Медексол капли инструкция по применению

действующее вещество: дексаметазон;

1 мл содержит дексаметазона 1 мг.

Вспомогательные вещества: полисорбат 80 гипромеллоза; натрия хлорид, натрия фосфат, додекагидрат; кислота лимонная моногидрат, бензалкония хлорид, трилон Б; вода для инъекций.

суспензія білого або майже білого кольору, можлива наявність осаду, що швидко переходить до стану суспензії при збовтуванні.

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /

15 июля Махаллези Ками Йолу Каддези № 50 Гюнешли Багджылар / Стамбул, Турция.

Заявитель.

УОРЛД Медицина Офтальмикс ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти., Турция /

МИРОВАЯ МЕДИЦИНА ОФТАЛЬМОЛОГИЯ ILACLARI LTD. STI., Турция.

Фармакологические.

Эффективность кортикостероидов для лечения воспалительных проявлений со стороны глаза хорошо известна. Кортикостероиды оказывают противовоспалительное действие путем подавления адгезии молекул в клетки эндотелия сосудов, циклооксигеназы I или II и выделение цитокинов. В результате этого уменьшается формирование медиаторов воспаления и угнетается адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, предотвращая таким образом их проникновению в воспаленные ткани глаза.

Дексаметазон обладает выраженным противовоспалительным действием с уменьшенными минералокортикоидные эффектами по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из самых сильнодействующих ГКС.

Высокая степень активности является результатом добавления метилового радикала и фтора к молекуле преднизолона. Этот синтетический ГКС подавляет воспалительные реакции на факторы механического, химического или иммунологического характера.

В настоящее время объяснения этого свойства не найдено.

Точный механизм противовоспалительного действия дексаметазона неизвестен. Он подавляет многочисленные воспалительные цитокины и имеет многочисленные ГКС и минералокортикоидные эффекты.

Дексаметазон является одним из самых сильнодействующих кортикостероидов; он в 5-10 раз более мощный, чем преднизолон, и в 25 раз более мощный, чем кортизон и гидрокортизон.

Системная токсичность активного вещества хорошо изучена. Системное воздействие дексаметазона может быть связан с эффектами, которые связаны с ГКС дисбалансом.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Офтальмологическая биодоступность дексаметазона после местного применения в глаза исследовалась у пациентов, которым была проведена операция по удалению катаракты. Максимальный уровень дексаметазона в внутриглазной жидкости, равная примерно 30 нг / мл, достигался в течение 90-120 минут. Далее происходило снижение концентрации с периодом полувыведения 3:00. Системное поглощения после местного применения является низким.

Распределение.

После введения наблюдаемый объем распределения составлял 0,58 л / кг. In vitro никакие изменения в связывании с белками в плазме крови человека при концентрации дексаметазона от 0,04 до 4 мкг / мл, при среднем связывании с белками плазмы крови на уровне 77,4%, не наблюдались.

Метаболизм.

Дексаметазон метаболизируется прежде всего в печени, преимущественно CYP3A4. После местного применения низкие концентрации оказывались в внутриглазной жидкости через 12:00, то есть дексаметазон устойчив к метаболизма после проникновения в внутриглазной жидкости.

Вывод.

После введения 2,6% неизмененной исходного вещества оказывалось в моче. При этом после приема внутрь (≤ 4 мг / д) в течение нескольких недель 60% дозы было восстановлено как 6β-гидроксидексаметазон, а 5-10% - как дополнительный метаболит 6β-гидрокси-20-дигидродексаметазон. Неизмененный дексаметазон в моче не обнаружен. Системный период полувыведения из плазмы относительно короткий - 3-4 часа, но у мужчин может быть немного длиннее. Эта разница была связана не с изменениями системного клиренса, а с различными объемами распределения и массой тела. Дексаметазон примерно на 77-84% связывается с альбумином плазмы крови. Клиренс колеблется от 0,10 до 0,25 л / ч / кг, объем распределения колеблется от 0,576 до 1,15 л / кг. Биодоступность дексаметазона при пероральном применении составляет примерно 70%.

Линейность / нелинейность.

Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» после приема дексаметазона повышалась линейно дозе в диапазоне 0,5 мг-1,5 мг.

Особые категории пациентов.

Фармакокинетика системного дексаметазона существенно не отличается у пациентов с нарушением функции почек в сравнении со здоровыми субъектами.

Доклинические данные по безопасности.

