Жанин (Dienogest and ethinylestradiol) инструкция по применению

Активные субстанции в 1 таблетке: 0,03 мг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста.

Вспомогательные вещества представлены лактозой, крахмалом кукурузным, мальтодекстрином, магния стеаратом, сахарозой, сиропом глюкозным, кальция карбонатом, повидоном, макроголом, воском карнаубским, титана диоксидом.

таблетки

Непосредственное производство: Байер Ваймар ГмбХ и Ко. КГ, Доберайнерштрассе 20 99427 Ваймар, Германия.

Гормональные контрацептивы для системного применения.

Препарат Жанин представляет комбинированный оральный контрацептив, который по составу прогестагенной составляющей и с учетом дозы эстрагенов следует относить к низкодозированным (количество эстрогена в 1 таблетке не более 35 мкг) монофазным (имеет постоянную ежедневную дозу эстрагена и гестагена) препаратам. Основной клинический (контрацептивный) эффект реализуется за счет подавления процесса овуляции в яичниках, суть которого заключается в разрыве созревшего фолликула и выходе яйцеклетки в просвет маточной трубы. Также Жанин способен влиять на свойства цервикальной жидкости путем изменения ее вязкости, что делает ее непроницаемой для сперматозоидов. Кроме того, он препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки в эндометрий матки. В целом препарат выявляет высокую противозачаточную активность, которую принято оценивать по индексу Перля. Это показатель числа наступивших беременностей из расчета на 100 женщин, принимающих препарат в течение 1 года. Для препарата таблетки Жанин этот индекс менее единицы при регулярном и правильном приеме. Благодаря антиандрогенному эффекту благоприятно воздействует при изменениях кожи в виде акне (угревой сыпи). Регулирует менструальный цикл, уменьшая интенсивность и болезненность выделений, тем самым предупреждая развитие анемии у женщин, склонных к обильным менструациям.

Показан для обеспечения контрацепции, регуляции менструального цикла.

Гиперсенситивность к ингредиентам Жанина, имеющиеся факторы риска или наличие в анамнезе указаний на тромбоэмолические осложнения венозной или артериальной локализации, мигрень, сахарный диабет при наличии ангиопатий, злокачественные образования, печеночная недостаточность, панкреатит с гипертриглицеридемией.

Осторожно использовать Жанин при наличии в анамнезе у больного указаний на плохую переносимость контрацептивных препаратов ранее. При развитии состояний или обострений хронических заболеваний, связанных с появлением или усилением риска тромбоэмболий нужно обратиться к гинекологу, чтобы объективно оценить клиническую ситуацию и решить вопрос о целесообразности продолжения приема препарата. Хотя в целом Жанин таблетки относятся к препаратам с низким риском развития венозных тромбоэмболических осложнений, однако необходимо ознакомить женщину и информировать ее о том, что прием любых оральных контрацептивов сопровождается повышением риска тромбоэмболий в сравнении с теми женщинами, которые их вообще не принимают. Причем имеется информация, что наибольшему риску подвержены женщины в течение первого года приема, а также те, у которых был перерыв в использовании минимум 4 недели. Курение также является фактором риска, прежде всего у женщин старше 35 лет.

Нельзя принимать в период беременности и лактации. Если же на фоне приема Жанин таблетки наступила беременность, нужно немедленно прекратить его прием. Хотя данные наблюдений не выявили доказательств тератогенного влияния препарата, нужно исключить беременность перед началом его приема.

