Наропин раствор инструкция по применению

Наропин раствор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Наропин раствор д/ин., 10 мг/мл по 10 мл в амп. №5
Производитель:
Регистрация:
UA/9670/01/02, UA/9670/01/03 от 26.04.2019
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: ропивакаин;

1 мл содержит ропивакаина гидрохлорида моногидрата, что соответствует ропивакаину гидрохлориду 2 мг или 7,5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 2М раствор натрия гидроксида и / или 2М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Производитель:

Для 2 мг / мл - АстраЗенека Пти Лтд

Местонахождение производителя:

Для 2 мг / мл - 10-14 Картоум Роуд, Норт Райд, Новый Южный Уэльс 2113, Австралия.

Для 7,5 мг / мл 10,0 мг / мл - Форскаргатан 18 Содерталье, 15185, Швеция.

Фармакотерапевтическая группа:

Средства для местной анестезии. Амиды.

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

механизм действия

Наропина содержит ропивакаин, чистый энантиомер, который является местным анестетиком амидного типа. Ропивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также возможны на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Ропивакаин имеет анестезирующее и анальгетический эффекты. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как низкие дозы приводят к сенсорной блокады (аналгезии), что сопровождается ограниченной и непрогрессирующее моторной блокадой. Продолжительность и интенсивность блокады ропивакаина не улучшается при добавлении адреналина.

фармакодинамические эффекты

Ропивакаин в условиях in vitro было меньше отрицательный инотропный эффект, чем левобупивакаин и бупивакаин.

Определение влияния на сердечную деятельность, проведенное in vivo в нескольких исследованиях на животных, показало, что ропивакаин имеет низкую токсичность по сердечной деятельности, чем бупивакаин. Эта разница была как качественной, так и количественной.

Ропивакаин вызывает меньше расширение комплекса QRS, чем бупивакаин, а изменения возникают при больших дозах ропивакаина и левобупивакаину, чем бупивакаина.

Прямые сердечно-сосудистые эффекты местных анестетиков включают замедленную проводимость, отрицательный инотропизма и в конце концов аритмию и остановку сердца.

В исследовании на собаках, в котором препараты вводили внутривенно к возникновению сердечно-сосудистого коллапса, реваскуляризация была легче и успешнее после применения ропивакаина, чем после применения левобупивакаину и бупивакаина, несмотря на более высокие концентрации свободного ропивакаина в плазме крови. Это свидетельствует о более широкий диапазон безопасности ропивакаина в случае случайной внутрисосудистой инъекции или при передозировке.

Чувствительность к системным токсических эффектов ропивакаина у беременных овец была не выше чем у небеременных.

После применения ропивакаина здоровые добровольцы, получали внутривенные инфузии, продемонстрировали значительно меньший потенциал токсичности со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой токсичности, чем после применения бупивакаина. Симптомы со стороны ЦНС подобны в этих препаратов, однако при применении бупивакаина они возникают при более низких дозах и концентрациях в плазме крови, а также имеют большую продолжительность.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады, что, однако, менее выражено у детей.

При попадании в кровоток большого количества препарата быстро развиваются симптомы со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы (см. Раздел «Передозировка»).

Фармакокинетика.

Ропивакаин имеет хиральный центр и доступный чистый S - (-) - энантиомер. Ропивакаин является высокорастворимый в липидах составом. Величина рКа ропивакаина составляет 8,1, а коэффициент распределения - 141 (25 ° С n-октанол / фосфатный буфер при рН 7,4). Все метаболиты имеют местный анестезирующий эффект, но проявляют значительно ниже активность и имеют короткую продолжительность действия, чем ропивакаин.

абсорбция

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы препарата, типа блокады и васкуляризации в месте инъекции. Ропивакаин демонстрирует линейную фармакокинетику, то есть максимальная концентрация в плазме крови пропорциональна дозе препарата.

Ропивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства; период полувыведения двух фаз составляет примерно 14 минут и 4:00 соответственно. Медленная абсорбция фактором, ограничивающим скорость вывода ропивакаина и объясняет, почему терминальный период полувыведения после эпидурального применения является большим, чем после введения препарата.

распределение

Ропивакаин связывается в плазме крови преимущественно с α1-кислым гликопротеином; несвязанная фракция составляет примерно 6%. После введения объем распределения ропивакаина в равновесном состоянии составляет 47 литров. После длительной эпидуральной инфузии наблюдалось увеличение общей концентрации ропивакаина и РРХ (пипеколоксилидид) в плазме крови, что зависело от послеоперационного увеличения уровней α1-кислого гликопротеина. Увеличение концентрации несвязанного, фармакологически активного ропивакаина в плазме крови было значительно меньше, чем увеличение концентрации общего ропивакаина в плазме крови. Средняя концентрация несвязанного РРХ была примерно в 7-9 раз выше, чем средняя концентрация несвязанного ропивакаина после длительной эпидуральной инфузии продолжительностью до 72 часов включительно.

Ропивакаин проникает через плаценту и в отношении несвязанного ропивакаина между беременной и плодом достигается равновесное состояние. Степень связывания с белками плазмы крови у плода меньше, чем у беременной, что приводит к снижению общей концентрации препарата в плазме крови у плода.

