Укрлив (Ursodeoxycholic acid) инструкция по применению

Активные субстанции: 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты в 1 таблетке.

Остальные компоненты представлены целлюлозой микрокристаллической, натрия крахмалом (тип А), повидоном К-30, магния стеаратом.

таблетки

Непосредственное производство: Кусум Фарм, ООО, ул. Скрябина, 54, м. Суми, Сумская область, 40020, Украина

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Механизм действия препарата Укрлив состоит в замещении липофильных форм урсодеоксихолиевой кислоты ее гидрофильными аналогами. Оказывая желчегонное действие выступает в роли гепатопротектора. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящих путях, уменьшает насыщенность желчи холестерином, связывает холестерин в кишечнике тем самым способствует снижению литогенности желчи. Также для препарата описывают гипогликемическое, гипохолестеремическое и иммуномодулирующее действие.

Используя способность ЛС к уменьшению пролиферативных процессов в желчных протоках, детям применяют в комплексном лечении муковисцидоза (с момента установления диагноза до 10 летнего возраста).

Рентгеннегативные холестериновые желчные камни до 15 мм в диаметре при функционирующем желчном пузыре – с целью растворения.

Первичный биллиарный цирроз (ПБЦ).

Муковисцидоз у детей.

Противопоказаниями являются наличие гиперсенситивности к составляющим, острого холецистита или холангита, закупорки желчевыводящих путей, наличие рентгеноконтрастных камней в желчном пузыре, нарушения моторной функции желчного пузыря, декомпенсированного цирроза печени.

Прием препарата Укрлив осуществляется только под врачебным наблюдением с обязательным мониторингом в течение 3 месяцев уровня печеночных трансаминаз. Если проводится терапия с целью растворения камней, то спустя 6 месяцев необходимо провести оральную холецистографию для определения общего вида камня.

В случае усиления зуда или диареи во время лечения биллиарного цирроза следует уменьшить дозу препарата.

Из-за отсутствия убедительных данных о безопасности применения Укрлив беременным не применяют.

Разрешен к применению в период грудного вскармливания. Пациенткам в фертильном периоде рекомендовано использоваться негормональными контрацептивами.

Таблетки Укрлив предназначены для приема во внутрь целиком перед сном. Количество таблеток рассчитывают на кг веса определяется врачом. Длительность терапии при желче-каменной болезни – до 2 лет. Если после первого года лечения нет положительной динамики – продолжать терапию не следует.

Если же Укрлив таблетки принимают на фоне ПБЦ, то суточная доза распределяется в течение дня. Средняя суточная доза равна 14 мг на кг массы тела. Терапия ведется на протяжение длительного периода, дозировка изменяется под контролем врача.

Детям с целью терапии муковисцидоза назначают после 6 лет в дозе 20 мг/кг/сут три раза в сутки с последующим повышением дозы под контролем врача.

Может проявляться диареей и требует уменьшения дозировки или прекращения терапии, восстановления водно-солевого баланса.

Проявляются пастообразным стулом, диареей, сильной болью в животе в правом подреберье, кальцификацией желчных камней; декомпенсацией цирроза печени, реакцией гиперчувствительности, крапивницей.

Из-за снижения эффективности противопоказано сочетание с холестирамином, колестиполом, антацидами, так как им присуща способность связывать в тонком кишечнике урсодеоксихолиевую к-ту. Если клиническая ситуация все-таки требует назначения вышеуказанных препаратов, между их приемом необходимо выдерживать временной разрыв не менее двух часов. Осторожно сочетать с циклоспорином, так как Укрлив усиливает его всасывание в кишечнике.

По рецепту.

• действующее вещество: ursodexycholic acid;
• 1 таблетка содержит 250 мг урсодеоксихолиевой кислоты;
• вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон K-30, магния стеарат.

таблетки

круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Кусум Фарм, ООО

ул. Скрябина, 54, м. Суми, Сумская область, 40020, Украина

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Фармакодинамика.

Небольшое количество урсодеоксихолиевой кислоты обычно содержится в желчи человека. После перорального приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощение холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Очевидно в результате рассеивания холестерина и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчнокаменного холестерина.