Внутрь нужно использовать по 1 таб-ке Жанина 1 раз в сутки примерно в одно время. Ср-во принимается ежедневно на протяжении 21 дня, начиная с первого дня менструального цикла. Затем делают семидневный перерыв, в период чего должно произойти кровотечение отмены, которое начинается на 2-3 сутки после начала перерыва и может не прекратиться до начала приема следующей упаковки. Если по какой-либо причине препарат не был вовремя принят, то необходимо руководствоваться следующими указаниями: при перерыве менее 12 часов контрацептивный эффект не снижается, но принять препарат нужно сразу как только обнаружен этот факт. При задержке с приемом, превышающим 12 часов, нужно учитывать, что контрацептивный эффект уменьшается. Перерыв должен составлять не более 7 дней, а стабильный контрацептивный эффект достигается при непрерывном приеме на протяжении недели, поэтому в этот период должны быть использованы дополнительные методы контрацепции. При необходимости отсрочить наступление менструации прием Жанина продолжают без перерыва на 7 дней.

Риск токсических явлений при передозировке Жанином является очень низким. В редких случаях может сопровождаться нарушениями со стороны органов пищеварения в виде тошноты, рвоты. Может проявляться в виде незначительного влагалищного кровотечения. В специфическом лечении женщины обычно не нуждаются.

Представлены в редких случаях аллергическими реакциями разной степени тяжести, нарушениями функции органов пищеварения, сердца. Отмечаются психические нарушения, одышка, нарушения со стороны органов половой системы в виде выделений и болевых ощущений в груди, нарушений менструаций. Возможны венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения. Есть данные о риске развития тяжелых побочных реакций в виде увеличении частоты онкопатологии молочных желез, шейки матки печени. Следует обратить внимание на вероятность развития артериальной гипертензии у женщин с исходной нормотензией, а также усугублением уже имеющейся гипертонии.

Жанина с сульфаниламидами, производными пиразолона усиливает метаболизм стероидных гормонов. Контрацептивные свойства могут снижаться при совместном приеме с некоторыми антибиотиками (пенициллинового ряда, тетрациклин, гризеофульвин), противоэпилептическими, противотуберкулезными, антивирусными и препаратами на основе зверобоя. Также способен изменять метаболизм циклоспорина и ламотриджина. У пациенток, принимающих сахароснижающие лекарства или средства для разжижения крови, необходимо тщательно контролировать режим их дозировки.

По рецепту.

• действующие вещества: этинилэстрадиол, диєногест;
• 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этинилэстрадиола 30 мкг и диєногеста 2 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, сахароза, сироп глюкозный, кальция карбонат, повидон К25, макрогол 35000, воск карнаубский, титана диоксид (Е171).

таблетки

блестящие таблетки белого цвета.

Байер Ваймар ГмбХ и Ко. КГ

Доберайнерштрассе 20 99427 Ваймар, Германия.

Гормональные контрацептивы для системного применения.

Фармакодинамика.

Контрацептивное действие КОК базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме предотвращения беременности, КОК имеют еще ряд положительных свойств, которые могут быть применены при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится регулярнишим, менструация менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует снижению частоты железодефицитной анемии.

Прогестагенных компонент препарата Жанин – диєногест - является сильным прогестагеном и считается единственным производным норетистерону с антиандрогенними свойствами. Наличие антиандрогенного эффекта доказано в клинических исследованиях при участии ограниченного количества пациентов с воспалительной формой угрей обыкновенных. Диєногест положительно влияет на липидный профиль, при этом повышается содержание липопротеинов высокой плотности.

Существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников. Кроме того, было доказано, что при применении високодозованих КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний органов таза, доброкачественных заболеваний молочных желез и внематочной беременности. Необходимо выяснить, касается ли это низькодозованих КОК.

Результаты стандартных доклинических исследований токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма. Однако следует заметить, что половые стероиды могут способствовать росту предварительно существующих определенных гормонозависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика.

Диєногест

Всасывания.

После перорального приема диєногест быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 2,5 часа после однократного перорального приема и составляет 51 нг/мл. Биодоступность диєногесту в комбинации с этинилэстрадиолом составляет примерно 96 %.

Распределение.

Диєногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПГ), или глобулином, связывающим кортикоиды (ГОК). Лишь 10 % от общей концентрации диєногесту в сыворотке находятся в виде свободного стероида, а 90 % неспецифически связаны с альбумином. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание диєногесту с белками сыворотки.

