Пмс-Урсодиол (Ursodeoxycholic acid) инструкция по применению

Пмс-Урсодиол фото, инструкция
Дозировка:
Пмс-Урсодиол таблетки, п/о, по 250 мг №100 во флак.
Производитель:

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: Фармасайнс Инк., Канада

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби, що застосовуються для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що заст

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid);

1 таблетка содержит кислоты урсодезоксихолевой 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества : натрия крахмала (тип А), повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль, магния стеарат, оболочка таблетки (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 250 мг: белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с оттиском «250» с одной стороны и логотипом «Р» или без него с другой;

таблетки по 500 мг: белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с черной надписью «UR 500» или с оттиском «500» с одной стороны и с отпечатком "Р" или гладкие с другой.

Производитель:

Фармасайнс Инк., Канада

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби, що застосовуються для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що заст

Фармакологические свойства:

Фармакдинамика.

Урсодиол - это естественный минорный компонент желчных кислот. Пероральное применение Урсодиола приводит к дозозависимому увеличению содержания этой фракции в составе желчных кислот.

При применении Урсодиола у больных с первичным билиарным циррозом печени отмечается снижение содержания холестерина, что обусловлено улучшением холестаза и изменениями метаболизма холестерина. Общим для процессов могут быть изменения состава эндогенных желчных кислот при приеме препарата.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступная информация из клинических отчетов, которая касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

На долю Урсодиола приходится до 5% от суммарного состава желчных кислот. При пероральном применении большая часть Урсодиола поглощается путем пассивной диффузии, такое поглощение неполное. После поглощения Урсодиол экстрагируется в печени примерно на 50% при отсутствии патологии печени. Чем в большей степени выраженные заболевания печени, тем меньше данный показатель. В печени Урсодиол конъюгируется с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты Урсодиола всасываются в тонкой кишке за счет пассивных и активных механизмов. Конъюгаты могут расщепляться в подвздошной кишке под действием ферментов. Свободный Урсодиол, образующийся снова может поглощаться и коньюгуваты в печени. Неосвоенный Урсодиол проходит до ободочной кишки, где он в основном подвергается 7-дегидроксилюванню к литохолевои кислоты. Часть Урсодиола эпимеризуется к Хенодиолу через 7-оксопроизводный продукт. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилирование с образованием литохолевои кислоты. Эти метаболиты плохо растворимые и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевой кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатирования в положении 3. Сульфатированные производные литохолевой кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма.

При хроническом применении у животных литохолевая кислота вызывает холестатическое поражения печени, может приводить к гибели животных, у которых отсутствует процесс образования сульфатных конъюгатов. Урсодиол подвергается 7-дегидроксилированию медленнее, чем хенодиол. При сравнении эквимолярных количеств Урсодиола и Хенодиола равновесный уровень литохолевой кислоты в смеси желчных кислот ниже при применении Урсодиола. У человека и приматов литохолева кислота может сульфатировать. Хотя при применении Урсодиола у человека холестатических поражений печени не развивается, следует иметь в виду, что возможны индивидуальные различия в степени сульфатирования литохолевой кислоты, хотя, возможно, дефицитные состояния по способности к сульфатированию литохолевой кислоты на самом деле крайне редки и практически не были обнаружены, несмотря на длительный опыт клинического применения Урсодиола.

У здоровых людей примерно на 70% неконьюгированный Урсодиол связывается с белками плазмы крови. Сведения о степени связывания конъюгированного Урсодиола с белками плазмы крови отсутствуют. Объем распределения для Урсодиола не установлен, однако, как ожидается, он небольшой, учитывая то, что этот препарат сосредоточивается главным образом в желчи и тонкой кишке. Урсодиол выводится в основном с калом. При применении Урсодиола повышается уровень выведения его с мочой, хотя эта величина остается незначительной (менее 1%) за исключением случаев тяжелых холестатических поражений печени.

При хроническом приеме Урсодиола он становится основным компонентом желчных кислот, при дозе 13-15 мг/кг/день на его долю в суммарном составе желчных кислот приходится до 30-50%.

Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания к применению:

Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ей).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящего в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Закупорки желчного протока (закупорки общего желчного протока или протока).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков.

Особенности применения:

Таблетки Пмс-Урсодиол нужно принимать под наблюдением врача.

При наличии варикозного кровотечения, печеночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учетом известных данных, не предвидится наличии каких-либо проблем, специфичных для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение Урсодиола.