метаболизм

Ропивакаин метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина (катализируется при участии цитохрома CYP1A2) и путем N-дезалкилирования к РРХ (катализируется при участии цитохрома CYP3A4). РРХ активного метаболита. Порог токсичных для ЦНС плазменных концентраций несвязанного РРХ у крыс есть примерно в 12 раз выше, чем такой порог для несвязанного ропивакаина. РРХ является метаболитом, имеет небольшое значение после применения одноразовых доз препарата, однако после длительной эпидуральной инфузии он является основным метаболитом.

вывод

Метаболиты выводятся с мочой. Лишь около 1% однократной дозы ропивакаина выводится в неизмененном виде. Среднее значение общего клиренса ропивакаина составляет около 440 мл / мин, клиренс несвязанного ропивакаина - 8 л / мин, а почечный клиренс - 1 мл / мин. Терминальный период полувыведения составляет 1,8 часа после введения препарата, а коэффициент промежуточной печеночной экстракции составляет примерно 0,4.

Нарушение функции почек незначительно влияет или не влияет на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс РРХ имеет значительный связь с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляционной связи между экспозициями общего состава и его несвязанной фракции, выражается в виде AUC и клиренс креатинина указывают на то, что общий клиренс РРХ включает в дополнение к экскреции почками непочечный вывода. Некоторые пациенты с нарушенной функцией почек могут проявлять повышенный уровень экспозиции РРХ в результате низкого непочечный клиренса. Поскольку токсическое воздействие на ЦНС ниже для РРХ сравнению с ропивакаина, клинические последствия такого воздействия при проведении краткосрочного лечения рассматриваются как незначительные.

Применение в педиатрической практике

Фармакокинетика ропивакаина базируется на анализе данных объединенной популяции группы пациентов, которые были получены в ходе проведения шести исследований с участием 192 детей в возрасте от 0 до 12 лет.

В первые годы жизни клиренс несвязанного ропивакаина и РРХ зависит от массы тела и возраста ребенка. Влияние возраста интерпретируется с учетом созревания функции печени; клиренс, нормализованный в соответствии с массой тела достигает максимума примерно в 1-3 года. Клиренс несвязанного ропивакаина увеличивается с 2,4 л / ч / кг у новорожденных и с 3,6 л / ч / кг у младенцев в возрасте 1 месяц до примерно 8-16 л / ч / кг для детей от 6 месяцев.

Кроме того, объем распределения несвязанного ропивакаина, нормализованный по массе тела, увеличивается с возрастом и достигает максимума в возрасте 2 года. Объем распределения несвязанного ропивакаина увеличивается с 22 л / кг у новорожденных и с 26 л / кг в месячных младенцев до 42-66 л / кг у младенцев в возрасте от 6 месяцев.

Период полувыведения ропивакаина длиннее: 5-6 часов у новорожденных и месячных младенцев по сравнению с 3:00 у детей старшего возраста.

Период полувыведения РРХ еще больше: около 43 часов у новорожденных и 26 часов в месячных младенцев по сравнению с 15 часами у детей старшего возраста.

В зависимости от недоразвитости функции печени системная экспозиция выше у новорожденных и несколько выше у младенцев в возрасте 1-6 месяцев по сравнению с детьми старшего возраста. Рекомендации по дозировке препарата для проведения длительной эпидуральной инфузии частично компенсировать эту разницу.

Показания к применению:

Наропина 7,5 мг / мл и 10 мг / мл

  • Для взрослых и детей старше 12 лет для анестезии при хирургических вмешательствах:
  • эпидуральная анестезия при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
  • блокада крупных нервов;
  • блокада периферических нервов.

Наропина 2 мг / мл

  • Для взрослых и детей старше 12 лет для купирования острой боли:
  • длительная эпидуральная инфузия или периодические болюсные инъекции для устранения послеоперационной боли или для обезболивания родов;
  • блокада периферических нервов;
  • продолжалась блокада периферических нервов путем продолжительной инфузии или периодических болезненных инъекций, например, для устранения послеоперационной боли.
  • Для младенцев в возрасте от 1 года и детей до 12 лет для купирования острой боли (во время и после хирургического вмешательства):
  • периферическая блокада при однократном введении препарата.
  • Для новорожденных, младенцев в возрасте от 1 года и детей до 12 лет для каудальной эпидуральной блокады (во время и после хирургического вмешательства):
  • длительная эпидуральная инфузия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ропивакаина или любой из вспомогательных веществ.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.

Общие противопоказания, связанные с эпидуральной или регионарных анестезией, независимо от того, местный анестетик применяется.

Внутривенная регионарная анестезия.

Парацервикальная анестезия в акушерстве.

Эпидуральная анестезия у пациентов с гиповолемией.

Особенности применения:

Регионарную анестезию всегда должен проводить опытный персонал в должной мере оборудованном помещении. Оборудование и препараты, необходимые для проведения мониторинга и неотложных реанимационных мероприятий, должны быть оперативно доступными.

