Информация об использовании рецептурных препаратов

Монтел 5 мг инструкция по применению

Монтел 5 мг фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
таблетки жев. по 5 мг №28 (7х4)
Производитель:
Регистрация:
№ UA/16297/02/01 от 28.09.2017. Приказ № 1191 от 28.09.2017
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 06.10.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: монтелукаст натрия;
  • 1 таблетка содержит монтелукаста натрия 5,2 мг, что соответствует монтелукаста 5,0 мг;
  • вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета. Поверхность таблеток содержит оттиск «M9UT» и «5» на одной стороне.

Производитель:

Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО

Местонахождение производителя:

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17

Фармакотерапевтическая группа:

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощнымы эйкозаноидамы воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучнымы клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновымы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию в пациентов с астмой, вызванную Вдыхание LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает Значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, Снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает количество эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После употребления натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг C max достигается через 2 часа. Средняя пероральная биодоступность составляла 73% и уменьшалась до 63% при приеме с пищей.

Распределение

Свыше 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарное фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании Меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации Меченого радиоизотопам материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарно состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с внедрением микросом печени человека доказано, что цитохромы Р 450ЗА4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизму монтелукаста, в терапевтических концентрациях монтелукаст НЕ подавляет эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтических действии монтелукаста является минимальным.

Выведение

Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После пероральной дозы Меченого изотопа монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначения этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика в разных групп пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не необходимо. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста в пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (свыше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышалы дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект НЕ наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в день.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток 5 мг у детей с 6 до 14 лет аналогичные профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток 10 мг у взрослых.

Показания к применению:

Детям с 6 до 14 лет:

  • как дополнительное лечение персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести, что недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле симптомов бронхиальной астмы с помощью β-агонистов краткосрочного действия, применяемых по необходимости;
  • как альтернативный метод лечению ингаляционными кортикостероидами, применяемымы в низких дозах пациентам с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени, в анамнезе которых в последнее время Не было тяжелых приступов астмы, требовавших приема приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, Которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды;
  • профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой;
  • облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к монтелукаста или к другим компонентам препарата.

Особенности применения:

Пациентов следует предупредить, что Монтел не следует применять для снятия острых астматическом приступов, а также в том, что они Должны всегда иметь при себе Соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужно большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Не следует воспринимать препарат вместе с лекарственными средствами, также содержащими монтелукаст.

Отсутствуют данные, Которые доказывали бы, что дозу пероральных кортикостероидных препаратов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологическими явлений в пациентов, принимающим монтелукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку могут существовать и другие факторы, влияющие на эти события, неизвестно, имеют ли они причинно-следственную связь с применением монтелукаста.

Врачи Должны обсудить возможность таких событий со своими пациентами и/или их опекунами. Пациентам и/или опекуна следует указать, чтоб они сообщалы своему врачу в возникновении психоневрологическими изменений. В таких случаях следует пересмотреть риски и пользу дальнейшего лечения препаратом.

В единичных случаях в пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чаргях-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно, но не всегда, были связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чаргях-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи Должны помнить о возможности возникновения в пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развившимся вышеуказанные симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.

Лечение монтелукастом НЕ отменяет необходимости пациентам с аспиринзависимой бронхиальной астмой избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Жевательные таблетки Монтел содержат аспартам, який является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что каждая таблетка 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентно дозе фенилаланина 0,842 мг.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Исследования на животных НЕ продемонстрировала вредного воздействия на беременность или эмбриональное/фетальной развитие.

Ограниченная информация по применению монтелукаста в период беременности НЕ указывает на причинно-следственную взаимосвязь между его применением и возникновением мальформаций (таких как врожденные дефекты конечностей), в которых редко сообщалось по данным всемирного постмаркетингового опыта применения. Монтел можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Исследования на крысах продемонстрировала, что монтелукаст проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко женщин. Монтел можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

НЕ ожидается, что монтелукаст будет влият на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о случаях развития сонливости и головокружения, поэтому во время приема препарата следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Дети:

Применять детям с 6 до 14 лет. Детям с 15 лет следует применять таблетки монтелукаста по 10 мг.

Способ применения и дозы:

Препарат следует применять детям под присмотр взрослых.

Пациентам с бронхиальной астмой и аллергическим ринит (сезонным и круглогодичным) необходимо воспринимать 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.

Для лечения бронхиальной астмы доза для детей с 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) 1 раз в сутки, вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Имеется необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы.

Взрослым и детям с 15 лет следует применять таблетки монтелукаста по 10 мг.

Общие рекомендации.

Терапевтический эффект препарата на параметры контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата даже при достижении контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения астмы.

Имеется необходимости в коррекции дозы пациентам с нарушениями функции почек или с нарушениями фунции печени легкой или умеренной степени. Нет данных касательно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Дозировка препарата является одинаковой для пациентов мужского и женского пола.

Альтернатива лечению ингаляционными кортикостероидами в низких дозах при персистирующей астме легкой степени.

