Морфин-ЗН таблетки инструкция по применению

действующее вещество: morphine;

1 таблетка содержит морфина гидрохлорида тригидрата в пересчете на 100% безводное вещество 5 мг или 10 мг/

Вспомогательные вещества: целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.

таблетки білого або майже білого кольору круглої циліндричної форми з плоскою поверхнею та фасками.

Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

Фармакологические. Действует как агонист на опиоидные рецепторы центральной нервной системы (ЦНС), в частности на μ- и в меньшей степени - на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит супраспинальных анальгезию, респираторную депрессию, эйфорию, возбуждение κ-рецепторов - спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект.

Ц ентральна нервная система

Имеет выраженный анальгетический и седативный эффект (снотворный и анксиолитическое). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга. Противокашлевое эффект может наблюдаться при применении доз, ниже доз, которые обычно применяют для анальгезии. Вызывает миоз даже в полной темноте. Точечные зрачки - симптом наркотической передозировки, но он не патогномичным симптомом (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут вызвать данный симптом). В состояниях передозировки морфином чаще, чем миоз, наблюдается мидриаз с гипоксией.

Пищеварительный тракт и другие гладкие мышцы

Повышает тонус гладкой мускулатуры, в частности антральном части желудка, кишечника, вследствие чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору. Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.

Сердечно-сосудистая система

Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без нее, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, потливость и / или ортостатической гипотензии.

эндокринная система

Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой и гипоталамо-гипофизарно-половой системы. Возможно повышение в сыворотке крови пролактина, снижение в плазме крови уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ (АКТГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) или фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Другие фармакологические эффекты

Во время исследований in vitro и на животных выявлены различные эффекты природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническое значение этих данных остается неизученным.

Фармакокинетика.

Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Подвергается пресистемной элиминации. Кроме печени метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. Период полувыведения из плазмы составляет 2,5-3 часа.

Болевой синдром сильной интенсивности, в т. Ч. При злокачественных новообразованиях, тяжелых травмах, инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра; боль в животе неясной этиологии (острый живот) черепно-мозговая травма склонность к бронхоспазма; паралитическая кишечная непроходимость; задержка опорожнения желудка; тяжелая печеночная недостаточность одновременный прием ингибиторов МАО (МАО) внутричерепная гипертензия инсульт эпилептический статус; кахексия; острая алкогольная интоксикация; делирий; лихорадка.

Главным риском при передозировке опиоидами является угнетение дыхания. Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны быть проинформированы об этих симптомах (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Как и при применении всех наркотических средств, необходимо снизить дозу для пациентов пожилого возраста, в случае гипотиреоза, заболеваний почек и хронических заболеваний печени. Применять с осторожностью при нарушениях функции дыхания, тяжелой форме бронхиальной астмы (см. Раздел «Противопоказания»), судорожных расстройствах (см. Раздел «Противопоказания»), артериальной гипотензии с гиповолемией, тяжелой форме легочного сердца, пациентам с опиоидной зависимостью, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, с болезнями желчевыводящих путей, панкреатитом, воспалительными заболеваниями кишечника, гипертрофией предстательной железы, недостаточностью надпочечников. Препарат нельзя применять, если существует вероятность возникновения паралитической кишечной непроходимости (см. Раздел «Противопоказания»).

Морфин может снизить судорожный порог у пациентов с эпилепсией в анамнезе (см. Раздел «Противопоказания»).

Концентрации морфина в крови может снижать рифампицин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Анальгезирующее действие морфина следует контролировать, а дозу морфина регулировать во время и после лечения рифампицином.

Не применять в течение 4:00 до проведения пациентам дополнительных обезболивающих мероприятий (в частности хирургического вмешательства, нервной блокады). В случае необходимости продолжения лечения дозировку нужно скорректировать с учетом постоперационного состояния пациента. Лекарственное средство следует применять с осторожностью в предоперационный период и в течение первых 24 часов после операции. Пациентам после абдоминальных оперативных вмешательств применять препарат можно только после восстановления нормального функционирования кишечника.

Пероральная анти тромбоцитарная терапия ингибитор ами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор).

В течение первых суток сопутствующего лечения ингибиторами P2Y12 и морфином наблюдалась пониженная эффективность лечения ингибиторами P2Y12 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Острый грудной синдром (ГГС) у пациентов с серповидно-клеточной анемией.

Через возможную связь между ГГС и применением морфина у больных серповидноклеточной анемии, получавших морфин при вазооклюзийного кризис, необходимо обеспечить мониторинг симптомов ГГС.

Недостаточность надпочечников.

Опиоидные анальгетики могут вызвать обратную надпочечниковой недостаточности, требующей мониторинга и заместительной терапии ГКС (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Надпочечниковая недостаточность может сопровождаться такими симптомами, как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое артериальное давление.

Снижение уровней половых гормонов и повышение уровня пролактина.

Длительное применение опиоидных анальгетиков может вызвать снижение уровня половых гормонов и увеличение уровня пролактина. Симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею.

