное лекарственное средство!

Для приготовления раствора для инфузии содержимое флакона лекарственного средства Максицин следует развести в совместимом инфузионном растворе (см. ниже). Минимальный объем готового раствора для инфузии должен составлять не менее 250 мл.

Установлено, что следующие растворы совместимы с концентратом для раствора для инфузий Максицин®:

  • вода для инъекций;
  • 0,9% раствор хлорида натрия;

Моксифлоксацин, концентрат для раствора для инфузий, не следует вводить совместно с другими лекарственными средствами.

С микробиологической точки зрения, раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

При наличии показаний готовый раствор для инфузии можно вводить через Т-образный катетер вместе с совместимыми инфузионными растворами.

Передозировка:

Не рекомендуется проводить специальные мероприятия после случайной передозировки. При передозировке необходимо начать симптоматическое лечение. Поскольку возможно удлинение интервала QT, требуется ЭКГ-мониторинг. Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг, введенной перорально или внутривенно, уменьшает системную биодоступность лекарственного средства более чем на 80% или 20% соответственно. Прием активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективной профилактикой чрезмерной концентрации моксифлоксацина в плазме крови при передозировке после перорального приема лекарственного средства.

Побочные действия:

Нижеследующие побочные реакции наблюдались в ходе клинических исследований и в послерегистрационный период применения моксифлоксацина в дозе 400 мг/сут (только внутривенное, ступенчатое [внутривенное/пероральное] и пероральное применение). Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения.

Все побочные реакции, за исключением тошноты и диареи, наблюдались с частотой менее 3%.

В каждой группе побочные эффекты определены в порядке убывания их тяжести. Частота возникновения побочных реакций определена следующим образом: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко ( <1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).

Классы систем

органов

(MedDRA)

Часто

Нечасто

Редко

Очень

редко

Частота

неизвестна

Инфекции

и инвазии

суперинфекции,

связанные с

резистентными

бактериями или

грибками,

например

оральный и

вагинальный

кандидоз

Со стороны

системы

крови и

лимфатической

системы

анемия,

лейкопения,

нейтропения,

тромбоцитопения,

тромбоцитемия,

эозинофилия,

удлинение

протромбинового

времени/

увеличение МНО

повышение

уровня

протромбина/

уменьшение

МНО,

агранулоцитоз,

панцитопения

Со стороны

иммунной

системы

аллергические

реакции

(см. раздел

«Особенности

применения»)

анафилаксия,

включая, в

редких случаях,

с шоком,

угрожающим

жизни

(см. раздел

«Особенности

применения»)

аллергический

отек/ангионевротический

отек (включая отек

гортани,

потенциально

угрожающий жизни)

(см. раздел

«Особенности

применения»)

Нарушения

обмена

веществ,

метаболизма

гиперлипидемия

гипергликемия,

гиперурикемия

гипогликемия,

гипогликемическая

кома

Психические

расстройства*

тревожность,

повышение

психомоторной

активности/

возбуждение

эмоциональная

лабильность,

депрессия (в

редких случаях

с возможной

самоагрессией,

проявляющаяся

как суицидальные

мысли или

попытки

самоубийства)

(см. раздел

«Особенности

применения»),

галлюцинации,

делирий

деперсонализация

и психотические

реакции (с

возможной

самоагрессией,

проявляющейся

как суицидальные

мысли или

попытки

самоубийства)

(см. раздел

«Особенности

применения»)

Неврологические

расстройства*

головная боль,

головокружение

парестезия/

дизестезия,

нарушение

вкуса

(включая

агевзию в

редких случаях),

спутанность

сознания и

потерю

ориентации,

расстройства сна

(преимущественно

бессонница),

тремор, вертиго,

сонливость

гипестезия,

нарушения

обоняния

(включая

потерю

обоняния),

патологические

сновидения,

нарушения

координации

(включая

расстройство

походки

вследствие

головокружения

или вертиго),

судорожные

приступы

(включая

тонико-клонические

судорожные

приступы)

(см. раздел

«Особенности

применения»),

нарушение

внимания,

расстройство речи,

амнезия,

периферическая

невропатия и

полиневропатия

 гиперестезия

Со стороны

органов

зрения*

нарушение

зрения,

включая

диплопию, и

размытость

зрения

(особенно во

время реакций

со стороны ЦНС)

(см. раздел

«Особенности

применения»)

фотофобия

транзиторная

потеря зрения

(особенно во

время реакций

со стороны ЦНС)