Пациенты, которым проводят блокады плечевого нервного сплетения, должны быть в оптимальном состоянии; перед проведением блокады пациенту следует установить катетер. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата (см. Раздел «Способ применения и дозы»), и иметь соответствующую подготовку и быть знакомым с диагностикой и лечением нежелательных эффектов / передозировки, системной токсичности и других осложнений (см. Разделы «Побочные реакции» и «Передозировка»). Одним из таких осложнений является случайное введение препарата в субарахноидальное пространство, что может привести к развитию высокой степени спинальной блокады с апноэ и артериальной гипотензии. Развитие судорог чаще всего наблюдается после проведения блокады плечевого нервного сплетения и эпидуральной блокады,

Применение чрезмерной дозы препарата, вводят в субарахноидальное пространство может привести к общей спинальной блокады (см. Раздел «Передозировка»).

Осторожность необходима для предотвращения инъекций препарата в воспаленные участки.

При введении препарата Наропина путем внутрисуставной инъекции рекомендуется быть осторожными при подозрении на недавнюю обширную внутрисуставную травму или при наличии обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, это может ускорить всасывание и привести к повышению концентрации препарата в плазме крови.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Эпидуральная анестезия может привести к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск этих эффектов можно снизить, например, введением сосудосуживающих средств. Артериальной гипотензии следует лечить быстро с применением симпатомиметиков внутривенно, повторяя введение при необходимости.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов из-за возможности аддитивных эффектов со стороны сердца.

Существуют редкие сообщения о случаях остановки сердца во время применения препарата Наропина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов, особенно после неумышленного случайного внутрисосудистого введения препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с сопутствующим заболеванием сердца. В некоторых случаях реанимация была осложненной. В случае остановки сердца могут быть необходимы длительные реанимационные мероприятия для достижения положительного результата.

Блокады в области головы и шеи

Определенные процедуры с местными анестетиками, такие как инъекции в области головы и шеи, могут быть связаны с повышенной частотой серьезных нежелательных реакций независимо от типа применяемого местного анестетика.

Большие блокады периферических нервов

Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто скрывают крупные сосуды, где существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или быстрой системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме крови.

повышенная чувствительность

Следует принять во внимание возможность развития перекрестной гиперчувствительности при применении препарата с другими местными анестетиками амидного типа (см. Раздел «Противопоказания»).

гиповолемия

У пациентов с гиповолемией во время проведения эпидуральной анестезии, независимо от типа применяемого местного анестетика, с какой-либо причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия (см. Раздел «Противопоказания»).

Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья

Пациенты с ослабленным общим состоянием здоровья через пожилой возраст и из-за наличия таких компрометирующих факторов, как блокада II или III степени, прогрессирующие заболевания печени или тяжелые нарушения функции почек, требуют особого внимания, хотя регионарная анестезия часто показана таким пациентам.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Ропивакаин метаболизируется в печени, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми заболеваниями печени -за замедленного выведения препарата из организма может потребоваться снижение повторных доз. Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с нарушением функции почек, если препарат применяется для однократного введения или кратковременного лечения.

Ацидоз и снижены концентрации протеинов плазмы крови, часто наблюдаются у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут повышать риск развития системной токсичности.

Этот риск следует также принимать во внимание при пациентов с недостаточным питанием и пациентов, леченных от гиповолемического шока.

острая порфирия

Раствор препарата Наропина для инъекций может провоцировать развитие порфирии, поэтому его следует назначать пациентам с острой порфирией только в случае отсутствия безопасного альтернативного варианта.

Для чувствительных пациентов следует принять соответствующие меры.

Хондролиз

После выпуска препарата в продажу появились сообщения о развитии хондролиз у пациентов, получивших длительную инфузию препарата при проведении внутрисуставной местной анестезии. В большинстве случаев сообщалось о развитии хондролиз с привлечением плечевого сустава. Из-за наличия определенного количества способствующих факторов и противоречивых научных данных о механизме действия ропивакаина причинно-следственная связь установлена ​​не был. Длительная внутрисуставная инфузия не является утвержденным способом применения препарата Наропина.

Вспомогательные вещества с определенной действием / эффектом

Это лекарственное средство содержит не более 3,7 мг натрия на 1 мл. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Длительное применение препарата

Следует избегать длительного применения ропивакаина пациентам, которых лечили сильнодействующими ингибиторами CYP1А2, такими как флувоксамин и эноксацин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

дети

В связи с незрелостью определенных органов и функций новорожденные могут потребовать особого внимания. Большие колебания концентраций ропивакаина в плазме крови, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований у новорожденных, позволяют предположить, что в этой возрастной группе возможно повышение риска развития системной токсичности, особенно при длительной эпидуральной инфузии. Рекомендации по доз препарата для новорожденных базируются на ограниченных клинических данных. У новорожденных из-за замедленного выведения препарата из организма при применении ропивакаина необходимо регулярный мониторинг в связи с возможностью развития системной токсичности (например, путем контроля признаков токсического воздействия на ЦНС, показателей ЭКГ, контроль насыщенности периферийным кислородом) и местной нейротоксичности (например, длительный период восстановления),

Случаи применения более высоких концентраций (более 5 мг / мл) препарата детям не были зарегистрированы.