Риск, связанный с одновременным применением седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или лекарственные средства с подобной бензодиазепинов действием.

Одновременный прием морфина гидрохлорида и седативных препаратов, таких как производные бензодиазепина и родственные препараты, может приводить к седации, угнетение дыхания, коме или смерти (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), поэтому таким пациентам необходим тщательный медицинский надзор. Также нужно информировать их опекунов о возможности возникновения этих симптомов. В случае сопутствующего назначения этих седативных препаратов следует учитывать риски для пациентов, для которых невозможны альтернативные варианты лечения. Если принято решение о одновременное применение морфина с седативными препаратами, следует использовать самую низкую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Развитие зависимости и абстинентного синдрома.

Применение опиоидных анальгетиков может быть связано с развитием физической и / или психологической зависимости или толерантности (см. Раздел «Побочные реакции»). Риск увеличивается пропорционально сроку применения препарата и дозам. Симптомы могут быть сведены к минимуму с помощью корректировки дозы или лекарственной формы, а также постепенной отмены морфина. Резкое прекращение лечения может привести к абстинентный синдром (см. Раздел «Побочные реакции»). Если пациент больше не нуждается в терапии морфином, дозу следует снижать постепенно, чтобы предотвратить абстинентного синдрома.

Случаи гипералгезии, повышение доз не влечет к анальгезирующего эффекта, могут наблюдаться очень редко, в частности при приеме высоких доз. В таком случае необходимо либо уменьшить дозу препарата или заменить его на другой опиоидный препарат.

Морфин вызывает такие же риски злоупотребления, как и другие сильные опиоидные агонисты. Морфином могут злоупотреблять лица с латентной или явной склонностью к наркомании. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с алкогольной и наркотической зависимостью в анамнезе.

Парентеральное введение лекарственных форм, предназначенных для перорального применения, может привести к летальному исходу.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять данный препарат из-за содержания лактозы моногидрата.

Не применяется в период беременности или во время родов из-за риска неонатальной дыхательной депрессии. Применение кормления грудью, не рекомендуется, так как морфин проникает в грудное молоко.

Абстинентный синдром может наблюдаться у новорожденного, если женщина в период беременности получала длительное лечение морфином. У новорожденных, чьи матери получали опиоидные анальгетики во время беременности, следует следить за признаками синдрома отмены (абстиненции) новорожденных.

Существуют данные по снижению фертильности и возникновения риска хромосомных повреждений у крыс после применения морфина.

Лечение препаратом может привести к седации, поэтому рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в течение применения препарата.

Препарат не рекомендуется применять детям до 3 лет.

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4:00. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо увеличить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.

Для пациентов пожилого возраста может быть целесообразным снижение доз, применяемых взрослым.

Пациентам, переходят от парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать уменьшение анальгетического эффекта, связанного с пероральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого увеличения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет, не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5-10 мг каждые 4:00. Для пациентов с болью, не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4:00.

Детям 3-5 лет назначают по 5 мг каждые 4:00, 6-12 лет - по 5-10 мг каждые 4:00.

Суточную дозу морфина можно увеличить до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи. В случае невозможности контролирования боли установленной титрованием дозой и необходимости применения суточной дозы, превышающей 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), необходим постоянный тщательный контроль состояния пациента (см. «Побочные реакции» и «Передозировка»).

В случае послеоперационной боли пациентам с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4:00, пациентам с массой тела от 70 кг - по 10 мг каждые 4:00. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью течение первых 24 часов после операции учитывая динамику восстановления функций кишечника.

Прекращения лечения.

При резкой отмене препарата абстинентный синдром может усиливаться, поэтому дозу нужно постепенно уменьшать до полной отмены препарата.

Симптомы: точечные зрачки, вялость скелетных мышц, брадикардия, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях - циркуляторная недостаточность, кома, аспирационная пневмония. Передозировка может привести к летальному исходу, в том числе через дыхательную недостаточность. Сообщалось о случаях рабдомиолиза, который прогрессирует до почечной недостаточности.

Лечение. Первоначально необходимо обеспечить пациенту свободный доступ воздуха и применить принудительную или контролируемую вентиляцию легких.

Если нет угнетение дыхания, может быть целесообразным приема внутрь активированного угля при условии, что необходимая доза (50 г для взрослых, 1 г / кг для детей) будет принята в течение 1:00 после передозировки.

Чистые опиоидные антагонисты есть специфический антидот при отравлении опиоидами. При необходимости можно принять другие поддерживающих мероприятий.

При тяжелом передозировке морфина необходимо ввести налоксон в дозе 0,8 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2-3 минуты или вводят налоксон инфузии - 2 мг в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (0,004 мг / мл). Скорость инфузии должна зависеть от предварительно введенной болюсной дозы и отвечать реакции пациента. Налоксон имеет относительно короткий период действия, поэтому состояние пациента необходимо тщательно контролировать до полного восстановления дыхательной функции.

