Транстоп раствор инструкция по применению
Официальная инструкция
Состав:
действующее вещество: tranexamic acid;
1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг.
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Производитель:
Местонахождение производителя:
Плот № 4, 34 до 48, ЕПИП, ТСИИК, Ида, Пaшамиларам, Патанчеру Мандал, Сангаредди Дистрикт, штат Телангана, 502307, Индия / Plot nos. 4, 34 to 48, EPIP, TSIIC, IDA, Pashamylaram, Patancheru Mandal, Sangareddy District, Telangana State, 502307, India.
Заявитель.
Ауробиндо Фарма Лтд, Индия / Aurobindo Pharma Ltd, India.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологические.
Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований иn vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.
Педиатрическая популяция:
У детей старше одного года: В наличии обзор литературы, в котором определены 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Большинство оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная с точки зрения возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о наличии снижения потери крови и снижение требований к применению препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения / ШК / (СРВ, кардио-пульмональных искусственное кровообращение), при операциях, где есть высокий риск кровотечения, особенно в « цианотичных »(с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которые испытывают повторной операции. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:
Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. С участием детей не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза-эффект или фармакокинетических исследований.
Фармакокинетика.
Абсорбция . П иков концентрация транексамовая кислоты в плазме быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться за мультиекспоненциальним законом.
Распространения. Для терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров.
Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг / кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг / мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг / мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг / кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей являются частными к показателям, которые наблюдаются в крови (это касается грудного молока - сотая доля, спинномозговой жидкости - одна десятая, водянистой влаги глаза - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность,
Выделения. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл / мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг / кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00.
Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.
Показания к применению:
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного у взрослых и детей в возрасте старше одного года.
Специфические показания включают:
- Кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:
- Меноррагия и метроррагия;
- Желудочно-кишечные кровотечения
- Геморрагические расстройства мочевых путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
- Отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия)
и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства
- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
- торокальный, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например, сердечно-сосудистая хирургия;
- контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острой тяжелой кровотечением из-за введения коагулопатичних средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые переважано осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).
Особенности применения:
Следует строго соблюдать указанных показаний и способа применения:
- Внутривенные инъекции должны делаться очень медленно.
-Транексамова кислота не должна вводиться внутримышечно.
Судороги: у пациентов были зарегистрированы случаи судом, связанные с лечением транексамовая кислотой. При операциях аорто-коронарного шунтирования (АКШ), большинство из указанных случаев были зарегистрированы после введения транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота послеоперационных судом была такой же, как у пациентов без назначения данного лекарственного средства.
Нарушение зрения: следует уделять внимание возможным офтальмологическим осложнения, включая нарушения зрения, ухудшение зрения, нарушение цветового зрения. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, виду и т.д.). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможность долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.
Гематурия: В случае гематурии с привлечением верхних мочевых путей, может возникнуть опасность обструкции уретры.
Тромбоэмболические осложнения: Перед использованием транексамовой кислоты должны быть рассмотрены факторы риска тромбоэмболических осложнений. У пациентов с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний или у больных, у которых по данным семейного анамнеза имеющийся риск повышенной заболеваемости по типу тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовая кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазеологии и проводить под строгим наблюдением врача.
Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза, транексамовая кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим оральные контрацептивы.
Дисеменована внутренне-сосудистая коагуляция (УИК):Пациенты с синдромом УИК (DIC) обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть предназначена исключительно у пациентов при наличии подавляющего активации фибринолитической системы с острой тяжелой кровотечением. Установлено, что характерно гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования еуглобулинових сгустка; наблюдается удлиненный протромбиновое время; имеющиеся снижение уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р комплекса; есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточным. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеющиеся соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать средства эффективной контрацепции.
Есть недостаточного количества клинических данных по применению транексамовая кислоты у беременных женщин.
В течение первого триместра беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовая кислоты не рекомендуется.
Имеющиеся ограниченные клинические данные по использованию транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместра беременности, при которых невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовая кислота должна использоваться во время беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтически пользу потенциальный риск.
Транексамовая кислота выделяется в грудное молоко. Таким образом, грудное годувування не рекомендуется.
Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:
Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.
Дети:
Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг / кг массы тела.
