Метронидазол-Здоровье (Metronidazole) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье", Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: 1 таблетка содержит метронидазола 250 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая. 

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской.

Производитель:

ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"

Местонахождение производителя:

Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, улица Шевченко, дом 22

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.


Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и обладает широким спектром действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью — от резистентных штаммов (R), это такие: S ≤ 4 мг/л и R > 4 мг/л.


Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются только общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к этому антибиотику.


К препарату чувствительны: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших — Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительны штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.


Фармакокинетика.


Абсорбция.


При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Cmax в сыворотке крови, после перорального приема препарата, подобна той, которая достигается после внутривенного введения эквивалентных доз. Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и не снижается в значительной степени при одновременном приеме пищи.


Распределение.


Примерно через 1 час после приема однократной дозы 500 мг средняя Cmax в плазме составляет 10 мкг/мл. Через 3 часа средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл. T½ — 8–10 часов, связывание с белками крови незначительное — не более 20%. Объем распределения высокий (примерно 40 л, то есть 0,65 л/кг). Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и вагинальном секрете. Метронидазол проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.


Биотрансформация.


Метаболизм метронидазола происходит путем окисления в печени. Образуются два метаболита:


  • главный спиртовой метаболит, который обеспечивает примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, Т½ составляет примерно 11 часов;
  • кислотный метаболит, который присутствует в меньшем количестве и обеспечивает около 5% антибактериальной активности метронидазола.


Выведение.


Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35–65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или другим компонентам препарата; возраст младше 6 лет, что обусловлено лекарственной формой.

Особенности применения:

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ее придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни. В таком случае необходимо отменить лечения препаратом и начать соответствующую терапию.


Если в начале лечения у пациента появляется генерализованная эритема и пустулезные высыпания, сопровождающиеся повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализованный экзантематозный пустулез; в случае развития такой реакции лечение следует прекратить и в дальнейшем применение метронидазола как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказано.


Со стороны нервной системы. Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.


У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса.


В случае длительного лечения необходимо осуществлять наблюдение за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия (парестезия, атаксия, головокружение, судороги).


Если у пациентов на фоне приема метронидазола возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендуется или решение о повторном назначении препарата следует принимать с учетом результатов оценки соотношения «польза/риск» у пациентов с серьезными инфекциями.


Со стороны психики. Сразу же после начала лечения препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе психические расстройства. Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия.


Гематологические эффекты. У пациентов, имеющих в анамнезе гематологические нарушения или получающих препарат в высоких дозах и/или в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержания лейкоцитов.


У пациентов с лейкопенией решение о целесообразности продолжения лечения зависит от серьезности инфекции.


Педиатрические пациенты. Применение таблеток противопоказано детям до 6 лет из-за риска развития удушья. Для детей раннего возраста доступны другие лекарственные формы препаратов на основе метронидазола.


Одновременное применение метронидазола и алкоголя не рекомендуется. Одновременное применение метронидазола и бусульфана не рекомендуется. Одновременное применение метронидазола и дисульфирама не рекомендуется.


Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизировать трепонемы, тем самым приводя к ложно-положительных результатов теста Нельсона.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.


У животных не выявлено тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается возникновения мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных. С клинической точки зрения, не было фетотоксического влияния на беременность.


Однако нужно больше данных для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск. 


Кормление грудью.


Метронидазол проникает в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Лицам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, следует помнить о возможном возникновении спутанности сознания, головокружения, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Дети:

Препарат в виде таблеток по 250 мг можно применять детям в возрасте старше 6 лет.

Способ применения и дозы:

При амебиазе препарат принимать непрерывно в течение 7 дней.


Взрослые: 1,5 г в сутки, то есть по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.


Дети в возрасте старше 6 лет: 30–40 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.


В случае возникновения абсцесса печени при амебиазе дренирование или аспирацию гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.


Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750 мг — 1 г препарата в сутки. Детям в возрасте 6–10 лет — 375 мг/сут, 10–15 лет — 500 мг в сутки. Для достижения назначенного дозирования применять метронидазол в соответствующей дозировке или других лекарственных формах.


При трихомониазе у женщин (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней, комбинируя по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки и 1 вагинальный суппозиторий (500 мг) в сутки. Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.


При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) препарат назначать на курс лечения в течение 10 дней: по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.


В исключительных случаях может потребоваться повышение суточной дозы до 750 мг или 1 г.


При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг (2 таблетки) препарата 2 раза в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.


Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1–1,5 г (4–6 таблеток) препарата в сутки, детям старше 6 лет — 20–30 мг/кг массы тела в сутки, в 2 приема.

Передозировка:

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попытках и случайной передозировке. Симптомы включали рвоту, атаксию и легкую дезориентацию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки следует проводить симптоматическую терапию. 

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечной системы: незначительные желудочно-кишечные расстройства (боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея); глоссит с сухостью во рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия; панкреатит, который обратим после отмены препарата.


Со стороны кожи и ее придатков: приливы, зуд кожи, кожная сыпь, которая в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок; очень редкие случаи острого генерализованного экзентематозного пустулеза. 


Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая сенсорная нейропатия, судороги, головокружение, спутанность сознания; случаи энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата; асептический менингит.


Со стороны органов зрения: временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменения цветового зрения; нейропатия/неврит зрительного нерва.


Со стороны психики: галлюцинации психотические реакции с паранойей и/или бредом, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальных мыслей или попытками суицида; подавленное настроение.


Со стороны крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Гепатобилиарные расстройства: обратимое отклонение от нормы со стороны результатов оценки показателей функции печени, холестатический или смешанный гепатит (иногда сопровождается желтухой).


Другие: красновато-коричневое окрашивание мочи, обусловленное водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма метронидазола.

Лекарственное взаимодействие:

Антабусная реакция. Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусную реакцию на алкоголь, и их одновременное применение с алкоголем не рекомендуется. 


Комбинации, которые не рекомендуются. 


Алкоголь (в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусный эффект (приливы, эритема, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, содержащих спирт. 


Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые являются обратимыми после отмены препарата. 


Бусульфан. При применении бусульфана в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфана у пациентов, получающих метронидазол. 


Комбинации, которые требуют мер предосторожности при применении. 


Фермент-индуцирующие антиконвульсанты. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения индуктором и после него. 


Рифампицин. Снижение концентраций метронидазола в плазме крови из-за усиления его печеночного метаболизма рифампицином. Показано клиническое наблюдение и может потребоваться корректировка дозы метронидазола на фоне лечения рифампицином и после него. 


Литий. Повышение уровней лития в крови, которые могут достигать токсических, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови, может потребоваться корректировка доз. 


Комбинации, которые требуют особого внимания. 


Фторурацил (и, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фторурацила из-за замедления его клиренса. 


Особые проблемы по МНО (международное нормализованное отношение). У пациентов, получавших антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом является тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее состояние здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой степени на нарушение равновесия МНО влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей степени причастны к этому эффекту, особенно фторхинолоны, макролиды, циклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 

Форма выпуска / упаковка:

Таблетки по 250 мг № 20 (20х1), № 20 (10х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.