Рантак инструкция по применению

действующее вещество: ranitidine;

1 мл раствора содержит ранитидина гидрохлорида эквивалентно ранитидина 25 мг;

вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат безводный, фенол, вода для инъекций.

прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Фармакодинамика.

Активный компонент препарата − ранитидин – представляет собой блокатор гистаминовых H2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Механизм действия ранитидина заключается в обратимом конкурентном ингибировании действия гистамина на H2-рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Препарат ингибирует микросомальные энзимы. Продолжительность действия после однократного приема – до 12 часов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови при внутримышечном введении 50 мг (2 мл) достигается через 15-30 мин и составляет 565 нм/мл.

Связь с белками плазмы не превышает 15%. Метаболизируется печенью в незначительной количества с образованием десметилранитидину и S-оксидов ранитидина. Проявляет эффект первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. Период полувыведения – 2-3 часа, при клиренсе креатинина 20-30 мл/мин – 8-9 часов. При внутривенном введении 93 % дозы выводится с мочой, незначительное количество – с калом. Почти 70 % ранитидина выводится в неизмененном виде.

Ранитидин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но проходит через плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщин в период кормления грудью выше, чем в плазме крови).

- Профилактика кровотечения из «стрессовых язв»;

- профилактика рецидивирующих кровотечений у пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки;

- профилактика аспирации кислого желудочного содержимого при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона).

Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата, наличие злокачественных заболеваний желудка, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность.

При наличии аллергии на другие препараты группы Н2-гистаминорецепторив возможны аллергические реакции на ранитидин, поэтому при наличии гиперчувствительности к другим препаратам этой группы следует с осторожностью применять препарат.

Лечение ранитидином может маскировать симптомы рака желудка, поэтому при изменении или появлении новых симптомов диспепсии, а также у пациентов с язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность малигнизации.

Рантак®, как и все антагонисты Н2-рецепторов, нежелательно резко отменять из-за возникновения синдрома «рикошета».

Есть сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии. Поэтому следует избегать назначения Рантаку® больным с острой порфирией (также в анамнезе).

С осторожностью применяют препарат при иммунодефиците.

Применение ранитидина может быть причиной ложнопозитивного результата теста на наличие протеинов в моче, поэтому применение антагонистов Н2-гистаминорецепторив на протяжении 24 часов перед тестом не рекомендуется.

Перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование антагонистов Н2-гистаминорецепторив рекомендуется прекратить, так как они могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

С осторожностью назначать больным с почечной и/или печеночной недостаточностью умеренной степени. В случае возникновения нарушений сознания у больных пожилого возраста с нарушением функции печени или почек необходимо снизить дозу ранитидина. У больных пожилого возраста, лиц с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или у лиц с ослабленным иммунитетом наблюдается повышенная склонность к развитию внебольничной пневмонии.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Препарат противопоказан в период беременности.

В случае необходимости применения препарата на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Опыта применения Рантаку®, раствора для инъекций, детям нет.

Профилактика кровотечений.

Внутримышечные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов.

Внутривенные инъекции: 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов. Содержимое ампулы (50 мг) разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы до получения общего объема 20 мл. Раствор необходимо вводить медленно в течение 5 минут.

Внутривенные инфузии: вводят капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 часов. В случае необходимости введение повторяют через 6-8 часов.

Для профилактики кровотечений у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки предпочтение следует отдавать внутривенной инъекции препарата в начальной дозе 50 мг с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,125-0,25 мг/кг за час.

Препарат применяют парентерально до возможности применения пероральной формы.

Профилактика аспирации кислого желудочного сока при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона).

Препарат вводят в дозе 50 мг внутримышечно или внутривенно, медленно, за 45-60 минут до общей анестезии.

Рекомендованная разовая доза для пациентов с почечной недостаточностью и клиренсом креатинина < 50 мл/мин – 25 мг.

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: симптоматическое. При развитии судорог – диазепам внутривенно, при брадикардии или желудочковых аритмиях – атропин, лидокаин. Гемодиализ эффективен.

Со стороны центральной нервной системы и психики: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, возбуждение, сонливость. В единичных случаях-обратимая спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения. У пациентов пожилого возраста, описаны отдельные случаи нечеткости зрительного восприятия, связанного с нарушением аккомодации. Обратимые психические расстройства (галлюцинации, дезориентация, состояние растерянности, тревоги и беспокойства, депрессия), преимущественно у пациентов пожилого возраста и тяжелобольных.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, экстрасистолия, единичные случаи возникновения брадикардии, аритмии, атриовентрикулярная блокада, асистолия (при парентеральном приеме), васкулит.

Со стороны системы пищеварения и гепатобилиарной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, отсутствие аппетита, метеоризм, абдоминальная боль, преходящие и обратимые нарушения функции печени. Скоропреходящие и обратимые изменения уровня отдельных лабораторных показателей (трансаминаз, гаммаглутамилтрансферази, щелочной фосфатазы, билирубина). Описаны единичные случаи острого панкреатита, гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного гепатита с желтухой или без нее (обычно обратимый).

Со стороны эндокринной системы: набухания или ощущения дискомфорта в грудных железах у мужчин, гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Со стороны кроветворной системы: обратимая тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, единичные случаи агранулоцитоза, панцитопения, гипоплазия и аплазия костного мозга, имуногемолитична анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек.

Аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, зуд, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

Другие: спазм аккомодации, артралгия, миалгия, алопеция, лихорадка, гиперкреатининемия, острая порфирия.

Ранитидин увеличивает концентрацию метопролола в плазме крови на 50 %, при этом период полувыведения метопролола увеличивается с 4,4 часов до 6,5 часов.

Ранитидин в терапевтических дозах не изменяет активности ферментной системы цитохрома Р450 и не потенцирует действие лекарственных средств, которые метаболизируются этой системой (диазепам, лидокаин, фенитоин, пропранолол, теофиллин и т. п).

Ранитидин, изменяя кислотность желудка, может влиять на биодоступность некоторых лекарственных средств. Это приводит или к повышению их абсорбции (триазолам, мидазолам, глипизид) или снижение их абсорбции (кетоконазол, итраконазол, атазанавир, гефитиниб).

При одновременном применении ранитидина с итраконазолом или кетоконазолом уменьшается всасывание последних вследствие повышения рН содержимого желудка.

Ранитидин угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназону, гексобарбиталу, пропранолола, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофилину, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформину, метронидазола, антагонистов кальция.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

При одновременном применении ранитидина с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 часов.

Большие дозы ранитидина могут замедлять экскрецию прокаїнамиду и N-ацетилпрокаїнамиду, что приводит к повышению их уровня в плазме крови.

Данные о взаимодействии между ранитидином и амоксициллином или метронидазолом отсутствуют.