Опразол инструкция по применению

действующее вещество: омепразол;

1 флакон содержит омепразола натрия 42,6 мг, эквивалентно 40 мг омепразола;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, динатрия эдетат.

твердая масса белого цвета с характерными внешними признаками продуктов, приготовленных путем лиофилизации.

Фармакодинамика.

Вызывает скорую, дозозависимое и обратимую блокаду протонного насоса париетальных клеток слизистой оболочки желудка. За счет значительного и длительного снижения рН желудочного содержимого обеспечивает быстрое заживление язв и других поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат влияет как на базальную, так и стимулированную секрецию кислоты независимо от типа стимуляции. Омепразол не влияет на гистамин и холинорецепторы. Во время продолжительного курса лечения может увеличиться количество залозових кист в желудке. Эти изменения физиологические, доброкачественные и обратимые и являются следствием угнетения кислотной продукции. Снижение кислотности желудочного сока при применении ингибиторов протонного насоса или других антисекреторных средств может привести к увеличению роста бактерий. Поэтому антисекреторная терапия может несколько повышать риск развития инфекций пищеварительного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter. Степень блокирования желудочной секреции в течение 24 часов составляет примерно 90 %.

Фармакокинетика.

Относительный объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, аналогичный показатель отмечается также у больных с почечной недостаточностью. Связывание с белками плазмы крови – 95 %. Средний период полувыведения составляет примерно 40 мин, общий клиренс – 0,3-0,6 л/мин.

Биотрансформация и выведение.

Омепразол полностью метаболизируется до гидроксиомепразолу, преимущественно в печени. Основные ферменты, участвующие в метаболизме препарата, – CYP2C19 и СУРЗА. Метаболиты омепразола не обладают антисекреторною активностью. Приблизительно 80% принятой дозы выводится из организма с мочой, а остаток – с желчью. У больных с нарушенной функцией почек омепразол выводится в неизмененном виде. Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени.

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; период беременности и кормления грудью; одновременное применение с атазанавиром; детский возраст до 12 лет.

При наличии язвы желудка (или подозрения на язву желудка) или любых тревожных симптомов (например, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Проведенные эпидемиологические исследования не показали никакого негативного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять во время беременности.

При кормлении грудью омепразол выделяется в грудное молоко, его влияние на ребенка не известен. Поэтому следует воздержаться от кормления грудью во время лечения омепразолом.

Препарат не назначают детям до 12 лет.

Содержимое одного флакона растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 100 мл 5 % раствора глюкозы для инфузий. Раствор нужно использовать в течение 12 часов, если Опразол® растворенный в изотоническом растворе, и в течение 6 часов, если Опразол® растворенный в 5 % растворе глюкозы.

Взрослым и детям старше 12 лет при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 40 мг внутривенно капельно (в течение 20 - 30 мин) один раз в сутки. Больным с синдромом Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально. Может возникнуть необходимость применения высших суточных доз или увеличение количества введений. Инфузию следует начинать сразу же после восстановления препарата.

Корректировки дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нет необходимости корректировать дозы у больных с нарушением функции почек.

Корректировки дозы у пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени клиренс омепразола значительно увеличивается.

Внутривенное введение препарата назначают в тех случаях, когда требуется быстрое достижение эффекта или пероральное применение омепразола по каким-то причинам противопоказано.

Симптомы. При внутривенном введении в дозе, превышающей 270 мг 1 раз в сутки и 650 мг в течение 3 дней, при проведении клинических испытаний явлений передозировки не выявлено. Симптомами передозировки могут быть слабость, апатия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение. Специфического антидота нет. Омепразол связывается с белками плазмы крови, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки проводят стандартные меры по выводу неабсорбованого омепразола из пищеварительного тракта и поддерживающее и симптоматическое лечение.

Часто – желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, головная боль). Редко – утомляемость, кожная сыпь, зуд, повышение активности печеночных ферментов, парестезия, головокружение, сонливость, нарушения сна. В единичных случаях – усиление потоотделения, периферические отеки, гипонатриемия, аллергические реакции (отек Квинке, лихорадка, анафилактический шок), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гинекомастия, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз, мультиформная эритема, бронхоспазм, артралгия, мышечная слабость, миалгия, возбуждение, депрессия, галлюцинации (особенно у тяжелобольных пациентов), нарушение зрения, выпадение волос, фотосенсибилизация, энцефалопатия у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, интерстициальный нефрит. Сообщалось о единичных случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза, однако причинно-следственная связь этих явлений с применением омепразола не установлена. У тяжелобольных пациентов в редких случаях после внутривенного введения омепразола в высоких дозах отмечалось развитие необратимых нарушений зрения, однако причинно-следственная связь их с применением омепразола не установлена.

Нужно исключить возможность совместного применения препарата Опразол® (порошок для приготовления раствора для внутривенного применения) с такими лекарственными средствами, как кетоконазол и итраконазол.

Опразол® может удлинять период полувыведения и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления (варфарин, диазепам, фенитоин). Средство может нарушать всасывание лекарственных препаратов в тех случаях, когда кислотность желудочной среды является важным фактором их абсорбции (сложные эфиры, ампициллин и соли железа).

При одновременном применении омепразола и кларитромицина или эритромицина концентрация омепразола в сыворотке крови увеличивается. Концентрация омепразола в сыворотке крови не изменяется при одновременном применении с амоксициллином или метронидазолом.

Лекарственные средства, подавляющие ферменты CYP2C19 и СУРЗА (ингибиторы ВИЧ-протеазы, кетоконазол, итраконазол), могут повысить концентрации омепразола в плазме крови.

Не отмечалось взаимодействий между омепразолом и теофиллином, кофеином, хинидином, лидокаином, пропранололом, метопрололом или этанолом.