Ролиноз таблетки инструкция по применению
Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: цетиризин;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный натрия крахмала (тип А); магния стеарат.
пленочное покрытие: Opadry® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, тальк).
Основные физико-химические свойства:
прозрачная бесцветная жидкость.
Производитель:
Местонахождение производителя:
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция /
15 июля Махаллези Ками Йолу Каддези № 50 Гюнешли Багджылар / Стамбул, Турция.
Заявитель.
РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти., Турция /
РОТАФАРМ ИЛАКЛАРИ ЛТД. STI., Турция.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Цетиризин, метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами иn vitro не наблюдалось значительной родства с другими рецепторами, кроме H1-рецепторов.
Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки цетиризин ингибировал позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией , которым вводили антиген.
В дозах 5 мг и 10 мг цетиризин интенсивно ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.
Применение цетиризина пациентам с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшало состояние при симптомах ринита и не влияло на функцию легких, подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.
Применение цетиризина в высокой дозе 60 мг в течение недели не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшал состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
В возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Если лечение цетиризином прекратить после повторного приема, реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 суток.
Фармакокинетика.
Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 мг до 60 мг.
абсорбция
Равновесная максимальная концентрация цетиризина в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является однородным. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме с пищей, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Биодоступность подобная при применении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.
распределение
Видимый объем распределения цетиризина составляет 0,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
метаболизм
Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении.
вывод
Примерно 2/3 дозы цетиризина выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
Отдельные группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 мг или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетика цетиризина была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводили гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после применения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек средней степени необходимо корректировать дозы цетиризина. Применение цетиризина пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек противопоказано.
Пациенты пожилого возраста
После разового приема цетиризина в дозе 10 мг период полувыведения у таких пациентов увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% по сравнению с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризина было связано с ослабленной функцией почек.
дети
Период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и 5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.
Показания к применению:
Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к действующему веществу, других вспомогательных веществ лекарственного средства, в гидроксизином или к любым производным пиперазина в анамнезе
тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).
Особенности применения:
Антигистаминные средства, в том числе цетиризин, подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием лекарственного средства следует прекратить за 3 суток до исследования (период вывода).
Сообщалось о развитии зуда и / или крапивницы после отмены цетиризина, даже если ранее эти симптомы не наблюдались. В некоторых случаях они могут быть интенсивными, что требует восстановления приема цетиризина. Симптомы должны исчезнуть после начала повторного лечения.
При применении цетиризина в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако в случае употребления алкоголя во время применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.
Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), с эпилепсией и с риском возникновения судорог.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует его применять.
Применение в период беременности или кормления грудью:
период беременности
Проспективное собраны данные цетиризина по результатам беременности не указывают на потенциальную токсичность для матери или плода / эмбриона. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. В период беременности препарат следует применять с осторожностью.
Период кормления грудью
Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после его применения. В период кормления грудью препарат следует применять с осторожностью.
фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако негативного влияния на фертильность не выявлено.
Исследования на животных не выявили негативного влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния цетиризина при применении в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами или другими механизмами, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на лекарственное средство. Пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Дети:
Применение лекарственного средства в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования.
Способ применения и дозы:
Лекарственное средство предназначено для перорального применения. Таблетки следует глотать, запивая 1 стаканом воды.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Лекарственное средство следует применять в дозе 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет.
Лекарственное средство следует применять в дозе 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки.
Детям с нарушением функции почек дозы корректировать индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина пациента, возраста и массы тела.
Пациенты пожилого возраста.
При нормальной функции почек таким пациентам нет необходимости корректировать дозировки лекарственного средства.
Пациенты с нарушением функции печени.
Таким пациентам нет необходимости корректировать дозу. Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется корректировать дозировку лекарственного средства (см. Ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Пациенты с нарушением функции почек.
Не существует подтвержденных документально данных о соотношении эффективность / безопасность для пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин главным образом выводится почками, в случае если не может быть применено альтернативное лечение, дозировка должна быть индивидуальным, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице, приведенной ниже, и откорректировать дозу согласно приведенной информации.
