Саротен таблетки инструкция по применению

Саротен таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Саротен таблетки, п/плен. обол., по 25 мг №100 в конт.
Производитель:
Регистрация:
UA/2207/01/02 от 05.06.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: амитриптилин;

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида, что соответствевует 25 мг амитриптилина;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный целлюлоза микрокристаллическая кополивидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат макрогол 400; OPADRY OY-S-9470 красно-коричневый.

Производитель:

Х. Лундбек Ð / С (H. Lundbeck / S)

Местонахождение производителя:

Oттилиавей 9, 2500 Валбо, Дания (Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark).

Фармакотерапевтическая группа:

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Амитриптилин представляет собой трициклический антидепрессант и анальгетик.

Его антихолинергические свойства предотвращают повторное усвоению и, следовательно, инактивации норадреналина и серотонина на нервных рецепторах, потенцирует действие норадреналина и серотонина в мозге. В этом заключается действие амитриптилина.

Механизм действия также включает блокировки ионных каналов натрия, калия и N-метил-D-аспартата (NMDA) на уровне центрального и спинного мозга. Действие норадреналина, блокирование каналов натрия и NMDA - это механизмы, которые участвуют в подавлении невропатической боли, профилактике хронической головной боли напряжения и профилактике мигрени. Обезболивающий эффект амитриптилина не связан с его антидепрессивными свойствами.

Трициклические антидепрессанты имеют разной степени родство с мускариновыми и гистаминовыми H1-рецепторами.

Антидепрессивный и анальгетический эффекты обычно проявляются через 2-4 недели терапии, седативный эффект при этом не снижается.

Фармакокинетика.

У женщин, которые кормят грудью, амитриптилин и нортриптилин проникают в небольших количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации в грудном молоке и сыворотке крови у женщин составляет 1: 1. Расчетная суточная количество (амитриптилин + нортриптилин), которую получает ребенок, составляет примерно 2% материнской дозы амитриптилина, пересчитанной на массу тела ребенка (в мг / кг).

Экскреция происходит преимущественно с мочой. Вывод амитриптилина в неизмененном виде почками является незначительным (примерно 2%).

Стабильные суммарные уровни содержания амитриптилина и нортриптилина в плазме крови достигается у большинства пациентов в течение 1 недели. В таком состоянии уровень в плазме крови представлен в течение суток примерно в равной степени амитриптилином и нортриптилином во время лечения с использованием обычных таблеток препарата 3 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста установлен более длительный период полувыведения и снижение орального (Clo) клиренса вследствие менее интенсивного метаболизма.

Снижение функции печени.

Нарушение функции печени может уменьшить печеночную экстракцию, что приводит к более высокое содержание препарата в плазме крови. Следует с осторожностью назначать препараты пациентам с печеночной недостаточностью.

Снижение функции почек.

Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.

Показания к применению:

Большой депрессивное расстройство.

Нейропатический боль.

Профилактика хронической головной боли напряжения.

Профилактика мигрени.

Ночной энурез у детей в возрасте от 11 лет при условии отсутствия органической патологии (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному веществу или любой из вспомогательных веществ препарата.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Любого рода блокады или нарушения ритма сердца, а также недостаточность коронарных артерий.

Одновременное лечение с применением ИМАО (ингибиторов МАО) противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное назначение амитриптилина и ИМАО может вызвать развитие серотонинового синдрома (сочетание симптомов, что, возможно, включает тревожное возбуждение, спутанность сознания, тремор, миоклонус и гипертермию).

Лечение с применением амитриптилина можно начинать через 14 дней после прекращения приема необоротных неселективных ИМАО, а также не менее чем через 1 сутки после отмены препаратов обратимого действия моклобемида.

Лечение с применением ИМАО можно начинать через 14 дней после прекращения приема амитриптилина.

Тяжелые заболевания печени.

Возраст до 11 лет.

Особенности применения:

При применении высоких доз препарата возрастает вероятность развития нарушений ритма сердца и тяжелой артериальной гипотензии. Развитие таких состояний возможно также при применении обычных доз у больных с уже имеющимися заболеваниями сердца.

Удлинение интервала QT.