При менее тяжелом передозировке следует ввести налоксон в дозе 0,2 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 2 минуты по 0,1 мг.

При передозировке морфина при отсутствии дыхательной или циркуляторной депрессии налоксон не следует применять. Налоксон следует вводить осторожно пациентам с физической зависимостью от морфина, поскольку внезапная и полная отмена опиоидных эффектов может спровоцировать обострение абстинентного синдрома.

При применении препарата в рекомендованных дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина являются тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.

Ниже приведены побочные эффекты с указанием частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: неизвестно - аллергические реакции, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Психические нарушения: часто - спутанность сознания, бессонница нечасто - ажитация, эйфория, галлюцинации, изменения настроения; неизвестно - наркотическая зависимость, дисфория, расстройства мышления.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, непроизвольные сокращения мышц, сонливость нечасто - судороги, парестезии, обморок, алодинию, миоклонус; неизвестно - гипералгезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные расстройства; неизвестно - миоз.

Со стороны органов слуха: нечасто - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - пальпитация, покраснение лица, артериальная гипотензия неизвестно - брадикардия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм, отек легких, угнетение дыхания неизвестно - уменьшение кашля.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - боль в животе, анорексия, запор, сухость во рту, рвота нечасто - диспепсия, кишечная непроходимость, расстройство восприятия вкуса, повышение уровня печеночных ферментов неизвестно - билиарный боль, обострение панкреатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - гипергидроз, сыпь, нечасто - крапивница.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - задержка мочи неизвестно - спазм мочеточника, аменорея, снижение либидо, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: часто - астенические состояния, зуд нечасто - слабость, периферический отек неизвестно - развитие толерантности к лекарственному средству, абстинентный синдром.

Наркотическая зависимость и абстинентный синдром (синдром отмены).

Применение опиоидных анальгетиков может быть связано с развитием физической и / или психологической зависимости и толерантности. Внезапное прекращение лечения или применения опиоидных антагонистов может привести к развитию абстинентного синдрома, иногда синдром отмены может развиваться в промежутках между приемами доз.

Физические симптомы отмены: боли в теле, тремор, синдром беспокойных ног, диарея, брюшные колики, насморк и гриппоподобные симптомы, тошнота, тахикардия, мидриаз, тревожность, раздражительность, дисфорический настроение.

Одним из факторов развития наркотической зависимости является влечение к наркотикам.

Морфин следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают другие депрессанты ЦНС, включая седативные или снотворные препараты, общие анестетики, фенотиазины, другие транквилизаторы (бензодиазепины или лекарственные средства с подобной бензодиазепинов действием), миорелаксанты, антигипертензивные препараты и алкоголь. Комбинация данных препаратов с обычной дозой морфина может привести к угнетению дыхания, артериальной гипотензии, глубокой седации, запятые или летальному исходу из-за усиления угнетающего действия на ЦНС. Дозы и продолжительность сопутствующего лечения следует ограничить (см. Раздел «Особенности применения»).

Морфин может вызвать рост значения площади под кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина при их одновременном применении. Состояние пациентов следует тщательно контролировать, чтобы вовремя выявить признаки угнетения ЦНС (в частности сонливость); дозирования габапентина или морфина следует соответственно уменьшить.

Агонисты / антагонисты опиоидных рецепторов (например бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не следует применять пациентам, которые получили курс терапии чистыми опиоидными агонистами.

Лекарственные средства, которые блокируют действие ацетилхолина (антигистаминные, противопаркинсонические, противорвотные средства и т.п.), могут взаимодействовать с морфином, усиливая антихолинергические побочные эффекты.

Циметидин подавляет метаболизм морфина.

Известно, что ингибиторы МАО взаимодействуют с наркотическими анальгетиками, что вызывает возбуждение или торможение ЦНС с гипер- или гипотензивными кризисами. Препарат не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их применения.

Плазменную концентрацию морфина можно снизить рифампицином.

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших морфин, наблюдали задержку и уменьшение влияния пероральной антитромбоцитарной терапии ингибиторами P2Y12 (например, прасугрел, клопидогрел, тикагрелор). Это взаимодействие может быть связана с пониженной моторикой желудочно-кишечного тракта и касаться других опиоидов. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна, но данные указывают на возможное снижение эффективности ингибиторов P2Y12 у пациентов, получавших их одновременно с морфином (см. Раздел «Особенности применения»). Для пациентов с острым коронарным синдромом, для которых невозможно отменить морфин и для которых быстрое ингибирование P2Y12 считается критическим, может быть целесообразным применение парентерального ингибитора P2Y12.

Несмотря на отсутствие данных фармакокинетических исследований совместного применения ритонавира с морфином, известно, что ритонавир индуцирует печеночные ферменты, которые катализируют печеночные морфина, может снижать концентрацию морфина в плазме.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в коробке.

По рецепту.

Україна, 61002, м. Харків, вул. Мельникова, 41.