Сермион (Nicergoline) инструкция по применению

Активные субстанции: 5 или 10 мг ницерголина в 1 таблетке, вспомогательные субстанции.

таблетки

Непосредственное производство: Пфайзер Италия С.р.л., Локалита Марино дель Тронто - 63100 Асколи песен (АП), Италия.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин.

Таблетки Сермион, являясь аналогом алкалоидов спорыньи, оказывают свое действие за счет ницерголина: эрголинового ядра и бромзамещенного остатка никотиновой кислоты. Обладает α-адреноблокирующей активностью, которая проявляется выраженным сосудорасширяющим эффектом в отношении сосудов головного мозга и периферических сосудов. Это действие усиливается и спазмолитическим воздействием за счет входящей в состав никотиновой кислоты.

Принятый перорально Сермион вызывает множество нейрофармакологических эффектов: он не только способствует поступлению и потреблению глюкозы в мозге, усилению биосинтеза белка и нуклеиновых кислот, но также оказывает влияние на различные нейротрансмиттерные системы.

В основном влияние ницерголина изучалось на экспериментальных животных пожилого возраста.

Применяют при:

•  острых и хронических цереброваскулярных метаболических нарушениях, атеросклеротического, тромботического или эмболического происхождения; преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторных ишемических атаках);
• головной боли;
• в качестве дополнительной терапии при АГ.

Противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата или к алкалоидам спорыньи;
• раннем периоде перенесенного ИМ, остром кровотечении, ортостатической гипотензии, выраженной брадикардии.

По результатам изучения влияния ницерголина получены данные, что ему свойственно снижение АД в основном за счет систолического компонента. Это необходимо учитывать при назначении пациентам с нормальным АД и пациентам с гипертонией получающим гипотензивные препараты. Следует проявлять осторожность при назначении Сермиона пациентам принимающих симпатомиметики (агонисты альфа и бета-рецепторов).

При стенокардии напряжения или выраженном атеросклерозе препарат принимать под контролем врача из-за возможного развития ортостатической гипотензии.

Сермион требует осторожного использования, уменьшения дозировки и обязательного контроля у пациентов со снижением функции почек.

Для повышения клинической эффективности препарата нужно исключить прием алкоголь содержащих напитков.

Лекарство Сермион применяют только в крайних случаях, когда целесообразность использования превышает возможные риски для беременной и плода.

Рекомендуемая суточная доза составляет 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.

Дозу подбирает врач с учетом клинического течения и тяжести заболевания. В среднем она составляет 5-10 мг 3 раза/сут. Лечение проводят длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Результаты немногочисленных исследований показывают, что при печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, коррекции дозы Сермион таблетки не требуется. Пациентам со снижением функции почек требуется уменьшение дозировки.

Сермион не следует применять в педиатрической практике.

Проявляется временным снижением АД, что не требует специальных мероприятий и возвращается к норме в течение нескольких минут после приятия пациентом горизонтального положения. В крайне редких случаях при развитии острой недостаточности мозгового кровообращения может потребоваться назначение симпатомиметиков и постоянного мониторинга показателей артериального давления.

Побочные эффекты редкие и представлены тревожными состояниями, сонливостью, артериальной гипотензией, диспепсическими расстройствами.

Сочетанный прием Сермиона с гипотензивными средствами, бета-адреноблокаторами, антиагрегантами и антикоагулянтами приводит к усилению их клинического эффекта. В комбинации с симпатомиметиками оказывает противоположный эффект.

Увеличивает концентрацию уратной кислоты с л/с, влияющими на метаболизм уратов.

По рецепту.

• действующее вещество: ницерголин;
• 1 таблетка содержит ніцерголіну 5 мг или 10 мг;
• вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, натрию карбоксиметилцеллюлоза, титану диоксид (Е 171), сахароза, тальк, смола акации, смола сандараку, магнию карбонат, канифоль, воск карнаубський, желтое мероприятие (Е 110) (для таблеток по 5 мг).

таблетки

• таблетки по 5 мг: круглые выпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой оранжевого цвета;
• таблетки по 10 мг: круглые выпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого цвета.

Пфайзер Италия С.р.л.

Локалита Марино дель Тронто - 63100 Асколи песен (АП), Италия.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин.

Фармакодинамика.

Ницерголин есть производным ерголіну из альфа-1-адренергічною блокирующей активностью. После перорального применения ніцерголін поддается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболітів, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях ЦНС.

При пероральном приложении Серміон® проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты: он не только повышает поступление и потребление глюкозы в мозге, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на разные нейротрансмітерні системы. Сермион® улучшает церебральные холінергічні функции у старых животных.

Длительное применение препарата ніцерголіну у старых крыс препятствовало связанному с возрастом снижению уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также уменьшал высвобождение ацетилхолину (в гиппокампе) в условиях in vivo. После длительного перорального применения препарата Серміон® также наблюдалось повышение активности ацетилтрансферазы холина и плотности мускаринових рецепторов. Больше того, в исследованиях in vitro да и in vivo ніцерголін существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы.

В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно со стойким улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом у зрелых животных, которым применяли Серміон® в течение длительного времени, наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.

Во время применения препарата Серміон® у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуктируемой несколькими агентами (гипоксией, електро-конвульсивною терапией (ЕКT), скополамином). Пероральное применение препарата Серміон® в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина у зрелых животных, в частности в мезолімбічній участке, вероятно, путем модуляции дофамінергічних рецепторов. Серміон® улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках у зрелых животных.