Безопасность и эффективность применения ропивакаина в дозе 7,5 мг / мл и 10 мг / мл детям до 12 лет не установлены.

Безопасность и эффективность применения ропивакаина в дозе 2 мг / мл для проведения регионарной блокады детям <12 лет не установлены.

Безопасность и эффективность применения ропивакаина в дозе 2 мг / мл для проведения блокады периферических нервов младенцам (возраст <1 года) не установлены.

Применение в период беременности или кормления грудью:

беременность

Кроме данных о эпидуральное введение препарата при применении в акушерской практике, достаточных данных относительно применения препарата беременным женщинам нет. Данные, полученные в ходе проведения исследований на животных, не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / внутриутробное развитие, роды или послеродовой развитие.

О спинальной введения препарата во время кесарева сечения не сообщалось.

Кормления грудью. В настоящее время остается неизвестным, проникает ропивакаин в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Любые данные отсутствуют. В зависимости от дозы местные анестетики в дополнение к прямому анестезирующего эффекта могут оказывать незначительное влияние на психические функции и координацию, даже при отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут временно ухудшить двигательную активность и бдительность.

Дети:

Препарат применяется в педиатрической практике.

Способ применения и дозы:

Наропина должны вводить только врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии или под их наблюдением. Для достижения достаточной степени анестезии необходимо применять минимальные возможные дозы препарата.

Взрослые и дети старше 12 лет

Ниже приводятся рекомендуемые дозы препарата дозирования следует корректировать в соответствии со степенью блокады и общего состояния пациента.

Анестезия при хирургических вмешательствах обычно требует высоких доз и более высоких концентраций, чем обезболивания с целью купирования острой боли , для которого обычно рекомендуется концентрация 2 мг / мл. Однако для внутрисуставных инъекций рекомендуется концентрация 7,5 мг / мл.

Таблица 1.

Взрослые и дети старше 12 лет

показания

Концентрация (мг / мл)

О ' Объем (мл)

Доза (мг)

Начало действия (мин)

Продолжительность действия (ч)

Анестезия при хирургических вмешательствах

Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения хирургического вмешательства

7,5 мг/мл

10 мг/мл

15—25 мл

15—20 мл

113—188 мг

150—200 мг

10-20 мин

10-20 мин

3—5 год

4—6 год

Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения кесарева сечения

7,5 мг/мл

15—20 мл

113—150 мг

10-20 мин

3—5 год

Торакальная эпидуральная инъекция для послеоперационной обезболивающей блокады

7,5 мг/мл

5-15 мл в зависимости от уровня инъекции

38—113 мг

10-20 мин

__

Блокада плечевого сплетения

7,5 мг/мл

10—40 мл

75—300 мг 1)

10-25 мин

6—10 год

Блокада небольших и средних нервов и инфильтрационная анестезия

7,5 мг/мл

1—30 мл

7,5—225 мг

1-15 мин

2—6 год

Купирования острых БОЛИ

Люмбальное эпидуральное введение

Болюс

2 мг/мл

10—20 мл

20—40 мг

10-15 мин

0,5—1,5 год

Периодические инъекции (дополнительные дозы), например, для обезболивания во время родов

2 мг/мл

10—15 мл

с интервалами не менее 30 минут

20—30 мг

__

__

Длительная инфузия, например, для послеоперационного обезболивания или обезболивания во время родов

2 мг/мл

6—14 мл/год

12—28 мг/год

__

__

Торакальное эпидуральное введение

Длительная инфузия, например, для послеоперационного обезболивания

2 мг/мл

6—14 мл/год

12—28 мг/год

__

__

Блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия

2 мг/мл

1—100 мл

2—200 мг

1-5 мин

2—6 год

Внутрисуставная иньекция3) (например, разовая доза при артроскопии коленного сустава)

7,5 мг/мл

20 мл

150 мг 2)

__

2—6 год

Блокады периферических нервов (бедренная или миждрабинчаста блокада)

Длительная инфузия или периодические инъекции (например, для послеоперационного обезболивания)

2 мг/мл

5—10 мл/год

10—20 мг/год

__

__

Дозы, приведенные в таблице 1, необходимые для обеспечения клинически приемлемой блокады; их следует рассматривать как рекомендуемые дозы для взрослых.

Существуют значительные индивидуальные колебания относительно времени начала и продолжительности эффекта.

1) Дозу для блокады нервного сплетения следует корректировать в зависимости от места введения препарата и состояния пациента. При миждрабинчастий блокаде и блокадах надключичного плечевого нервного сплетения возможно повышение частоты серьезных нежелательных реакций независимо от типа применяемого местного анестетика (см. Также раздел «Особенности применения»).

2) При введении дополнительной дозы ропивакаина с помощью любой другой методики одному и тому же пациенту не следует превышать суммарной дозы 225 мг.

