Тамсол капсулы инструкция по применению

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид.

1 капсула модифицированного высвобождения содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида.

вспомогательные вещества : содержимое капсулы : кальция стеарат, триэтилцитрат, тальк, 30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимер етакрилата (1: 1) (дисперсия также содержит полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460) оболочка капсулы : железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е172), желатин.

Ул. Демреи 19-21, Будапешт, Н-1103, Венгрия.

Ул. Куза Водэ, 99-105, Тыргу-Муреш, код 540306, Румыния.

Фармакологические.

Тамсулозина гидрохлорид избирательно и конкурентно ингибирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности, α1A и α1D, находящихся в гладких мышцах простаты, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выведение мочи. В то же время уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затрудненное начало мочеиспускания, слабый поток мочи, капание после завершения мочеиспускания, чувство неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, ночные позывы к мочеиспусканию, императивные позывы к мочеиспусканию).

Эти эффекты сохраняются в течение длительного времени при длительных курсов лечения и значительно уменьшают необходимость в хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторов способны снижать артериальное давление за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Тем не менее, нет никаких данных о существенном снижении артериального давления при применении тамсулозина.

Фармакокинетика.

всасывания

Тамсулозин хорошо всасывается из кишечника. Биодоступность составляет почти 100%. Потребление пищи снижает всасывание тамсулозина. Прием препарата в одинаковое время - после еды - создает равные условия для всасывания. Тамсулозин имеет линейную фармакокинетику.

Максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови при однократном приеме препарата после еды достигается через 6:00. При многократном применении концентрация Cmax в равновесном состоянии, которое достигается на 5-й день, выше на 2/3 по сравнению с концентрацией после однократного приема дозы.

распределение

Связывание с белками плазмы крови в организме человека составляет около 99%, а объем распределения незначительным (около 0,2 л / кг).

Метаболизм

Тамсулозина гидрохлорид не поддается метаболизма при первом прохождении и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторов. Большинство активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

вывод

Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой; около 9% от введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Период полураспада после однократного приема тамсулозина после еды и в равновесном состоянии составляет около 10 и 13 часов соответственно.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Гиперчувствительность к гидрохлорида тамсулозина, в том числе медикаментозный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ.

Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 больным с пониженным метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»).

Были зарегистрированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с аллергией к сульфаниламидам в анамнезе. Поэтому следует быть осторожным в случае использования тамсулозина гидрохлорида у пациентов с аллергией на сульфаниламиды в анамнезе.

Как и в случае с другими α1-адренорецепторов, в отдельных случаях после применения тамсулозина возможно снижение артериального давления, иногда может привести к потере сознания. После развития первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь горизонтально к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

До начала лечения тамсулозином нужно пройти медицинское обследование с целью установления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения следует выполнять ректальное обследование предстательной железы, и, при необходимости, анализ на простат-специфический антиген (ПСА) в начале и после регулярных периодов времени во время лечения.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин), поскольку не проводили никаких клинических исследований тамсулозина у таких больных.

У некоторых пациентов, которые получали или получают тамсулозин в течение хирургического вмешательства по поводу катаракты и глаукомы, возникает интраоперационный синдром атонической радужки (синдром суженного зрачка), что может быть причиной увеличения количества осложнений во время и после такой операции.

В целом рекомендуется отказаться от применения тамсулозина за 1-2 недели до операции по поводу катаракты и глаукомы, однако преимущество прекращения приема тамсулозина пока четко не установлена. Интраоперационный синдром атонической радужки также возникал и у больных, не принимавших тамсулозин в течение длительного времени до хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам, у которых планируется проведение операции по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать применение тамсулозина гидрохлорида. Во время подготовки к операции хирурги и офтальмологи должны определить, получает (получал) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с интраоперационным синдромом атонической радужки.

Тамсулозин не показан для применения женщинам.

репродуктивная функция

Нарушение эякуляции наблюдалось в течение коротких и длинных периодов времени в течение клинических исследований тамсулозина. В течение периода послерегистрационного применения также наблюдались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Тем не менее, пациентов следует предупредить о возможном головокружение.

Препарат не следует применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям до 18 лет не оценивалась.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 капсулу в сутки, после завтрака; капсулу необходимо проглотить целиком, запивая молоком или водой (около 150 мл), капсулу следует принять целиком, не пережевывая, поскольку это будет препятствовать модифицированном высвобождению действующего вещества. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы. Для пациентов с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. Также «Противопоказания»).

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлорида может потенциально привести к серьезному гипотензивного эффекта. Выраженная гипотензивное действие наблюдалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки необходимо проводить поддерживающее лечение, направленное на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен находиться в горизонтальном положении). Если эта мера неэффективен, следует осуществлять инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессоры. Необходимо контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. -За высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови, гемодиализ вряд ли будет эффективным.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. В случае передозировки значительным количеством препарата, пациенту следует проводить промывание желудка с использованием активированного угля и низькоосмотичних слабительных, таких как сульфат натрия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения *, нарушение зрения *.

Со стороны сердца: сердцебиение.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: ринит, носовое кровотечение *.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, cухисть во рту *.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема *, эксфолиативный дерматит *.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и недостаточная эякуляция, приапизм.

Общие нарушения: астения.

* - наблюдалось в течение послерегистрационного периода применения.

Во время послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи интраоперационного синдрома атонической радужки (синдром узкого зрачка) во время операций по поводу катаракты и глаукомы у больных, получавших тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт применения : помимо указанных выше побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышка. Поскольку поступали только спонтанные сообщения об указанных случаи, их частоту возникновения и роль тамсулозина в их развитии нельзя окончательно установить.

Исследование взаимодействия проводили только среди взрослых. После сопутствующего применения гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином не наблюдалось лекарственного взаимодействия. Одновременное применение с циметидином приводит к повышению, а использование с фуросемидом - к снижению концентрации тамсулозина в плазме крови, но при этом уровень препарата остаются в пределах нормы, поэтому коррекция дозы тамсулозина не нужна.

Во время in vitro исследований диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не имели никакого влияния на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Кроме этого, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Тем не менее, диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к повышению AUC и максимальная концентрация в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к повышению AUC и максимальная концентрация в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но этот факт не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 больным с пониженным метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адренорецепторов может усилить гипотензивное действие.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

По 10 капсул в блистере. 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.