Исследования токсичности повторных доз глазных капель дексаметазона у кроликов обнаружили системные эффекты, связанные с кортикостероидами, но даже в дозах, существенно превышающих дозу у человека, это проявление не имеет клинического значения. При применении глазных капель дексаметазона в рекомендованных дозах возникновения этих эффектов маловероятно.

Дексаметазон обнаружил кластогенных свойства в анализе хромосомных аберраций лимфоцитов человека in vitro и микроядерный тесте у мышей in vivo .

Стандартных исследований канцерогенности при применении дексаметазона не проводили.

Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, включая реакции воспаления в послеоперационном периоде.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и / или других компонентов препарата.
• Острые нелеченых бактериальные инфекции.
• Коровья и ветряная оспа и другие вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы (кроме кератита, вызванного Herpes zoster ).
• Грибковые заболевания структур глаза.
• Нелеченых паразитарные инфекции глаза.
• Микобактериальные инфекции глаза.
• Острый эпителиальный кератит, вызванный Herpes zoster (дендритный кератит).
• Острые нелеченых гнойные бактериальные инфекции глаза.
• Инфекции или травмы, ограничены поверхностным эпителием роговицы.
• Глаукома.
• Применение после удаления инородного тела из роговицы без осложнений.

Лекарственное средство предназначено только для местного офтальмологического применения. Его не следует применять для инъекций или внутрь.

Лекарственное средство необходимо применять под контролем. Не следует начинать и возобновлять лечение без флуоресцентного теста и микроскопии с применением щелевой лампы.

Лекарственное средство является не эффективным для лечения кератоконъюнктивит Шегрена.

Чрезмерное и / или длительное применение кортикостероидов для местного офтальмологического применения повышает риск осложнений со стороны глаз и системных эффектов. В случае отсутствия улучшения в течение соответствующего срока лечения следует ввести альтернативные методы лечения для уменьшения этих рисков.

Длительное применение местных офтальмологических кортикостероидов может привести к глазной гипертензии и / или глаукомы с повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза. При длительном применении лекарственного средства следует регулярно и многократно контролировать внутриглазное давление, состояние роговицы и хрусталика. Особенно это важно для детей, поскольку риск возникновения повышенного внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, может быть больше у детей и появиться раньше, чем у взрослых. Препарат не предназначен для применения у детей. Риск повышения внутриглазного давления увеличивается у пациентов с глаукомой в личном или семейном анамнезе. Пациентам с глаукомой следует осуществлять мониторинг внутриглазного давления еженедельно.

Риск повышения внутриглазного давления и / или риск образования катаракты увеличивается у предрасположенных пациентов (например, у больных сахарным диабетом).

Если применение лекарственного средства продолжается более 10 дней, необходимо контролировать внутриглазное давление.

При острых гнойных заболеваниях глаз кортикостероиды могут маскировать инфекции или распространять существующую инфекцию.

При применении системных или местных препаратов кортикостероидов возможны случаи расстройств зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы как помутнение зрения или другие расстройства зрения, ему нужно обратиться к врачу-офтальмологу для установления возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), случаи которой происходили после применение системных или местных препаратов кортикостероидов.

Синдром Кушинга и / или коры угнетение, обусловленные системной абсорбцией офтальмологических препаратов дексаметазона, могут наблюдаться после интенсивного или длительного непрерывного лечения пациентов со склонностью к таким расстройствам, включая детей и пациентов, принимающих ингибиторы CYP3A4 (в том числе ритонавир и кобицистат). У таких пациентов лечение следует отменять постепенно.

ГКС могут уменьшать резистентность к бактериальной, вирусной, грибковой или паразитарной инфекции, повышая риск заражения, и маскировать клинические признаки инфекции. В случае развития сопутствующей бактериальной инфекции следует начать соответствующую антибактериальную терапию.

При стойком образовании язв роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции. В случае возникновения грибковой инфекции следует прекратить применение препарата.

Кортикостероиды для местного офтальмологического применения могут замедлять заживление ран роговицы. Также известно, что НПВС для местного применения замедляют или задерживают заживление ран. Одновременное лечение НПВС для местного применения и кортикостероидов для местного применения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При наличии заболеваний, которые приводят к истончение роговицы или склеры, местное применение кортикостероидов может вызвать перфораций.

Применение лекарственного средства не следует прекращать преждевременно, поскольку внезапное прекращение местного лечения высокими дозами стероидов может привести к обострению воспаления глаза.