Чтобы воспользоваться таблицей, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента. Значение УК (мл / мин) можно определить по креатинина плазмы крови (мг / дл) по следующей формуле:
KK = | [140 - возраст (в годах)] × масса тела (кг) 72 × креатинин плазмы крови (мг / дл) | (× 0,85 для женщин) |
Состояние функции почек | КК (мл / мин) | Дозировка и частота |
нормальная функция | ≥ 80 | 10 мг 1 раз в сутки |
Легкая степень нарушения | 50—79 | 10 мг 1 раз в сутки |
Умеренная степень нарушения | 30—49 | 5 мг 1 раз в сутки |
Тяжелая степень нарушения | <30 | 5 мг 1 раз в 2 суток |
Терминальная стадия почечной недостаточности - пациенты, которым проводят диализ | <10 | противопоказано |
Передозировка:
Симптомы.
Симптомы, наблюдавшиеся после существенного передозировки цетиризина, главным образом связанные с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергическим действием. Побочные реакции, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей минимум в 5 раз рекомендуемую суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенную утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардия , тремор, задержку мочеиспускания.
Лечение .
При передозировке следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Можно провести промывание желудка. Диализ не является эффективным методом для вывода цетиризина. Специфический антидот цетиризина неизвестен.
Побочные действия:
Известно, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщали о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщали о единичных случаях возникновения затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, сухости во рту.
Сообщалось о случаях нарушения функции печени, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печени, сопровождающиеся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.
Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% пациентов:
со стороны психики - сонливость
со стороны нервной системы - головокружение, головная боль
с стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - фарингит;
со стороны пищеварительного тракта - боль в животе, сухость во рту, тошнота
с сновные нарушения - повышенная утомляемость.
Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она была легкой или умеренной степени. Как и во время проведения других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендованной суточной дозы не вызывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.
Сообщалось о таких побочных реакциях, которые возникали во время исследований цетиризина, не менее чем у 1% детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет
со стороны психики - сонливость
с стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - ринит
со стороны пищеварительного тракта - диарея
с сновные нарушения - повышенная утомляемость.
При применении цетиризина также сообщали о развитии нижеприведенных побочных реакций. Побочные реакции указаны по классам систем органов согласно MedDRA (Медицинский словарь терминов для регулятивной деятельности), и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
очень редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактический шок.
Со стороны метаболизма и питания:
неизвестно - повышенный аппетит.
Со стороны психики:
нечасто - ажитация; редко - агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница очень редко - тик; неизвестно - суицидальные мысли, ночные кошмары.
Со стороны нервной системы:
нечасто - парестезии; редко - судороги очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, обмороки, тремор неизвестно - амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органов зрения:
очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.
Со стороны органов слуха и равновесия:
неизвестно - вертиго.
Со стороны сердца:
редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта:
нечасто - диарея.
Со стороны гепатобилиарного тракта
редко - нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина) неизвестно - гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечасто - зуд, сыпь, редко - крапивница очень редко - ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания; неизвестно - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны костно-м ' мышечной системы и соединительной ткани:
неизвестно - артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящей системы:
очень редко - дизурия, энурез; неизвестно - задержка мочи.
Общие нарушения:
нечасто - астения, недомогание; редко - отек.
обследование
редко - увеличение массы тела.
После отмены цетиризина сообщали о случаях интенсивного зуда и крапивницы.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза / риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.
Лекарственное взаимодействие:
Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновения любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно.
В частности исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какой-либо существенной фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрина или теофиллином (400 мг / сут).
Уровень абсорбции цетиризина не снижается при употреблении пищи, хотя скорость абсорбции уменьшается.
Одновременное применение цетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы (ЦНС) у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы, хотя цетиризин НЕ потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л).
Срок годности:
3 года.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Форма выпуска / упаковка:
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска:
Без рецепта.
Тип данных | Сведения из реестра |
---|---|
Торговое наименование: | Ролиноз таблетки |
Производитель: | УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш. / |
Форма выпуска: | По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке. |
Регистрационное удостоверение: | UA/18210/01/01 от 20.07.2020 |
МНН: | Cetirizine |
Условия отпуска: | Без рецепта. |
Состав: | действующее вещество: цетиризин; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный натрия крахмала (тип А); магния стеарат. пленочное покрытие: Opadry® II White 85F18422 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, тальк). |
Фармакологическая группа: | Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. |
Код АТХ: | R06AE07 - Цетиризин |
Заявитель: | РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРИ ЛТД. Шти. |
Адрес заявителя: | 15 Теммуз Мах. Джами Йолу Джад. №50 Кат.2, Бешикташ, Стамбул, Турция |