Зирид инструкция по применению

1 таблетка содержит итоприду гидрохлорида 50 мг

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол стеарат, титана диоксид (E 171).

белые или почти белые, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией с одной стороны.

Фармакодинамика.

Итоприду гидрохлорид активирует моторику желудочно-кишечного тракта благодаря своему антагонизма к допаминовых D2-рецепторов и ингибированию ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его деградацию.

Итоприду гидрохлорид также оказывает антиэметический эффект благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, расположенными в хеморецепторного триггерной зоне. Итоприду гидрохлорид стимулирует опорожнение желудка, это действие является высокоспецифичный для верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприду гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Итоприд быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность составляет около 60% в связи с метаболизмом при первом прохождении через печень (пресистемный метаболизм). Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-45 мин после приема 50 мг итоприду гидрохлорида.

После многократного приема препарата в дозах от 50 до 200 мг три раза в день было продемонстрировано линейность фармакокинетики итоприду гидрохлорида и его метаболитов в течение периода лечения продолжительностью 7 дней с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение

С белками плазмы крови связывается примерно 96% итоприду гидрохлорида. Связывание с белками осуществляется преимущественно за счет альбумина, и менее чем на 15% препарат связывается с альфа-1-кислым гликопротеином.

Итоприду гидрохлорид в значительной степени распределяется в различные ткани (объем распределения 6,1 л / кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудка. Проникновение препарата в ЦНС является минимальным. Итоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко.

Метаболизм

У человека итоприду гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени. Было идентифицировано 3 метаболиты препарата, из которых только один обнаруживает небольшую активность, не является фармакологически значимой (примерно 2-3% от фармакологической активности итоприду гидрохлорида). Главным метаболитом препарата у человека является его N-оксид, который образуется путем окисления третичной амино-N-диметиловый группы.

Итоприду гидрохлорид метаболизируется флавинвмисною монооксигеназ (ФМО). Численность и эффективность ФМО-изоферментов у человека может отличаться в связи с генетическим полиморфизмом, что может приводить к редкому аутосомно-рецессивного нарушения, известного под названием «триметиламинурией» (синдром «рыбьего запаха»). Период полувыведения итоприду гидрохлорида у пациентов с триметиламинурией может быть более длительным.

В ходе фармакокинетических исследований in vivo на CYP-опосредованных реакциях было выявлено, что итоприду гидрохлорид не проявляет ни ингибирующего, ни индуцирующего влияния на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не меняло ни содержание CYP-ферментов, ни активность уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы.

Экскреция

Итоприду гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после однократного приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприду и его N-оксида составляла 3,7% и 75,4% соответственно.

Период полувыведения итоприду составляет примерно 6 часов.

Итоприду гидрохлорид применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов функциональной диспепсии, как вздутие живота, чувство переполненного желудка, боли и дискомфорта в верхних отделах живота, отсутствие аппетита, изжога, тошнота и рвота.

- Повышенная чувствительность к итоприду или к любой из вспомогательных веществ;- желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция или перфорация.

Итоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может обусловливать возникновение холинергических побочных эффектов.

Этот продукт содержит лактоза. Пациенты, страдающие такие редкие врожденные проблемы, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Лицам летного возраста, учитывая снижение в них функции печени и почек, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным частым развитием побочных реакций.

С осторожностью назначают больным глаукомой и аденомой предстательной железы.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы, а не удваивать дозу.

Данные по длительного применения препарата отсутствуют.

Безопасность применения этого препарата во время беременности не определена. В связи с этим итоприду гидрохлорид не следует назначать беременным и женщинам, у которых не исключена беременность. Данные о применении итоприду во время кормления грудью пока отсутствуют. В связи с этим лечение итопридом женщин, которые кормят ребенка грудью, не рекомендуется.

Препарат показан для лечения детей.

Суточная доза итоприду гидрохлорида составляет 150 мг, что соответствует приему одной таблетки три раза в сутки перед едой. Эту дозу можно уменьшить до ½ таблетки три раза в сутки (в соответствии с течения заболевания). В общем, отдельные дозы нужно принимать через примерно равные промежутки времени. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью.

Продолжительность лечения зависит от степени тяжести состояния пациента и определяется врачом. Курс лечения не должен превышать 2 месяца.

До сих пор не сообщалось ни об одном случае передозировки итоприду гидрохлорида. В случае передозировки следует принять стандартных мер оказания помощи, таких как промывание желудка и симптоматическая терапия.

В приведенной ниже таблице указаны зарегистрированы побочные эффекты, связанные с приемом действующего вещества итоприду гидрохлорида. Побочные эффекты в таблице сгруппированы по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

* В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

** Особое внимание следует уделять результатам общего анализа крови у пациентов. В случае возникновения каких-либо необычных симптомов необходимо прекратить прием препарата.

Не наблюдалось никаких взаимодействий при одновременном применении итоприду с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипина хлоридом.

Возникновение взаимодействия на уровне цитохрома P450 не предвидится, поскольку итоприд метаболизируется с помощью флавинвмиснои монооксигеназы.

Итоприд обусловливает гастрокинетического эффект, который может повлиять на всасывание одновременно применяемых лекарственных средств, которые принимают перорально. Особое внимание при этом следует уделять лекарственным средствам с узким терапевтическим диапазоном, лекарственным средствам с замедленным высвобождением действующего вещества и препараты в лекарственных формах с желудочно-растворимым покрытием.

Антихолинергические соединения могут ослаблять эффекты итоприду.

Такие вещества, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическим действие итоприду.