Небитрикс таблетки инструкция по применению

действующее вещество: nebivolol;

1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида 5,45 мг, что эквивалентно небивололу 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Участок № С-7, промышленная зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа - 403513, Индия /

Участок № S-7, Colvale Industrial Estate, Colvale, Bardez, Goa - 403 513, Индия.

Фармакологические.

Небиволол является рацематом, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он объединяет две фармакологические свойства:

- благодаря D-энантиомера небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;

- благодаря L-энантиомера он имеет мягкие вазодилататорные свойства, что объясняется метаболической взаимодействием с L-аргинином / оксидом азота (NO).

При однократном и многократном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этого гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторами β-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления смерти или необходимости госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти. связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти. связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.

Фармакокинетика.

После приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Дозу Небиволола нужно назначать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лица с медленным метаболизмом требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленным метаболизмом этот период в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Через неделю после введения 38% дозы выводится с мочой, 48% - с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте от 70 лет.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения препаратов с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада, AV (АВ) блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма). Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. Ст.), Тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Комбинированное применение с флоктафенином или сультопридом.

Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокаторами β-адренорецепторов пациентам, которые имеют ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя понижается до 50-55 ударов в минуту и ​​/ или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; пациентов с AV блокадой I степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; больных стенокардией Принцметала через беспрепятственную, опосредованную через a-адренорецепторы вазоконстрикцию коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).

Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, потому что может усилиться сдавление дыхательных путей.

Больным с псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы можно только тщательно виважившы ситуацию. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Этот препарат содержит лактоза, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Небиволол может негативно влиять на беременность, плод и младенца, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения превышает риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, то надо проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного воздействия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем надо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормления грудью следует прекратить.

Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетики показали, что небиволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и ощущение усталости.

Не применять детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата этой категории пациентов.

Эссенциальная артериальная гипертензия . Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели.

Небиволол можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. К этому времени дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида.

Больные с почечной недостаточностью. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет). Для этой группы больных рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. -За недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт терапии сердечной недостаточности. Больные, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны принимать уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начать лечение небивололом. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1, 25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить, в случае необходимости - немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, еженедельно уменьшая ее наполовину.

Пациенты с почечной недостаточностью поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата больным тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль / л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

При передозировке β-адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина, при артериальной гипотензии и шока - введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокировочную действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг / мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг / мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг / кг. Если надо, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / ч. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.

Побочные реакции при эссенциальных артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно, поскольку эти состояния вызывают различные заболевания.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Также поступали сообщения о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсичность по типу пропронололу.

Хроническая сердечная недостаточность . Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о таких побочных реакциях, потенциально связанные с применением небиволола, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление симптомов сердечной недостаточности ортостатическая гипотензия АВ-блокада I степени; отеки нижних конечностей.

противопоказаны комбинации

Флоктафенином ( НПВП ) : бета-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированные с артериальной гипотонией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Сультоприд: небиволол не следует применять совместно с сультопридом, поскольку при этом повышается риск возникновения желудочковой аритмии.

Совместное применение не рекомендуется:

- с антиаритмическими препаратами I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) - может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;

- с антагонистами кальция типа верапамила / дилтиазема - негативное воздействие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокады;

- с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин) - возможно усиление сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

При одновременном применении следует быть осторожными:

- с антиаритмическими препаратами ИИI класса (амиодарон) - может усиливаться влияние на АВ-проводимость;

- с галогенированные летучими анестетиками - могут подавлять рефлекторную тахикардию и вызывать гипотензию. Если пациент применяет небиволол, то об этом следует сообщить анестезиолога;

- с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами - хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, однако он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение.

При совместном применении следует учитывать, что:

- с гликозидами наперстянки - замедляется АВ-проводимость, однако клинические исследования этого взаимодействия не обнаружили. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина;

- с антагонистами кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) - повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

- с антипсихотическими, антидепрессантами (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) - может повышаться антигипертензивное действие (аддитивные эффекты)

- нестероидные противовоспалительные средства - не влияют на антигипертензивное действие небиволола;

- симпатомиметики - могут снижать антигипертензивное действие β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергической действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α- так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

- поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышают уровень небиволола в плазме и таким образом повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций;

- циметидин повышает уровень небиволола в плазме, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола;

- при условии, что небиволол применяют во время еды, а антацидное средство между приемами пищи, оба препарата можно назначать вместе;

- при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих веществ в плазме без изменения клинической эффективности;

- одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

- небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

3 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.