Проскар таблетки инструкция по применению

действующее вещество: финастерид;

1 таблетка содержит финастерида 5 мг.

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный натрия крахмала; железа оксид желтый (Е172) натрия докузат; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза кремния диоксида; титана диоксид (Е 171) тальк индиго алюминиевый лак (Е 132).

Vaarderveg 39, 2031 BN Haarlem, Нидерланды.

Фармакологические.

Финастерид - это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришньопростатичний ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

В клинических исследованиях с участием пациентов, имевших умеренные и тяжелые проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низкий остаточный объем мочи, Проскар® уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3 / 100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), в значительной регрессией объема простаты примерно на 20%, и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследование MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов) было 4-6-летним исследованиям с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы к приему финастерида в дозе 5 мг / день, доксазосину - 4 или 8 мг / день, комбинации финастерида - 5 мг / день и доксазосину - 4 или 8 мг / день, или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение с начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис, или недержание мочи ). По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазосином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p = 0,002), 39% (p <0,001) и 67% (p <0,001). Большинство случаев (274 из 351) прогрессирования ДГПЖ были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% интервал доверия 6-48%), 46% (95% интервал доверия 25-60%) и 64% (95% интервал доверия 48-75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случае прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p = 0,011), 31% (p = 0,296) и 79% (p = 0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комбинированной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

Фармакокинетика.

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выражена угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2:00 после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6:00. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения - 76,1 литра.

У пожилых пациентов скорость вывода финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8:00, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет - 6:00. Но это не является показанием для отмены препарата пациентам старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл / мин) не выявлено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14С, по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным выше у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата Проскар® не нужна.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида проявляли в семенной жидкости.

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

• уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ;
• снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Повышение чувствительности к финастерида или к любому компоненту этого препарата.

Проскар® не показан для применения женщинам и детям.

Беременность : применением женщинам, когда они являются или могут потенциально быть беременными (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

общие мероприятия

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным током мочи. Следует рассмотреть возможность проведения хирургического вмешательства как альтернативный вариант.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения Проскар® у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечения Проскар® не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших Проскар® или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Проскар® рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы независимо от лечения Проскар®.

Проскар® вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение препаратом Проскар®, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя может колебаться у отдельных пациентов.

Для корректной интерпретации, у большинства пациентов, которые получают Проскар® течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом в дозе 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата Проскар®.

Влияние на лабораторные данные.

Влияние на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Проскар®. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. Базисные уровне ПСА после лечения примерно равны половине уровней к лечению. Учитывая это в типичных пациентов, принимающих Проскар® течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не получающих лечения.

Проскар® существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата Проскар®. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Рак молочной грудной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг. Врачи должны проинформировать пациентов о необходимости немедленно сообщить о любых изменениях в тканях молочной железы (припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков).

Изменения настроения и депрессия

Сообщалось, о случаях изменения настроения, включая депрессивное настроение, депрессию и, реже, мысли о самоубийстве у пациентов, получавших финастерид в дозе 5 мг. Необходимо наблюдение за пациентами для возникновения психических симптомов, и в случае их возникновения пациенту нужно посоветовать обратиться за медицинской помощью.

Лактоза

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Проскар®.

печеночная недостаточность

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.

Применение в период беременности.

Проскар® противопоказан беременным женщинам.

Действие финастерида ˗ риск для плода мужского пола.

Женщины, которые могут забеременеть, и беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Проскар® или теми, которые потеряли целостность, из-за возможности проникновения в организм финастерида и последующий потенциальный риск для плода мужского пола (см. «Применение в период беременности»). Таблетки Проскар® покрытые оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.

Имеющиеся данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимал финастерид в дозе 5 мг / день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется избегать воздействия спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Применение в период кормления грудью.

Проскар® не показан женщинам. Неизвестно, проникает финастерид в грудное молоко женщины.

Не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Проскар® противопоказан детям.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Рекомендуемая доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки во время или независимо от приема пищи.

Проскар® можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с альфа-блокаторами доксазосином (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться ранее, для оценки эффективности действия необходимо как минимум шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение. Риск возникновения острой задержки мочи снижается в течение четырех месяцев после окончания лечения.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл / мин) коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетические исследования не выявили никаких изменений в распределении финастерида.

Нет данных относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Не применять детям.

У пациентов, получавших Проскар® в дозе до 400 мг однократно и Проскар® в дозе до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке препаратом Проскар®.

Наиболее частыми побочными эффектами являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и / или во время пост-маркетингового применения, указанные ниже в таблице.

Частота побочных реакций определена как: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / 1000 - <1/100), редко (≥1 / 10000 - <1 / 1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя подсчитать по имеющимся данным).

Кроме того, во время клинических исследований и в постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид (см. Раздел «Особенности применения»).

Медикаментозное лечение симптомов со стороны простаты

В исследовании MTOPS сравнивали финастерид в дозе 5 мг / день (n = 768), доксазосин - 4 или 8 мг / день (n = 756), комбинированную терапию финастеридом - 5 мг / день и доксазосином - 4 или 8 мг / день (n = 786), и плацебо (n = 737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии отвечал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, составила: финастерид ˗ 8,3%, доксазосин ˗ 5,3%, комбинированная терапия ˗ 15%, плацебо ˗ 3,9%.

Другие данные длительных исследований

В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, к которому было привлечено 18882 здоровых мужчины, из которых в 9060 были получены данные игольной биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был обнаружен в 803 (18,4%) мужчин, которые принимали Проскар® и в 1147 (24,4%) мужчин, принимавших плацебо. В группе приема препарата Проскар® 280 (6,4%) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7-10, обнаруженного при игольной биопсии, по сравнению с 237 (5,1%) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преимущества рака предстательной железы высокой степени, что наблюдалось в группе приема препарата Проскар®, можно объяснить влиянием препарата Проскар® на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в этом исследовании, 98% случаев были классифицированы как Интракапсулярная (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата Проскар® и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.

Данные лабораторных анализов

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Проскар® (см. Раздел «Особенности применения»).

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Проскар® не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизируется препараты, связанные с цитохромом Р450 3A4. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением таких ингибиторов вряд ли будет иметь клиническое значение. Соединения, которые были испытаны в ходе клинических исследований с участием пациентов включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Другая сопутствующая терапия. Хотя специальных исследований взаимодействия не проводили, в клинических исследованиях Проскар® применяли совместно с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе аспирином и парацетамолом, хинолонами и бензодиазепинами. При этом не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

3 года.

Нельзя применять препарат после окончания срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С, в недоступном для детей месте.

По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 2 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки у формі яблука, блакитного кольору, вкриті плівковою оболонкою, з написом MSD 72 з одного боку і написом PROSCAR - з іншого.

Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нідерланди/Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands.