Ультоп инструкция по применению

действующее вещество: 1 капсула содержит 10 мг, 20 мг или 40 мг омепразола;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, магния карбонат, сахароза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171)

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).

капсулы 10 мг : двухцветные капсулы - светло-розовый корпус и белая крышечка, заполненные гранулами от белого до слегка желтоватого или розоватого цвета;

капсулы 20 мг : двухцветные капсулы - светло-розовый корпус и коричнево-розовая крышечка, заполненные гранулами от белого до слегка желтоватого или розоватого цвета;

капсулы 40 мг : двухцветные капсулы - коричнево-розовый корпус и светло-розовая крышечка, заполненные гранулами от белого до слегка желтоватого или розоватого цвета.

Фармакодинамика.

Ультопа относится к группе лекарств, которые подавляют секрецию желудочного сока, но не имеют антихолинергического действия или действия антагонистов Н 2 рецепторов гистамина.

На поверхности париетальных клеток желудка омепразол специфически связывается с ферментом Н + / К + АТФ-азой, известной как протонный насос. Такое связывание является необратимым. Омепразол подавляет активность протонного насоса, которая проявляется на конечной стадии процесса секреции желудочного сока. Он уменьшает базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы стимула. Действие омепразола зависит от его дозы. Эффект подавления активности протонного насоса проявляется уже через 1:00 после назначения лекарств и достигает максимума через 2:00. Эффект одной дозы продолжается в течение 70 часов. При употреблении повторных доз эффект усиливается в течение первых 4 дней и затем достигает постоянного значения. После окончания терапии секреторная активность нормализуется в течение 3-7 дней. Базальная секреция желудочного сока уменьшается на 78% после употребления повторных доз по 20 мг, и ее можно снизить даже на 94% после употребления доз по 40 мг. В течение суток кислотность желудочного сока уменьшается на 80-97% после приема доз по 20 мг омепразола и на 92-94% - после приема доз по 40 мг. Уменьшение секреции желудочного сока на 50% сохраняется в течение суток.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

Омепразол - это неустойчивая кислота, вводится перорально в форме покрытых кишечно-растворимой оболочкой гранул в капсулах. Абсорбция происходит в тонкой кишке и обычно завершается за 3-6 часов. Системная биодоступность омепразола с однократной пероральной дозы омепразола составляет примерно 35%. После повторного введения один раз в сутки биодоступность увеличивается примерно до 60%. Сопутствующий прием пищи не имеет никакого влияния на биодоступность. Связывание омепразола с белками плазмы составляет около 95%.

Вывод и метаболизм

Период полувыведения конечной фазы кривой "концентрация в плазме - время" составляет примерно 40 минут. Во время лечения нет никакой изменения периода полувыведения. Подавление секреции кислоты имеет отношение к площади под кривой "концентрация в плазме - время" (AUC), а не к действительной концентрации в плазме в заданное время.

Омепразол полностью метаболизируется, главным образом, в печени. Определенными метаболитами в плазме является сульфон, сульфид и гидрокси-омепразол, эти метаболиты не имеют никакого значимого влияния на секрецию кислоты. Примерно 80% метаболитов выводятся с мочой, а остальные с фекалиями. Двумя основными метаболитами в моче гидрокси-омепразол и соответствующая карбоновая кислота.

Системная биодоступность омепразола значительным образом не меняется у пациентов с нарушением функции почек. Площадь под кривой "концентрация в плазме - время" увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, но не было обнаружено ни одной тенденции к аккумуляции омепразола.

- Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. При рефлюкс-эзофагит у большинства пациентов заживление слизистой оболочки происходит через 4 недели. Облегчение симптомов является быстрым. - Лечение язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка, включая язвы, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств. - Облегчение симптомов диспепсии. - Эрадикация Helicobacter pylori: омепразол следует применять в комбинации с антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori (Нр) при пептической язве. - Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка. - Синдром Золлингера-Эллисона.