3) После выхода препарата на рынок сообщалось о развитии хондролиз у пациентов, получавших длительную инфузию для проведения внутрисуставной местной анестезии. Длительная внутрисуставная инфузия не является утвержденным путем применения препарата.

Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. До и во время инъекции общей дозы рекомендуется тщательно проводить аспирационную пробу. Общую дозу следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг / мин или отдельными дозами, постоянно следя за состоянием пациента. При эпидуральном введении рекомендуется ввести тестовую дозу 3-5 мл ксилокаина адреналина. Случайное внутрисосудистое введение может вызвать, например, кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а случайное интратекальное введение может привести к появлению признаков спинальной блокады. При возникновении симптомов интоксикации введения препарата следует немедленно прекратить.

При проведении эпидуральной блокады при хирургических вмешательствах применяют одноразовые дозы до 250 мг ропивакаина, которые хорошо переносятся.

При блокаде плечевого нервного сплетения путем введения 40 мл препарата Наропина с концентрацией 7,5 мг / мл максимальные концентрации ропивакаина в плазме крови некоторых пациентов могут приближаться к уровню, при котором описывались легкие симптомы токсического воздействия препарата на ЦНС. Поэтому не рекомендуется применять дозы, превышающие 40 мл препарата Наропина с концентрацией 7,5 мг / мл (300 мг ропивакаина).

При проведении длительной инфузии или повторных болезненных инъекций следует учитывать риск возникновения токсических концентраций в плазме крови или поражения местного нерва. Суммарные дозы до 675 мг ропивакаина, что вводили в течение 24 часов, хорошо переносились взрослыми пациентами во время анестезии при хирургических вмешательствах и при купировании послеоперационной боли. Хорошая переносимость также наблюдалась у взрослых при длительных эпидуральных инфузии, которые проводили после хирургического вмешательства в течение 72 часов со скоростью инфузии до 28 мг / час. В ограниченного количества пациентов введение более высоких доз препарата (до 800 мг / сут) сопровождалось появлением относительно небольшого количества нежелательных реакций.

Купирования послеоперационной боли.Блокаду проводят перед хирургическим вмешательством путем введения препарата Наропина 10 мг / мл или 7,5 мг / мл после хирургического вмешательства путем эпидурального болюсного введения препарата Наропина 7,5 мг / мл. Анальгезию поддерживают эпидуральной инфузией препарата Наропина 2 мг / мл. Клинические исследования показали, что инфузия со скоростью 6-14 мл (12-28 мг) в час обычно обеспечивает удовлетворительную анестезию при умеренной и сильной послеоперационной боли, причем в большинстве случаев наблюдается лишь слабый и непрогрессирующее моторный блок. Максимальная продолжительность эпидуральной блокады составляет 3 дня. Однако, следует проводить тщательный мониторинг обезболивающего действия препарата для того, чтобы удалить катетер, как только болевой состояние позволит это.

Также проводились клинические исследования, в которых Наропина в дозе 2 мг / мл применяли отдельно или в сочетании с фентанилом (1-4 мкг / мл) в течение 72 часов в виде эпидуральной инфузии для послеоперационного обезболивания. Наропина 2 мг / мл (6-14 мг / ч) обеспечивал адекватное обезболивание у большинства пациентов. Комбинация препарата Наропина с фентанилом обеспечивала лучше обезболивания, однако вызывала нежелательные опиоидные эффекты.

При кесаревом сечении эпидуральное применение ропивакаина в концентрации более 7,5 мг / мл спинальной применение не задокументировано.

При проведении длительной блокады периферических нервов путем продолжительной инфузии или повторных инъекций следует учитывать риск достижения токсической концентрации препарата в плазме крови или причинение местного неврологического поражения. В клинических исследованиях блокада бедренного нерва перед хирургическим вмешательством достигалась путем введения 300 мг Наропина с концентрацией 7,5 мг / мл, а миждрабинчаста блокада - путем введения 225 мг Наропина с концентрацией 7,5 мг / мл. Далее анальгезию поддерживали введением препарата Наропина в дозе 2 мг / мл. Скорость инфузий или периодические инъекции по 10-20 мг в час в течение 48 часов обеспечивали достаточную анальгезию и хорошо переносились.

Дети до 12 лет

Таблица 2.

Дети до 12 лет

показания

концентрация

(мг/мл)

Объем

(мл/кг)

Доза

(мг/кг)

Купирования острых БОЛИ

(До и после хирургического вмешательства)

Каудальная блокада у детей

0 - 12 лет

Блокада ниже уровня Т12 у детей с массой тела до 25 кг включительно

2 мг/мл

1 мл/кг

2 мг/кг

Длительная эпидуральная инфузия

У детей с массой тела до 25 кг включительно

0 - 6 месяцев

Болюсна доза а)

Инфузия продолжительностью до 72 часов

2 мг/мл

2 мг/мл

0,5—1 мл/кг

0,1 мл/кг/год

1—2 мг/кг

0,2 мг/кг/год

6 - 12 месяцев

Болюсна доза а)

Инфузия продолжительностью до 72 часов

2 мг/мл

2 мг/мл

0,5—1 мл/кг

0,2 мл/кг/год

1—2 мг/кг

0,4 мг/кг/год

1 - 12 лет

Болюсна доза b)

Инфузия продолжительностью до 72 часов

2 мг/мл

2 мг/мл

1 мл/кг

0,2 мл/кг/год

2 мг/кг

0,4 мг/кг/год

Блокада периферических нервов

1 - 12 лет

длительная инфузия

Инфузия продолжительностью до 72 часов

2 мг/мл

0,1—0,3 мл/кг/год

0,2—0,6 мг/кг/год

а) Для торакальных эпидуральных блокад рекомендуются дозы нижней границы интервала дозирования, тогда как для поясничной или каудальной эпидуральной блокады рекомендуются дозы верхней границы интервала дозирования.

b) Рекомендуется для поясничных эпидуральных блокад.

