Зерцим (Esomeprasol) инструкция по применению

Адаптированная инструкция

Лекарственная форма:

таблетки

Производитель:

Непосредственное производство: Гетеро Лабз Лтд для "Мега Лайфсайенсиз Пти Лтд", Индия/Австралия

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгіб. Омепразол.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит эзомепразола магния дигидрата, эквивалентно 20 мг или 40 мг эзомепразола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, старлак (лактоза моногидрат, крахмал кукурузный), гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

таблетки 20 мг: Опадрай розовый 13G84576 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, парафин, полисорбат 80, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172));

таблетки 40 мг: Опадрай розовый 13G84577 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, парафин, полисорбат 80, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма:

таблетки

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг: светло-розовые, овальной формы со скошенными краями таблетки с отпечатком «Н» с одной стороны и «186» с другой;

таблетки по 40 мг: светло-розовые, овальной формы со скошенными краями таблетки с отпечатком «Н» с одной стороны и «187» с другой.

Производитель:

Гетеро Лабз Лтд для "Мега Лайфсайенсиз Пти Лтд", Индия/Австралия

Фармакотерапевтическая группа:

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгіб. Омепразол.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомером омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленном механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + -АТФазы - кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

После приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был > 4 в среднем в течение 13 - 17 часов, и в течение более 24 часов - у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был > 4 в течение 8, 12 и 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составлял 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97% 92% и 56%.

При использовании AUC как косвенного показателя плазменной концентрации, была показана зависимость подавления секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагита эзомепразолом 40 мг было успешным приблизительно у 70% больных после 4 недель лечения и в 93% - после 8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг два раза в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с угнетением секреции кислоты.

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

Увеличение количества ECL-клеток, возможно, связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола. Были получены сообщения о нескольких случаях повышения частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного подавления секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.

Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонной помпы увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в пищеварительном тракте в норме. Лечение ингибиторами протонной помпы повышает риск гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например, Salmonella или Campilobacter. Зерцим был более эффективным по сравнению с ранитидином при лечении язв желудка у пациентов, лечившихся НПВП (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Зерцим был эффективным при профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, лечившихся НПВП (у пациентов старше 60 лет и / или с язвой в анамнезе) в том числе ЦОГ-2 селективные НПВП.

Фармакокинетика.

Эзомепразол является кислотолабильным и применяется перорально. Конверсия в R-изомер in vivo является незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, пиковые концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 64% после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89% после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значению 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы

Прием пищи замедляет и снижает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на эффект эзомепразола на кислотность в полости желудка.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы 450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, отвечающий за возникновение гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону - основного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (экстенсивных метаболизаторов) Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л / ч после разовой дозы и около 9 л / ч после повторного приема. Период полувыведения составляет около 1,3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов, другие - с калом. Менее 1% исходного лекарственного вещества оказывается в моче.

Особые группы больных

Примерно 2,9 ± 1,5% популяции пациентов имеют недостаточность фермента CYP2C19. У этих лиц метаболизм эзомепразола в основном осуществляется CYP3A4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента CYP2C19 (экстенсивных метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60%. Эти результаты не имеют никакого влияния на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола не претерпит существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет). После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин на 30% выше по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Пациенты с нарушением функции печени / почек

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушено. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.

Исследований с участием пациентов с нарушенной функцией почек не проводилось. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главного исходного соединения, изменения в метаболизме у больных с нарушением функции почек не ожидаются.

Применение в педиатрии

Дети 12-18 лет: после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее влияние и время достижения максимальной концентрации препарата в плазме было таким же, как и у взрослых.

Показания к применению:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

-
лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
-
длительное лечение с целью предотвращения рецидива;
-
симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

-
лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
-
предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter
pylori.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

-
лечение язв, вызванных терапией НПВП;
-
профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом, раствором для инъекций.

Лечение синдрома Золлингера - Эллисона.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, к замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Зерцим, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует применять вместе с атазанавиром, нелфинавиром.

Особенности применения:

При наличии тревожных симптомов (например, выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезис или молотый) и в случаях, когда язва желудка подозревается или имеется, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение Зерциму может изменить симптомы и отсрочить определения правильного диагноза.

Пациентам, принимающим препарат в течение длительного времени (особенно лица, принимающие его больше года), следует находиться под постоянным наблюдением.

Пациентам, принимающим препарат "в случае необходимости", следует сообщить врачу в случае изменения характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия пациентам, которые принимают одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP3A4, такие как цизаприд). Это лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозо-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует назначать этот препарат.

Применение ингибиторов протонной помпы несколько повышает риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Не рекомендуется сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно следить за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

У здоровых лиц отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ- индуцированной) по агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Клинические данные по применению Зерцима у беременных ограничены. Опыты на животных не показали прямого или опосредованного отрицательного влияния на развитие эмбриона / плода. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам. Неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком. Не было проведено исследований по применению эзомепразола женщинам, кормлящим грудью, поэтому Зерцим не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Лечение препаратом Зерцим не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение и нечеткость зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Дети:

Зерцим не следует применять детям до 12 лет.