Метаболизм.

Диєногест полностью метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования и конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Эти метаболиты очень быстро выводятся из плазмы таким образом, что в плазме не наблюдается ни активного метаболита, а только диєногест в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 3,6 л/ч после однократного применения.

Выведения из организма.

Уровень диєногесту в сыворотке крови снижается с периодом полувыведения, равном 8,5 - 10,8 часа. Лишь незначительное количество диєногесту экскретируется почками в неизменном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 3:1. Период полувыведения метаболитов составляет примерно 14,4 часа.

Состояние равновесия.

Фармакокинетика диєногесту не зависит от уровня ГСПГ. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,5 раза, достигая равновесного состояния через 4 дня применения.

Этинилэстрадиол

Адсорбция

При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке составляет приблизительно 67 пкг/мл и достигается в течение 1,5 - 4 часов.

Распределение

Этинилэстрадиол прочно, но не специфично связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98 %) и индуцирует увеличение сывороточных концентраций ГСПГ.

Метаболизм

Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, тем не менее дополнительно образуется большое количество гидроксильных и метилированных метаболитов, среди которых существуют как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Клиренс составляет 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение из организма

Уровень этинилэстрадиола в сыворотке снижается двофазно с периодами полувыведения приблизительно 1 час и 10-20 часов, соответственно. Этинилэстрадиол не выводится из организма в неизменном виде, его метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно один день.

Состояние равновесия

Состояние равновесия достигается в течение второй половины цикла применения, когда концентрация этинилэстрадиола в сыворотке примерно вдвое выше по сравнению с однократным приемом.

Контрацепция (предохранение от беременности).

Лечение угрей обыкновенных средней степени тяжести у женщин, которые применяют пероральную контрацепцию для предотвращения нежелательной беременности.

Препарат Жанин^® не следует применять при наличии хотя бы одного из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения препарата, его прием следует немедленно прекратить.

Венозные или артериальные тромботические/тромбоэмболические явления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или цереброваскулярний расстройство в настоящее время или в анамнезе.

Наличие в настоящее время или в анамнезе продромальных симптомов тромбоза (например транзиторное нарушение мозгового кровообращения, стенокардия).

Наличие тяжелых или множественных факторов риска развития венозного или артериального тромбоза.

Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.

Сахарный диабет с поражением сосудов.

Тяжелое заболевание печени, пока показатели функции печени не вернулись в пределы нормы.

Наличие в настоящее время или в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных).

Известные или подозреваемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), являющиеся зависимыми от половых гормонов.

Влагалищное кровотечение невыясненной этиологии.

Известная или подозреваемая беременность.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из компонентов препарата.

Циркуляторни нарушения

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КОК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии и цереброваскулярные явления. Указанные состояния возникают редко.

Риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) является самым высоким в течение первого года применения КОК. Такой повышенный риск существует после начала применения КОК или возобновления применения (после 4-недельного или большего промежутка в приеме таблеток) того же или другого орального контрацептива. Данные на основании большого проспективного исследования показывают, что этот повышенный риск сохраняется преимущественно в течение первых 3 месяцев.

Общий риск развития (ВТЭ) у женщин, которые применяют низькодозовани контрацептивы (< 50 мкг этинилэстрадиола) в 2-3 раза выше, чем для тех, которые их никогда не применяли, и остается ниже, чем риск, ассоциированный с беременностью и родами.

ВТЭ может угрожать жизни или иметь летальные последствия (в 1-2 % случаев ВТЭ).

ВТЄ, что проявляется в виде венозного тромбоза и/или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КОК.

Чрезвычайно редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудах, например артериях и венах печени, почек, мезентериальных сосудах, сосудах головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КОК.

Симптомами тромбоза глубоких вен могут быть: односторонний отек ноги или участки вдоль вены на ноге; боль или повышенная чувствительность в ноге, что может ощущаться только при стоянии или ходьбе, ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.