Сообщают о случаях удлинение интервала QT и аритмии в послеоперационный период. С осторожностью применять пациентам со значительной брадикардией, пациентам с декомпенсированной сердечной недостаточностью или пациентам, которые одновременно принимают препараты, продолжают QT. Электролитические расстройства (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), как известно, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Применение анестетиков на фоне терапии три- / тетрациклическими антидепрессантами может увеличивать риск аритмий и артериальной гипотензии. По возможности необходимо прекратить применение амитриптилина за несколько дней до хирургического вмешательства. В случае неотложного оперативного вмешательства обязательным является информирование анестезиолога о лечении амитриптилином.

Особое внимание требуется при назначении амитриптилина больным с гипертиреозом или тем, кто принимает препараты тиреоидных гормонов, поскольку возможно развитие аритмий сердца.

Больные пожилого возраста особенно склонны к развитию постуральной гипотензии во время лечения амитриптилином.

Лекарственное средство следует назначать с осторожностью больным с судорожными расстройствами, задержкой мочи, гипертрофией предстательной железы, гипертиреозом, при наличии параноидных симптомов, а также тяжелых заболеваний печени или сердечно-сосудистой системы, pylorus stenosis и paralytic ileus .

У пациентов с редким состоянием малой глубины и узкого угла передней камеры глаза возможно провоцирование нападений острой глаукомы вследствие дилатации зрачка.

Депрессия связана с повышенным риском появления суицидальных мыслей, самоповреждения, суицида (и связанных с ним событий). Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение может не произойти в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны быть под пристальным контролем, пока такое улучшение не произойдет. Из общего клинического опыта известно, что риск самоубийства может усиливаться на начальных этапах выздоровления. Пациенты с анамнезом суицидальных происшествий или значительной степенью суицидальных мыслей до начала лечения, как известно, подвержены большему риску суицида или попыток суицида и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Внимательный наблюдение за пациентами и, в частности по тем, кто имеет высокий риск суицидального поведения, должен сопровождать терапию препаратом, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и попечители) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей и необычных изменений в поведении и обращения за медицинской помощью, если эти симптомы присутствуют. кто имеет высокий риск суицидального поведения, должен сопровождать терапию препаратом, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и попечители) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей и необычных изменений в поведении и обращения за медицинской помощью, если эти симптомы присутствуют. кто имеет высокий риск суицидального поведения, должен сопровождать терапию препаратом, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и попечители) должны быть предупреждены о необходимости мониторинга любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей и необычных изменений в поведении и обращения за медицинской помощью, если эти симптомы присутствуют.

У больных, страдающих маниакально-депрессивные расстройства, возможен переход заболевания в маниакальной фазы; с момента начала маниакальной фазы заболевания необходимо прекратить терапию амитриптилином.

Как и другие психотропные средства, амитриптилин способен изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозы, что требует коррекции противодиабетической терапии у больных сахарным диабетом кроме того, депрессивное заболевание, собственно, может проявляться изменениями баланса глюкозы в организме пациента.

Сообщается о случаях гиперпирексии на фоне применения трициклических антидепрессантов в случае назначения одновременно с антихолинергическими или нейролептическими лекарственными средствами, особенно при жаркой погоде.

Внезапное прекращение терапии после длительного лечения способно вызвать симптомы отмены в виде головной боли, недомогания, бессонница и раздражительности. Такие симптомы не являются признаками медикаментозной зависимости.

Амитриптилин следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают СИОЗС.

Ночной энурез

ЭКГ нужно провести до начала терапии амитриптилином, чтобы исключить синдром удлинения интервала QT.

Амитриптилин, что применяется при энурезе, не должен сочетаться с антихолинергическим препаратом.

Суицидальные мысли и поведение также могут развиваться во время раннего лечения антидепрессантами других расстройств, кроме депрессии. Поэтому следует соблюдать те же меры предосторожности при лечении как больных депрессией, так и при лечении больных энурезом.

дети

Долгосрочные данные по безопасности относительно роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития детей и подростков отсутствуют.

Вспомогательные вещества: таблетки препарата содержат в своем составе моногидрат лактозы. Больным редкие наследственные нарушения в виде чувствительности к галактозы, недостаточности лактазы или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью:

беременность

Существуют ограниченные клинические данные по применению амитриптилина во время беременности.

Исследования на животных показали репродуктивной токсичности.

Амитриптилин не рекомендуется назначать в период беременности, если это не является крайне необходимым. Применение возможно только после тщательного изучения соотношения риска / пользы.

Во время длительного приема и после применения на последних неделях беременности могут возникать симптомы абстиненции новорожденных, может сопровождаться раздражительностью, гипертонией, тремором, нерегулярным дыханием, расстройством питья и громким плачем и, возможно, антихолинергическими симптомы (удержание мочи, запор).