Мониторинг и данные лабораторных исследований.

Мониторинг эффективности применения Урсодиола при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), часто сопровождающие прогрессирование холестаза.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем - каждые 3 месяца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения .

Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократительной желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодезоксихолевой кислоты принимать нельзя.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о случаях декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировал после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Пмс-Урсодиола, таблеток, покрытых оболочкой, по 500 мг нужно снизить до одной таблетки Пмс-Урсодиола в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

В случае развития диареи следует уменьшить дозировку; если диарея приобретает постоянный характер, лечение следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет. Урсодезоксихолевую кислоту нельзя употреблять во время беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.

Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надежной контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают урсодезоксихолевую кислоту для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей грудного возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Влияния на способность управлять транспортными средствами или при работе с другими механизмами не наблюдалось.

Дети:

Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ:

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения Урсодиола детям, но детям с массой тела менее 47 кг и/или детям, которые испытывают трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе:

Применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Способ применения и дозы:

Пмс-Урсодиол применять перорально.

Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании таблеток, следует применять урсодезоксихолевую кислоту в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг, что эквивалентно:

до 60 кг 500 мг;

61-80 кг 750 мг;

81-100 кг 1000 мг;

более 100 кг 1250 мг.

Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Таблетки нужно принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась ли кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Масса тела (кг)
суточная доза
(мг/кг массы тела)
Распределение приема препарата
первые 3 месяца
в дальнейшем
утро
день
вечер
вечер
(1 раз в день)
47-62
12-16
250 мг
250 мг
250 мг
750 мг
63-78
13-16
250 мг
250 мг
500 мг
1000 мг
79-93
13-16
250 мг
500 мг
500 мг
1250 мг
94-109
14-16
500 мг
500 мг
500 мг
1500 мг
более 110
 
500 мг
500 мг
750 мг
1750 мг

Таблетки нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.

Использование Пмс-Урсодиол при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение детям

Дети с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет

Доза составляет 20 мг/кг/сут и разделяется на 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут в случае необходимости.

Масса тела (кг)
Суточная доза (мг / кг)
пмс-Урсодиол, таблетки, покрытые оболочкой 250 мг по 500 мг
Утро
день
вечер
20-29
17-25
250 мг
  • -
250 мг
30-39
19-25
250 мг
250 мг
250 мг
40-49
20-25
250 мг
250 мг
500 мг
50-59
21-25
250 мг
500 мг
500 мг
60-69
22-25
500 мг
500 мг
500 мг
70-79
22-25
500 мг
500 мг
750 мг
80-89
22-25
500 мг
750 мг
750 мг
90-99
23-25
750 мг
750 мг
750 мг
100-109
23-25
750 мг
750 мг
1000 мг
> 110
 
750 мг
1000 мг
1000 мг

Передозировка:

В случае передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство дозы выводится с калом.

В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

Лечение симптоматическое и предусматривает восстановление баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация по особым группам пациентов

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) было связано с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, отмечали тошноту и боли в животе, случаи анорексии, эзофагита, язвенной болезни; диарея, пастообразных стул, сильный абдоминальный боль с локализацией в правом подреберье.

Со стороны печени и желчного пузыря: при лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.

В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза может наблюдаться декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи: случаи зуда и сыпи на коже.

Метаболические нарушения : случаи повышения уровня креатинина и повышение содержания глюкозы в крови.

Нарушение общего характера: астения, боль в грудине и периферический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: случаи лейкопении.

Реакции гиперчувствительности: очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

Лекарственное взаимодействие:

Пмс-Урсодиол нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, содержащих один из названных веществ, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема Пмс-Урсодиола.

Пмс-Урсодиол может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Сmax) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно сделать вывод о том, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 ЗА, что метаболизирует лекарственные средства.

Следовательно, в случае совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Форма выпуска / упаковка:

По 50 или 100 таблеток во флаконах.

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Редактор Medpravda.ua
Автор: Стадник Анна Олеговна
Провизор

Стаднік Ганна, закінчила НМУ ім. О. О. Богомольця, факультет фармацевтичний, спеціальність "Загальна фармація"

Працювала в: КП "Фармація" провзор-інтерн, ТОВ "Аптека мінеральні води" провізор, ТОВ "ДЕНДІ-ФАРМ" провізор, ТОВ "Моріон"

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.