Сумамед таблетки, диспергируемые в полости рта (Azithromycin) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Состав:

Активные субстанции в 1 таблетке: 125 мг, 250 мг, 500 мг или 1000 мг азитромицина.

Вспомогательные вещества: сахарина натрия дигидрат, МКЦ, кросповидон (тип А), повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, аспартам, таблетки по 125 мг - ароматизатор банановый, таблетки по 250 мг, 500 мг, 1000 мг - ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: Плива Хрватска д.о.о., Хорватия, Прилаз Баруна Филипповича 25, 10000 Загреб

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Фармакологические свойства:

Сумамед имеет обширный спектр действия, который обусловлен способностью подавлять синтез бактериальной РНК.

Обычно чувствительные виды.

Аэробные Гр+: Staphylococcus aureus метицилинчувствительный, Streptococcus pneumoniae пеницилинчувствительный, Streptococcus pyogenes.

Аэробные Гр-: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida.

Анаэробные бактерии: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia.

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой.

Аэробные Гр+: Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пеницилинрезистентный.

Врожденно устойчивые организмы.

Аэробные Гр+: Enterococcus faecalis, Стафилококки MRSA, MRSE.

Анаэробные бактерии: группа бактероидов Bacteroides fragilis.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, внебольничная пневмония, мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы; неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Противопоказания:

Аллергия на компоненты препарата, а также на антибиотики макролидной или кетолидной группы.

Особенности применения:

Препарат назначает только врач, он же определяет дозу и длительность применения.

Макролидные антибиотики обладают способностью удлинять интервал QT, что приводит к тяжелой аритмии. Группа пациентов, имеющих в анамнезе аритмию, принимающих препараты, которые удлиняют интервал QT (терфенадин и цизаприд), с нарушениями электролитного обмена, брадикардией, сердечной недостаточностью - перед применением должны консультироваться с врачом.

Лечение препаратом может провоцировать:

  • развитие инфекций, возбудители которых не чувствительны к Сумамеду;
  • обострение симптомов или рецидив миастении гравис;
  • антибиотикоассоциированную диарею. Если во время терапии возникают выраженные кишечные расстройства, следует исключить инфицирование клостридиями и колиты.

Препарат несовместим с алкоголем В состав препарата входит аспартам, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременным и кормящим матерям назначают в чрезвычайных ситуациях и если вероятный вред для плода значительно меньше ожидаемой пользы от терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Не влияет, однако у пациента могут возникнуть побочные действия, среди которых головокружение и сонливость. В таком случае не стоит приниматься за управление, чтобы не причинить вред себе или окружающим.

Способ применения и дозы:

Сумамед следует принимать за 1 час до или 2 часа после еды, капсулы необходимо глотать целиком. Препарат принимают 1 раз в сутки. В случае пропуска приема 1 дозы, следующую дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 часа.

Эта форма Сумамеда предназначена: взрослым и детям от 3 лет.

Таблетку предварительно растворяют в 50 мл воды. Перед применением тщательно размешать полученную суспензию.

Взрослым и детям от 12 лет с весом ≥45 кг.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 500 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При мигрирующей эритеме: в 1-й день следует принять 1000 мг за один прием, с 2-го по 5-й день по 500 мг за один прием. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1000 мг за один прием.

Дети 12-3 лет с весом < 45 кг.

При инфекциях ЛОР-органов и дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) дозу принимать 1 р/сутки в течение 3-х дней: 18-30 кг – 250 мг; 31-44 кг – 375 мг; ≥45 кг – доза как для взрослых.

При мигрирующей эритеме: 20 мг/кг 1 раз в сутки в первый день, после чего - 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5 день.

Для удобства приема и распределения дозы детям рекомендуется использовать Сумамед порошок д/суспензии.

Передозировка:

Проявляется: обратимой потерей слуха, диареей, тошнотой и рвотой. Лечение симптоматическое.

Побочные действия:

Очень часто: диарея.

Часто: 

  • головная боль, тошнота/рвота, боль в животе;
  • меняется состав крови: снижается количество лимфоцитов, бикарбонатов, повышается количество: эозинофилов, моноцитов, базофилов, нейтрофилов.

Нечасто: 

  • молочница, влагалищные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит;
  • ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение;
  • анорексия, нервозность, бессонница, агрессивность, тревога, делирий, галлюцинаций, головокружение, сонливость, расстройство вкуса, нарушение чувствительности и/или зрения;
  • аритмии, приливы, одышка, носовое кровотечение;
  • запор, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость во рту, отрыжка, язвы в ротовой полости, гиперсекреция слюны;
  • остеоартрит, боль в спине, боль в шее и в мышцах;
  • нарушение мочеиспускания, боль в почках;
  • маточное кровотечение, нарушения функций половой системы у мужчин;
  • отек, астения, недомогание, усталость, отек лица, боль в груди, повышенная температура, боль, периферические отеки;
  • изменение лабораторных показателей печени и крови.