кормление грудью

Амитриптилин и его метаболиты выделяются в грудное молоко (0,6-1% дозы матери).

Риск для младенцев не может быть исключен. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения данным лекарственным средством должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения для женщины.

фертильность

Амитриптилин снижал частоту наступления беременности у крыс.

Нет данных о влиянии амитриптилина на фертильность человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Амитриптилин является седативным лекарственным средством. У пациента, который получает психотропный препарат, можно ожидать нарушения общего внимания и способности к сосредоточению, что обусловливает опасность и запрет управлять автомобилем и работать с механизмами. Эти побочные эффекты могут быть усилены при одновременном употреблении алкоголя.

Дети:

Лечение ночного энуреза у детей в возрасте от 11 лет возможно при условии отсутствия органической патологии, включая s pina bifida , и сопутствующих заболеваний, и в случае отсутствия ответа на немедикаментозное и медикаментозное лечение, в частности, спазмолитическими препаратами и препаратами вазопрессина.

Это лекарственное средство должен назначать только врач, имеющий опыт лечения устойчивого энуреза.

Способ применения и дозы:

Большой депрессивное расстройство

Лечение следует начинать с применения низких доз с постепенным их повышением при тщательном наблюдении клинического эффекта и признаков чувствительности к лекарственному средству.

взрослые

Сначала 25 мг 2 раза в сутки (50 мг в сутки). При необходимости дозу можно повысить на 25 мг через день до 150 мг в сутки, разделяя на два приема.

Поддерживающая доза соответствует самой низкой эффективной дозе.

Пациенты в возрасте от 65 лет и пациенты с болезнью сердечно-сосудистой системы

Сначала 25 мг в сутки.

Суточную дозу можно повысить до 100-150 мг в сутки, разделив на два приема в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

Дозы выше 100 мг следует применять с осторожностью.

Поддерживающая доза соответствует самой низкой эффективной дозе.

дети

Не следует применять амитриптилин для лечения большого депрессивного расстройства у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной категории пациентов не установлены.

длительность терапии

Антидепрессантный эффект обычно развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться в течение соответствующего периода времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных рецидивирующую (униполярной) депрессии поддерживающая терапия может потребоваться в течение нескольких лет для предотвращения новых эпизодам.

Нейропатические боли, профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени у взрослых

Дозу титруют индивидуально для каждого пациента, чтобы обеспечить адекватную анальгезию и переносимость побочных реакций на препарат. Обычно минимальную эффективную дозу следует применять в течение короткого срока, необходимого для лечения симптомов.

Взрослые.

Рекомендуемые дозы - 25-75 мг в сутки, вечером. Дозы выше 100 мг следует применять с осторожностью.

Начальная доза составляет 25 мг, которую принимают вечером. Дозу можно увеличивать на 25 мг каждые 3-7 дней, при условии нормальной переносимости.

Дозу можно принимать один раз в день или разделить на два приема. Разовая доза выше 75 мг не рекомендуется.

Больные пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с кардиоваскулярными заболеваниями.

Рекомендованная начальная доза - 25 мг вечером.

Дозы выше 75 мг следует применять с осторожностью.

Дозу можно увеличить в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

дети

Не следует применять амитриптилин для лечения нейропатических болей, профилактического лечения хронической головной боли напряжения и мигрени детям и подросткам (до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной категории пациентов не установлены.

продолжительность лечения

нейропатический боль

Лечение симптоматическое, поэтому его следует продолжать в течение соответствующего периода времени. У многих больных терапия может длиться несколько лет. Рекомендуется регулярный контроль необходимости продолжения лечения.

Профилактическое лечение хронической головной боли напряжения и профилактическое лечение мигрени у взрослых

Лечение следует продолжать в течение определенного периода времени. Рекомендуется регулярный контроль необходимости продолжения лечения.

Ночной энурез

дети

Рекомендуемые дозы:

  • дети в возрасте от 11 лет: 25-50 мг в сутки

Дозу следует увеличивать постепенно.

Лекарственное средство принимают за 1-1,5 часа до сна.

До начала терапии амитриптилином для исключения синдрома удлинения интервала QT нужно сделать ЭКГ.

продолжительность лечения

Максимальный период курса лечения не должен превышать 3 месяца.

