Тиапросан таблетки инструкция по применению

действующее вещество: тиаприд;

1 таблетка содержит тиаприд гидрохлорида, что соответствует тиаприду 100 мг.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

білі або майже білі круглі таблетки з хрестоподібною рискою для поділу з одного боку, діаметром близько 9,5 мм.

Телчска 37 / 1, Михля, Прага 4, 140 00, Чешская Республика.

Telсska 37 / 1, Michle, Прага 4, 140 00, Чешская Республика.

Фармакологические.

Тиаприд - антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Проявляет выраженный анальгетический эффект как при интероцептивных, так и при Экстероцептивные боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Типичный нейролептик, независимый от аденилатциклазы, который избирательно блокирует дофаминергические D2-рецепторы. Его родство с дофаминергическими D1-рецепторами низкая. Доказано, что его активность потенцирует стимуляцию и сенсибилизации рецепторов.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическая действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

В отличие от традиционных антипсихотических средств, тиаприд оказывает незначительное каталептическим действие. Благодаря этим свойствам тиаприд пригоден для лечения нарушений движения центрального происхождения.

Анксиолитическое влияние тиаприд было продемонстрировано на нескольких стрессовых моделях у животных, которые включали и эксперименты, направленные на изучение признаков абстиненции. Кроме того, было доказано, что тиаприд оказывает положительное обезболивающее действие и способствует ясности мышления у пожилых пациентов, оказывает положительный эффект при лечении алкогольной, опийной и никотиновой абстиненции. Механизм его анксиолитического действия до сих пор неизвестен, однако известно, что он отличается от его антидопаминергичного воздействия.

Фармакокинетика.

После приема внутрь 200 мг тиаприд максимальная концентрация в плазме крови 1,3 мкг / мл достигается в течение 1:00. Биодоступность тиаприд в форме таблеток составляет 75%. Биодоступность увеличивается на 20% при приеме тиаприд перед едой. После одновременного приема пищи максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 40%. У лиц пожилого возраста всасывание препарата замедляется.

Распределение в организме достаточно быстро (менее 1:00). Тиаприд без накопления проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Эксперименты на животных показали, что проникновение в грудное молоко наблюдается в соотношении молоко / кровь 1: 2. Не связывается с белками плазмы крови, но незначительно связывается с эритроцитами.
У людей метаболизируется незначительно. 70% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, почечный клиренс составляет 330 мл / мин, вывод коррелирует с клиренсом креатинина. Суточную дозу при клиренсе креатинина менее 20 мл / мин следует уменьшить в 2 раза, менее 10 мл / мин - в 4 раза.Период полувыведения составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа - у мужчин. У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо подбирать в соответствии со степенью поражения.

Дискинезия и расстройства движения, такие как болезнь Гентингтона, ранняя дискинезия, поздняя

дискинезия.

- психомоторное возбуждение у лиц пожилого возраста.

- психомоторное возбуждение при хроническом алкоголизме.

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
- Пролактинзалежне раковое заболевание (например, гипофизарная пролактинома) или

эпителиальный рак молочной железы.
- Феохромоцитома.
- Комбинация с леводопой или другими дофаминергическими лекарствами.
- Существующее угнетение ЦНС или кома, угнетение костного мозга.

Специальные предупреждения и специальные меры предосторожности при применении тиаприд.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата:

• пожилым пациентам: как и другие антипсихотические средства, тиаприд может увеличивать частоту развития седативного эффекта и артериальной гипотензии вследствие повышенной чувствительности;
• при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях (за возможных побочных эффектов со стороны гемодинамики, особенно артериальной гипотензии)
• пациентам с нарушениями дыхательной системы, цереброваскулярными нарушениями или факторами риска цереброваскулярных заболеваний;
• пациентам с закрытоугольной глаукомой;
• пациентам с почечной недостаточностью (в этом случае следует учитывать риск относительной передозировки)
• пациентам с болезнью Паркинсона кроме исключительных случаев, тиаприд не следует применять пациентам с болезнью Паркинсона
• пациентам с эпилепсией в анамнезе антипсихотические средства могут уменьшать эпилептогенный порог; хотя по тиаприд это явление еще недостаточно изучено, рекомендуется тщательный контроль за пациентами;
• пациентам с желтухой, диабетом, гипотиреозом, миастенией в анамнезе, паралитической непроходимостью кишечника, гиперплазией предстательной железы, задержкой мочи
• при острой инфекции или лейкопении;
• при удлинении интервала QT на ЭКГ и при наличии факторов риска удлинения интервала QT;
• пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями тиаприд следует применять с осторожностью, поскольку он может вызвать удлинение интервала QT. Этот эффект тиаприд, как известно, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков. Перед любым введением, если это возможно согласно клиническим состоянием пациента, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать возникновению этого расстройства ритма, например

