Верошпирон инструкция по применению

действующее вещество: спиронолактон;

• 1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества:

вспомогательные вещества содержимое капсулы:

• натрия лаурилсульфат; магния стеарат; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат;

твердые желатиновые капсулы 50 мг:

• верхняя часть капсулы: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин; нижняя часть капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин;

твердые желатиновые капсулы 100 мг:

• верхняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин;
• нижняя часть капсулы: желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), желатин.

Капсула 50 мг:

• содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета;
• капсула: твердая желатиновая, размером № 3; верхняя часть: непрозрачная, желтого цвета; нижняя часть: непрозрачная, белого цвета.

Капсула 100 мг:

• содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета;
• капсула: твердая желатиновая, размером № 0; верхняя часть: непрозрачная, оранжевого цвета; нижняя часть: непрозрачная, желтого цвета.

Фармакодинамика.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек.

Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na+ и способствует удержанию K+, что не только повышает экскрецию Na+ и Cl−, и снижает экскрецию K+ с мочой, но и снижает экскрецию H+. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами является 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов длительные (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются главным образом с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, которые получали еду, показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме крови (tmax), пиковой концентрации в плазме крови (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактону и канренону эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часа.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется минимум в течение 24 часов.

Застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенциюванни их эффектов.

Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.

Для лечения первичного гиперальдостеронизма.

При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.

Для лечения гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии.

Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Анурия, острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Гиперкалиемия.

Гипонатриемия.

Болезнь Аддисона.

Нельзя применять одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия для предупреждения гиперкалиемии.

Беременность или период кормления грудью.

Спиронолактон следует применять с особой осторожностью пациентам, у которых имеются заболевания могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Спиронолактон может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

Терапия спиронолактоном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызывать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функций почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.

Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы крови и эпинефрина.

В ходе лечения спиронолактоном запрещается прием алкоголя.

Необходимо избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы, миелоидной лейкемии.

В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат нельзя назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью. При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Применять по назначению врача детям в возрасте от 5 лет.

В целом суточная доза Верошпирона назначается в 1 или в 2 приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

Первичный гиперальдостеронизм.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат можно назначать при подготовке к операции в суточной дозе 100-400 мг. У пациентов, У которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром).

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в 1 или 2 приема.

В случае назначения более высоких доз Верошпирон можно применять в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона следует корректировать.

Цирроз печени, который сопровождается асцитом или отеками.

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная − 400 мг/сутки.

Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Начальная суточная доза назначается в 1 или 2 приема, составляет 50-100 мг, ее следует применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию продолжать в течение минимум двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величину дозы корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия.

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калийзамисної терапии, препарат применять в суточной дозе 25-100 мг.

Дети.

Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела за 1 или 2 приема. Дозу следует снижать до 1-2 мг/кг в случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками. Применять препарат в виде капсул целесообразно детям в возрасте от 5 лет, когда они могут проглотить капсулу. В случае необходимости применения препарата детям до 5 лет следует применять препарат в виде таблеток. Таблетки Верошпирон по 25 мг необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в виде суспензии.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что имеют место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

В случае необходимости применения Верошпирона в дозировке 50 мг и 100 мг, препарат применять в виде капсул, в случае назначения более низких дозировок можно применять препарат Верошпирон таблетки по 25 мг.

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания и электролитные нарушения.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы назначением диуретиков, выводящих калий; парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях − проведением гемодиализа.

Побочные реакции являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, увеличивает экскрецию калия, и антиандрогенної действия спиронолактона.

Побочные реакции приведены по классам систем органов согласно Медицинскому словарю регуляторной деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10) нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (не могут быть оценены по имеющимся данным).

1 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

2 У пациентов пожилого возраста, диабетиков и таких, кто получает ингибиторы АПФ.

3 У пациентов с циррозом печени.

4 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

5 В случае использования высоких доз (450 мг в сутки).

6 В изолированных случаях.

7 Дозозависимая.

Одновременное применение спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Другие диуретики (повышенный диурез).

Холестирамин, хлорид аммония (повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза).

Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин): повышение риска гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препаратымогут усиливать гипотензивное действие Верошпирона.

Антигипертензивные препараты − особенно ганглиоблокаторы − может развиться чрезмерная гипотензия. Таким образом, доза антигипертензивных препаратов может подлежать уменьшению при добавлении к терапевтической схемы Верошпирона с последующей корректировкой в случае необходимости.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызванную спиронолактоном.

Прессорные амины (норадреналин): Верошпирон уменьшает их действие. Это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота(повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретичної и антигипертензивного действия Верошпирона).

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропний гормон (АКТГ)(парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин (спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развития гликозидної интоксикации).

Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и повышают риск интоксикации.

Карбеноксолон может вызвать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона.

Карбамазепин (при одновременном применении со спиронолактоном может вызвать развитие клинически значимой гипонатриемии).

Терфенадин при одновременном применении с Верошпироном увеличивает риск развития желудочковой аритмии через гипокалиемию и дисбаланс других электролитов.

Производные кумарина (их эффект ослабляется).

Трипторелин, бусерелин, гонадорелин: их эффекты усиливаются.

Митотан (митотан снижает эффект).

Влияние на результаты лабораторных исследований: может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоимунологичними методами.