Если необходим повторный курс лечения амитриптилином, медицинский осмотр следует проводить каждые 3 месяца.

При прекращении лечения дозу амитриптилина следует снижать постепенно.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек препарат можно назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени

Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови.

Ингибиторы цитохрома P450 CYP2D6

В зависимости от индивидуальной реакции пациента можно рассмотреть вопрос о снижении дозы амитриптилина в случае одновременного применения сильного ингибитора CYP2D6 (например бупропину, кинидин, флуоксетина, пароксетина).

Известны медленные метаболизаторы CYP2D6 или CYP2C19

Пациенты с известным медленным метаболизмом CYP2D6 или CYP2C19 могут иметь повышенную концентрацию в плазме крови амитриптилина и его активного метаболита нортриптилина. Возможно снижение на 50% рекомендуемой начальной дозы.

метод применения

Саротен принимают перорально.

Таблетки следует глотать, запивая водой.

прекращение лечения

В случае прекращения лечения следует в течение нескольких недель постепенно уменьшать дозу препарата.

Передозировка:

Симптомы

Антихолинергические симптомы: мидриазис, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек и угнетение моторики кишечника. Возможны судороги, лихорадка, внезапное развитие угнетения ЦНС. Снижение сознания прогрессирует в кому с угнетением дыхательной функции.

Кардиальные симптомы: аритмии (вентрикулярные тахиаритмии, трепетание-мерцание, фибрилляция желудочков). На ЭКГ типично оказывается удлиненный интервал PR, расширение комплекса QRS, удлинение QT, расширение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST, а также различной степени сердечные блокады до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно четко коррелирует с тяжестью токсичности после острого превышение дозы. Развивается сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок. Нарастает метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия.

Прием взрослым дозы 750 мг и более может привести к серьезной токсичности. Эффекты при передозировке усиливаются при одновременном приеме с алкоголем и другими психотропными веществами. Существует значительная индивидуальная изменчивость в ответе на передозировку. Дети особенно чувствительны к кардиотоксичности, судом и гипонатриемии.

После пробуждения снова возможные спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.

лечение

Пациентов следует госпитализировать (в отделение интенсивной терапии) и проводить тщательный мониторинг состояния даже при очевидно нетяжкие случае. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Комплекс мероприятий по оценке и восстановления кратчайшие сроки функций дыхательной и сердечно-сосудистой систем, следует выполнять и лечить в случаях, которые в этом нуждаются. Проходимость дыхательных путей обеспечивать при необходимости путем интубации. Рекомендуется проведение лечения с применением принудительной вентиляции легких для предотвращения возможной остановки дыхания.

Провести проверку мочевины, электролитов и содержания CO2 и O2 в артериальной крови и ЭКГ. Непрерывный ЭКГ-мониторинг следует проводить в течение 3-5 суток. Промыть желудок, если в течение одного часа пациент получил потенциально смертельную дозу. Назначить 50 г активированного угля в течение одного часа после передозировки. Лечение таких ситуаций будет решаться в каждом конкретном случае:

  • расширение интервала QRS, сердечная недостаточность и желудочковые аритмии
  • циркуляторная недостаточность
  • гипотензия
  • гипертермия;
  • судороги
  • метаболический ацидоз.

Беспокойство и судороги можно лечить диазепамом.

Поскольку передозировки часто нарочно, во время периода ремиссии пациенты могут попробовать совершить самоубийство другим способом. Наблюдались случаи смерти от умышленного или случайного передозировки, которые состоялись при применении лекарственных средств этого класса.

Побочные действия:

Амитриптилин способен вызвать побочные эффекты, аналогичные тем, что возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из побочных эффектов, приведены ниже (например головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также быть симптомами депрессии и обычно ослабевают по мере улучшения депрессивного состояния.

Перечень побочных реакций, приведенный ниже по классам систем органов по классификации MedDRA, а именно: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100) редкие (> 1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Классы систем органов по MedDRA

Частота

Проявления

Со стороны системы крови и лимфатической системы

редкие

Угнетение костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма

редкие

Снижен аппетит.

неизвестно

Анорексия, повышение или снижение уровня сахара в крови.

Со стороны психики

очень часто

Агрессивность.

Часто

Состояние спутанности сознания, снижение либидо, ажитация.

Нечасто

Гипомания, мания, тревожное состояние, бессонница, страшные сновидения.

редкие

Делирий (у больных пожилого возраста), галлюцинации, суицидальные мысли или поведение *.

неизвестно

Паранойя.

Со стороны нервной системы

очень часто

Сонливость, тремор, головокружение, головная боль, вялость, расстройства речи (дизартрия).

Часто

Расстройства внимания, дисгевзия, парестезии, атаксия.

Нечасто

Судороги.

очень редкие

Акатизия, полинейропатия

неизвестно

экстрапирамидный расстройство

Со стороны органов зрения

очень часто

Расстройства аккомодации.

Часто

Мидриаз.

очень редкие

Острый приступ глаукомы.

неизвестно

Сухость глаз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто

Шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

очень часто

Усиленное сердцебиение, тахикардия.

Часто

Блокада, блокады ножек пучка Гиса.

Нечасто

Состояние коллапса, усиление сердечной недостаточности.

редкие

Аритмия.

очень редкие

Кардиомиопатия, torsades de pointes.

неизвестно

Миокардит, вызванный гиперчувствительностью к лекарственным средствам.

Со стороны сосудов

очень часто

Ортостатическая гипотензия.

Нечасто

Артериальная гипертензия.

неизвестно

Гипертермия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

очень часто

Заложенность носа.

очень редкие

Аллергические воспаления легочных альвеол и легочной ткани (альвеолит, синдром Леффлера).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто

Сухость во рту, запор, тошнота.

Нечасто

Диарея, рвота, отек языка.

редкие

Увеличение слюнных желез, паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

редкие

Желтуха.

Нечасто

Печеночная недостаточность (например холестатическая болезнь печени)

неизвестно

Гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

очень часто

Гипергидроз.

Нечасто

Высыпания, уртикарии, отек лица.

редкие

Алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто

нарушение мочеиспускания

Нечасто

Задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто

Эректильная дисфункция.

Нечасто

Галакторея

редкие

Гинекомастия.

общие расстройства

Часто

Усталость, чувство жажды.

редкие

Пирексия.

другие проявления

очень часто

Увеличение массы тела.

Часто

Аномальная кардиограмма,

интервал QT на кардиограмме удлиненный,

комплекс QRS на кардиограмме удлиненный, гипонатриемия

Нечасто

Увеличение интраокулярного давления

редкие

Уменьшение массы тела.

Дисфункция печени, повышение щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня трансаминаз

Обо случаи суицидальных мыслей или поведения сообщалось во время лечения или сразу после прекращения лечения амитриптилином (см. Раздел «Особенности применения»).

Эпидемиологические исследования, в основном проведены с участием пациентов в возрасте от 50 лет, показали повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих СИОЗС и TЦА. Механизм развития этого риска неизвестен.

Отчет о подозреваемом побочном реакцию

Важно сообщать о подозреваемых побочные реакции после государственной регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг пользы и риска применения лекарственного средства.

Лекарственное взаимодействие:

фармакодинамические взаимодействия

Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные А [моклобемид] и В [селегилин]) - риск серотонинового синдрома (см. Раздел «Противопоказания»).

Симпатомиметики: амитриптилин способен усиливать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламин (которые содержатся, например, в составе анестетиков местного и общего действия и назальных деконгестантов).

Блокаторы адренергических нейронов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам антигипертензивных средств центрального действия, как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопа. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии при лечении с использованием трициклических антидепрессантов.

Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны усиливать эффекты таких лекарственных средств в отношении глаза, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря; следует избегать одновременного с ними применения из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии тому подобное.

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT на ЭКГ , в том числе антиаритмические препараты, такие как хинидин, антигистаминные - астемизол и терфенадин, некоторые антипсихотические лекарства (в частности пимозид и сертиндол), цизаприд, галофантрин и соталол, могут увеличивать вероятность желудочковых аритмий в случае приема вместе с трициклическими антидепрессантами. Требует осторожности одновременное применение амитриптилина и метадона из-за возможной дополнительное действие на интервал QT и повышенный риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых событий.

Осторожность также рекомендуется при одновременном применении амитриптилина и диуретиков, вызывающие гипокалиемию (например, фуросемид).

Тиоридазин: следует избегать одновременного применения амитриптилина и тиоридазина (субстрат CYP2D6) через ингибирования метаболизма тиоридазина и, как следствие, повышенный риск сердечных побочных эффектов.