Как после одноразового, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение метаболизма базального и агоністчутливого фосфоінозитиду. Серміон® также повышает активность и перенесение до участка мембраны кальційзалежних ізоформ протеїнкінази С. Благодаря своему антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации Серміон® предупреждает гибель нервных клеток, которая вызывается оксидантним стрессом и апоптозом.

Серміон® ослабляет вековое уменьшение экспрессии мРНК нейрональної синтази оксида азота, который также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Фармакокинетика.

После перорального применения ніцерголін быстро и почти полностью всасывается. Максимальный показатель радиоактивности в сыворотке крови после применения здоровым добровольцам низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченого ніцерголіну наблюдалось через 1,5 часы. Абсолютная биодоступность ніцерголіну после перорального приложения представляет приблизительно 5 следствие его высокого печеночного клиренса и пресистемного метаболизма.

Через 1 час после перорального приложения 14c-міченого ніцерголіну крысам (5 мг/кг), в головном мозге животных были выявлены ніцерголін и его основной метаболіт (MMDL, 50 ід общей радиоактивности). После перорального применения терапевтических доз ніцерголіну здоровым добровольцам площадь под кривой радиоактивности сыворотки крови представляла 81 6 начення, рассчитанного для двух основных метаболітів ніцерголіну - MDL и MMDL соответственно.

Пиковые концентрации MMDL и MDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 часы после применения препарата с периодом полувыведения 13 и 14 часы. Распределение препарата в тканях быстрое и широкое, что отображается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ніцерголіну достаточно большой (> 105 л). Ніцерголін в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большее родство к a- кислого гликопротеина, чем к альбумину сыворотки крови.

Подавляющим образом препарат выделяется с мочой (80 10-20 репарату выделяется с калом. Фармакокинетика ницерголину имеет линейный характер (при пероральном приложении в дозах 30-60 мг). Ницерголин в значительной степени метаболізується перед выведением преимущественно путем гидролиза эфирных связей с образованием MMDL, а потом - MDL путем деметилювання (с помощью каталитического действия изоферменту CYP2D6). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось значительное уменьшение выделения MDL с мочой.

При вторичном метаболическом пути с помощью деметилювання (1 - DN) образуется 1­деметил-ніцерголін, который потом метаболізується к MDL путем гидролиза эфирных связей.

Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения, которые возникают в результате атеросклероза, тромбоза и эмболии мозговых сосудов; транзиторные нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).

Головная боль.

Как дополнительная терапия при системной артериальной гипертензии.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к алкалоидам рожков; в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, острого кровотечения, ортостатической гипотензии, тяжелой брадикардии.

Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа- или рецепторов беты).

В терапевтических дозах Серміон® преимущественно не вызывает изменения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно снижать показатели артериального давления.

Следует с осторожностью применять препарат у больных со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможное развитие ортостатической гипотензии.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе та/або во время сопутствующего лечения препаратами, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.

Поскольку приблизительно 80 етаболітів ніцерголіну выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек. (креатинин сыворотки ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).

На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат следует применять в течение длительного времени. Желательно, чтобы каждые 6 месяцы врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности продолжения применения препарата.

Возникновение фиброза (например фиброзу легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов рожков, которым присущая агонистическая активность до 5, - HT2β-рецепторів серотонину.

Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, блюет, диарею, абдоминальную боль и сужение периферических сосудов) при применение некоторых алкалоидов рожок и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки рожок.

Токсикологические исследования не выявили тератогенного влияния ніцерголіну. Учитывая показание препарату Серміон® его приложения беременным женщинам и женщинам, которые кормят груддю, маловероятное. Если показание к назначению лечения обосновано, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения "риск/польза".

Неизвестно или проникает ніцерголін в молоко, потому Серміон® не должен примениться женщинам, которые кормят груддю.

Препарат не следует применять в педиатрической практике.

Рекомендованная суточная доза препарата представляет 5-10 мг трижды на сутки через одинаковые промежутки времени, желательно между приемами еды, для непрерывного лечения.

Режимы дозирования, длительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а потом переходить на длительный пероральный прием препарата.

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекцию дозы препарата проводить не нужно.

При применении ніцерголіну в высоких дозах может наблюдаться временное снижение артериального давления. Специальное лечение обычно не нужно, достаточно пациента положить в положение, лежа на несколько минут. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендованные симпатомиметики и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, блюет, увеличение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, нападения стенокардии, похолодания конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутывание сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

В ходе клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от назначенной дозы, так и от длительности лечения.

Препарат применяют с осторожностью в комбинации из:

• антигипертензивными средствами (Серміон® может потенцировать их эффекты);
• препаратами, что также метаболізуються системой цитохрома Р450 2d6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хінідін, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин);
• ацетилсалициловой кислотой (может продлеваться время кровотечения);
• препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Сермион® нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, α- и β-адреноміметиками. Поскольку ніцерголін повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, то при их одновременном приложении из ніцерголіном необходимо контролировать параметры сворачивания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ніцерголін может потенцировать влияние β-блокаторів на сердце.

По рецепту.

Несумісність

Для внутрішньом’язових ін’єкцій використовується розчинник, що додається. Для внутрішньовенних ін’єкцій/інфузій використовується фізіологічний розчин або розчин глюкози.