Рабелок лиофилизат инструкция по применению

действующее вещество: rabeprazole sodium;

1 флакон содержит рабепразола 20 мг.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), вода для инъекций, натрия гидроксид.

белый или желтовато-белый лиофилизат.

Участок № 1389, Трасад Роуд, Дхолка, Ахмедабад, Индия / Plot No. 1389, Trasad Road, Dholka, Dist: Ahmedabad, India.

Фармакологические.

Рабепразол является ингибитором протонной помпы. Подавление активности фермента

Н + К + - АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, сопровождается необратимым снижением секреции соляной кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонной помпы. Итак, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антисекреторного действия период биологической активности рабепразола значительно превышает период его полувыведения. Более клиническое значение имеет полупериод функционирования протонной помпы (20-24 часа), а не период полувыведения рабепразола.

Максимальный уровень снижения секреции возможен, когда рабепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Этого можно достичь путем внутривенного инфузии рабепразола. Благодаря этому активизирована под влиянием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой рабепразола и продукция соляной кислоты прекращается.

Активное вещество препарата рабепразол быстро накапливается в кислой среде париетальных тканей желудка, где превращается в активную форму благодаря присоединению к ней сульфенамиднои группы.

После введения действие рабепразола развивается в течение 1:00 и достигает максимума через 2-4 часа. Средний клиренс при введении внутривенно дозы 20 мг составляет 283 ± 98 мл / мин. Период полувыведения дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1,02 ± 0,63 часа. После отмены препарата секторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратгормона, коризолу, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100%, то есть все молекулы рабепразола достигают париетальных клеток. Биодоступность рабепразола не изменяется при многократном введении. Звяьзування с белками плазмы составляет 97%. При многократном введении рабепразола наблюдается линейная фармакокинетика, то есть период полувыведения, клиренс и объем распределения рабепразола является дозонезалежни.Метаболизируется величинами. Метаболизируется в печени. Рабепразол метаболизируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты - сульфон, диметилтиоефир и конъюгат меркаптуровой кислоты имеющиеся в низких концентрациях. Период полувыведения из сыворотки крови составляет около 1:00. Примерно 90% дозы выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов-конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом. У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедляется. Кумуляции рабепразола не отмечалось.

Рабепразол в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций предназначен в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:

• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечением и тяжелыми эрозиями;
• кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;
• профилактика аспирации кислым содержимым желудка;
• синдром Золлингера - Эллисона.

Повышенная чувствительность к рабепразола, в других бензимидазола или к любой из вспомогательных веществ препарата. Печеночная, почечная или дыхательная недостаточность. Рабепразол противопоказан беременным, кормящим грудью, и детям.

Следует соблюдать осторожность, назначая рабепразол пациентам с гиперчувствительностью к лекарствам. Существует риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы (ИПП) или замещенными бензимидазола.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста следует помнить, что рабепразол метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, то у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому пациентов пожилого возраста следует наблюдать и следовать рекомендациям по дозировке и продолжительности лечения.

Перед началом лечения Рабелока необходимо исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку прием препарата может маскировать симптомы и отсрочить выявления опухоли.

Пациентов, которые проходят длительный курс лечения рабепразолом (особенно тех, кто лечится более 1 года) следует регулярно обследовать.

Существует риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазола.

Сообщалось о патологические изменения крови (тромбоцитопения и нейтропения) при применении рабепразола. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после отмены рабепразола.

Во время лечения рабепразолом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.

При применении ингибиторов протонной помпы в течение трех месяцев и более у пациентов может возникнуть гипомагниемия (симптоматическая и асимптоматическая), а также проявляются такие симптомы, как аритмия, судороги, тетания. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало прекращения приема препаратов ингибиторов протонной помпы и назначения заместительной корректирующей терапии препаратами магния. У пациентов, вероятно будут длительно принимать лекарства (например дигоксин) или препараты, которые могут привести к гипомагниемии (например диуретики), необходимо контролировать уровень магния в крови до начала и во время лечения.

