Тамсин Форте (Tamsulosin) инструкция по применению

діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;1 таблетка пролонгованої дії містить: тамсулозину гідрохлориду 0,4 мг;допоміжні речовини: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), целюлоза мікрокристалічна, карбомер, кремнію діоксид колоїдний безводний, заліза оксид червоний (Е 172), магнію стеарат.

Фармакодинаміка. Тамсулозин селективно і конкурентно зв'язується з постсинаптичними α1- адренорецепторами, особливо підтипами αlA та αlD. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри.Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі. Він полегшує обструкцію шляхом розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози і уретри, тим самим полегшуючи сечовипускання. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).Ці ефекти щодо акумулювання і сечовипускання зберігаються при тривалій терапії. Дані спостережень показують, що застосування тамсулозину може відкласти необхідність хірургічного втручання або катетеризації.α1A-адреноблокатори можуть знижувати артеріальний тиск за рахунок зниження периферичного опору. Ніякого зниження артеріального тиску не спостерігалося під час досліджень із застосуванням тамсулозину пацієнтам з нормальним кров'яним тиском.Фармакокінетика. Абсорбція. Тамсін Форте являє собою таблетку пролонгованої дії з контрольованим вивільненням, що забезпечує тривале та повільне вивільнення тамсулозину, що дає експозицію зі слабкими коливаннями протягом 24 годин. Після перорального прийому 57 % тамсулозину абсорбується в кишечнику. Швидкість і розмір абсорбції не залежать від приймання їжі. Тамсулозин демонструє лінійну фармакокінетику.Після одноразового прийому тамсулозину натще максимальна концентрація тамсулозину в плазмі спостерігається в середньому через 6 годин. У рівноважному стані, який досягається на четвертий день прийому препарату, пік концентрації тамсулозину в плазмі спостерігається через 4-6 годин незалежно від прийому їжі. Пікові концентрації в плазмі підвищуються з 6 нг/мл після першого прийому до 11 нг/мл у рівноважному стані. Як результат тривалого вивільнення таблеток пролонгованої дії, найнижчий рівень концентрації тамсулозину в плазмі становить 40% максимальної концентрації незалежно від приймання їжі.Існує значна відмінність у різних пацієнтів у плазмових рівнях як після одноразового, так і багаторазового застосування.Розподіл. Зв’язування з білками плазми – 99 %. Об’єм розподілення незначний – до 0,2 л/кг.Метаболізм. Тамсулозин має низький ефект першого проходження, метаболізуючись повільно. Більша частина тамсулозину присутня в плазмі у вигляді незмінної активної речовини. Він метаболізується в печінці.У щурів не спостерігалась індукція мікросомальних ферментів печінки, викликана тамсулозином.Ніякого коректування дози не потребується при печінковій недостатності. Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж оригінальна сполука.Виведення. Тамсулозину гідрохлорид виводиться нирками, 4-6 % дози виділяється у незміненому вигляді. Період напіввиведення тамсулозину при одноразовому прийомі та у рівноважному стані – 19 і 15 годин відповідно. Ніякого коректування дози не потребується при нирковій недостатності.

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечовивідних шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозний ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин, ортостатична гіпотензія, тяжка печінкова недостатність.

Як і у випадку з іншими α1-адреноблокаторами, при лікуванні у поодиноких випадках тамсулозином може виникнути зниження артеріального тиску, викликаючи непритомний стан. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнта необхідно перевести у сидяче або лежаче положення до зникнення симптомів.Лікуванню тамсулозином повинно передувати обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що може викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та регулярно під час терапії потрібно проводити пальцеве ректальне обстеження та, при необхідності, визначати специфічний простатичний антиген (ПСА). Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв), оскільки не проводились дослідження за участю таких пацієнтів. Інтраопераційний синдром в'ялої райдужки (ІСВР, різновид синдрому вузької зіниці) спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які застосовували тамсулозин під час операції або в передопераційний період. ІСВР може призвести до підвищених процедурних ускладнень під час операції. Початок терапії із застосуванням тамсулозину пацієнтам, для яких запланована операція з видалення катаракти, не рекомендується. Припинення застосування тамсулозину за 1-2 тижні до операції з видалення катаракти і глаукоми за деякими даними вважається доцільним, але користь та тривалість припинення терапії до хірургії катаракти ще не були встановлені.Перед операцією хірурги-офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин, щоб запобігти можливим ускладненням, пов’язаним з нестабільністю райдужної оболонки ока.Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (див. розділ Взаємодія з іними лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Цей препарат застосовують лише для лікування чоловіків.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами не проводилися. Однак пацієнти повинні бути проінформовані про можливе виникнення запаморочення.

Немає відповідних показань щодо застосування тамсулозину дітям.

Для перорального застосування. Рекомендована 1 таблетка щоденно, незалежно від приймання їжі. Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи її, оскільки це буде перешкоджати пролонгованому вивільненню активної речовини.Порушення функції нирок не вимагає зниження дози.Пацієнти з порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня тяжкості також не потребують зниження дозування.

Не було повідомлень про гостре передозування тамсулозином гідрохлоридом 5 мг. Спостерігалися гостра артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 70 мм рт. ст.), блювання і діарея, які лікувалися інфузійною терапією, і пацієнта можна було виписати в той же день.У разі гострої артеріальної гіпотензії, яка трапляється після передозування, необхідно підтримати серцево-судинну систему. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються в горизонтальному положенні тіла. Якщо це не допомагає, то застосовують плазмозамінні засоби і, при необхідності, судинозвужувальні засоби. Слід контролювати ниркову функцію і застосовувати підтримувальні заходи. Діаліз неефективний через високий ступінь зв’язування тамсулозину з білками плазми.Щоб запобігти абсорбції, викликають блювання. Промивають шлунок, призначають активоване вугілля, осмотичний проносний засіб, такий як сульфат натрію.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, непритомність.З боку статевої системи: ретроградна еякуляція, пріапізм.З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, постуральна гіпотензія.З боку дихальної системи: риніт.З боку травної системи: запор, діарея, нудота, блювання.З боку шкіри та слизових оболонок: висип, кропив’янка, свербіж, синдром Стівенса−Джонсона, ангіоневротичний набряк Квінке.Розлади загального характеру: астенія.Є спонтанні повідомлення про випадки атріальної фібриляції, аритмії, тахікардії та диспное у постреєстраційному періоді, частота реакцій та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена. Описано випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які тривалий час приймали тамсулозин (див. розділ Особливості застосування).

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлорид. Сумісне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводить до збільшення Сmах і AUC до 2,2 і 2,8 відповідно.Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор CYP2D6) призводить до збільшення Сmах і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлорид з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом знижує концентрацію тамсулозину в плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються у межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.У дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму за участю мікросомальних фракцій у печінці (показовою була система ферментативного метаболізму за участю цитохрому Р450 стосовно амітриптиліну, сальбутамолу, глібенкламіду та фінастериду). Проте диклофенак та варфарин можуть прискорювати елімінацію тамсулозину з плазми.Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

3 роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці.Захищати від світла та вологи.Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у сухому місці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Місцезнаходження

Полігоно Індастріал Лес Салінес, Каррер Кастелло, 1, 08830 Сант Боі де Ллобрегат (Барселона), Іспанія / Poligono Industrial Les Salines, Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Llobregat (Barcelona), Spain.