(см. разделы

«Особенности

применения»,

«Способность

влиять на

скорость

реакции при

управлении

автотранспортом

или другими

механизмами»),

увеит и острая

билатеральная

трансилюминация

радужной

оболочки

(см. раздел

«Особенности

применения»)

Со стороны

органов

слуха и

вестибулярного

аппарата*

звон в ушах,

нарушение

слуха

включительно

с глухотой

(обычно

обратимой)

Кардиальные

нарушения**

удлинение

интервала QT

у пациентов с

гипокалиемией

(см. разделы

«Противопоказания»,

«Особенности

применения»)

удлинение

интервала QT

(см. раздел

«Особенности

применения»),

усиленное

сердцебиение,

тахикардия,

фибрилляция

предсердий,

стенокардия

желудочковые

тахиаритмии,

обмороки

(например,

внезапная и

кратковременная

потеря сознания)

неспецифическая

аритмия,

желудочковая

тахикардия типа

пируэт (torsade

de pointes)

(см. раздел

«Особенности

применения»),

остановка сердца

(см. раздел

«Особенности

применения»)

Сосудистые

расстройства**

вазодилатация

артериальная

гипертензия,

артериальная

гипотензия

васкулит

Со стороны

дыхательной

системы,

органов

грудной

клетки и

средостения.

одышка

(включая

астматическое

состояние)

Желудочно-

кишечные

расстройства

тошнота,

рвота,

гастроинте-

стинальная

боль и боль

в брюшной

полости,

диарея

снижение

аппетита и

уменьшение

потребления

пищи, запор,

диспепсия,

вздутие,

гастрит,

повышение

уровня

амилазы

дисфагия,

стоматит,

антибиотико-

ассоциированный

колит (включая

псевдомембра-

нозный колит,

который в редких

случаях связан с

угрожающими

жизни

осложнениями)

(см. раздел

«Особенности

применения»)

Расстройства

гепато-

билиарной

системы

повышение

уровня

трансаминаз

нарушение

функции

печени

(включая

повышение

уровня

лактат-д

егидрогеназы

(ЛДГ)),

повышение

уровня

билирубина,

гаммаглутамил-

транспептидазы

(ГГТП),

щелочной

фосфатазы

желтуха,

гепатит

(преимущественно

холестатический)

фульминантный

гепатит, что

может привести

к развитию

опасной

для жизни

печеночной

недостаточности

(см. «Особенности

применения»)

Изменения

со стороны

кожи и

подкожной

клетчатки

зуд, сыпь,

крапивница,

сухость

кожи

буллезные

кожные

реакции,

такие как

ССД или ТЭН

(потенциально

угрожающие

жизни) (см. раздел

«Особенности

применения»)

ОГЭП

Со стороны

опорно-

двигательной

системы и

соединительной

ткани*

артралгия,

миалгия

тендинит

(см. раздел

«Особенности

применения»),

судороги мышц,

подергивание

мышц, мышечная

слабость

разрыв

сухожилия

(см. раздел

«Особенности

применения»),

артрит, усиление

ригидности

мышц,

обострение

симптомов

myasthenia gravis

(см. «Особенности

применения»)

Рабдомиолиз

Со стороны

мочевыде-

лительной

системы

дегидратация

нарушение

функции почек

(включая

увеличение

уровня азота

мочевины крови

и креатинина),

почечную

недостаточность

(см. раздел

«Особенности

применения»)

Общие

нарушения

и реакции

в месте

введения*

реакции

в месте

введения

общая слабость

(преимущественно

астения или

утомляемость),

боль (включая

боль в спине,

грудной клетке,

в области таза

и в конечностях),

усиленное

потоотделение,

флебит

отеки

* Сообщали о случаях очень редких, длительных (несколько месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакций, влияющих на различные системы органов (в том числе такие реакции как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушения походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, нарушение зрения, вкуса и запаха), связанных с применением хинолонов и фторхинолонов, независимо от наличия факторов риска (см. раздел « Особенности применения»).

** Сообщали о случаях развития аневризмы и расслоения стенки аорты, иногда осложненные разрывом (включая летальные случаи), и регургитации/недостаточности любого из клапанов сердца у пациентов, получавших фторхинолоны (см. раздел «Особенности применения»).

