

продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон; с одной стороны таблетки нанесен оттиск «N» по обеим сторонам от риски.
Фармакодинамика.
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на цнс, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, без сосудорасширяющего действия. Пирацетам улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, подавляет агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и електрошокової терапии, снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяют в качестве монопрепарата или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора – вестибулярного нейрониту.
Фармакокинетика.
После перорального применения быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100 %.
Сmax после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Взрослые:
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.
Влияние на агрегацию тромбоцитов.
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства»), необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарни антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Прерывание применения.
При лечении больных на кортикальную миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.
Препарат содержит 2 ммоль (46 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем потребления натрия.
Не применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Не применяют.
Применяют препарат перорально, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 приема. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки, которые распределяют на 2-3 приема. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии.
Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7-е сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу на 1,2 г каждые 2 суток до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в предварительно назначенных дозах. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г каждые 2-3 дня. Необходимо каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.
Применение пациентам пожилого возраста.
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»). При продолжительном лечении в случае необходимости таким пациентам нужно контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.
Дозирование больным с нарушением функции почек.
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренсом креатинина. Это также касается пациентов пожилого возраста, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами нужно скорректировать на основе функции почек.
Расчет дозы проводят на основе оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:
Степень почечной недостаточности Клиренс креатинина (мл/мин) Дозировка Нормальная функция почек > 80 Обычная доза, разделенная на 2 или 4 приема Легкий 50-79 2/3 обычной дозы в 2-3 приема Умеренный 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелое < 30 1/6 обычной дозы однократно Терминальная стадия - ПротивопоказаноДозирование больным с нарушением функции печени
Корректировки дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозирование больным с нарушением функции почек».
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое: промывание желудка, вызвать рвоту. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).
Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний.
Частота определяется таким образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 <1/10), нечасто (≥ 1/1000 <1/100), редко (≥ 1/10 000 <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи (невозможно оценить частоту на основании доступных данных).
Система или орган за системой классификации органов и систем ВОЗ Частые (≥1/100 до <1/10) Нечастые (≥1/1000 до <1/100) Расстройства со стороны нервной системы Гиперкинезия Расстройства метаболизма и питания Увеличение веса Психические расстройства Нервозность Депрессия Общие расстройства и расстройства в месте введения АстенияПобочные реакции, отмеченные в ходе постмаркетинговых наблюдений перечисленные ниже по системам органов.
Со стороны крови и лимфы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы.
Часто: гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Единичные случаи: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы.
Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью.
Единичные случаи: повышение сексуальной активности.
Исследования.
Часто: увеличение массы тела.
Тиреоидные гормоны
При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Аценокумарол.
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ки этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающихся биотрансформации этими ферментами, мало возможна.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных эпилепсией.
Алкоголь.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Заявитель
ЮСБ Фарма С.А., Бельгия / UCB Pharma S. A., Belgium.
Местонахождение
Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия / Allée de la Recherche 60, B-1070 Bruxelles, Belgium.
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.