Симптомами эмболии легочной артерии могут быть: внезапная одышка неясной этиологии или учащенное дыхание; внезапный кашель, возможно с кровью; внезапная боль в груди, которая может усиливаться при глубоком дыхании; тревожное состояние; головокружение; быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими или могут быть неправильно интерпретированы как более распространенные или менее тяжелые явления (например инфекции дыхательных путей).

Артериальное тромбоемболичне явление может включать цереброваскулярний расстройство, окклюзию сосудов или инфаркт миокарда. Симптомами цереброваскулярного расстройства могут быть: внезапное онемение лица, руки или ноги, особенно одностороннее; внезапная спутанность сознания, нарушение речи или понимания; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз; внезапное нарушение ходьбы, головокружение, потеря равновесия или координации; внезапный, сильный или продолжительная головная боль без определенной причины; потеря сознания или обморок с судорогами или без них. Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапная боль, отек или легкое посинение конечностей; 2гострий2 живот.

Симптомами инфаркта миокарда могут быть: боль, дискомфорт, ощущение сжатия, тяжесть, чувство сжатия или тяжести в груди, руке или ниже грудины; дискомфортное ощущение, отдающий в спину, челюсть, горло, руку, желудок; ощущение переполненного желудка, несварение желудка или удушье; усиленное потоотделение, тошнота, рвота или головокружение; чрезвычайная слабость, тревожное состояние или одышка; быстрое или нерегулярное сердцебиение.

Артериальные тромбоэмболические явления могут угрожать жизни или привести к летальному исходу.

Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических явлений или цереброваскулярного расстройства:

• возраст;
• ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2);
• осложненный семейный анамнез (например случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте). Если существует или есть подозрение на наследственную предрасположенность, рекомендуется обратиться за консультацией к врачу перед началом применения любого КОК;
• длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КОК (при плановых операциях как минимум за 4 недели до ее проведения) и не начинать снова его прием ранее 2 недель после полного восстановления подвижности;
• курение (при интенсивном курении риск возрастает с возрастом). При применении КОК следует прекратить курение, особенно если возраст превышает 35 лет);
• дислипопротеїнемия;
• артериальная гипертензия;
• мигрень;
• пороки клапанов сердца;
• фибрилляция предсердий.

Нет единого мнения относительно возможной роли варикозных вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ.

Необходимо принимать во внимание повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде.

К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными расстройствами, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.

Повышение частоты случаев возникновения мигрени или ее усиление во время применения КОК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) может требовать срочного прекращения применения КОК.

Биохимические показатели, которые могут быть характерны для наследственной или приобретенной склонности к венозных или артериальных тромбозов, включают: резистентность к активированного протеина С (АРС), гипергомоцистеїнемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипинови антитела), волчаночный антикоагулянт.

Анализируя соотношение риск/польза, рекомендуется учитывать тот факт, что адекватное лечение состояний, о которых упоминалось выше, может снижать связанный с ними риск возникновения тромбозов, а также и то, что риск возникновения тромбозов, ассоциированных с беременностью, выше, чем при использовании низькодозованих КОК (<0,05 мг этинилэстрадиола).

Опухоли

Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенция папилломавируса. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК, однако это утверждение остается противоречивым, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например скрининг состояния шейки матки и половое поведение, включая использование барьерных методов контрацепции.

Метаанализ на основании 54 эпидемиологических исследований указывает на незначительное повышение относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КОК. Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после окончания применения КОК. Поскольку рак молочной железы у женщин младше 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, принимающих в настоящее время или недавно применяли КОК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КОК, так и биологическим действием КОК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо принимавших КОК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не принимал КОК.

В единичных случаях у женщин, применяющих КОК, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли печени, которые в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае возникновения жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или признаки внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени при применении КОК.

Другие состояния

Женщины с гипертриглицеридемией или с этим нарушением в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КОК.

