Нитро-Мик концентрат инструкция по применению

действующее вещество: глицерил тринитрат;

1 мл раствора содержит нитроглицерина 1 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, вода для инъекций.

прозора, безбарвна рідина.

Украина, 61115, Харьковская обл., Город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Заявитель.

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 93009, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, 33.

Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).

Фармакологические.

НИТРО-МИК® - антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктера расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальная действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровообращения в ишемизированных участках миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика.

Эффект наблюдается через 1-2 мин после начала инфузии нитроглицерина и продолжается 3-5 мин.

Объем распределения нитроглицерина - 3,3 ± 1,2 л / кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг / л 60% нитроглицерина связывается с белками плазмы.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты, преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, в значительной разницей концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке и непостоянной концентрацией в плазме. Плазменный клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл / мин / кг.

Сильный и длительный боль ишемического генеза в области сердца, ассоциированный с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией.

Недостаточность насосной функции сердца и отек легких, ассоциированный с острым инфарктом миокарда.

Артериальная гипертензия, связанная с операцией на открытом сердце и другими хирургическими вмешательствами.

Для обеспечения контролируемой артериальной гипотензии во время хирургических вмешательств.

• Повышенная чувствительность к нитроглицерина и других нитросоединений;
• гиповолемия;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт. ст.)
• острый инфаркт миокарда с локализацией в правом желудочке;
• повышенное внутричерепное давление (вследствие травмы головы или кровоизлияния в мозг)
• тампонада сердца;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивний перикардит;
• закрытоугольная глаукома;
• токсический отек легких;
• анемия
• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
• одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил) , поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов (перерыв между приемами должен составлять не менее 48 часов);
• кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержке конечного диастолического давления);
• одновременный прием со стимулятором растворимого гуанилатциклазы риоцигуатом.

НИТРО-МИК® нужно применять с осторожностью и при тщательном медицинском контроле в следующих случаях:

• Низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда (следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. Ст.).
• Нарушение функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности).
• Тенденция к ортостатических нарушений сосудистой регуляции.
• Тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
• Тиреотоксикоз.
• Сахарный диабет.
• Атеросклероз.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности препарат следует принимать только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с «легочным» сердцем, анемией, гипотиреозом, нарушением питания или гипотермией.

Пациентам с эпилепсией, препарат назначают только по жизненным показаниям. В этих случаях необходимо применять максимально низкую дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Для предупреждения учащение приступов стенокардии следует избегать резкой отмены препарата. Если известно, что пациент принимает ингибиторы фосфодиэстеразы-5, терапия препаратом НИТРО-МИК® противопоказана. Пациенты, получающие терапию препаратом НИТРО-МИК®, должны быть предупреждены о недопустимости приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила, тадалафила, варденафила).

На фоне введения препарата возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе из положения лежа или сидя в положение стоя, при жаркой погоде, а также усиление стенокардии (при резком снижении артериального давления) и ишемии миокарда вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции). Для профилактики нежелательного снижения артериального давления следует индивидуально и методически правильно подбирать скорость введения препарата. Снижение артериального давления возможно не только в период подбора скорости введения препарата НИТРО-МИК®, но и позже на фоне стабилизированного артериального давления. Поэтому контроль артериального давления необходимо проводить не реже 3 - 4 раз в час в течение всего периода инфузии.

Возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов при длительном применении, особенно в высоких дозах. Пациентам, проходивших ранее лечение органическими нитратами (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат), может потребоваться более высокая доза.

Если нечеткость зрения сохраняется или сильно выражена, лечение следует прекратить.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозы в зависимости от тяжести заболевания (особенно при применении высоких доз), рекомендуется начинать лечение с минимальной возможной дозы. Необходим тщательный мониторинг состояния пациента.

гипоксемия

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с артериальной гипоксемией из-за тяжелой анемией (включая глюкозо-6-фосфатдегидрогеназну (G6PD) индуцированной недостаточность), так как метаболизм нитроглицерина у таких пациентов снижен.

Также осторожность требуется при применении у пациентов с гипоксемией и нарушением вентиляции / перфузии вследствие заболевания легких или сердечной недостаточности, а также пациентам со стенокардией, инфарктом миокарда или церебральной ишемией, которые имеют нарушения со стороны дыхательных путей (особенно с альвеолярной гипоксией). В этих условиях происходит сужение сосудов в легких для того, чтобы переместить перфузию участка альвеолярной гипоксии в часть легких с лучшей вентиляцией (рефлекс Эйлера - Лильестранда). Как мощный сосудорасширяющее средство нитроглицерин может помешать этому защитному сужению сосудов и, как следствие, привезти к повышению перфузии плохо вентилируемых участков, ухудшению вентиляционно-перфузионного дисбаланса и снижению артериального парциального давления кислорода.

метгемоглобинемия

После применения препарата сообщалось о развитии метгемоглобинемии. Лечение метгемоглобинемии метиленовым синим противопоказано пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы.

Информация о применении препарата в период беременности ограничено, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции у младенцев, матери которых лечатся препаратом, маловероятны и слабо выражены. На период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует оценить соотношение риск / польза.

Препарат применяют в условиях стационара.

Информация об эффективности и безопасности применения препарата у детей не установлена.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинического ответа и систолического артериального давления.