Трамадол: одновременное применение трамадола (субстрат CYP2D6) и трициклических антидепрессантов (TCAs), таких как амитриптилин, увеличивает риск судорожных припадков и серотонинового синдрома. Кроме того, эта комбинация может подавлять метаболизм трамадола активного метаболита и тем самым увеличить концентрацию трамадола, что потенциально приводит к токсичность опиоидов.

Противогрибковые средства, такие как флуконазол и тербинафин, обусловливают увеличение концентрации в сыворотке крови трициклических антидепрессантов и выраженности сопутствующей токсичности. Были случаи обмороков и аритмии типа torsade de pointes.

Комбинации, требующие особой осторожности

Депрессанты ЦНС: амитриптилин может усиливать седативные эффекты алкоголя, барбитуратов и других средств угнетения ЦНС.

фармакокинетические взаимодействия

Влияние других медикаментозных средств на фармакокинетику амитриптилина

Трициклические антидепрессанты (ТСА), включая амитриптилин, сначала метаболизируется изоэнзимами CYP2D6 и CYP2C19 цитохрома Р450 печени, характеризующиеся полиморфизмом в популяции. CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 - другие изоэнзимы, привлеченные в метаболизм амитриптилина.

Ингибиторы CYP2D6: изоэнзимы CYP2D6 может подавляться многими лекарственными средствами, например нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, блокаторами β-адренорецепторов, а также Противоаритмические средствами. Примерами сильных ингибиторов CYP2D6 является бупропион, флуоксетин, пароксетин и хинидин. Эти препараты могут привести к существенному уменьшению обмена веществ и повышения концентрации ТСА в плазме. Следует контролировать уровень концентрации ТСА в плазме при введении TCA совместно с другим препаратом, который, как известно, является ингибитором CYP2D6. Необходимо установить дозу амитриптилина.

Другие ингибиторы цитохрома P450: циметидин и метилфенидат, а также препараты блокаторов кальциевых каналов (например дилтиазем и верапамил) могут повышать уровень трициклических антидепрессантов в плазме крови и соответствующую токсичность. Такие противогрибковые средства, как флуконазол (ингибитор CYP2C9) и тербинафин (ингибитор CYP2D6), увеличивали сывороточные уровни амитриптилина и нортриптилина.

Изоферменты CYP3A4 и CYP1A2 метаболизируются амитриптилин в меньшей степени. Однако флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2) увеличивает концентрацию амитриптилина в плазме, и такой комбинации следует избегать. Клинически значимые взаимодействия можно ожидать при одновременном применении амитриптилина и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол и ритонавир.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может привести к снижению судорожного порога и появления судорог. Может потребоваться коррекция доз указанных лекарственных средств.

Индукторы цитохрома P450: пероральные контрацептивы, рифампицин, фенитоин, барбитураты, карбамазепин и препараты зверобоя ( Hypericum perforatum ) могут усиливать метаболизм и тем самым вызывать снижение содержания трициклических антидепрессантов в плазме крови и уменьшение антидепрессантов эффекта.

В присутствии этанола свободные плазменные концентрации амитриптилина и концентрации нортриптилина были увеличены.

Концентрацию амитриптилина в плазме можно увеличить с помощью препарату натрия и вальпромид. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте. Препарат не требует особых условий хранения.

Форма выпуска / упаковка:

100 таблеток в пластиковом контейнере в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Саротен таблетки
Производитель:Х. Лундбек Ð / С (H. Lundbeck / S)
Форма выпуска:

100 таблеток в пластиковом контейнере в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/2207/01/02 от 05.06.2020
МНН:Amitriptyline
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: амитриптилин;

1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида, что соответствевует 25 мг амитриптилина;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный лактоза моногидрат, кремния диоксид коллоидный целлюлоза микрокристаллическая кополивидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат макрогол 400; OPADRY OY-S-9470 красно-коричневый.

Фармакологическая группа:Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов
Код АТХ:N06AA09 - Амитриптилин
Заявитель:Лундбек Экспорт А / С
Адрес заявителя:Оттилиавей 9, DK-2500 Валбо-Копенгаген, Дания
Реклама
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Реклама
Атрофический гастрит
Причины развития атрофического гастритаСтадии разв...
Бактериальный синусит
Бактериальный синусит — симптомы, причины и фактор...
Реклама
Витамин D поможет при лечении тяжелой формы рака кожи: открытие
Меланома — это вид рака, который развивается из кл...
Консервированные помидоры содержат больше ликопина, чем свежие
Многие люди избегают замороженных продуктов, счита...
Реклама