Неоталем (Mitoxantrone) инструкция по применению

Діюча речовина: Mitoxantronе;1 мл розчину містить 2 мг мітоксантрону у вигляді мітоксантрону гідрохлориду;допоміжні речовини: натрію хлорид; натрію ацетат, тригідрат; кислота оцтова льодяна; вода для ін’єкцій.

Фармакодинаміка.Синтетичний протипухлинний засіб, подібний за хімічною структурою до протипухлинних антрациклінових антибіотиків. Механізм протипухлинної дії повністю не з'ясований. Очевидно, мітоксантрон порушує матричну активність ДНК, утворюючи з нею комплекс (вкорінюється між шарами пар сполук ДНК); інгібує фермент топоізомеразу II. Дія мітоксантрону не залежить від фази клітинного циклу.Фармакокінетика.Мітоксантрон швидко й інтенсивно розподіляється в організмі. Найвищі концентрації досягаються в щитовидній залозі, печінці, серці та еритроцитах. Зв'язування з білками плазми становить приблизно 78%. Біотрансформується у печінці. Мітоксантрон виводиться головним чином із сечею та жовчю (приблизно 25%). З сечею 65% виводиться у незмінному стані, а решта 35% - у вигляді двох неактивних метаболітів та їхніх глюкуронідних кон'югатів. Більша частина дози активно захоплюється і зв'язується у тканинах, звідки поступово вивільняється. Період напіввиведення становить 5,8 дня.

Рак молочної залози, неходжкінська лімфома, гостра нелімфобластна лейкемія у дорослих, у тому числі мієлогенна лейкемія, печінково-клітинна карцинома (як монотерапія так і у комбінації з іншими протипухлинними препаратами).

Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю, при сепсисі, коагулопатії та при підвищеній чутливості до компонентів препарату.

З препаратом повинен працювати лише лікар, який має досвід роботи в онкології.З обережністю застосовують Неоталем у пацієнтів із захворюваннями серця, з попереднім опроміненням середостіння, з пригніченням кровотворення, вираженими порушеннями функції нирок та печінки, з бронхіальною астмою.Не рекомендують застосовувати Неоталем у пацієнтів з вітряною віспою (у т. ч. недавно перенесеною або після контакту з хворими), оперізувальним герпесом та іншими гострими інфекційними захворюваннями.Не рекомендують проводити вакцинацію пацієнтів та членів їх сімей.У процесі лікування потрібен систематичний контроль картини периферичної крові, лабораторних показників функції печінки, а також діяльності серця (ЕКГ, ЕхоКГ та ангіографічне визначення ударного об'єму серця).На фоні застосування Неоталему через 1 - 2 дні можливе транзиторне зеленкувате забарвлення сечі (і інколи склер).Пригнічення кровотворення, спричинене Неоталемом, звичайно розвивається протягом 10 днів, регенерація - звичайно до 21-го дня.При тривалому застосуванні Неоталему слід враховувати можливість кумуляції препарату в організмі. Необхідно уникати потрапляння Неоталему на шкіру, слизові оболонки та в очі.

Препарат протипоказаний у період вагітності та годування груддю.

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість психомоторних реакцій.

Клінічний досвід застосування препарату у дітей відсутній.

Дози Неоталему встановлюють залежно від показань та схеми лікування, що застосовується.При раку молочної залози, неходжкінській лімфомі та печінково-клітинній карциномі препарат застосовують у дозі 14 мг/м2 1 раз у 3 тижні. При лікуванні гострої нелімфобластної лейкемії у дорослих для індукції ремісії призначають в дозі 12 мг/м2 протягом 5 днів. У пацієнтів, які раніше отримували хіміотерапію, а також у комбінації з іншими протипухлинними препаратами дозу зменшують до 10 - 12 мг/м2.Неоталем вводять внутрішньовенно повільно (протягом 3-5 хв.) або у вигляді короткочасного краплинного вливання (протягом 15-30 хв.).Неоталем розводять в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду чи 5 % розчину глюкози.Готовий розчин повинен бути використаний протягом 24 годин. У разі екстравазації препарату введення слід негайно припинити і ввести залишок розчину в іншу вену.Максимальна сумарна доза Неоталему - 200 мг/ м2.

Симптоми: можливе посилення проявів описаних побічних дій.Специфічного антидоту для мітоксантрону не існує. В разі передозування проводять симптоматичну терапію.

З боку системи кровотворення: пригнічення кровотворення і як наслідок цього – лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія; в окремих випадках – еритроцитопенія.З боку травної системи: можливі минущі нудота та блювання; іноді – відсутність апетиту, діарея, біль у животі, запор; рідко - кровотечі з травного тракту. У деяких випадках, особливо у хворих з гострою лейкемією, можливий розвиток стоматиту. Можливі випадки підвищення активності печінкових ферментів, порушень функції печінки, здебільшого у хворих з гострою лейкемією.З боку серцево-судинної системи: можливі тимчасові зміни ЕКГ, гострі аритмії, зменшення фракції викиду лівого шлуночка; в окремих випадках – серцева недостатність (особливо у хворих в тяжкому стані).Алергічні реакції: можливі шкірний свербіж, висип; в окремих випадках - анафілактичний шок.Місцеві реакції: можливі тяжкі місцеві реакції (некрози) внаслідок екстравазації; рідко - оборотне посиніння шкірних покривів, особливо у місці ін'єкції.Інші: іноді - випадання волосся; відчуття стомленості, слабкість, аменорея, підвищення температури, задишка; в окремих випадках - підвищення концентрації сечовини і креатиніну в плазмі.

При одночасному застосуванні Неоталему з іншими протипухлинними засобами, що пригнічують функцію кісткового мозку, мієлотоксичність Неоталему та/або інших препаратів може посилюватися.При комбінованому застосуванні мітоксантрону та інших потенційно кардіотоксичних лікарських засобів (наприклад, антрациклінів) ризик кардіотоксичних ефектів зростає.

2 роки.

Зберігати при температурі до 30 0С у недоступному для дітей місці.

по 10 мл (20 мг) у флаконі; по 1 флакону в пачці з картону;in bulk 30 флаконів по 10 мл (20 мг) у коробці з картону;