Панто Зентива инструкция по применению

действующее вещество: 1 таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрату 22,575 мг (эквивалентно 20 мг пантопразола);

вспомогательные вещества: мальтит (Е 965), кросповидон, натрия кармелоза, натрия карбонат безводный, кальция стеарат, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол, лецитин, железа оксид желтый (Е 172), метакрилатного сополимера дисперсия 30 %, триетилцитрат.

овальные таблетки желтого цвета.

Фармакодинамика.

Пантопразол подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток. Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он угнетает H+/K+-АТФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, это соединение может подавлять секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффективность препарата одинакова независимо от того, применяется он перорально или вводится внутривенно.

Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально вызывает увеличение выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина быстрое и обратимое. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев увеличивается вдвое. Чрезмерное его увеличение наблюдалось очень редко. Как результат, в единичных случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение количества эндокринных клеток желудка (аденоматоїдна гиперплазия).

Фармакокинетика.

Биодоступность. Пантопразол полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 77 %. Употребление пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация–время»), Сmax и биодоступность.

Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается даже после приема одной дозы препарата 20 мг. В среднем Сmax 1-1,5 мкг/мл достигается через 2-2,5 часа после приема, эти уровни остаются постоянными после многократного приема препарата. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс – приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения – 1 час. Из-за специфической активации пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Фармакокинетика препарата не изменяется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание с белками плазмы составляет 98 %. Препарат метаболизируется в печени. Главным путем выведения метаболитов почечный (почти 80 %), с фекалиями выделяется 20 %. Главным метаболитом как в плазме, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Характеристики для особых групп пациентов.

Нарушение функции почек.

Пациентам с нарушениями функции почек (в том числе пациентам, находящимся на гемодиализе) снижения дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола выводится путем диализа. Несмотря на то, что период полувыведения главного метаболита несколько возрастает (2-3 ч), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Нарушение функции печени.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3-6 ч и соответственно этому в 3-5 раз увеличивается AUC, Сmax пантопразола в плазме крови увеличивается в 1,3 раза по сравнению с таким показателем у здоровых добровольцев.

Пожилой возраст.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими показателями у пациентов младшего возраста не являются клинически значимым.

Взрослые и дети возрастом от 12 лет.

- Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. - Длительное лечение и профилактика рецидивов рефлюкс-эзофагита.

Взрослые.

- Профилактика образования язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП в течение длительного времени.

Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола, соевого масла и любого компонента препарата.

При тяжелых нарушениях функции печени во время лечения препаратом, особенно при длительном применении, необходим регулярный контроль за уровнями печеночных ферментов. В случае увеличения уровня ферментов лечение необходимо прекратить.

С целью профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), пантопразол следует назначать только тем пациентам, которым необходимо принимать НПВП длительное время и которые имеют повышенный риск возникновения желудочно-кишечных осложнений. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (более 65 лет), наличие в анамнезе язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.

При наличии любых тревожных симптомов (например, значительной спонтанной потере массы тела, частой рвоте, дисфагии, рвота кровью или мелени) и наличии язвы желудка или подозрении на нее необходимо исключить злокачественный процесс, поскольку назначение пантопразола может маскировать его симптомы и отсрочить установление диагноза.

Если несмотря на адекватное лечение тревожные симптомы сохраняются, необходимо провести дальнейшие обследования.

Совместное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация пантопразола с атазанавиром необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерения вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг в сутки не следует превышать.

Пантопразол может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламина) вследствие возникновения гипо - или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами витамина B12 в организме, с факторами риска нарушения абсорбции витамина B12 при длительной терапии препаратом или лиц, в которых наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

При длительном лечении, особенно больше года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Можно ожидать, что под действием пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы, увеличится количество микрофлоры, что обычно присутствует в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение пантопразолом несколько увеличивает риск возникновения бактериальных желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как сальмонелла и кампилобактер.

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного периода (> 1 года), несколько повышают риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых пациентов или у лиц с другими известными факторами риска. Согласно данным обсервацийних исследований, ингибиторы протонной помпы повышают общий риск переломов на 10-40%. Частично это увеличение может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь согласно действующих клинических рекомендаций и потреблять достаточные количества витамина D и кальция.

Сообщалось, что у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы (ИПП), такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев в течение одного года, возникала тяжелая гипомагниемия. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии, такие как повышенная утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начаться скрыто и не быть замеченными. У большинства пациентов с гипомагниемией состояние улучшалось после назначения магниєзамисної терапии и прекращения применения ИПП.

У пациентов, которым планируется длительная терапия или получающих ИПП с дигоксином или лекарственными средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например с диуретиками), следует определять уровни магния перед началом применения ИПП и периодически в процессе терапии.