Хотя сообщалось о незначительном повышении ад у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение артериального давления является редким явлением. Однако если продолжительная клинически выраженная артериальная гипертензия возникает во время применения КОК, то будет разумно отменить КОК и лечить артериальную гипертензию. Если это целесообразно, применение КОК может быть восстановлено после достижения нормотонии с помощью антигипертензивной терапии.

Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КОК, но их взаимосвязи¢связь с применением КОК не является окончательно выясненным: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.

У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы ангионевротического отека.

При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекращения приема КОК, пока показатели функции печени не вернутся к нормальным значениям. При рецидиве холестатической желтухи, которая впервые возникла во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, применение КОК следует прекратить.

Хотя КОК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим женщинам с диабетом, которые принимают низькодозовани КОК (< 0,05 мг этинилэстрадиола). Однако женщины, которые страдают на сахарный диабет. должны тщательно обследоваться в течение применения КОК.

Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КОК.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать действия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время применения КОК.

Каждая таблетка препарата содержит 27 мг лактозы. При наличии редких наследственных заболеваний непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы рекомендуется учитывать это количество лактозы.

Медицинское обследование

Перед началом или восстановлением приема препарата Жанин^® рекомендуется сбор полного медицинского анамнеза и полное медицинское обследование. При применении КОК следует проходить периодические обследования. Проведение таких периодических обследований является важным, поскольку состояния, указанные в разделе “Противопоказания” (например транзиторная ишемическая атака), или факторы риска (например в семейном анамнезе (венозный или артериальный тромбоз) могут впервые возникнуть уже во время применения КОК.

Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины, однако в целом включают измерение артериального давления, обследование молочных желез, органов брюшной полости и таза, включая цитологическое исследование шейки матки.

Жанин^®, как и другие комбинированные пероральные контрацептивы, не защищает от заражения ВИЧ-инфекцией (СПИД) или любым другим заболеванием, передающимся половым путем.

Снижение эффективности

Эффективность комбинированных пероральных контрацептивов может снижаться в случае пропуска приема таблетки, расстройств желудочно-кишечного тракта или применение других лекарственных средств.

Контроль цикла

При приеме пероральных контрацептивов могут наблюдаться межменструальные кровянистые выделения (кровомазання или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев. Несмотря на это, оценку нерегулярных влагалищных кровянистых выделений возможно проводить только после периода адаптации организма к препарату (обычно после 3 циклов приема таблеток).

Если нерегулярные кровянистые выделения сохраняются после периода адаптации или появляются после периода регулярных кровотечений, должны розглянутися негормональные причины кровотечений и соответствующие диагностические мероприятия, включая обследование с целью исключения наличия опухолей и беременности. К диагностическим мероприятиям можно включить кюретаж.

У некоторых женщин может не наступить менструальноподобной кровотечение во время перерыва в приеме препарата. В случае приема КОК в соответствии с указаниями беременность маловероятна. Однако, если прием контрацептива происходил нерегулярно или если менструальноподобные кровотечения отсутствуют на протяжении двух циклов, перед продолжением применения КОК, необходимо исключить беременность.

Препарат противопоказан к применению в период беременности. В случае возникновения беременности во время применения препарата Жанин^® , его прием необходимо прекратить. Однако результаты эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся от женщин, принимавших КОК до беременности, равно как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном приеме КОК в ранние сроки беременности.

КОК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Несмотря на это, КОК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и/или их метаболиты в небольших количествах могут выделяться в грудное молоко.

Препарат показан для применения по назначению врача только после наступления стабильных менструаций.

При правильном применении комбинированных оральных контрацептивов (КОК) степень неудач составляет примерно 1 % в год. При пропуске приема таблеток или их неправильном применении степень неудач может увеличиваться.

Таблетки следует принимать ежедневно согласно порядку, указанному на блистере, приблизительно в одно и то же время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке/сутки в течение 21-го дня подряд. Прием таблеток из каждой следующей упаковки следует начинать после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата.