Ультопа 10 мг и 20 мг только:

- Облегчение рефлюксоподибних симптомов (например, изжоги) и / или виразкоподибних симптомов (например, эпигастральной боли), ассоциированных с кислотной диспепсией. - Лечение и профилактика связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств доброкачественных язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки и гастродуоденальных эрозий у пациентов, имеющих в анамнезе гастродуоденальных поражений и требуют длительного лечения НПВП.

Повышенная чувствительность к омепразола или к любому другому ингредиенту препарата.

Перед началом лечения язвы желудка необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Прием препарата может маскировать симптомы и отложить установления диагноза.

Омепразол, как и другие ингибиторы "протонной помпы", не следует принимать вместе с атазанавиром.

Возраст до 12 лет.

Уменьшение кислотности желудочного сока вследствие разных причин, включая применение ингибиторов "протонной помпы", повышает количество бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может слегка повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter .

Для тяжелобольных детей, нуждающихся в длительном лечении Ультопа и могут иметь предельные уровни или запасы в организме витамина В 12 , может быть целесообразным контролировать уровни витамина 12 в сыворотке крови в течение длительного лечения.

Препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания.

Безопасность применения препарата во время беременности достоверно не установлена. Терапию омепразолом беременным женщинам назначают, если, по мнению врача, ожидаемая польза превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью не рекомендуется во время лечения, поскольку омепразол может выделяться в грудное молоко. Его влияние на ребенка неизвестен. На период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Применяют детям старше 12 лет.

Внутрь, взрослым, преимущественно утром до еды, не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством воды (возможен прием с пищей). Доза и продолжительность приема зависят от показаний, эффективности и переносимости терапии.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), включая рефлюкс-эзофагит

Обычная доза составляет 20 мг Ультопа в сутки. У большинства пациентов заживление слизистой оболочки происходит через 4 недели. Если после начального курса лечения не произошло полного заживления, излечение обычно наступает в течение следующих 4-8 недель терапии.

Ультопа также применяют в дозе 40 мг в сутки пациентам, страдающим рефлюкс-эзофагит, устойчивый к обычному лечению. Заживление слизистой оболочки обычно происходит в течение 8 недель. Лечение может быть продолжено в дозе 20 мг в сутки.

Длительное лечение ГЭРБ (поддерживающая терапия ГЭРБ)

Для длительной поддерживающей терапии рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки. Если симптомы заболевания появляются вновь, то дозу следует повысить до 20 мг.

Язва двенадцатиперстной кишки и доброкачественная язва желудка

Обычная доза Ультопа составляет 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки излечивается через 4 недели. У большинства пациентов доброкачественная язва желудка излечивается через 8 недель. В тяжелых или рецидивирующих случаях суточную дозу можно увеличить до 40 мг Ультопа в сутки. Длительная терапия для пациентов с рецидивом язвы двенадцатиперстной кишки в анамнезе рекомендуется в дозе 20 мг один раз в сутки.

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза Ультопа составляет 10 мг один раз в сутки. Если симптомы появляются вновь, то дозу следует повысить до 20 мг.

Следующие группы подвержены риску рецидива язвы: пациенты, инфицированные Helicobacter pylori, молодые пациенты (младшие 60 лет), симптомы заболевания у которых продолжаются в течение более 1 года, и пациенты, которые курят. Такие пациенты могут потребовать начального длительного лечения Ультопа в дозе 20 мг в сутки, которая при необходимости может быть снижена до 10 мг в сутки.

Режимы эрадикации бактерий Helicobacter pylori (Нр) при пептических язвах

Рекомендуемая доза Ультопа составляет 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Лечение должно сопровождаться применением антибиотиков. Совместная терапия обычно продолжается в течение 1 недели.

Для обеспечения излечения пациентов с активными язвенной болезни, придерживаются дальнейших рекомендаций к дозировке для лечения язвы двенадцатиперстной кишки и доброкачественной язвы желудка.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка

Для пациентов с риском развития аспирации кислотного содержимого желудка в течение общей анестезии рекомендуемая доза Ультопа составляет 40 мг вечером перед операцией с последующим применением Ультопа 40 мг за 2-6 часов перед операцией.