Согласно современным представлениям считается, что урсодеоксихолиевая кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях вызывает эффект благодаря относительной замене липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторную нетоксичную урсодеоксихолиевую кислоту, а также вследствие улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме урсодеоксихолиевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного переноса. Степень поглощения обычно составляет 60-80 %. После всасывания желчная кислота подвергается почти полному печеночному конъюгированию с аминокислотами глицином и таурином, после чего она выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет около 60 %.

Под влиянием кишечных бактерий осуществляется частичная деградация до 7-кетолитохолевой кислоты и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждение печеночной паренхимы у ряда видов животных. У человека поглощается лишь незначительная часть, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед тем, как быть выведенной с желчью и в конечном итоге - с фекалиями. Биологический период полураспада урсодеоксихолиевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного(ых) камня(ей).

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Закупорка желчного протока (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).

Таблетки Укрлив® не назначают больным с желчным пузырем, который не визуализируется рентгенологическими методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, которые имеют частые желчные колики.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Таблетки Укрлив^® 250 мг нужно принимать под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и (-GT) каждые 4 недели, в дальнейшем – каждые 3 месяца.

Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начала лечения.

Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат лишь при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена. Из соображений безопасности лечение нельзя проводить в течение первого триместра беременности, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза превышает риск.

Нет никаких клинических данных относительно безопасного применения урсодеоксихолиевой кислоты женщинам, которые кормят грудью. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой группы.

Нет принципиальных возрастных ограничений для применения препарата Укрлив^® детям, но таблетки не назначают детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг и/или если ребенок имеет трудности с глотанием, рекомендуется применять Укрлив^® в виде суспензии.

Возрастных ограничений применения таблеток Укрлив^® нет. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании таблеток, возможно применение препарата Укрлив^® в другой лекарственной форме (суспензия).

При различных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодеоксихолиевой кислоты на килограмм массы тела в сутки, что эквивалентно:

• 47 – 60 кг 2 таблетки
• 61 – 80 кг 3 таблетки
• 81 – 100 кг 4 таблетки
• больше 100 кг 5 таблеток

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки, глотая целыми и запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.

Таблетки необходимо применять регулярно.

Необходимый для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 таблеток (14 ± 2 мг урсодеоксихолиевой кислоты на килограмм массы тела).

В первые 3 месяца лечения таблетки Укрлив^® нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в сутки, вечером.

Таблетки нужно глотать не розжовуваючи, запивая жидкостью. Препарат необходимо применять регулярно.

Применение таблеток Укрлив^® при первичном билиарном циррозе возможно на протяжении длительного периода.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая половину таблетки Укрлив^® на сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на половину таблетки Укрлив^® до достижения показанного режима дозировки).

Маловероятно, что передозировка может привести к серьезным побочным эффектам. Может возникнуть диарея, поэтому рекомендуется проводить мониторинг показателей функции печени. В случае диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея продолжается, следует прекратить применение препарата Укрлив^®.

Никаких специфических контрмер не требуется, последствия диареи следует лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Ионообменная смола может оказаться полезной для связывания желчной кислоты в кишечнике.

Оценка побочных реакций базируется на таких данных об их частоте:

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В ходе клинических исследований частыми были сообщения о жидкий стул или диарею в течение лечения урсодеоксихолиевой кислотой.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза случалась сильная абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря.

В очень редких случаях при лечении урсодеоксихолиевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.

На протяжении терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.

Реакции гиперчувствительности.

Очень редко могут наблюдаться высыпания (крапивница).

Такие препараты, как холестирамин и антациды, содержащие алюминия гидроксид и (или) смектит (алюминия оксид), связывающиеся с желчной кислотой in vitro и могут подавлять всасывание урсодеоксихолиевой кислоты. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до или после приема таблеток Укрлив^®.

У некоторых пациентов, принимающих урсодеоксихолиевую кислоту и циклоспорин одновременно, возможно повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови.

Рекомендуется не назначать одновременно препараты, повышающие выведение холестерина в желчь, такие как эстрогенные гормоны, оральные контрацептивы и некоторые препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат.

В отдельных случаях таблетки Укрлив^® могут снижать всасывание ципрофлоксацина.

Урсодеоксихолиевая кислота снижает максимальную концентрацию (C_max) в плазме крови и площадь под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно прийти к выводу о том, что урсодеоксихолиевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 ЗА, который метаболизирует лекарственные средства. Следовательно, в случаях совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, нужно быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости следует корректировать дозу.

По рецепту.