Способ применения и дозы:
Транстоп вводят внутривенно (капельно, струйно).
Взрослые .
При генерализованном фибринолизе транексамовая кислоту вводят внутривенно медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл / мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно медленно (примерно 1 мл / мин) 2-3 раза в сутки.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек . В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:
Таблица 1
сывороточный креатинин | Доз а (в нутришньовенно ) | введение | |
Мкмоль / л | мг/10 мл | ||
120 — 249 | 1,35 — 2,82 | 10 мг/кг | Каждые 12:00 |
250 — 500 | 2,82 — 5,65 | 10 мг/кг | Каждые 24 часа |
> 500 | > 5 , 65 | 5 мг/кг | Каждые 24 часа |
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени и . Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы практически не нужна.
Применение детям .
Детям в возрасте от одного года рекомендуется применение согласно текущим утвержденным терапевтическим показаниям, как описано в разделе «Показания к применению», дозировка - около 20 мг / кг / день. Однако при применении детям согласно указанным рекомендациям имеющиеся ограниченные данные по эффективности, безопасности, особенностей д озування.
Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесших операции на сердце не были исследованы в полном объеме. Применение у пациентов пожилого возраста . Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.
способ применения
Введение должно строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция / инфузия).
Транексамовая кислоту не следует вводить внутримышечно.
способ применения
Внутривенная инъекция: транексамовая кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.
Инфузия: транексамовая кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций / инфузий
натрия хлорид 0,9%, раствор для инъекций раствор для инъекций Рингера;
декстроза, раствор для инъекций, 5%; декстрин-40 в растворе глюкозы для инъекций (5%) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций а минокислотний раствор.
Передозировка:
Случаи передозировки не наблюдалось.
Признаки и симптомы могут включать головокружение, головная боль, гипотензия и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерные при увеличении дозы.
Для лечения передозировки следует предоставлять симптоматическое лечение.
Побочные действия:
Ниже указано побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В пределах каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждом частотном группировке побочные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Частоты были определены следующим образом: очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100 до <1/10); нечасто ( > 1/1 000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).
Таблица 2
MedDRA класс (Системы и органы) | Частота | побочные эффекты |
Заболевания кожи и подкожной ткани | Нечасто | аллергические дерматиты |
Со стороны пищеварительной системы | Часто | Диарея, тошнота, рвота |
С стороны нервной системы | неизвестно | Судороги, в частности в случае неправильного применения |
Со стороны органов зрения | неизвестно | Нарушение зрения, включая нарушения цветового зрения |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | неизвестно | Недомогание, вызванное гипотонией, с или без потери сознания (как правило, после слишком быстрой инъекции, как исключение - после приема). Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках. |
Со стороны иммунной системы | неизвестно | Реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа. |
Лекарственное взаимодействие:
В настоящее время не были выполнены исследования взаимодействия лекарственных средств. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может быть имеющийся теоретический риск увеличения тромбоформувального потенциала, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизована при применении тромболитиков.
Срок годности:
2 года.
Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Несовместимость.
Транексамовая кислота для инъекций должна быть добавлена в кровь для переливания или в инъекционных растворов, содержащих лекарственные средства группы пенициллина.
Форма выпуска / упаковка:
По 5 мл раствора для инъекций в ампулах, по 6 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска:
По рецепту.
Дополнительно:
Тип данных | Сведения из реестра |
---|---|
Торговое наименование: | Транстоп раствор |
Производитель: | Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит ИV / Aurobindo Pharma Limited - Unit ИV |
Форма выпуска: | По 5 мл раствора для инъекций в ампулах, по 6 ампул в картонной коробке. |
Регистрационное удостоверение: | UA/14651/01/01 от 30.09.2020 |
МНН: | Tranexamic acid |
Условия отпуска: | По рецепту. |
Состав: | действующее вещество: tranexamic acid; 1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг. вспомогательные вещества: вода для инъекций. |
Фармакологическая группа: | Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза |
Код АТХ: | B02AA02 - Транексамовая кислота |
Заявитель: | Ауробиндо Фарма Лтд |
Адрес заявителя: | Участок № 2, Маитривихар, Амеерпет., Г. Хайдарабад - 500038, штат Телангана, Индия |