При применении препарата детям дозы, приведенные в таблице 2, следует рассматривать как рекомендации. Существуют случаи индивидуальных вариаций. Детям с избыточной массой тела часто требуется постепенное снижение дозы рассчитывается по идеальной массой тела. Объем препарата для проведения каудальной эпидуральной блокады при однократном введении препарата и объем препарата для проведения эпидуральной блокады при введении болезненных доз препарата не должен превышать 25 мл для любого пациента.

Применение ропивакаина в дозах 7,5 и 10 мг / мл детям может привести к системному токсического воздействия и влияния препарата на центральную нервную систему. Таким образом, для применения таким пациентам более приемлемым является низкий уровень концентраций (2 мг / мл).

Указания по доз препарата для проведения периферической блокады у младенцев и детей представляют собой методологическую основу для применения препарата у детей без серьезных заболеваний. В отношении детей с серьезными заболеваниями рекомендуется применение более низких доз препарата и проведения тщательного мониторинга.

Применение ропивакаина недоношенным детям не было задокументировано.

Важно соблюдать большей осторожности для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. До и во время инъекции общей дозы рекомендуется тщательно проводить аспирационную пробу. Во время введения препарата следует внимательно наблюдать за жизненно важными функциями пациента. При возникновении признаков токсического воздействия введения препарата следует немедленно прекратить.

При применении расчетных доз рекомендуется фракционирования общей дозы независимо от пути введения препарата.

Каудальная эпидуральная инъекция ропивакаина в дозе 2 мг / мл обеспечивает адекватное послеоперационное обезболивание ниже уровня Т12 у большинства детей, когда доза 2 мг / кг применяется в объеме 1 мл / кг. Объем каудальной эпидуральной инъекции может быть скорректирован, чтобы достичь контроля за распространением сенсорной блокады. Дозы до 3 мг / кг включительно при концентрации ропивакаина 3 мг / мл безопасно применяли детям в возрасте от 4 лет.

Опыт применения каудальных блокад детям с массой тела более 25 кг ограничен.

Передозировка:

токсичность

После случайных внутрисосудистых инъекций при проведении блокад плечевого нервного сплетения и других периферических блокад наблюдались случаи судом.

После спинального применения не ожидается развития системной токсичности, поскольку в этом случае применяется низкая доза препарата. Интратекальное применение очень высокой дозы препарата может привести к тотальной спинальной блокады, в свою очередь приведет к тяжелому угнетению деятельности сердечно-сосудистой системы и развития дыхательной недостаточности.

Симптомы

Системные токсические реакции главным образом касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Появление таких реакций обусловлена ​​высокой концентрацией в крови местных анестетиков, которая может быть обусловлена ​​случайным внутрисосудистым введением препарата, передозировкой или исключительно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных участков (см. Также раздел «Особенности применения»).

Симптомы со стороны ЦНС являются схожими для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как симптомы со стороны сердца в большей степени зависят от типа препарата как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) вследствие более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

лечение

При возникновении признаков острой системной токсичности применения местных анестетиков следует немедленно прекратить, а лечение должно быть направлено на быстрое прекращение симптомов со стороны ЦНС (судом и угнетение ЦНС) с целью поддержания хорошей вентиляции, оксигенации и кровообращения. Всегда следует обеспечивать представление кислорода и в случае необходимости проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно тиопентал натрия в дозе 1-3 мг / кг для обеспечения вентиляции легких или ввести внутривенно диазепам 0,1 мг / кг (действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксанту (например суксаметония в дозе 1 мг / кг) создает благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации,

При остановке кровообращения немедленно следует начать с проведения сердечно-легочной реанимации. Поддержание надлежащего уровня оксигенации, вентиляции легких и кровообращения, а также лечение ацидоза имеют важное значение.

При угнетении сердечной функции (падение артериального давления / брадикардии) следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего лечения с введением жидкости, вазопрессорного средства (например, введение эфедрина в дозе 5-10 мг, которое можно повторить через 2-3 минуты) и / или инотроп.

При остановке сердца достижения положительного результата может потребовать длительных реанимационных мероприятий.

При лечении симптомов токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие их возрасту и массе тела.

