Спазмекс таблетки инструкция по применению

действующее вещество: троспию хлорид,

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 15 мг троспию хлорида.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон,

состав оболочки: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид (Е 171), кислота стеариновая.

Спазмекс®, таблетки по 5 мг: майже білі, без запаху таблетки, круглі, двоопуклі, діаметром близько 9,0 мм, висотою 3,5 - 3,9 мм.Спазмекс®, таблетки по 15 мг: майже білі, без запаху таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, з рискою з однієї сторони, діаметром близько 9,0 мм, висотою 3,4 - 3,9 мм.

Др. Роберт Пфлегер штр. 12 96052, Бамберг, Германия

(Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Бамберг, Германия).

Фармакологические.

Троспию хлорид является четвертичным аммониевым основанием, производным нортропанолу и относится к группе парасимпатолитикив или антихолинергетикив. В зависимости от концентрации препарата конкурирует с эндогенными трансмиттерами ацетилхолина на постсинаптическом уровне. Есть конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры, обладает высокой сходство с М1- и м3- рецепторов, более низкую сходство с М2-рецепторов и связывается с никотиновыми рецепторами на незначительном низком уровне. М-холинолитики действует на периферические М-холинорецепторы. Механизм действия заключается в конкурентном ингибировании ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.

Имеет ганглиоблокирующее активность. Ингибирует секрецию слюнных и потовых желез, парализует

аккомодацию. Влияние на центральную нервную систему не наблюдалось.

Проявляет дозозависимый влияние на частоту сердечных сокращений, ускоряя их.

Фармакокинетика.

При пероральном применении максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 часов. Период полувыведения варьирует от 5 до 18 ч. Не накапливается в организме, связывается с белками плазме до 50-80%.

Одновременный прием пищи, особенно диета с высоким содержанием жира, уменьшает биодоступность троспию хлорида. После приема пищи с высоким содержанием жира средняя максимальная концентрация (Сmах) и AUC уменьшались до 15-20% от величин, полученных натощак.

При применении одноразовых доз в диапазоне 20-60 мг его концентрация в плазме увеличивается пропорционально принятой дозе. Выводится почками, большая часть - в неизмененном виде, меньше (примерно 10%) - в виде циклических спиртов, метаболит формируется путем гидролиза эфира. Период полувыведения - 10-20 часов. Накопление препарата не происходит. Связывание с белками плазмы крови - 50-80%.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер (не вызывает побочных эффектов со стороны центральной нервной системы).

Есть фармакокинетических различий у пациентов разного возраста и пола.

Ограниченная роль печеночного метаболизма в элиминации троспию хлорида.

Симптоматическое лечение нарушений функции мочевого пузыря, в том числе - недержание мочи и / или увеличение частоты мочеиспускания, а также острые позывы к мочеиспусканию у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем (идиопатическая или нейрогенная гиперактивность детрузора).

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- задержка мочи

- закрытоугольная глаукома;

- тахиаритмия;

- миастения гравис;

- тяжелые хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит и болезнь Крона)

- токсический мегаколон;

- почечная недостаточность, которая требует диализа (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м2)

- гиперплазия предстательной железы;

- инфекции мочевыводящих путей;

- тяжелые нарушения функции печени

- период беременности и кормления грудью

- детский возраст.

Перед началом терапии следует исключить органические причины увеличения частоты мочеиспускания, императивных позывов к мочеиспусканию и недержание мочи, такие как заболевания сердца, нарушения деятельности почек, полидипсия, инфекции или опухоли органов мочеиспускания.

Препарат содержит лактоза в качестве вспомогательного вещества, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует 0,14 г углевода (эквивалентно 0,0115 ХЕ).

С осторожностью применяют препарат пациентам при:

- обструкции желудочно-кишечного тракта (например, пилорический стеноз)

- обструкционной нарушениях оттока мочи с риском наличии окончательной мочи

- вегетативной (автономной) невропатии;

- с хиатальною грыжей, сопровождающееся рефлюкс-эзофагитом.

С особой осторожностью применяют у пациентов с ишемической болезнью сердца и хронической сердечной недостаточностью, пациентам с тахикардией, которая связана с гипертиреозом.

При печеночной и почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести применять с осторожностью.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции детрузора мочевого пузыря нужно обеспечить возможность полного освобождения мочевого пузыря (в том числе катетеризация).

Беременность.

Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому данные о влиянии препарата на течение беременности и / или эмбриональное развитие, развитие плода, роды и постнатальное развитие недостаточны. В связи с этим Спазмекс® в период беременности не применяют.