- брадикардия менее 55 уд / мин;

- электролитный дисбаланс, в частности гипокалиемия

- врожденное удлинение интервала QT (постоянное лечение соответствующими препаратами, вероятно, исправит выраженную брадикардию (<55 уд / мин), электролитный дисбаланс, снижение внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT).

Рекомендуется тщательный контроль за состоянием пациентов, поскольку тиаприд снижает судорожный порог.

Препарат противопоказан пациентам с феохромоцитомой, поскольку зафиксировано тяжелые гипертонические кризы, вызванные веществами с подобным химическим составом.

Пациентам, длительно лечатся, необходимо проводить регулярные офтальмологические осмотры и избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Инсульт . Во время рандомизированных клинических исследований с плацебо, проводимых с участием пожилых пациентов с деменцией, при лечении определенными атипичными антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение в 3 раза риска инсульта. Механизм повышения риска инсульта в этом случае неизвестно. Повышение риска инсульта в связи с другими антипсихотическими препаратами или в других групп пациентов нельзя исключить. При применении тиаприд пациентам с повышенным риском возникновения инсульта нужно тщательно взвесить соотношение польза / риск.

Рост летальных случаев у пожилых пациентов с деменцией. Результаты двух крупных наблюдательных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, при лечении которых применяли антипсихотические препараты, имели повышенную смертность по сравнению с теми, кто эти антипсихотические препараты не применял. Однако имеющиеся данные не позволяют достоверно оценить точный степень риска, ее причины также остаются неизвестными.
Тиаприд не предназначен для лечения расстройств поведения, вызванных деменцией.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ).В связи с применением нейролептиков было зарегистрировано увеличение количества случаев ВТЭ. Учитывая, что у пациентов, лечившихся нейролептиками, часто имеющиеся приобретенные факторы возникновения ВТЭ, необходимо перед и во время лечения эти факторы распознать и в дальнейшем обеспечить проведение профилактических мероприятий.

Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления гипертермии неизвестного происхождения лечение тиаприд следует немедленно прекратить. Гипертермия может быть проявлением злокачественного нейролептического синдрома (например, акатизия, озноб, гипертермия, нарушение сознания, вегетативные расстройства), который редко может возникать вследствие применения антипсихотических средств. Особенно это может наблюдаться при лечении высокими дозами (например, применение при хроническом алкоголизме).

Беременность.

Опыт применения тиаприд у беременных отсутствует, поэтому беременным препарат назначают только по абсолютным показаниям. Если терапия необходима, применение препарата продолжают при эффективной дозе в течение всей беременности. Если возможно, дозу антипсихотического препарата, а также противопаркинсонического средства (если он применяется) в конце беременности следует уменьшать через атропинподибни свойства последнего.

Тиаприд при применении на поздних сроках беременности теоретически может вызвать, особенно в высоких дозах, атропинподибни проявления, которые могут быть усилены одновременным применением противопаркинсонических препаратов и проявляться в виде тахикардии, повышенной возбудимости, вздутие живота, задержки мекония и седативного эффекта.

Под действием антипсихотических препаратов во время III триместра беременности плод подвергается риску неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные и / или симптомы отмены, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов или постнатального развития новорожденного. Рекомендуется контроль неврологической, а в случае совместного применения противопаркинсонического средства - пищеварительной функции новорожденного.

Период кормления грудью .

Тиаприд проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать применения препарата в период кормления грудью.

Имеются сообщения о ажитации, артериальную гипертензию, гипотензию, тремор, сонливость, респираторный дистресс или нарушения кормления у новорожденных. Итак, новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Тиаприд влияет на скорость реакции, в результате чего на период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами

Поскольку опыт применения тиаприд в этой возрастной группе еще недостаточен, не следует применять препарат детям.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время еды.

Дозу препарата устанавливают индивидуально. Суточную дозу делят на 3 приема.

Дискинезия и расстройства движения.