Побочные действия:

Профиль побочных эффектов препарата Наропина подобный профиля побочных эффектов других длительно действующие местных анестетиков амидного типа. В ходе проведения клинических исследований была зарегистрирована большое количество симптомов, которые могут развиться независимо от типа применяемого местного анестетика, а также часто представляют собой физиологические эффекты, появившиеся в результате блокады нервов и развития клинической ситуации. Побочные эффекты, вызванные применением лекарственного средства, трудно отличить от физиологических эффектов, вызванных блокадой нервов и симпатичной блокадой, а также явлений, вызванных непосредственно во время пункции иглой (например, спинальная гематома, головная боль, появился после пункции дурального пространства, менингит и эпидуральный абсцесс). Многие из наиболее часто сообщаемых нежелательных реакций, таких как тошнота,

Побочные реакции приводятся в таблице 3.

Побочные реакции отражаются в пределах каждой системы органов со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно установить на основе имеющихся данных).

Таблица 3.

Побочные реакции при периневрального и эпидурального введения препарата.

система органов

Частота

нежелательный эффект

Со стороны иммунной системы

редко

Аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивница)

психические нарушения

Нечасто

тревожность

Со стороны нервной системы

Часто

Парестезии, головокружение, головная боль

Нечасто

Симптомы токсического воздействия на ЦНС (судороги, большой эпилептический приступ, инсульт, одышка, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах, нарушение зрения, дизартрия, судорожные движения мышц, тремор * гипестезия)

неизвестно

Дискинезия

кардиологические нарушения

Часто

Брадикардия, тахикардия

редко

Остановка сердца, аритмии

Со стороны сосудистой системы

очень часто

артериальная гипотензия а

Часто

артериальная гипертензия

Нечасто

обморок

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто

одышка

Со стороны пищеварительной системы

очень часто

тошнота

Часто

Рвота b

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Часто

Боль в спине

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто

задержка мочи

Системные нарушения и осложнения в месте введения препарата

Часто

Повышение температуры, озноб

Нечасто

гипотермия

* Эти симптомы обычно возникают в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, передозировка или быстрой абсорбции (см. Также раздел «Передозировка»).

а Артериальная гипотензия является менее распространенной у детей (> 1/100).

b Рвота очень распространена у детей (> 1/10).

Побочные реакции на препарат, связанные с класс ом препарата

Приведенные ниже побочные реакции включают осложнения, связанные с техникой проведения анестезии независимо от типа примененного местного анестетика.

неврологические осложнения

Нейропатия и дисфункция спинного мозга (например синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), которые могут редко привести к развитию необратимых последствий, были связаны со спинальной и эпидуральной анестезией независимо от типа применяемого местного анестетика.

Тотальная спинальная блокада

Тотальная спинальная блокада может развиться при случайном интратекальном введении эпидуральной дозы или при применении очень большой спинальной дозы препарата. Эффекты системного передозировки и случайных внутрисосудистых инъекций могут быть серьезными (см. Раздел «Передозировка»).

Острая системная токсичность

Системные токсические реакции главным образом касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Появление таких реакций обусловлена ​​высокой концентрацией в крови местных анестетиков, которая может быть обусловлена ​​случайным внутрисосудистым введением препарата, передозировкой или исключительно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных участков (см. Также раздел «Особенности применения»).

Симптомы со стороны ЦНС являются схожими для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как симптомы со стороны сердца в большей степени зависят от типа препарата как количественно, так и качественно.

Токсическое воздействие на центральную нервную систему

Токсическое воздействие на центральную нервную систему представляет собой поэтапную реакцию с симптомами и признаками, сопровождающиеся ростом степени тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы

как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Дизартрия, ригидность мышц и судорожные движения мышц являются более серьезными симптомами и могут быть началом генерализованных судорог. Эти признаки не следует ошибочно принимать за невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния из-за повышенной мышечную активность, недостаточную вентиляцию и возможное ухудшение дыхательной функции. В тяжелых случаях может даже развиться остановка дыхания. Развитие ацидоза, гиперкалиемии, гипокальциемии и дефицита кислорода увеличивает и удлиняет токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распределения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда лекарственное средство был введен в очень больших количествах.

Токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему

Токсическое воздействие на сердечно-сосудистую систему обычно является причиной развития более серьезной ситуации. В результате действия высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. У добровольцев в результате инфузии ропивакаина развивались признаки угнетения проводимости и сокращения.

Признаки развития токсического воздействия препарата на центральную нервную систему, как правило, являются предшественниками влияния препарата на сердечно-сосудистую систему. Продромальные симптомы со стороны ЦНС могут не возникнуть у пациентов, получающих препарат для общей анестезии или находящихся под действием сильных седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или барбитураты.

дети

Частота, тип и степень тяжести побочных эффектов у детей, как ожидается, будут такими же, как и у взрослых, за исключением явления артериальной гипотензии, что встречается реже у детей (<1/10), и явления рвоты, встречается чаще у детей (> 1/10).

Ранние признаки токсического воздействия местных анестетиков на организм обычно трудно выявить у детей, поскольку они не могут описать эти признаки (см. Также раздел «Особенности применения»).

У детей во время общей анестезии часто проводят блокаду, поэтому в этой группе пациентов необходимо тщательный мониторинг появления ранних признаков токсичности.