Лекарственное средство содержит соевый лецитин, поэтому его не следует назначать пациентам с аллергией на арахис или сою.

Этот препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Беременность

В настоящее время нет достаточных данных относительно применения пантопразола беременным женщинам. В ходе исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека не известен. Не следует применять препарат во время беременности без крайней необходимости.

Лактация

В ходе исследований на животных было показано, что пантопразол проникает в материнское молоко. Сообщалось, что пантопразол проникает в грудное молоко человека. В связи с этим решение о продлении/прекращении кормления грудью или продолжении/прекращении терапии препаратом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии препаратом для матери.

Препарат Панто Зентива, 20 мг, не рекомендован для применения детям в возрасте до 12 лет в связи с тем, что данные относительно безопасности и эффективности препарата для этой возрастной группы являются ограниченными.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 20 мг препарата в сутки (1 таблетка). Обычно симптомы проходят через 2-4 недели лечения. Если этого недостаточно, то назначают еще один 4-недельный курс лечения. Для предупреждения повторного появления симптомов после их исчезновения можно применять 20 мг препарата (1 таблетка) 1 раз в сутки по необходимости.

Длительное лечение и профилактика рецидива рефлюкс-эзофагита.

Для длительного лечения поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки (1 таблетка), при обострении возможно увеличение дозы до 40 мг в сутки. В случае такого обострения рекомендуется прием препарата с дозировкой 40 мг пантопразола в 1 таблетке. После устранения рецидива дозу снова можно уменьшить до 20 мг в сутки.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом неселективных НПВП у пациентов группы риска, которые должны применять НПВП в течение длительного времени.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг в сутки (1 таблетка).

Препарат следует принимать за 1 час до еды целыми, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек уменьшение дозы обычно не требуется.

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Препарат плохо выводится при диализе, поскольку пантопразол в значительной степени связывается с белками крови. В случае передозировки с признаками интоксикации употребляют общих дезинтоксикационных мероприятий.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: агранулоцитоз.

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Метаболизм и нарушения обмена веществ.

Редко: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела.

Неизвестно: гипонатриемия, гипомагниемия (см. Раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1 , гипокалиемия.

Психические расстройства.

Нечасто: расстройства сна.

Редко: депрессия (в том числе обострения).

Очень редко: дезориентация (в том числе обострения).

Неизвестно: галлюцинация, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение.

Редко: нарушения вкуса.

Неизвестно: парестезии.

Со стороны органа зрения .

Редко: нарушение зрения / затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительного тракта.

Нечасто: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ).

Редко: повышение уровня билирубина.

Неизвестно: поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: кожная сыпь, сыпь, зуд.

Редко: крапивница, ангионевротический отек.

Неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.

Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника.

Редко: артралгия, миалгия.

Неизвестно: спазм мышц 2 .

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Неизвестно: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко: гинекомастия.

Общие расстройства.

Нечасто: астения, усталость, недомогание.

Редко: повышение температуры тела, периферические отеки.

1. Гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.

2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.

Влияние пантопразола на абсорбцию других лекарственных средств.

Поскольку пантопразол вызывает значительное и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке, он может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например кетоконазола, итраконазола, посаконазолу, ерлотинибу).

Лекарственные средства для лечения ВИЧ (атазанавир).

Применение атазанавира и других препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, всасывание которых зависит от рН желудочного сока, одновременно с ингибиторами протонной помпы может привести к существенному снижению биодоступности препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, а следовательно, повлиять на их эффективность. Поэтому одновременное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин).

Хотя в ходе клинических исследований по изучению фармакокинетики никаких форм взаимодействия между лекарственным средством и фенпрокумоном или варфарином при их одновременном применении не наблюдалось, в период постмаркетингового надзора поступали сообщения об отдельных случаях изменения международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении этих лекарственных средств. В связи с этим у пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты (например фенпрокумон или варфарин), рекомендуется контролировать уровни протромбинового времени/ МНО после начала терапии пантопразолом, после его отмены или во время нерегулярного применения пантопразола.

Метотрексат. Одновременное применение ИПП вместе с метотрексатом (в основном, в больших дозах) может повышать и удлинять уровне метотрексата и/или его метаболита гидрометотрексату в сыворотке крови, что может вызвать токсичность.

Другие исследования по изучению взаимодействия.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенитоином, теофиллином, пироксикамом и пероральными контрацептивами.

Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействиях указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), СУР2Е1 (например, этанол), не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначенными антацидными препаратами.

Также были проведены исследования лекарственных взаимодействий, во время которых пантопразол применялся одновременно с антибактериальными средствами, которые чаще всего назначаются вместе с ним (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий обнаружено не было.