- Ранняя дискинезия - 150-400 мг / сут.

- Поздняя дискинезия - 300-800 мг / сут.

- Болезнь Гентингтона -300-1200 мг / сут.

Психомоторные нарушения у лиц пожилого возраста - 200-400 мг / сут.

Психомоторные нарушения при хроническом алкоголизме - 300-400 мг / сут.

Нарушение функции печени или почек.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью дозу препарата необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Продолжительность лечения зависит от клинической симптоматики.

При КК менее 10 мл / мин рекомендуется 1/4 стандартной дозы (таблетку можно разделить на 4 равные части).

Симптомы. Опыт передозировки тиаприд ограничен. Может наблюдаться сонливость и седация, кома, артериальная гипотензия и экстрапирамидные симптомы. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.

В случае острой передозировки следует учитывать возможность одновременного приема других лекарственных средств. Учитывая тот факт, что тиаприд очень слабо диализируется, проведение гемодиализа для вывода этого вещества эффективно.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Поэтому необходима симптоматическая интенсивная терапия и тщательный непрерывный мониторинг функции сердца (риск удлинения интервала QT с последующей желудочковой аритмией) до полного исчезновения симптомов передозировки и тщательный контроль дыхательной функции.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах следует назначить антихолинергические средства.

Побочные реакции, встречающиеся при применении тиаприд гидрохлорида, систематизированы по классам органов и систем и по частоте возникновения:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Следует учитывать, что в некоторых случаях побочные реакции трудно отличить от основного заболевания.

Со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль, паркинсонизм и паркинсонподибни симптомы, например тремор, гипокинезия, усиленное слюноотделение;

редко акатизия, дистония (например, спазмы, ригидность затылочных мышц, кривошея, окулогирные кризис, тризм)

очень редко острая дискинезия. Как и при применении всех других антипсихотических средств, после длительного лечения тиаприд может развиться поздняя дискинезия (характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, особенно языка и / или лица), что требует пристального наблюдения за пациентом. Об этом сообщалось после лечения продолжительностью более 3-х месяцев. В таких случаях лечение антихолинергическими, антипаркинсоническими средствами не показано, поскольку они или не имеют никакого эффекта вообще, или могут даже ухудшить состояние пациента.

Развитие злокачественного нейролептического синдрома ̶ потенциально опасное для жизни осложнение, которое может возникнуть в результате лечения антипсихотическими средствами.

Все эти симптомы можно полностью устранить, применяя противопаркинсонические лекарственные средства.

Психические расстройства:

часто: сомнеленция, усталость, сонливость, бессонница, седативный эффект, тревожное возбуждение, апатия.

Со стороны эндокринной системы:

редко тиаприд вызывает гиперпролактинемией, которая является обратимой после прекращения лечения. Могут наблюдаться такие побочные реакции: галакторея, аменорея, увеличение молочных желез, болезненность молочных желез, фригидность у женщин, а также гинекомастия и эректильная дисфункция.

Общие нарушения и расстройства:

часто: слабость, астения / усталость, заложенность носа, сухость во рту, запор, желтуха, незначительные нарушения функции печени, фотосенсибилизация, миоз, помутнение зрения, расширение зрачков, тахикардия, изменения на ЭКГ, аритмия, бред, кататоничноподибни состояния, ночные кошмары , депрессия, судороги, затруднение при мочеиспускании, ингибирование эякуляции, приапизм, гипо- / гипертермия, гиперхолестеринемия, реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, эксфолиативный дерматит, эритема, контактную чувствительность. Длительная терапия может вызвать отложение пигмента в коже, глазах; может быть помутнение роговицы и линз. Гематологические нарушения, в том числе гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения.

Нечасто увеличение массы тела, редко - аллергия.

Кроме того, сообщалось о возникновении ортостатической гипотензии. Было зафиксировано внезапной смерти (возможные причины включают сердечные аритмии, асфиксию).

Тиаприд может вызвать удлинение интервала QT, усиливает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как трепетание-мерцание желудочков.

Нарушение у новорожденных :

неонатальный абстинентный синдром.

Кроме того, сообщалось о развитии постуральной гипотензии.
Данные спонтанных сообщений
Со стороны нервной системы.