Лекарственное средство следует применять с осторожностью и только в сочетании с антивирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного Herpes simplex . Следует периодически осуществлять микроскопию с применением щелевой лампы.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений глаза.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может поглощаться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Однако, если по мнению врача использования контактных линз является приемлемым, пациента следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова их одевать. Бензалкония хлорид также может вызывать раздражение глаз, особенно в случае «синдрома сухого глаза» или повреждений роговицы.

Для уменьшения системной абсорбции лекарственного средства после закапывания глазных капель рекомендуется закрытия век в течение 2 минут или нажатия на участок слезного мешка в течение 2 минут.

Лекарственное средство содержит 2,703 мг фосфата на 1 мл глазных капель (см. Раздел «Побочные реакции»).

Период беременности.

Надлежащие или хорошо контролируемые исследования, позволяющие оценить влияние местного офтальмологического применения дексаметазона на беременных женщин, отсутствуют. Повышенный риск внутриутробной задержки роста был связан с длительным или повторным применением кортикостероидов в течение беременности. Младенцев, матери которых принимали большие дозы кортикостероидов в течение беременности, необходимо тщательно обследовать на наличие признаков снижения функции надпочечников (см. Раздел «Особенности применения»). Репродуктивная токсичность была продемонстрирована в ходе исследований на животных при системном применении. Офтальмологическое применение 0,1% раствора дексаметазона привело к аномалиям плода у кроликов. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Период кормления грудью.

Системное применение кортикостероидов приводит к их появлению в грудном молоке в количестве, которое может влиять на ребенка, находящегося на грудном кормлении. Однако, при местном применении дексаметазона системное проявление незначительно. Неизвестно, дексаметазон проникает в грудное молоко. Данные о механизме попадания дексаметазона в грудное молоко отсутствуют. Маловероятно, что после применения лекарственного средства матерью дексаметазон будет проявляться в грудном молоке или будет способен вызывать / проявлять клинические эффекты у новорожденных. Однако нельзя исключать риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления грудью на время применения лекарственного средства или прекращение / воздержание от лечения,

Фертильность.

Исследований по оценке влияния дексаметазона на репродуктивную функцию при местном офтальмологическом применении не проводили. Существуют ограниченные клинические данные относительно влияния дексаметазона на репродуктивную функцию у мужчин и женщин.

На моделях крыс, находившихся под действием хорионического гонадотропина, не было выявлено побочных воздействий дексаметазона на репродуктивную функцию.

Дексаметазон для местного офтальмологического применения не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и в случае применения других офтальмологических средств, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Лекарственное средство предназначено только для местного применения (в конъюнктивальный мешок).

Дозировки.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста).

При тяжелом или остром воспалении следует закапывать 1-2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 30-60 минут (начальная терапия).

В случае положительного эффекта дозу следует уменьшить до 1-2 капель лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 2-4 часа.

В дальнейшем дозу можно уменьшить до 1 капли лекарственного средства 3-4 раза в сутки, если этой дозы достаточно, чтобы контролировать воспаление.

Если желаемый результат не достигается в течение 3-4 суток, может быть назначена дополнительная системная или субконъюнктивальная терапия.

При хронических воспалениях доза составляет 1-2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 3-6 часов или чаще, если это необходимо.

При аллергии или незначительном воспалении доза составляет 1-2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 3-4 часа до достижения желаемого эффекта.

Не следует прекращать лечение преждевременно (см. «Особенности применения»).

При применении лекарственного средства рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление.

Пациенты с нарушениями функции печени и / или почек.

Безопасность и эффективность таким пациентам не установлены. Однако из-за низкой системной абсорбции дексаметазона после местного офтальмологического применения этого лекарственного средства в коррекции дозы нет необходимости.

Способ применения.

1. Вымыть руки перед закапыванием.

2. Хорошо встряхнуть флакон.

3. Для удобства сесть перед зеркалом.

4. Открутить колпачок. Следует быть осторожным и ничего не трогать капельницей. Это может вызвать загрязнение содержимого флакона.

5. Держать флакон между указательным и большим пальцами одной руки вверх дном.

6. Отклонить голову назад.

7. оттянуть пальцем другой руки нижнее веко.

8. Поднять край флакона до глаза, не касаясь его, и легонько нажать на дно флакона указательным пальцем, так чтобы 1-2 капли попали в промежуток между глазом и веком.

