Метформин-Тева (Metformin) инструкция по применению

Активные субстанции: 500 мг метформина гидрохлорид в 1 таблетке.

Остальные компоненты: дополнены повидоном, магния стеаратом, тальком.

таблетки

Непосредственное производство: ООО Тева Оперейшнз Поланд., ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды.

Таблетки Метформин-Тева предназначены для нормализации уровня гликемии путем:

• торможения синтеза гликогена в печени;
• повышения чувствительности периферических тканей к инсулину;
• снижения абсорбции углеводов в тонком кишечнике.

Сахарный диабет тип 2.

Гиперсенситивность к составляющим ЛС.

Кетоацидоз.

Почечная недостаточность.

Обезвоживание организма.

Болезни, сопровождающиеся гипоксическими состояниями: декомпенсация сердечной, дыхательной и печеночной недостаточности, шоковое состояние, алкогольное токсическое воздействие.

Из-за возможности появления лактатацидоза с осторожностью применять Метформин-Тева при снижении функции почек, выраженном обезвоживании, неконтролируемом течении сахарного диабета, кетоацидозе, длительном голодании, злоупотреблении алкоголем или состояниях, сопровождающихся гипоксией. При первых симптомах лактатацидоза (мышечных болях, судорогах, слабости, одышке) следует безотлагательно обратиться за врачебной помощью.

При ХСН требуется мониторировать сердечную и почечную функцию. Препарат Метформин-Тева противопоказан при острой и нестабильной сердечной недостаточности.

При необходимости введения контрастного вещества, содержащего йод, или оперативном вмешательстве прием препарата прекращают на время исследования и в течение двух суток после.

Разрешен к применению под строгим контролем врача.

Не оказывает влияния. Осторожно при сочетании с инсулином.

Начальная доза 500 мг - 2-3 р./сут, максимальная 1000 мг – 3 р/сут во время или после еды. Через две недели дозу увеличивают, опираясь на показатели уровня гликемии. Для детей доза составляет 500 мг Метформина-Тева 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза - 2000 мг/сут, разделенных на 2-3 приема.

Может спровоцировать лактатацидоз, что требует безотлагательной стационарной медицинской помощи.

Возможны в виде тошноты, рвоты, диареи, боли в животе, отсутствия аппетита, вкусовых нарушений, эритемы, крапивницы. Чаще наблюдаются вначале терапии.

При продолжительном лечении существует риск развития В₁₂-дефицитной анемии.

Возможны в виде тошноты, рвоты, диареи, боли в животе, отсутствия аппетита, вкусовых нарушений, эритемы, крапивницы. Чаще наблюдаются вначале терапии.

При продолжительном лечении существует риск развития В₁₂-дефицитной анемии.

До 3 лет.

В температурном режиме до 25 °С без возможности доступа детям.

По рецепту.

• действующее вещество: метформина гидрохлорид;
• 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг;
• вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, тальк.

таблетки

круглые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью, без пятен и повреждений.

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды.

Фармакодинамика.

Метформина гидрохлорид является протидиабетичним лекарственным средством группы производных бигуанидив, которые снижают концентрацию глюкозы натощак и после еды. Не стимулирует выделение инсулина, поэтому не вызывает гипогликемии.

Метформина гидрохлорид имеет три механизма протидиабетичного действия.

1. Уменьшает продуцирование глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.

2. Повышает чувствительность к инсулину в мышцах, усиливает захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях.

3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану; положительно влияет на метаболизм липидов. В контролируемых средне - и долгосрочных клинических исследованиях доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего холестерина, фракций холестерина LDL и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывания. Максимальная концентрация (Т_макс) метформина гидрохлорида отмечается спустя 2,5 часа после применения препарата. Общая биодоступность составляет 50-60 %.

При обычных дозах и схемах дозирования стационарная концентрация в плазме крови отмечается в течение 24-48 часов и составляет не менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальная концентрация метформина в плазме крови (С_макс) не превышала 4 мкг/мл даже при использовании максимальных доз.

Еда снижает и незначительно тормозит всасывание метформина.

Распределение. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. Средний объем распределения (V_d) составляет 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном состоянии. Метаболиты не идентифицированы.

Вывод. Почечный клиренс метформина – 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевому выделению. Период полураспада в конечной фазе элиминации составляет около 6,5 часа.

При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полураспада удлиняется. Это приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.

Примерно 20-30 % выводится с калом в неизмененном состоянии.

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела;

• как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
• как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Уменьшение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.

Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин).

Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

• обезвоживание организма;
• тяжелые инфекционные заболевания;
• шок;
• клиническое проявление острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок);
• применение при радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества.

Печеночная недостаточность.

Острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Лактоацидоз. Лактоацидоз возникает в единичных случаях, но является опасным метаболитичним осложнением, которое может развиваться в связи с накоплением метформина. Чаще такое состояние может возникнуть у пациентов с сахарным диабетом со значительной почечной недостаточностью. Необходимо учитывать факторы, которые могут способствовать возникновению лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, неправильно определена гликемия, кетозис, долговременное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность и другие состояния, которые способствуют возникновению гипоксии. Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог с болями в животе и тяжелой астенией. В дальнейшем возможно развитие ацидозної одышки, боли в животе, гипотермии и комы. При лабораторных исследованиях наблюдаются снижение рН крови, повышение концентрации лактата в крови (более 5 ммоль/л), повышение анионного промежутка и повышение соотношения лактат/пируват в крови. В случае подозрения на метаболический ацидоз применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить, пациент должен находиться под пристальным наблюдением врача. Врач должен уведомить пациента о симптомах лактатоацидозу и риск его возникновения.

Почечная функция. Несмотря на то, что метформин выводится почками, до начала и во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови (не менее чем раз в год у пациентов с нормальной функцией почек; 2-4 раза в год у пациентов с завышенной концентрацией креатинина и у пациентов пожилого возраста).

Особое внимание необходимо в случаях, когда функция почек может нарушиться (в начале применения гипотензивных, мочегонных и нестероидных противовоспалительных средств).

Применение контрастных средств, содержащих йод. Внутрисосудистое применение контрастных средств, содержащих йод, при радиологических исследованиях может быть причиной почечной недостаточности. Это может привести к накоплению метформина и соответственно обусловить повышение риска возникновения лактоацидоза. Применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить до исследования или во время его проведения. Лечение возобновлять не ранее чем через 48 часов после исследования и только после наблюдения за функцией почек.

Хирургические вмешательства. Применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до запланированного хирургического вмешательства под общей анестезией. Лечение возобновлять не ранее чем через 48 часов после вмешательства.

Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина на рост и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие предостережения. При применении метформина гидрохлорида следует придерживаться диабетической диеты и ограничить употребление углеводов на протяжении суток. Пациенты с избыточной массой тела должны, кроме того, придерживаться низкокалорийной диеты.

Метформина гидрохлорид не вызывает гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность в случае его применения вместе с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть отдельные данные о применении метформина беременным женщинам, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклиническое исследование препарата на животных показало отсутствие негативного влияния метформина гидрохлорида на течение беременности, развитие эмбриона, плода и молодых животных. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Кормление грудью.

Метформин проникает в грудное молоко. У новорожденных/младенцев побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение относительно прекращения кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность.

Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/кг/сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения людям и которую следует рассчитывать, исходя из площади поверхности тела.

Метформин не вызывает гипогликемию, тем самым не влияет на скорость реакции и способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако необходимо учитывать риск возникновения гипогликемии в случае применения препарата Метформин вместе с другими противодиабетическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 10 лет.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, распределенных на 3 приема.

В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместно с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Дети. Препарат Метформин применять детям в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг препарата Метформин 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует ослаблению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза - 2000 мг в сутки, распределенных на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).

Даже однократное применение 85 г метформина гидрохлорида не приводит к гипогликемии, но возможно возникновение лактоацидоза. В случае развития лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить и срочно госпитализировать больного. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Самыми частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, является тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно.

Со стороны метаболизма: лактоацидоз.

При длительном применении препарата у пациентов с мегалобластной анемией может снижаться всасывание витамина В₁₂, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны гепатобилиарной системы: снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, которые исчезают после отмены метформина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, включая сыпь, эритему, зуд, крапивницу.

Нерекомендованные комбинации.

Одновременный прием с даназолом может привести гипергликемическое кому. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Употребление алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которые содержат спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных средств могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом при функциональной почечной недостаточности. Назначение метформина следует прекратить за 48 ч до и возобновить не менее чем через 2 дня после рентгенологического исследования с применением рентгеноконтрастных веществ.

Комбинации, требующие особой осторожности.

Хлорпромазин: при приеме метформина в дозах 100 мг в сутки повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Глюкокортикостероиды системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении гкс и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если клиренс креатинина крови меньше 60 мл/мин.

Инъекции бета-2-симпатомиметиков: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначать инсулин.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. В случае необходимости следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.

3 года.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 15 таблеток в блистере; по 2 блистера в коробке.

По рецепту.