Начало применения препарата Жанин^®

Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись.

Прием таблеток следует начинать в первый день естественного цикла (то есть в первый день менструальной кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 - го дня, однако в этом случае необходимо использовать дополнительный метод контрацепции (например барьерный) в течение первых 7 дней приема препарата.

Переход с другого КОК, вагинального кольца или трансдермального пластыря.

Желательно начать прием таблеток препарата Жанин^® на следующий день после приема последней гормоновмисної таблетки предыдущего КОК, но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблеток или после приема таблеток плацебо предыдущего КОК. В случае применения контрацептивного вагинального кольца или трансдермального пластыря следует начать принимать препарат Жанин^® в день удаления средства, но не позднее дня, когда необходимо следующее применение этих препаратов.

Переход с метода, базирующегося на применении лишь прогестагена из ("мини-пили", инъекции, импланты) или внутриматочной системы с прогестогеном.

Можно начать прием препарата Жанин^® в любой день после прекращения приема "мини-пили" (в случае импланта или внутриматочной системы – в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.

После аборта в первом триместре беременности.

Можно начинать прием препарата Жанин^® сразу же. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре.

В случае кормления грудью см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».

Рекомендуется начинать прием препарата Жанин^® с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. При более позднем начале приема таблеток рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом применения препарата следует исключить возможную беременность или дождаться наступления первой менструации.

Что делать в случае пропуска приема таблетки

Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12 часов, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку надо принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки необходимо принимать в обычное время.

Если опоздание с приемом забытой таблетки превышает 12 часов, контрацептивный защита может снизиться. В таком случае можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток никогда не может составлять более чем 7 дней.

2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники достигается непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.

Согласно этому в повседневной жизни следует руководствоваться нижеприведенными рекомендациями:

1 неделя

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем больше риск беременности.

2 неделя

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. При условии правильного приема таблеток в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. В другом случае или при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

3-ю неделю

Риск снижения надежности возрастает при приближении перерыва в приеме таблеток. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивного защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих вариантов, то не возникнет необходимости в применении дополнительных контрацептивных средств при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. В другом случае, рекомендуется придерживаться первого из нижеследующих вариантов и использовать дополнительные меры методы в течение следующих 7 дней.

Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжают принимать таблетки в обычное время. Таблетки из следующей упаковки следует начать принимать сразу же после окончания предыдущей, то есть не должно быть перерыва между упаковками. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобной кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя во время приема таблеток может наблюдаться кровомазання или прорывное кровотечение.

Можно также прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В таком случае перерыв в приеме препарата должен составлять до 7 дней, включая дни пропуска таблеток; прием таблеток следует начать из следующей упаковки.

Если после пропуска в приеме таблеток отсутствует ожидаемая менструация в течение первого нормального перерыва в приеме препарата, то вероятна беременность. Следует проконсультироваться с врачом, прежде чем начать применение таблеток из новой упаковки.

Рекомендации в случае расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта

В случае тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта возможно неполное всасывание препарата; в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции. Если рвота началась в течение 3-4 часов после приема таблетки Жанин^®, эта ситуация похожа на пропуск приема препарата, поэтому следует соблюдать инструкции как в случае пропуска таблеток.

Как изменить время наступления менструации или как задержать менструацию

Чтобы задержать менструацию, следует продолжать принимать таблетки препарата Жанин^® из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. При желании срок приема можно продолжить вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывное кровотечение или кровомазання. Обычно прием препарата Жанин^® возобновляют после 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподибної кровотечения и прорывное кровотечение или кровомазання течение приема таблеток из второй упаковки (как и в случае задержки наступления менструации).

Пациенты пожилого возраста

Препарат Жанин не показан после наступления менопаузы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Жанин противопоказан женщинам с заболеваниями печени тяжелой степени.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Жанин специально не изучался у пациентов с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения у этой группы пациентов.