9. Закрыть глаза и осторожно нажимать пальцем на внутренний уголок глаза у носа в течение 2 минут. Это ограничивает количество лекарственного средства, попадает в кровь.

10. В случае необходимости следует повторить такую ​​же процедуру для другого глаза. Сразу же после закапывания плотно закрутить колпачок на флаконе.

Если закапанные большую дозу, чем нужно, следует промыть глаза теплой водой но не закапывать больше к моменту следующей дозы.

Если дозу пропущено, следует закапать разовую дозу, как только об этом вспомнили. Но если пришло время для следующей дозы, то следует пропустить ту, о которой забыли, и вернуться к обычному режиму. Не следует применять двойную дозу.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, не следует касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы. При хранении флакон необходимо держать плотно закрытым.

После закапывания глазных капель рекомендуется носослезная окклюзия или осторожное закрытие век. Это снижает системную абсорбцию лекарственного средства, введенного в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных реакций.

В случае применения более одного местного офтальмологического средства интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

О любых случаях передозировки не сообщали. В случае острой передозировки при офтальмологическом применении или при случайном проглатывания содержимого флакона, учитывая свойства / характеристики данного лекарственного средства, не следует ожидать дополнительных токсических эффектов.

В случае местного передозировки лекарственного средства следует вымыть его избыток из глаза (глаз) теплой водой. В случае случайного проглатывания показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Наиболее частой побочной реакцией, которая наблюдалась в течение клинических исследований, было ощущение дискомфорта в глазах.

Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1 / 1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные по побочных реакций были получены в ходе клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения глазных капель и / или глазной мази дексаметазона.

Инфекции и инвазии:

редко - инфекция глаз (обострение или вторичная).

Со стороны иммунной системы:

неизвестно - реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы:

неизвестно - синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы:

нечасто - дисгевзия; неизвестно - головокружение, головная боль.

Со стороны органов зрения:

часто - ощущение дискомфорта в глазах; нечасто - кератит, конъюнктивит, сухость глаз, окраска роговицы, фотофобия, затуманивание зрения (см. раздел «Особенности применения»), зуд глаз, ощущение инородного тела в глазах, повышенное слезотечение, необычное ощущение в глазах, образование чешуек по краям век , раздражение глаз, гиперемия глаз редко - субскапсулярна катаракта, глаукома, нарушения поля зрения; неизвестно - язвенный кератит, повышение внутриглазного давления, снижение остроты зрения, эрозия роговицы, птоз век, боль в глазах, мидриаз.

Очень редко сообщали о случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, содержащих фосфат, некоторыми пациентами, у которых была значительно повреждена роговица.

Травмы, отравления и процедурные осложнения:

очень редко - перфорация роговицы.

Описание некоторых побочных реакций.

Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического применения может привести к глазной гипертензии и / или глаукомы с последующим повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза (см. Раздел «Особенности применения»).

Поскольку препарат содержит ГКС, то при наличии заболеваний, приводящих к истончение роговицы или склеры, повышается риск перфорации, особенно после длительного применения (см. Раздел «Особенности применения»).

ГКС могут уменьшать резистентность к инфекциям и повышать риск заражения инфекцией (см. Раздел «Особенности применения»).

Без сопутствующего лечения при применении местных офтальмологических кортикостероидов может осложняться состояние имеющихся инфекций роговицы, а также нежелательных инфекций, таких как грибковая инфекция ( Candida albicans ) или вирусная инфекция (кератит при простом герпесе).

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили.

Одновременное применение стероидов для местного офтальмологического применения и местных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.

У пациентов, получавших ритонавир или другие сильные ингибиторы CYP3A4, концентрация дексаметазона в плазме крови может повыситься (см. Раздел «Особенности применения»). Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобисцитат) могут снижать клиренс дексаметазона, что приводит к усилению эффектов и угнетение функции надпочечников / синдрома Кушинга. Следует избегать таких взаимодействий, если только преимущество не превышает повышенный риск развития системных побочных эффектов, связанных с применением кортикостероидов. В этом случае следует следить за состоянием пациентов по развитию системных эффектов ГКС.

Местное офтальмологическое применение дексаметазона может привести к дополнительному повышению внутриглазного давления при одновременном применении с глазными каплями, расширяющие зрачок (атропин или другие антихолинергические средства), которые также могут вызывать повышение внутриглазного давления.

В случае одновременного применения нескольких лекарственных средств для местного применения в глаза, интервал между их введением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 28 дней.

По 5 мл во флаконе, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.