Редко: чувствительность к свету, острый генерализованный экзантематозный пустулез, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, волнение/возбужденное состояние.

Частота неизвестна:

  • псевдомембранозный колит, снижение уровня тромбоцитов в крови, гемолитическая анемия;
  • агрессивность, тревога, делирий, галлюцинации, обморок, судороги, повышенная чувствительность, повышенная психомоторная активность, потеря обоняния/вкуса, миастения гравис, боль в суставах;
  • нарушение слуха, глухота и/или звон в ушах;
  • трепетание/фибрилляции желудочков, аритмия, удлинение QT-интервала на ЭКГ, артериальная гипотензия;
  • панкреатит, изменение цвета языка, печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени;
  • анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.

Лекарственное взаимодействие:

  • антацидные препараты замедляют всасывание Сумамеда, пить эти средства нужно с двухчасовым промежутком;
  • с варфарином может меняться протромбиновое время. Показатели необходимо проверять;
  • тетрациклин, хлорамфеникол, астемизол и альфентанил увеличивают, линкозамиды снижают эффективность Сумамеда;
  • одновременный прием вместе с: циклоспорином, теофиллином, дигоксином, диданозином - увеличивает концентрацию препаратов в организме;
  • с нелфинавиром вероятно усиление побочных эффектов Сумамеда;
  • терфенадин, цизаприд и цетиризин удлиняют интервал QT, что грозит возникновением аритмии с тяжелыми последствиями;
  • с рифабутином может возникнуть нейтропения;
  • производные эрготамина одновременно с Сумамедом принимать нельзя из-за реакции спазма сосудов и нарушением кровотока.

Если пациент принимает какой-либо препарат, об этом обязательно нужно сообщать врачу перед назначением.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Особенных требований нет.

Форма выпуска / упаковка:

Таблетки по 125 мг, 250 мг: по 6 шт в коробке.

Таблетки по 500 мг по 3 или 6 шт коробке.

Таблетки по 1000 мг по 3 шт в коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: азитромицин;
  • 1 таблетка содержит 125 мг, 250 мг, 500 мг или 1000 мг азитромицина в виде азитромицина дигидрата;
  • вспомогательные вещества: сахарина натрия дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (тип А), повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, аспартам (Е 951), таблетки по 125 мг - ароматизатор банановый, таблетки по 250 мг, 500 мг, 1000 мг - ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

  • таблетки по 125 мг круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской и тиснением «TEVA 125» на одной стороне;
  • таблетки по 250 мг круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с насечкой на одной стороне и тиснением «TEVA 250» на второй;
  • таблетки по 500 мг круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с насечкой на одной стороне и тиснением «TEVA 500» на второй;
  • таблетки по 1000 мг круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с двумя перпендикулярными рисками на одной стороне и тиснением «TEVA 1000» на второй.

Производитель:

Плива Хрватска д.о.о., Хорватия

Местонахождение производителя:

Прилаз Баруна Филипповича 25, 10000 Загреб

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Азитромицин является макролидным антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности. Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности требуется особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus метициллинчувствительный
Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительный
Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные бактерии
Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Анаэробные бактерии
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyromonas spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis

Chlamydia pneumoniae

Mycoplasma pneumoniae

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой
Аэробные грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллинрезистентный
Врожденнорезистентные организмы
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis
Стафилококки MRSA, MRSE (Methicillin-resistant Staphylococcus epidermidis)*
Анаэробные бактерии
Группа бактероидов Bacteroides fragilis

*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.

Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.

При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях установлено, что концентрация азитромицина в тканях значительно (в 50 раз) выше, чем в плазме крови, что свидетельствует о выраженном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от концентраций в плазме крови и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% — при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный T½ из плазмы крови полностью отражает Т½ из тканей на протяжении 2–4 дней.

Около 12% дозы азитромицина при в/в применении выводятся в неизмененном виде с мочой на протяжении следующих трех дней. Особенно высокая концентрация азитромицина в неизмененном виде выявлена в желчи человека. Также в желчи выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Показания к применению:

  • инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
  • инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
  • инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожистое воспаление, импетиго, вторичные пиодерматозы, акне вульгарис (угри обычные) средней степени тяжести;
  • инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или любому макролидному либо кетолидному антибиотику, или к любому другому компоненту препарата.

Ввиду теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Особенности применения:

Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях — с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, обусловленных приемом азитромицина, вызывали рецидивирующие симптомы и требовали длительного наблюдения и лечения.

Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасное для жизни нарушение функции печени, при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.

Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.

В случае выявления нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.