Период кормления грудью .

Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

На период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку существует риск расстройств аккомодации и головокружение.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не изучены, поэтому не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Применяют взрослым. Принимают внутрь натощак (до еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Необходимость продолжения лечения определяется по результатам регулярного наблюдения за состоянием пациента, который проводится с интервалом через 3-6 месяцев.

Рекомендуемая суточная доза составляет 45 мг троспию хлорида. Эта доза может быть уменьшена врачом до 30 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией почек (клиренс креатинина от 10 до 50 мл / мин / 1,73 м²) начальную дозу следует скориговаты в зависимости от тяжести нарушения функции почек.

Рекомендуемая суточная доза составляет 1 × 15 мг 2-3 × 7,5 мг (что соответствует 2-3 × ½ таблетки). Индивидуальная доза должна быть определена с учетом индивидуальной эффективности и переносимости.

Чтобы суточную дозу уменьшить вдвое, таблетки, покрытые оболочкой 15 мг можно разломать на равные дозы по 7,5 мг каждая, как показано на рисунке ниже.

Для этого таблетку следует поместить на твердую поверхность и большим пальцем нажать на линию разлома (резко с применением силы).

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек препарат следует применять во время еды .

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не следует применять.

После приема максимальной разовой дозы 360 мг троспию хлорида здоровыми добровольцами наблюдались сухость во рту, тахикардия и нарушение мочеиспускания. К этому времени о проявлениях тяжелой передозировки или интоксикации у пациентов не сообщалось. Предсказуемой признаком интоксикации является усиление антихолинергических проявлений.

В случае интоксикации необходимо принять следующие меры:

• промывание желудка и снижение всасывания (например, активированный уголь);
• местное применение пилокарпина пациентам с глаукомой;
• катетеризация у пациентов с задержкой мочи
• лечение парасимпатомиметики (например, Неостигмин) в случае тяжелых симптомов
• применение β-блокаторов в случае недостаточной ответной реакции, выраженной тахикардии и / или циркуляторной нестабильности (например, 1 мг пропранолола внутривенно вместе с контролем состояния сердца с помощью ЭКГ и артериального давления).

Побочные реакции, встречающиеся при применении троспию хлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000 , <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частоту случаев оценить невозможно).

Чаще всего могут возникать антихолинергические реакции: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, тошнота.

Что касается других систем в отдельных случаях можно наблюдать такие побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение мочеиспускания (например, образование остаточной мочи, задержка мочи)

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, тахиаритмия;

со стороны органов зрения: редко - нарушение зрения, включая нарушения аккомодации (особенно это касается пациентов с дальнозоркостью и пациентов, зрение которых не может быть соответствующим образом откорректирован)

со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту; часто - диспепсия, запор, абдоминальные боли, тошнота нечасто - гастрит, диарея, метеоризм

с стороны пищеварительной системы: очень редко - слабое или умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови;

со стороны органов дыхания: неизвестно - одышка;

со стороны кожи: редко - сыпь, очень редко - ангионевротический отек неизвестно - зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) / токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)

с стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, артралгия

со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль редко - головокружение неизвестно - галлюцинация *, спутанность сознания *, возбуждение *;

с стороны иммунной системы: неизвестно - анафилаксия;

общие расстройства: астения, боль в груди.

* Эти побочные эффекты наблюдались, главным образом, у пациентов пожилого возраста. Развития этих эффектов могут способствовать неврологические заболевания и / или одновременное применение других антихолинергических лекарственных средств.

При одновременном применении усиливает антихолинергический эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина, блокаторов Н1-рецепторов, дизопирамида.

При приеме вместе с бета-адреномиметиками усиливает частоту сердечных сокращений.

При одновременном применении с прокинетиками (метоклопрамидом и цизапридом) уменьшает эффект прокинетиков.

Поскольку троспию хлорид может оказать влияние на перистальтику и секрецию желудочно-кишечного тракта, нельзя исключать возможность нарушения абсорбции других препаратов, применяемых одновременно.

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые содержат гуар, колестирамин и колестипол, уменьшается резорбция троспию хлорида, поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

Троспию хлорид не изменяет активности ферментативной системы цитохрома Р450, поэтому его можно принимать вместе с лекарственными средствами, которые метаболизируются этой системой.

Троспию хлорид не влияет на фармакокинетику дигоксина.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Др. Роберт Пфлегер штр. 12, 96052, Бамберг, Німеччина /Dr.-Robert-Pfleger-Str. 12, 96052, Bamberg, Germany.