Частота развития нижеперечисленных побочных эффектов была выше у пациентов, получавших парентеральное лечение (независимо от дальнейшего перорального лечения)

Часто

Повышение ОГТП

Нечасто

желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отеки, антибиотикоассоциированный колит (включая

псевдомембранозный колит, в редких случаях связанный с угрожающими жизни осложнениями,

см. раздел «Особенности применения»), судорожные приступы (включая тонико-клонические

судороги). раздел «Особенности применения»), галлюцинации, нарушения функции почек

(включая увеличение уровня азота мочевины крови и креатинина), почечная недостаточность

(см. раздел «Особенности применения»)

Во время лечения другими фторхинолонами очень редко сообщали о побочных эффектах, которые также могут возникнуть при лечении моксифлоксацином: повышение внутричерепного давления (включая доброкачественную внутричерепную гипертензию), гипернатриемию, гиперкальциемию, гемолитическую анемию, реакцию фоточувствительности (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Лекарственное взаимодействие:

Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, способных вызвать удлинение интервала QTс. Этот эффект может привести к развитию желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа пируэт. Поэтому применение моксифлоксацина в комбинации с любым из указанных лекарственных средств противопоказано (см. также раздел «Противопоказания»):

  • антиаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • антипсихотические препараты (например, фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);
  • трициклические антидепрессанты;
  • некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного применения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);
  • некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
  • другие лекарственные средства (цизаприд, винкамин для внутривенного применения, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, получающим лечение препаратами, которые могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные средства и клизмы (частое применение), кортикостероиды, амфотерицин В) или препаратами, которые могут вызывать клинически значимую брадикардию.

После многократного применения моксифлоксацина наблюдалось увеличение максимальной концентрации дигоксина в плазме крови примерно на 30%. Однако значение AUC и минимальная концентрация дигоксина в плазме крови не изменялись. При применении моксифлоксацина одновременно с дигоксином особые меры предосторожности не нужны.

В ходе исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина перорально и глибенкламида приводило к снижению максимальной концентрации глибенкламида в плазме крови примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может вызвать развитие незначительной кратковременной гипергликемии. Однако отмеченные изменения фармакокинетики глибенкламида не приводили к изменению параметров фармакодинамики (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Следовательно, клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом нет.

Изменения значения международного нормализованного отношения (МНО)

Сообщалось о большом количестве случаев увеличения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные средства, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. Факторами риска являются инфекционные заболевания и воспалительный процесс, возраст и состояние пациента. В этой связи трудно установить, чем именно вызваны изменения МНО: инфекционным заболеванием или его лечением. В качестве меры предосторожности можно чаще проверять параметры коагуляции. При необходимости следует провести коррекцию дозы перорального антикоагулянта.

Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия моксифлоксацина с такими препаратами как ранитидин, пробенецид, пероральные контрацептивы, кальциевые добавки, морфин для парентерального применения, теофиллин, циклоспорин или итраконазол.

Исследования in vitro с применением ферментов цитохрома Р450 подтвердили эти результаты. Таким образом, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Взаимодействие с едой

Моксифлоксацин не проявляет клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные продукты.

Несовместимость.

Максицин®, концентрат для раствора для инфузий, не следует одновременно вводить с следующими растворами:

  • 10%, 20% раствор хлорида натрия;
  • 4,2%, 8,4% раствор гидрокарбоната натрия.

Это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 20 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке из картона.

Категория отпуска:

По рецепту.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 13.05.2022
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Максицин
Производитель:Юрия-Фарм, ООО.
Форма выпуска:

По 20 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке из картона.

Регистрационное удостоверение:UA/18718/01/01 Приказ МОЗ №817 от 23.04.2021. Срок действия регистрационного удостоверения: с 23.04.2021 по 23.04.2026
МНН:Moxifloxacin
Условия отпуска:По рецепту.
Состав:
  • действующее вещество: moxifloxacin;
  • 1 мл раствора содержит гидрохлорида моксифлоксацина (в перечислении на моксифлоксацин) 20 мг;
  • вспомогательное вещество: гидроксид натрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.
Фармакологическая группа:Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Моксифлоксацин
Код АТХ:J01MA14 - Моксифлоксацин
Реклама
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Более 1 миллиарда человек в мире страдают ожирением
В настоящее время более 1 млрд человек во всем мир...
Реклама
Как прокалывают нос при гайморите?
Пункция при гайморите — показания и противопоказан...
Одонтогенный гайморит
Причины развития зубного гайморита и виды заболева...
Реклама
Борщ поможет снизить кровяное давление и улучшит здоровье сердца
Борщ — это популярное украинское блюдо. Обычно оно...
Низкое артериальное давление после 50 лет повышает риск развития болезни Альцгеймера: ученые
После 50 лет многие люди могут страдать от низкого...
Реклама