Лечение острой системной токсичности

См. раздел «Передозировка».

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Лекарственное взаимодействие:

Ропивакаин следует с осторожностью применять вместе с лекарственными средствами, по структуре сходные с местными анестетиками, то есть антиаритмическими средствами ИС класса, такими как лидокаин и мексилетин, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными. Одновременное применение препарата Наропина с общими анестетиками или опиоидами может усиливать неблагоприятные эффекты обоих препаратов.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами III класса (например амиодарон) не проводились, однако в случае одновременного применения рекомендуется проявлять осторожность (см. Также раздел «Особенности применения»).

Цитохром P450 (CYP) lA2 участвует в образовании 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита. В условиях и n vivo клиренс ропивакаина снижался на величину до 77% при его одновременном применении с флувоксамином, селективным и сильным ингибитором CYP1А2. Таким образом, одновременное применение сильнодействующих ингибиторов CYP1А2, таких как флувоксамин и эноксацин, с данным препаратом может вызвать метаболическую взаимодействие, в результате приводит к повышению концентрации ропивакаина в плазме крови. Итак, следует избегать длительного применения ропивакаина пациентам, которых одновременно лечат сильнодействующими ингибиторами CYP1А2 (см. Также раздел «Особенности применения»).

В условиях и n vivo клиренс ропивакаина снижался на 15% при его одновременном применении с кетоконазолом, селективным и сильным ингибитором CYP3A4. Однако подавление этого фермента, вероятно, не имеет клинического значения.

В условиях и n vitro ропивакаин является конкурентным ингибитором CYP2D6, но маловероятно, что он подавляет этот изофермент при применении препарата в концентрациях, которые были достигнуты в плазме крови в клинических условиях.

Срок годности:

3 года. Препарат с открытого контейнера (100 мл) можно применять в течение 24 часов.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.

Указания по применению, поведения при утилизации

Наропина, раствор для инъекций, не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Остатки раствора следует утилизировать. Открытый пакет для инфузий можно применять в течение 24 часов. Неоткрытых упаковку не следует подвергать повторному автоклавировании. Если необходимые стерильные с внешней поверхности ампулы или пакеты для инфузий, следует выбирать блистерной упаковки.

Наропина, раствор для инъекций в контейнерах (Polybag®), химически и физически совместим с такими препаратами:

Концентрация Наропина: 1 - 2 мг / мл

дополнительный препарат

концентрация

Цитрат фентанила

1-10 мкг / мл

Суфентанила цитрат

0,4-4 мкг / мл

морфина сульфат

20-100 мкг / мл

клонидина HCl

5-50 мкг / мл

Смеси химически и физически стабильными в течение 30 дней при температуре не выше 30 ° С. При приготовлении смеси в палате ее следует использовать немедленно из-за риска микробного загрязнения. При приготовлении смеси на LAF-столе в чистой зоне ее можно хранить в течение максимум 24 часов при температуре 2-8 ° С. При приготовлении согласно методам, валидированного по GMP, срок хранения следует корректировать в соответствии с результатами тестирования физико-химической стабильности и микробиологической чистоты.

Несовместимость. Подщелачивание раствора может привести к преципитации, поскольку ропивакаин плохо растворяется при рН выше 6,0.

Форма выпуска / упаковка:

Для 2 мг / мл - по 100 мл в контейнере, по 1 контейнеру в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Для 7,5 мг / мл и 10,0 мг / мл - по 10 мл в ампуле, по 1 ампуле в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Дополнительно:

Несумісність

Не відомо.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Наропин раствор
Производитель:Для 2 мг / мл - АстраЗенека Пти Лтд
Форма выпуска:

Для 2 мг / мл - по 100 мл в контейнере, по 1 контейнеру в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Для 7,5 мг / мл и 10,0 мг / мл - по 10 мл в ампуле, по 1 ампуле в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Регистрационное удостоверение:UA/9670/01/02, UA/9670/01/03 от 26.04.2019
МНН:Ropivacaine
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: ропивакаин;

1 мл содержит ропивакаина гидрохлорида моногидрата, что соответствует ропивакаину гидрохлориду 2 мг или 7,5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 2М раствор натрия гидроксида и / или 2М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Средства для местной анестезии. Амиды.
Код АТХ:N01BB09 - Ропивакаин
Заявитель:Аспен Фарма Трейдинг Лимитед
Адрес заявителя:3016 Лейк Драйв, Ситивест Бизнес Кампус, Дублин 24, Ирландия
Реклама
К 2040 году больных раком простаты вдвое увеличится
По прогнозам, к 2040 году число мужчин с диагнозом...
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
Реклама
Неатрофический гастрит
Причины развития неатрофического гастритаХроническ...
Атрофический гастрит
Причины развития атрофического гастритаСтадии разв...
Реклама
Эксперты рассказали, чем опасен послеобеденный сон
Послеобеденный сон может продлиться от нескольких ...
Ученые назвали специи, которые помогут облегчить хроническую боль
Специи, такие как черный перец, гвоздика, корица и...
Реклама