Синдром Золлингера-Эллисона

Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг Ультопа в сутки. Подбор дозы проводят индивидуально и лечение продолжается до исчезновения клинических показаний. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми заболеваниями и неудовлетворительной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность терапии в дозах 20-120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в два приема.

Ультопа 10 мг и 20 мг только :

кислотозависимых диспепсия

Обычная доза Ультопа составляет 10 мг или 20 мг в сутки в течение 2-4 недель в зависимости от тяжести и устойчивости симптомов.

Если симптомы не исчезают в течение 4 недель лечения или вновь появляются в ближайшее время, следует пересмотреть диагноз пациента.

Лечение язвы желудка, язв двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств

Рекомендуемая доза Ультопа составляет 20 мг один раз в сутки. Исчезновение симптомов является быстрым и у большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. Если после начального курса лечения не произошло полного заживления, излечение обычно наступает в течение следующих 4 недель терапии.

Профилактика язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки, гастродуоденальных эрозий и диспептических симптомов у пациентов, имеющих в анамнезе гастродуоденальных поражений и которым необходимо длительное лечение нестероидными противовоспалительными средствами

Рекомендуемая доза Ультопа составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

дети

Опыт применения Ультопа у детей ограничен. Детям старше 12 лет при наличии тяжелого язвенного рефлюкс-эзофагит рекомендуется назначать с целью облегчения симптомов и заживления слизистой оболочки Ультопа в дозе 20 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 40 мг.

Срок лечения - 4-8 недель.

По прогнозируемым данным примерно 65% детей чувствовать ослабление боли при таком режиме дозирования. Дозу и продолжительность лечения определяет педиатр.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Для пациентов с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку у пациентов с нарушенной функцией печени могут повышаться биодоступность и период полувыведения препарата, доза Ультопа не должна превышать 20 мг.

Пациенты, которые не способны глотать капсулы «Ультопа»

Капсулы возможно открыть и непосредственно глотнуть содержимое, запивая половиной стакана воды, или размешать в 10 мл негазированной воды, любом фруктовом соке с рН менее 5, например, яблочном, апельсиновом, ананасовом, или яблочном пюре или йогурте и проглотить после легкого перемешивания. Такую смесь необходимо принять немедленно или в течение 30 минут. Перемешивают только перед питьем и запивают половиной стакана воды. Как вариант, сами капсулы можно рассосать и потом проглотить содержимое с половиной стакана воды. Нет сообщений о применении буфера натрия гидрокарбоната в качестве жидкой среды при приеме. Важно, что содержимое капсул не следует растирать или разжевывать.

Известны очень ограниченные данные о передозировке омепразола. Были описаны дозировку до 560 мг омепразола и полученные единичные сообщения о достижении разовой пероральной дозы 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной рекомендуемой клинической дозы).

Специфического антидота нет. Большая часть омепразола связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен. При наличии передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.

Ультопа хорошо переносится, а побочные реакции обычно легкие и временные. Были сообщения о следующих случаях побочных реакций при клинических испытаний или обычного применения, но во многих случаях связь с лечением омепразолом не установлена.

Побочные реакции классифицированы в следующие группы согласно их частоте:

- очень часто > 1/10,- часто> 1/100, <1/10,- нечасто> 1/1 000, <1/100,- редко> 1/10 000, <1/1 000,- очень редко <10000, неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто головная боль

нечасто головокружение, парестезии, спутанность сознания, слабость, сонливость, бессонница, вертиго;

редко обратные состояния спутанности сознания, ажитация; в отдельных случаях, у тяжелобольных пациентов - агрессивность, депрессия, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм;

редко сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Со стороны печени

Нечасто повышение активности печеночных ферментов

редко энцефалопатия у пациентов с известными тяжелыми нарушениями функции печени гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой, печеночной недостаточностью.

Со стороны кожи и мягких тканей

Нечасто сыпь, дерматит и / или зуд, крапивница

редко светочувствительность, буллезная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз, алопеция.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма

Редко гинекомастия.

Гематологические эффекты и влияние на органы кроветворения

Редко лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы

Редко боль в костях и мышцах, слабость мышц.

Со стороны репродуктивной системы

Редко импотенция.

