Рабизол инструкция по применению

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг рабепразола натрия;

вспомогательные вещества: маннитол, оксид магния легкий, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза (AC-DI-SOL), этилцеллюлоза N-7, гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, железа оксид желтый (таблетки по 10 мг), железа оксид красный (таблетки по 20 мг).

круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого (10 мг) и светло-розового цвета (20 мг), гладкие с обеих сторон;

Фармакодинамика.

Механизм действия. Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензамидазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента H+/K+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, рабепразол классифицируется как ингибитор протонного насоса помпы желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты. Рабепразол превращается в активную сульфонамидну форму путем протонування и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.

Антисекреторная активность. После перорального приема рабепразола антисекреторный эффект наблюдается через 1 ч и достигает максимума через 2-4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составлял 62 и 82 % соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема 1 таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После завершения приема рабепразола секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. После приема 10 мг или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась, что приводит к угнетению секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращаются к начальных уровней, как правило, в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Другие эффекты. До сих пор нет данных о системных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, которые были бы вызваны приемом рабепразола.

Фармакокинетика.

Абсорбция. РАБИЗОЛ - это таблетки, покрытые пленкой, которая растворяется в кишечнике, а не в желудке. Абсорбция натрия рабепразола начинается только после того, как таблетка проходит желудок. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника. Пиковые концентрации рабепразола в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации в плазме (Смах) и площадь под кривой (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 % во многом из-за метаболизм первого прохождения. Кроме того, биодоступность при многократном приеме рабепразола не увеличивается. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 1 час (от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс равен согласно оценкам 283 ± 98 мл/мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет почти 97%.

Метаболизм и экскреция. У человека главными метаболитами, присутствующими в плазме, являются тиоефир (М1) и карбоновая кислота (М6), а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном (М2), диметилтиоеофиром (М4) и конъюгатом меркаптурової кислоты (М5). Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит (МЗ), однако он не присутствует в плазме.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Неlicobacter руlоri (Н. руlоги) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдром Золлингера-Элисона; хронический гастрит в стадии обострения.

РАБИЗОЛ противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или любому другому ингредиенту этого препарата. РАБИЗОЛ противопоказан также беременным женщинам и матерям, что кормят грудью.

Не рекомендуется назначать детям.

Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.

При назначении РАБИЗОЛУ пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.

Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

Безопасность применения РАБИЗОЛУ во время беременности не исследована. Экспериментально доказано, что препарат может проникать сквозь плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, способен рабепразол проникать в грудное молоко матери, поэтому РАБИЗОЛ не следует назначать матерям, кормящим грудью.

Учитывая присущий рабепразола профиль побочных эффектов, можно считать, что РАБИЗОЛ не должен негативно влиять на управление автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.

Нет данных о безопасности применения рабепразола в период беременности. Исследование репродуктивной функции на животных не выявили доказательств нарушения фертильности или вреда плоду, связанных с применением рабепразола, однако у крыс наблюдалось незначительное плацентарный проникновения. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Неизвестно, проникает рабепразол в грудное молоко женщин. Соответствующие исследования не проводились. Рабепразол проникает в грудное молоко крыс. Поэтому не следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Препарат не рекомендуется назначать детям, поскольку на сегодня нет достаточного опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.

При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг один раз в сутки (при необходимости 40 мг два раза в сутки по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 – 4 недели, при язве желудка – 2 – 8 недель, а при ГЭРБ – 4 – 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.

При невиразковий диспепсии назначают по 40 мг один раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 – 3 недель.

Для эрадикации Н. Руlоrи необходимо обращаться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.

Рабизол по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + амоксициллин по 1 г два раза в сутки в течение 7 дней.

Рабизол по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + метронидазол по 400 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

При синдроме Золлингера-Элисона начальная доза препарата составляет 20 – 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки ( суточную дозу 80 мг и более следует разделять на два приема), курс лечения – 2 – 8 недель.

При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке два раза, или две таблетки один раз в сутки) в течение 2 – 4 недель.

Таблетки нельзя разжевывать или дробить, а надо глотать целыми.

Симптомы. повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота. Лечение. Специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Конечно Рабизол хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были в основном незначительными, умеренными и быстро проходили. Самыми частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения, повышенная потливость.

Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома Р-450 (CYP450). Рабепразол вызывает сильное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола вызывает снижение концентрации кетоконазола на 33 % в плазме и повышение на 22 % минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с РАБИЗОЛОМ, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости коррекции дозы. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP450 (CYP2C9 и CYP3A). Эти исследования позволяют считать, что РАБИЗОЛ имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен влиянию других ингибиторов протонного насоса.

Заявитель

МЕДИТЕК (ИНДИЯ).

Адрес

Участок №68/1, Вардже Малвади, Пуне-411029, Индия.