У пациентов, применяющих производные спорыньи, одновременное применение макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином. Однако из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдения относительно признаков суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировала от слабовыраженной диареи до колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстой кишке, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.

C. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, которые продуцируют токсины, являются причиной повышенной заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и потребовать проведения колэктомии. Необходимо рассмотреть возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Требуется тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может иметь место в течение 2 мес после приема антибактериальных препаратов.

У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков (torsade de pointes), наблюдалось при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

  • с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала Q–T;
  • которые сейчас проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно, увеличивают интервал Q–T, например антиаритмические препараты классов IA (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин, нейролептические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам, а также фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
  • с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
  • с клинически релевантной брадикардией, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции. Азитромицин в целом эффективен в лечении при стрептококковой инфекции ротоглотки, по профилактике ревматической атаки нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы вызывают развитие инфекции.

Другое. Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium аvium сomplex у детей не установлены.

В состав препарата входит аспартам — производное фенилаланина, которое представляет безопасность для больных фенилкетонурией.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных. Азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.

Кормление грудью. Сообщалось, что азитромицин проникает в грудное молоко человека, но соответствующих и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Исследование фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных относительно человека неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Доказательства того, что азитромицин может ухудшать способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами отсутствуют, но следует учитывать возможность развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Дети:

Применяют у детей в возрасте от 3 лет.

Способ применения и дозы:

Применяют внутрь за 1 ч до или 2 ч после еды. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.

Таблетку, диспергируемую в полости рта, предварительно растворяют в не менее 50 мл воды. Перед применением тщательно размешать полученную суспензию.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет с массой тела ≥45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) общая доза азитромицина составляет 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.

При мигрирующей эритеме общая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1000 мг в первый день, после чего — по 500 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

При инфекциях, передающихся половым путем, рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг однократно.

Дети в возрасте 3–12 лет с массой тела <45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) азитромицин применяют из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней (общая доза азитромицина составляет 30 мг/кг).

Расчет дозы для детей с массой тела <45 кг.

Масса тела, кг Доза азитромицина, мг
18–30 250
31–44 375
≥45 Дозы, рекомендованные для взрослых

Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять Сумамед, порошок для оральной суспензии 100 мг/5 мл, или Сумамед® форте, порошок для оральной суспензии 200 мг/5 мл. При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат Сумамед применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При мигрирующей эритеме азитромицин применяют из расчета 20 мг/кг 1 раз в сутки в 1-й день, после чего — 10 мг/кг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.

Для удобства применения курсовой дозы 60 мг/кг детям рекомендуется применять Сумамед, порошок для оральной суспензии 100 мг/5 мл, или Сумамед форте, порошок для оральной суспензии 200 мг/5 мл.

Пациенты пожилого возраста. У лиц пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10–80 мл/мин) можно использовать ту же дозировку, что и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать лицам с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Исследований, связанных с лечением таких больных с применением азитромицина, не проводилось.

Передозировка:

Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме в дозах, выше рекомендованных, подобны тем, что наблюдаются при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, обратимую потерю слуха. В случае передозировки при необходимости рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.

Побочные действия:

В нижеприведенной таблице указаны побочные реакции, определенные с помощью клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, при применении всех лекарственных форм азитромицина в соответствии с системно-органным классом и частотой. Нежелательные реакции, зарегистрированные в период постмаркетингового наблюдения, выделены курсивом. Группы по частоте проявлений определяли с помощью такой шкалы: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным). В рамках каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Нежелательные реакции, возможно или вероятно связанные с азитромицином, на основе данных, полученных в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения

Системно-органный класс Нежелательная реакция Частота
Инфекции и инвазии Кандидоз, оральный кандидоз, вагинальные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушения дыхания, ринит Нечасто
Псевдомембранозный колит Неизвестно
Со стороны системы крови и лимфатической системы Лейкопения, нейтропения, эозинофилия Нечасто
Тромбоцитопения, гемолитическая анемия Неизвестно
Со стороны иммунной

системы

Ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности Нечасто
Анафилактическая реакция Неизвестно
Со стороны обмена веществ Анорексия Нечасто
Со стороны психики Нервозность, бессонница Нечасто
Ажитация Редко
Агрессивность, беспокойство, делирий, галлюцинации Неизвестно
Со стороны нервной