другие

Нечасто недомогание;

Редко: реакции гиперчувствительности, например, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. Усиление потоотделения, периферические отеки, помутнение зрения, нарушение вкусовых ощущений и гипонатриемия.

Безопасность омепразола определялась для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью желудочного сока и в 62 физиологически здоровых добровольцев в возрасте от 2 до 16 лет. Омепразол, как правило, хорошо переносится с профилем побочных реакций, похожим, как у взрослых.

В исследовании 106 детей 0 - 24 месяца с желудочным рефлюкс-эзофагитом, которых лечили омепразолом, 11 детей имели умеренные повышение активности печеночных ферментов (AST, ALT, GGT), но были клинически бессимптомными. Кроме того, 52 пациента имели легкой и средней уменьшение числа нейтрофилов, хотя был только один случай снижения лейкоцитов.

Существуют ограниченные данные о долгосрочных изучения безопасности в 46 детей, получавших поддерживающую терапия омепразолом в течение клинического исследования тяжкого эрозионного эзофагита в течение 749 дней.

В этой группе ретроспективный обзор пациентов показал, что уровни витамина B 12 в сыворотке слегка уменьшились у 18 детей в течение 24 месяцев исследования. Ни у одного пациента уровень не снизился ниже нормы. Было сообщено о железодефицитной анемии у 12 пациентов. Повышение уровня гастрина в сыворотке крови были отмечены у 20 пациентов и 4 ребенка были argyophil гиперплазию в ходе этого исследования.

Вследствие пониженной внутрижелудочной кислотности абсорбция ампициллина, препаратов железа, кетоконазола и итраконазола может снижаться в течение лечения препаратом, как и во время лечения другими ингибиторами секреции желудочного сока.

Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью ферментной системы цитохрома Р450, это может продлить выведение диазепама, фенитоина, варфарина или других антагонистов витамина К, которые частично являются субстратами для этих ферментов.

Рекомендуется контролировать состояние пациентов, принимающих фенитоин и при необходимости снизить дозировку фенитоина. Однако совместная терапия с омепразолом в дозе 20 мг в сутки не изменяла концентрации фенитоина в крови у пациентов при длительном лечении фенитоином. У пациентов, принимающих варфарин или другие антагонисты витамина К, рекомендуется контролировать международное нормализованное отношение и при необходимости снизить дозировку варфарина (или другого антагониста витамина К). Совместная терапия с омепразолом в дозе 20 мг в сутки не изменяла время коагуляции у пациентов при длительном лечении варфарином.

В результате одновременного назначения кларитромицина могут повыситься концентрации кларитромицина и омепразола в плазме крови. Это считается полезной взаимодействием при эрадикации H. pylori. Не наблюдалось взаимодействия с метронидазолом и амоксициллином. Эти антимикробные средства применяют вместе с омепразолом для эрадикации Helicobacter pylori.

Нет данных о взаимодействии с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом и антацидами.

Не наблюдалось клинически существенных взаимодействий с пироксикамом, диклофенаком или напроксеном. Это считается полезным, когда пациенты требуют продолжения терапии этими лекарствами.

Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых лиц повлекло 10% повышения биодоступности дигоксина вследствие увеличения внутрижелудочного значение рН.

Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев вызвало значительное снижение экспозиции атазанавира (примерно на 75% снизились площадь кривой "концентрация - время", максимальная и минимальная концентрации в плазме). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Омепразол, как и другие ингибиторы "протонной помпы", не следует принимать вместе с атазанавиром.

Совместное применение омепразола и такролимуса может снизить уровни такролимуса в сыворотке.

Совместное применение омепразола и лекарственных средств, угнетающих ферменты CYP2C19 и CYP3A, вориконазолом, может удвоить экспозицию омепразола. Омепразол (40 мг в сутки) повышал максимальную концентрацию и площадь кривой "концентрация - время" вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41% соответственно. Нет нужды в постоянном коррекции дозы омепразола в любой из этих ситуаций. Однако, следует корректировать дозы у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и в случае длительного лечения.

На всасывание омепразола не влияет прием пищи или алкоголя. НЕ отмечали взаимодействий между омепразолом и этанолом.