Способ применения и дозы:

Таблетки Зерцим следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать. Пациентам, которые имеют трудности с глотанием, можно рекомендовать растворить таблетку в 100 мл негазированной воды. Нельзя использовать никакие другие жидкости.

Пациентам, которые имеют трудности с глотанием, можно ввести таблетку через назогастральный зонд, предварительно растворив ее в полстакана негазированной воды. Очень важно, чтобы шприц и зонд для этой процедуры соответствовали.

Введение препарата через назогастральный зонд:

1. Положить таблетку в соответствующий шприц и заполнить его примерно 25 мл воды и 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды для облегчения прохождения таблетки через зонд.

2. Встряхивать шприц в течение 2 минут, чтобы таблетка распалась.

3. Держать шприц вертикально, наконечником вверх, проверить проходимость наконечника.

4. Приложить шприц к зонду, удерживая его вертикально.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Быстро ввести 5-10 мл жидкости. Перевернуть шприц после введения и снова встряхнуть (шприц следует держать вертикально, чтобы не забить наконечник).

6. Перевернуть шприц опять и ввести еще 5-10 мл жидкости в зонд. Повторять процедуру, пока шприц не станет пустым.

7. Для смывания всех остатков препарата следует заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха, встряхнуть шприц, перевернуть его и быстро ввести жидкость. Для некоторых зондов может понадобиться 50 мл воды.

Взрослые и дети старше 12 лет Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы.

Длительное лечение рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки. Для взрослых можно применять схему "в случае необходимости", принимая по 20 мг 1 раз в сутки. У пациентов, получавших НПВС и в которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы "в случае необходимости" не рекомендуется.

Взрослые

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori: 20 мг Зерциму с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Предотвращения рецидивов пептических язв у больных на язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг Зерциму с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным приемом НПВС.

Лечение язв желудка, вызванных терапией НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом, раствором для инфузий.

По 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периода перорального лечения Зерцимом предшествует терапия, направленная на подавление кислотности, которая заключается в применении эзомепразола раствора для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера - Эллисона: 40 мг 2 раза в сутки. Дозировка следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученных клинических данных, у большинства пациентов заболевание может быть контролируемым при приеме от 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно разделить на два приема.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения Зерциму для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Нарушение функции печени

Не требуют коррекции дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Зерциму не должен превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Передозировка:

Данные о передозировке ограничены. Описаны желудочно-кишечные симптомы и слабость после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не повлечет тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен.

Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому не диализируется. Лечение симптоматическое.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок.

Со стороны метаболизма: периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, парестезии, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, с желтухой или без, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и ее производных: дерматит, зуд, крапивница, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Скелетно-мышечные: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: слабость, усиление потоотделения.

Лекарственное взаимодействие:

Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных веществ, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Как и в случае с другими препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг в день) и дигоксина у здоровых лиц повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти человек - на 30%).

Отмечалось взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенная рН желудка в период лечения препаратом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении CYP 2С19. Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровнь атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижался, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются CYP2C19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение их дозы. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола "в случае необходимости". Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP2C19 субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. В клинических исследованиях применения 40 мг эзомепразола пациентам, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции в пределах нормы. Постмаркетинговый опыт приема внутрь эзомепразола свидетельствует о нескольких единичных случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (INR) в период одновременного применения эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг INR в начале и в конце одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2С19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению Стах и ​​площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазолу на 18% и 26% соответственно, и для одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% в соответствии.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (ti / ч) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови . Умеренно пролонгированный QT-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно, QT-интервал дальше не увеличивался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

При одновременном применении эзомепразола наблюдалось повышение уровня сыворотки такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применение омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ферментом CYP 2С19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечали пониженные уровни последних в сыворотке крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, при одновременном применении с омепразолом уровне которых в сыворотке крови оставались неизменными. Через похожые армакодинамические эффекты и фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило существенное ослабление действия атазанавира (примерно 75% уменьшение AUG, Cmax, Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола вдвое. Одновременное применение эзомепразола и комбинированный ингибитора CYP2C19 и CYP3A4, такого как вориконазол может вызвать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза.

Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUC омепразола на 280%.

Коррекция дозы эзомепразола может быть целесообразной у пациентов с тяжелым печеночным нарушением и в случае назначения длительного лечения.

Результаты исследований показали наличие у здоровых лиц фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимального подавления (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Однако остается неясным, в какой степени это взаимодействие может иметь клиническое значение. По результатам других исследований, отсутствуют какие-либо свидетельства о повышении риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП, в том числе эзомепразола.

В исследовании с участием здоровых лиц, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность (АДФ-индуцированная) по агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота) что, возможно, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба ферменты (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем ускорения его метаболизма.

Срок годности:

2 года

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.

Форма выпуска / упаковка:

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Внимание

Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Редакция

Автор: Волошонович Алла
Врач эндокринолог
Кандидат медицинских наук

Луганский государственный медицинский университет

Этот сайт использует cookies. Вы можете изменить настройки cookies в своём браузере. Узнать больше.