системы

Головная боль Часто
Головокружение, сонливость, парестезия, дисгевзия Нечасто
Обмороки, судороги, повышение психомоторной активности, аносмия, паросмия, агевзия, миастения гравис, гипестезия Неизвестно
Со стороны органа зрения Нарушения зрения Часто
Со стороны органа слуха Нарушение слуха, вертиго Нечасто
Снижение слуха, включая глухоту и/или звон в ушах Неизвестно
Со стороны сердца Пальпитация Нечасто
Трепепетание/фибрилляция желудочков (torsade de pointes), аритмия, включая желудочковую тахикардию,удлинение Q–T-интервала на ЭКГ Неизвестно
Со стороны сосудов Приливы Нечасто
Артериальная гипотензия Неизвестно
Со стороны респираторной системы Диспноэ, носовое кровотечение Нечасто
Со стороны пищеварительной системы Диарея Очень часто
Рвота, боль в животе, тошнота Часто
Гастрит, запор, метеоризм, диспепсия, дисфагия, сухость во рту, отрыжка, язвы в ротовой полости, гиперсекреция слюны Нечасто
Панкреатит, изменение цвета языка Неизвестно
Со стороны гепатобилиарной системы Нарушение функции печени, холестатическая желтуха Редко
Печеночная недостаточность (в редких случаях приводила к летальному исходу), фульминантный гепатит, некротический гепатит Неизвестно
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз Нечасто
Фоточувствительность Редко
Синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема Неизвестно
Со стороны скелетно-

мышечной системы

Остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее Нечасто
Артралгия Неизвестно
Со стороны мочевыделительной системы Дизурия, боль в почках Нечасто
ОПН, интерстициальный нефрит Неизвестно
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Маточное кровотечение, тестикулярные нарушения Нечасто
Общие нарушения и местные реакции Боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, гипертермия, боль, периферический отек Нечасто
Лабораторные показатели Пониженный уровень лимфоцитов, эозинофилов, бикарбоната крови; повышенный уровень базофилов, моноцитов, нейтрофилов Часто
Повышенный уровень АсАТ, АлАТ, билирубина крови, мочевины в крови, креатинина крови; изменения показателей калия в крови; повышение уровня ЩФ, хлорида, глюкозы, тромбоцитов; снижение уровня гематокрита; повышение уровня бикарбоната, отклонения от нормы уровня натрия Нечасто

Информация о побочных эффектах, которые, возможно, связаны с профилактикой и лечением Mycobacterium avium complex, основывается на данных клинических исследований и наблюдений в постмаркетинговый период. Эти нежелательные реакции отличаются по типу или по частоте от тех, о которых сообщалось при применении быстродействующих лекарственных форм и лекарственных форм длительного действия:

Системно-органный класс Нежелательная реакция Частота
Со стороны обмена веществ Анореския Часто
Со стороны психики Головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия Часто
Гипестезия Нечасто
Со стороны органа зрения Снижение зрения Часто
Со стороны органа слуха Глухота Часто
Снижение слуха, звон в ушах Нечасто
Со стороны сердца Пальпитация Нечасто
Со стороны пищеварительного тракта Диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, желудочно-кишечный дискомфорт, частый жидкий стул Очень часто
Со стороны гепатобилиарной системы Гепатит Нечасто
Со стороны кожи и подкожной клетчатки Сыпь, зуд Часто
Синдром Стивенса — Джонсона, фоточувствительность Нечасто
Со стороны скелетно-мышечной системы Артралгия Часто
Общие нарушения и местные реакции Повышенная утомляемость Часто
Астения, недомогание Нечасто

Лекарственное взаимодействие:

Следует с осторожностью применять азитромицин одновременно с другими препаратами, которые могут удлинять интервал Q–T.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя Cmax азитромицина в плазме крови снижалась на ≈25%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.

Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдалось явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала Q–T.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что одновременное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Следовательно, при сочетанном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 и 1200 мг или многоразовые дозы азитромицина 600 мг не влияли на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не установлена, но может быть полезной для пациентов.

Спорынья. С учетом теоретической возможности возникновения эрготизма одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболический комплекс.

Проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основании анализа ингибирования ГМГ-КoA-редуктазы).

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на уровни в плазме крови карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до приема азитромицина, на фармакокинетику азитромицина никаких изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.

Пероральные антикоагулянты кумаринового ряда. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина у здоровых добровольцев. В постмаркетинговый период получены сообщения о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают такие пероральные антикоагулянты, как кумарин.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозу.

Эфавиренз. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и Т½азитромицина не изменялись при сочетанном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmах (18%) азитромицина.

Индинавир. Одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.

Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин. Сочетанное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови. Нейтропению отмечали у лиц, одновременно применявших азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил. У здоровых добровольцев мужского пола не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Нет данных о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при сочетанном применении азитромицина и теофиллина.

Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг со второго дня с 0,125 мг мидазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не оказывало существенного влияния на Cmах , общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значения концентраций азитромицина в плазме крови соответствовали таким, которые наблюдались в других исследованиях.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

Таблетки по 125 мг, 250 мг по 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке.

Таблетки по 500 мг по 3 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Таблетки по 1000 мг по 1 таблетке в блистере, по 1 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.