Наблюдались случаи отклонения от нормы печеночных ферментов. В большинстве случаев другой этиологии не находили; отклонения были несложные и исчезали после отмены рабепразола.

У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разницы в частоте побочных эффектов при приеме рабепразола по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста. Исследования по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось, поэтому следует с осторожностью применять рабепразол пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозу при печеночной недостаточности необходимо снизить.

-За недостаточного количества клинических данных относительно внутривенного применения рабепразола больным с существенным нарушением функций печени рабепразол таким больным применяют в случае крайней необходимости в половинной дозе (10 мг) под наблюдением врача.

Отсутствуют клинические данные о применении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поэтому не рекомендуется назначать Рабелока пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Функция щитовидной железы

Рекомендуется следить за функцией щитовидной железы во время лечения рабепразолом.

Особенности проведения дыхательных тестов

Результаты С-уреазный дыхательных тестов могут быть ложноотрицательный во время приема ингибиторов протонной помпы, таких как рабепразол и антибиотиков, таких как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Поэтому для определения наличия Helicobacter pylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 недели после окончания лечения такими препаратами.

Лечение неерозивнои рефлюксной болезни показано пациентам, которые имеют повторяющиеся симптомы, в частности изжогу и кислотный рефлюкс (около 2 раз в неделю). Применение рабепразола может скрывать симптомы злокачественной опухоли (например рака желудка или кишечника) и другие заболевания пищеварительного тракта. Поэтому следует исключить наличие этих заболеваний перед назначением рабепразола.

При назначении рабепразола пациенту с рефлюксной болезнью без эрозий врачу следует подтвердить эффективность лечения после 2 недель применения препарата. Если симптомы не исчезли, есть вероятность, что рефлюксная болезнь не является причиной их возникновения. В таком случае врач должен применить другой метод лечения.

Если рабепразол назначать с целью эрадикации Helicobacter pylori, важно обратить внимание на противопоказания, особенности применения, клинически значимые побочные реакции и оговорки, приведенные в инструкции для медицинского применения других лекарственных средств, которые применяют для эрадикации.

Согласно данным научной литературы, одновременное применение ингибиторов протонной помпы и метотрексата (преимущественно в высоких дозах) может повысить уровень метотрексата и / или его метаболитов в сыворотке крови, что может привести токсичность. В случае необходимости применения высоких доз метотрексата следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения ингибиторами протонной помпы.

При применении препарата риск переломов. По результатам некоторых обсервационных исследований, ингибиторы протонной помпы повышают риск переломов бедра, запястья и позвонков, связанных с остеопорозом. Риск переломов возрастал у пациентов, длительно (более 1 года) получали высокие дозы ИПП.

Осторожно следует применять препарат пациентам с дыхательной недостаточностью.

Одновременное применение атазанавира и рабепразола противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение ингибиторами протонной помпы, включая рабепразол, повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями, как Salmonella , Campylobacter и Clostridium defficille .

беременность

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности.

Применение рабепразола в период беременности противопоказано.

кормление грудью

Неизвестно, проникает рабепразол в грудное молоко. Соответствующие исследования не проводили.

Рабепразол не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, поскольку возможны головная боль, сонливость или головокружение, нарушение зрения.

Рабепразол не рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Внутривенное введение рабепразола рекомендуется только в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формы рабепразола, внутривенное введение следует отменить.

Рекомендуемая доза - 20 мг рабепразола 1 раз в сутки.

Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введения в виде инъекции содержимое ампулы растворяют в 5 мл воды для инъекций и вводят медленно в течение 5-15 мин.

Для введения в виде инфузии содержимое ампулы сначала растворяют в 5 мл воды для инъекций, а затем добавляют к инфузионных растворов (0,9% раствор натрия хлорида) объемом 100 мл и вводят в течение 15-30 мин.

Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и исключить изменение цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор нужно использовать не позднее чем через 4:00 после приготовления. Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы препарата. По применению препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел « Особенности применения».