Не было никаких сообщений о серьезных неблагоприятных эффектах от передозировки. При одновременном приеме нескольких таблеток может наблюдаться тошнота, рвота или незначительная влагалищная кровотечение у молодых девушек. Антидотов к препарату не существует и дальнейшее лечение должно быть симптоматическим.

Побочные реакции препарата, которые наблюдались при применении по показаниям «контрацепция» и «лечение угрей обыкновенных средней степени тяжести у женщин, которые выбрали пероральную контрацепцию для предотвращения нежелательной беременности».

Частота побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Жанин^® (N=4942) у женщин, которые принимали препарат для предотвращения беременности и для лечения легких форм угрей обыкновенных. подытожено в таблице ниже. В каждой колонке побочные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести. Частота определяется как часто (от ≥1/100 до ≤ 1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100) и редкие (от ≥1/10000 до <1/1000). Другие побочные реакции, которые наблюдались только в постмаркетинговых исследованиях и частота которых не может быть оценена, указанные в колонке «Частота неизвестна».

Могут возникать также следующие серьезные побочные реакции на фоне применения КОК:

• венозная тромбоэмболия;
• артериальная тромбоэмболия;
• цереброваскулярные нарушения;
• артериальная гипертензия;
• гипертриглицеридемия, которая может представлять риск развития панкреатита;
• изменения в толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность;
• опухоли печени (злокачественные и доброкачественные);
• расстройства функции печени, в частности риск возникновения гепатита;
• хлоазма;
• у женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы ангионевротического отека;
• заболевания, связь развития или обострения которых с приемом КОК окончательно не выяснен: желтуха или зуд, связанные с холестазом; образования камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром; хорея Сиденхама; герпес беременных; потеря слуха вследствие отосклероза, болезнь Крона, язвенный колит, рак шейки матки и другие нарушения со стороны крови.

Среди женщин, которые принимают КОК, частота случаев диагностики рака молочной железы незначительно повышена. Поскольку рак молочной железы у женщин младше 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы является незначительным на фоне уровня риска рака молочной железы в общей популяции. Причинная взаимосвязь с применением КОК не установлен.

Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств (индукторов ферментов, некоторых антибиотиков) может приводить к прорывного кровотечения и/или потере эффективности контрацептива. При лечении любым из этих препаратов следует временно применять барьерный метод дополнительно к приему КОК или выбрать другой метод контрацепции. При лечении препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты, барьерный метод следует применять на протяжении всего срока лечения соответствующим препаратом и еще на протяжении 28 дней после прекращения его применения.

При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать еще в течение 7 дней после его отмены. В случае, если барьерный метод все еще применяется, а таблетки в текущей упаковке уже закончились, следует начать принимать таблетки из следующей упаковки без перерыва в приеме препарата.

Может увеличиваться клиренс половых гормонов при взаимодействии с лекарственным средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты (например с фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином и, возможно, также окскарбазепином, топираматом, фельбаматом, гризеофульвином и ликарськимим средствами, содержащими зверобой).

Также ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидни ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации потенциально могут влиять на метаболизм в печени.

Результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотиков пенициллинового и тетрациклинового ряда).

Диєногест метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4. Известно, что ингибиторы цитохому Р450 (CYP) ЗА4, например противогрибковые средства азольної группы (например кетоконазол), циметидин, верапамил, макролиды (например, эритромицин), дилтиазем, антидепрессанты и грейпфрутовый сок могут повышать уровень диєногесту в плазме.

Оральные контрацептивы могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, концентрация в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорин) или уменьшаться (например ламотриджин). Однако на основании данных in vitro ингибирования ферментов системы цитохрома Р450 диєногестом в терапевтической дозе маловероятно.

Лабораторные анализы

Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, наднирникових желез и почек, концентрацию в плазме белков-(носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно, такие изменения находятся в пределах нормы.

По рецепту.