Обычно применяют инфузионный раствор, содержащий 100 мкг / мл нитроглицерина. Такой раствор готовят путем разведения 4 ампул препарата НИТРО-МИК® , концентрата для приготовления раствора для инфузий 1 мг / мл (20 мг нитроглицерина) в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или изотонического глюкозо-солевого раствора для получения концентрации раствора 100 мкг / мл. Можно применять более высокие концентрации, но не более 400 мкг / мл.

Системы для инфузий должны быть изготовлены из полиэтилена (РЕ), полипропилена (РР), политетрафторэтилена (РТFЕ) или стекла. Нитроглицерин абсорбируется материалами, изготовленными из поливинилхлорида (PVC) и полиуретана (PU), что требует повышения его дозы.

Инфузия может начинаться со скоростью 10-20 мкг / мин. В дальнейшем скорость можно увеличивать на 10-20 мкг / мин каждые 5-10 мин в зависимости от реакции пациента. Хороший терапевтический эффект наблюдается при скорости введения 50-100 мкг / мин. При длительном введении больших доз через 8-24 часа возможно развитие толерантности и может потребоваться увеличение дозы. Максимальная скорость составляет 400 мкг / мин.

При внутривенном введении нитроглицерина наблюдается выраженный гемодинамический эффект. Поэтому препарат применяют только в условиях стационара, постоянно контролируя функции сердечно-сосудистой системы. Систолическое давление крови не должен снижаться более чем на 10 - 15 мм рт. ст. в нормотензивных пациентов, не более чем на 5 мм рт. ст. - у больных артериальной гипотензии или склонных к ней, частота пульса не должна повышаться более чем на 5 уд. / Мин, если в это же время четко улучшается клиническая картина.

Симптомы. Артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, учащенное сердцебиение, обмороки. Повышение внутричерепного давления, что может привести к спутанности сознания и неврологических расстройств.

Лечение. Прекратить дальнейшее введение препарата. Чрезмерную артериальной гипотензии можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение на кровать с опущенным изголовье ' ям. При артериальной гипотензии, ассоциированной с брадикардией, показано применение атропина и допамина. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может привести к цианоза, метаболического ацидоза, комы, судорог, сосудистого коллапса. При метгемоглобинемии вводят раствор метиленового синего (1-2 мг / кг массы тела). Лечение метгемоглобинемии метиленовым синим противопоказано пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы.

В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина эт ' связаны с чрезмерным снижением артериального давления.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто - ≥ 1/10; часто - ≥ 1/100, <1/10; нечасто - ≥ 1/1000, <1/100; редко - ≥ 1/10000, <1/1000; очень редко - <1/10000; частота неизвестна - частота не может быть оценена по имеющимся данным.

Со стороны психики: редко - чувство тревоги.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, астения нечасто - головокружение редко - обмороки;

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, артериальная гипотензия (особенно ортостатическая) нечасто - приливы, парадоксальное усиление приступов стенокардии, сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмия и обмороком), переходная гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентильовани альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда) редко - брадикардия, цианоз; частота неизвестна - учащенное сердцебиение.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота очень редко - изжога.

Со стороны кожи: редко - кожная сыпь, крапивница, изменения в месте введения частота неизвестна - гиперемия лица, кожный зуд, жжение, эритема, раздражение, эксфолиативный дерматит нечасто - аллергический контактный дерматит.

Общие нарушения: нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций, как: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

При высокой скорости инфузии ( > 290 мкг / мин) или при лечении больных со сниженным клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в крови. Метгемоглобинемия возникает редко.

Для органических нитратов были отмечены случаи выраженного снижения АД, сопровождалось тошнотой, рвотой, беспокойством, бледностью и повышенным потоотделением.

Подобно другим формам нитратов, нитроглицерин часто может вызвать дозозависимы головные боли в связи с расширением сосудов головного мозга. Как правило, головные боли проходят самостоятельно через несколько дней, несмотря на продолжение терапии препаратом НИТРО-МИК®. В случае устойчивого головной боли на фоне прерывистой терапии нитроглицерином для их лечения следует применять слабые анальгетики. Головные боли, не поддающиеся лечению, является показанием для отмены препарата НИТРО-МИК® или прекращения его применения. Незначительном рефлекторно-индуцированном повышению частоты сердечных сокращений при необходимости можно предотвратить с помощью комбинированной терапии с β -адреноблокаторами.

При одновременном применении с морфином и другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, βадреноблокаторами, диуретиками, другими гипотензивными, нейролептическими средствами и трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, варденафил, тадалафил), опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) - подавляется антиангинальная действие. Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего и увеличению риска дигидроерготамининдукованого коронарного спазма. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этацизин, этмозин), могут снизить эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и биодоступность препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени, донаторы сульфидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Одновременный прием препарата НИТРО-МИК® со стимулятором растворимого гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.

При одновременном введении тканевого плазминогенного активатора и нитроглицерина возможно ускорение клиренса тканевого плазминогенного активатора вследствие усиления кровообращения в печени.

Одновременный прием нитроглицерина и ацетилсалициловой кислоты может усилить антигипертензивный эффект нитроглицерина.

Одновременный прием нитроглицерина и противовоспалительных препаратов, за исключением ацетилсалициловой кислоты может привести к снижению терапевтического эффекта нитроглицерина.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывают вазодилатирующий действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. Ч. Нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат).

2 года.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Следует применять только те растворители, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы». Не следует смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

По 5 мл в ампуле, по 10 ампул в пачке из картона.

По рецепту.