В редких случаях - как и при применении всех других антипсихотических средств, через 3 месяца после приема тиаприд были зарегистрированы случаи поздней дискинезии (характеризуются ритмичными, стереотипными непроизвольными движениями, в основном языка и / или лица). В этом случае антихолинергические противопаркинсонические средства оказываются неэффективными и могут даже ухудшить состояние пациента.
В редких случаях, как и при применении других нейролептиков, был зарегистрирован злокачественный нейролептический синдром, который может приводить к летальным осложнений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

В единичных случаях - нарушения деятельности сердца (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, оказывается как torsades de pointes ; желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца и внезапной смерти).

В редких случаях, в связи с применением нейролептиков, были зарегистрированы случаи ВТЭ, включая случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен.

противопоказаны комбинации

Леводопа: взаимный антагонизм между эффектами леводопы и нейролептиков.

Следует избегать одновременного применения с агонистами дофаминергических препаратов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона (каберголин, хинаголид), поскольку есть обратная антагонизм между агонистами дофаминергическими и нейролептиками, взаимное уменьшение эффектов друг друга.

нерекомендованных комбинации

Сочетание с ниже указанными лекарственными препаратами, которые могут вызвать torsades de pointes или удлинение интервала QT:
- Лекарства, вызывающие выраженную брадикардию (ЧСС <55 уд / мин), такие как бета-блокаторы; блокаторы кальциевых каналов, такие как дилтиазем и верапамил; клонидин, гуанфацин, дигоксин, препараты наперстянки, ингибиторы холинэстеразы: донезепил, ривастигмин, галантамин, пиридостигмин, неостигмин.

- Препараты, которые могут повлечь нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемию, такие как диуретики, вызывающие гипокалиемию, стимулирующие слабительные, амфотерицин В внутривенный, глюкокортикоиды, АКТГ, тетракозактид. Гипокалиемии необходимо устранить до назначения тиаприд.

- Антиаритмические препараты класса Iа, такие как хинидин, гидрохинидин, дизопирамид.
- Антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид.
- Некоторые нейролептики, такие как сультопридом, пипотиазид, сертиндол, вералипид, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин , циамемазин , сульпирид , пимозид, галоперидол, дроперидол, флуфеназин, пипамперон, флупентиксол, циклопентиксол.

- Некоторые противопаразитарные препараты, такие как галофантрин, лумефантрин, пентамидин.

- Другие лекарственные средства, такие как тиоридазин, трициклические антидепрессанты, литий, бепридил, цизаприд, эритромицин внутривенный, винкамицин внутривенный, спирамицин внутривенный, спарфлоксацин, моксифлоксацин, дифеманил, мизоластин.

- В связи с повышенным риском желудочковых аритмий, особенно трепетание-мерцание желудочков, если это возможно, следует прекратить лечение антибактериальными средствами, которое может индуцировать трепетание-мерцание желудочков. Если комбинированная терапия не может быть приостановлена, следует проверить интервал QT на ЭКГ перед началом лечения.

Агонисты допаминергические, кроме леводопы

(Амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

У пациентов с болезнью Паркинсона в связи с взаимным антагонизмом эффектов агонистов дофаминергических препаратов и нейролептиков дофаминергические препараты могут вызвать или подчеркнуть психотические расстройства. Когда терапии нейролептиком нельзя избежать у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших агонисты дофаминергических препаратов, применение этих средств следует сузить и прекратить (внезапное прекращение применения агонистов дофаминергических может вызвать злокачественный нейролептический синдром). В случае применения антипсихотических средств пациентам с болезнью Паркинсона следует подобрать препарат, который оказывает менее выражены экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

Метадон.

В связи с повышением риска желудочковой аритмии, в частности трепетание-мерцание желудочков, не следует сочетать применение этих средств.

В случае применения антипсихотических средств у пациентов с болезнью Паркинсона следует подобрать препарат, который вызывает менее выраженные экстрапирамидные побочные эффекты (например, хлорпромазин, левомепромазин).

Комбинации, требующие особой осторожности

- При одновременном применении тиаприд с антигипертензивными средствами существует риск усиления их эффектов (постуральная гипотензия).

- Следует избегать одновременного употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих алкоголь. Алкоголь увеличивает седативный эффект нейролептиков.
- Совместное применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС (например, анальгетики и производные морфина, подавляющие кашель, большинство антигистаминных лекарственных средств, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики и другие транквилизаторы, клонидин и родственные ему вещества), приводит к усилению этого действия .

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6, или 9 блистеров в картонной коробке.

По рецепту.