Монтелукаст не рекомендуется как монотерапия пациентам с персистирующей бронхиальной астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста как альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидов для детей с персистирующей астмой легкой степени может быть принято только для пациентов, в которых за последнее время Не было тяжелых астматическом приступов, требовавших приема кортикостероидов, а также для пациентов, Которые продемонстрировала, что НЕ способны применять ингаляционные кортикостероиды.

Персистирующая астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами.

Если в течение 1 месяца терапии монтелукастом НЕ достигнуто удовлетворительно контроля астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, Основываясь на Поэтапное системе лечения бронхиальной астмы. Пациентов необходимо периодически обследовать для оценки контроля астмы.

Профилактическое применение перед физическими нагрузками для предотвращение астматическом приступа.

Бронхоспазм, вызванные физическими нагрузками, может быть основным признаком персистирующей астмы, требующей лечения ингаляционными кортикостероидными препаратами. Состояние пациента следует оценивать на 2-4 неделе после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительно результата лечения, следует принять решение о из расширенного или ином лечении.

Лечение монтелукастом в связи с другими способами лечения астмы.

Если лечение монтелукастом применяется как дополнительная терапия к ингаляционными кортикостероидам, нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.

Передозировка:

В ходе длительных исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сутки взрослым пациентам, а в кратковременных исследованиях - до 900 мг/сутки в течение примерно одной недели, при этом клинически значимые Побочные реакции НЕ возникали.

Симптомы. Сообщалось о острой передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу свыше 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка 42 месяцев). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки в побочных реакциях НЕ сообщалось. Чаще наблюдались Побочные реакции, Которые отвечали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Лечение. Специальной информации по лечению передозировки монтелукаста комментарии. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализу или гемодиализа.

Побочные действия:

В течение клинических исследований длительное лечение в разных возрастных группах демонстрирует неизменность профиля безопасности.

Кровеносная и лимфатическая системы: тенденция к усилению кровоточивости, тробоцитопения.

Иммунная система: реакции гиперчувствительность, в том числе анафилаксии, эозинофильная инфильтрации печени. Сообщалось о единичных случаях синдрома Чаргях-Страуса (CSS) в больных с бронхиальной астмой.

Психические нарушения: нарушения сна, в т.ч. ночные кошмары, бессонница, сомнабулизм, тревожность, возбуждение (ажитация), включая агрессивное поведение или враждебность, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, редко - тремор), депрессия; нарушение внимания, ухудшение/потеря памяти; галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (попытки суицида).

Нервная система: головная боль, вялость, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судорожные приступы.

Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения (пальпитация).

Дыхательная система: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.

Пищеварительная система: боль в животе, диарея, сухость во рту, чувство жажды, диспепсия, тошнота, рвота.

Гепатобилиарная система: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (в т.ч. холестатический, гепатоцеллюлярный, поражение печени смешанного генеза).

Кожа и подкожные ткани: высыпания, ангионевротический отек, гематомы, крапивница, зуд, узловатая эритема, мультиформная эритема.

Мочевыделительная система: энурез у детей.

Костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Общие расстройства: астения / повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта (недомогание), отеки, пирексия.

Лекарственное взаимодействие:

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В пациентов, одновременно принимающим фенобарбитал , площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования по изучению взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизирущийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст НЕ является ингибитором CYP 2C8 in vivo . Таким образом, монтелукаст не влияет в значимой мере на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглинид).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозиции монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощнымы ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста Не нужно, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro НЕ ожидается возникновения клинически принципиальных взаимодействий с менее мощнымы ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм).

Одновременное применение монтелукаста с итраконазол (мощный ингибитор CYP 3A4) не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Срок годности:

2 года.

НЕ применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 7 таблеток в блистере; по 2 или по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ R03DC03:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Монтел 5 мг
Производитель:Борщаговский ХФЗ, НПЦ, ПАО
Форма выпуска:

По 7 таблеток в блистере; по 2 или по 4 блистера в пачке.

Регистрационное удостоверение:№ UA/16297/02/01 от 28.09.2017. Приказ № 1191 от 28.09.2017
МНН:Montelukast
Условия отпуска:По рецепту.
Состав:
  • действующее вещество: монтелукаст натрия;
  • 1 таблетка содержит монтелукаста натрия 5,2 мг, что соответствует монтелукаста 5,0 мг;
  • вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, натрия кроскармеллоза, аспартам (Е 951), ароматизатор вишневый, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).
Фармакологическая группа:Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов.
Код АТХ:R03DC03 - Монтелукаст
Реклама
Расщелина позвоночника диагностируется у каждого десятого
Неделя Spina Bifida в Великобритании была посвящен...
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Реклама
Лечение бронхита без антибиотиков
Как вылечить бронхит без антибиотиковРаспространён...
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Реклама
Как без лекарств быстро и эффективно вылечить кашель
Для лечения кашля врачи рекомендуют пить много теп...
Специалисты назвали главные причины, из-за которых распадаются семейные пары
Согласно статистике, среднее количество разводов в...
Реклама