Информация об использовании рецептурных препаратов

Линкоцин раствор инструкция по применению

Линкоцин раствор фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
раствор для инъекций 300 мг/мл флакон 2 мл, № 1
Производитель:
Регистрация:
№ UA/10038/01/01 от 14.11.2019
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Stadnik-Anna
Анна Стадник Добавлено: 17.12.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 17.12.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

  • действующее вещество: lincomycin;
  • 1 мл содержит линкомицина (в форме линкомицина гидрохлорида) 300 мг;
  • вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

бесцветный раствор.

Производитель:

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НВ.

Местонахождение производителя:

Рейксвег 12 Пуурс, В-2870, Бельгия.

Фармакотерапевтическая группа:

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика Линкоцин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие.

Спектр активности in vitro включает следующие возбудители.

1. Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мкг/мл):

  • анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в том числе Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp.;
  • анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы, в том числе стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.

2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК 2–4 мкг/мл):

  • анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в том числе Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
  • анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в том числе Clostridium spp.

3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК > 8 мкг/мл), в том числе Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицину (МПК ≈200–400 мкг/мл), Линкоцин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (≈3000–7000 мкг/г стула).

Отмечают перекрестную резистентность диссоциированного типа in vitro между линкомицином и клиндамицином, с одной стороны, и макролидами (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) — с другой. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкоцин. У стафилококков резистентность in vitro к линкомицину или клиндамицину развивается медленно, постепенно.

При исследовании in vitro и in vivo не выявлено быстрого формирования резистентности к Линкоцину.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь натощак всасывание составляет 20–35%. После приема 500 мг препарата Cmax достигается в течение 2–4 ч. Концентрация препарата в плазме крови, превышающая МПК для большинства грамположительных микроорганизмов, сохраняется на протяжении 6–8 ч.

После в/м введения 600 мг препарата Линкоцин Cmax, составляющая 12–20 мкг/мл, достигается через ½–1 ч.

При в/в инфузии 600 мг препарата Линкоцин продолжительностью 2 ч удается достигнуть Cmax в плазме крови — 20 мкг/мл на протяжении 30 мин и поддерживать концентрацию, которая составляет 1–2 мкг/мл, — в течение 14 ч.

Распределение.

На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в плазме крови (насыщаемое связывание с белками плазмы крови).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25–50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет 50–100%, в костной ткани — примерно 40% и в окружающих мягких тканях — 75%.

Вместе с тем линкомицин медленно проникает в СМЖ (1–18% от уровня в крови); при менингите уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.

Выведение.

Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме T½ из плазмы крови составляет 5,4±1 ч. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и/или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость снижения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.

После в/м введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 1,8–24,8% (в среднем — 17,3%), а в испражнениях — 4–14%. После в/в введения 600 мг в течение 2 ч экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 4,9–30,3% (в среднем — 13,8%). Остальная часть препарата выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию линкомицина из крови.

После однократного приема 500 мг внутрь экскреция бактериологически активных форм в мочу составляет 1–31% (в среднем 4%), а в испражнения — примерно 33%. Важным путем экскреции после приема внутрь является желчь, при этом уровень в желчи почти в 10 раз превышает таковой в крови.

Показания к применению:

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Данный препарат следует применять пациентам с аллергией на пенициллин или пациентам, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина нецелесообразно.

Противопоказания:

Линкоцин противопоказан больным, у которых ранее отмечалась повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину или любому другому компоненту препарата.

Особенности применения:

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицин).

При наличии показаний препарат можно применять одновременно с другими противомикробными средствами.

Применение линкомицина для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.

Анализ накопленного на сегодняшний день опыта показывает, что в подгруппе пациентов старшего возраста с имеющимися тяжелыми заболеваниями склонность к диарее выше. Если Линкоцин назначают пациентам этой группы, необходимо тщательно контролировать изменения частоты стула пациентов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гастроинтестинальными заболеваниями в анамнезе, в частности колитом.

Линкоцин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженными аллергическими реакциями.

Определенные инфекции могут потребовать осуществления разреза и дренирования или выполнения других показанных хирургических процедур в дополнение к антибактериальной терапии.

Применение Линкоцина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибов. В случае возникновения суперинфекции следует принимать соответствующие меры, показанные в соответствии с клинической ситуацией. Если лечение Линкоцином нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть продлен по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения из сыворотки крови может быть увеличен вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функции печени следует с осторожностью подбирать дозу и контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови во время терапии высокими дозами препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Во время длительного лечения Линкоцином необходимо периодически выполнять функциональные пробы печени и почек, а также проводить анализы крови.

Назначение Линкоцина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Применение антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотикотерапии у пациентов могут наблюдаться водянистые или кровянистые испражнения, которые могут сопровождаться или не сопровождаться спазмами в животе и повышением температуры тела, и возникать даже через 2 или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В таком случае пациенту следует как можно скорее обратиться к врачу.

Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксии и мультиформную эритему, при применении Линкоцина. При появлении аллергических реакций на Линкоцин лечения этим препаратом следует прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

В состав препарата входит консервант бензиловый спирт. Сообщалось, что бензиловый спирт ассоциированный с развитием серьезных побочных реакций, в том числе «гаспинг-синдрома» и смерти у детей. И хотя с обычными терапевтическими дозами этого лекарственного средства в организм обычно поступают такие количества бензилового спирта, значительно меньше тех, о которых сообщалось в связи с развитием «гаспинг-синдрома», минимальное количество бензилового спирта, при которой может развиваться токсичность, неизвестна. Риск, связанный с бензиловым спиртом, зависит от введенного количества и способности печени и почек обезвредить это химическое соединение. Недоношенные новорожденные и новорожденные с низкой массой тела при рождении могут быть более склонными к развитию токсичности.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile.

Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию КДАД (Clostridium difficile-ассоциированная диарея). Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышению заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, имеющих диарею после приема антибиотиков, должен быть рассмотрен диагноз КДАД. Также детальный сбор анамнеза необходим, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

При диагностировании или подозрении на КДАД, может возникнуть необходимость в прекращении текущей антибиотикотерапии, не направленной ​​против C. difficile. При наличии клинических показаний следует проводить соответствующую коррекцию водно-электролитного баланса, введение белков, антибиотикотерапию, направленную против C. difficile, а также хирургическое обследование.

Гиперчувствительность.

У пациентов, получавших лечение Линкоцином, были отмечены тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема. В случае возникновения анафилактической или тяжелой кожной реакции следует отменить прием Линкоцина и начать соответствующую терапию (см. раздел «Побочные реакции»).

Несовместимость.

Линкомицин, раствор для инъекций, физически несовместимым с новобиоцином, канамицином и фенитоином.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Линкомицин содержит консервант бензиловый спирт. Бензиловый спирт может проникать через плаценту (см. раздел «Особенности применения»).

Исследования тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватные исследования с надлежащим уровнем контроля по определению влияния линкомицина на беременных женщин не проводились. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщалось о наличии линкомицина в грудном молоке человека в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг/мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций на Линкоцин у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от важности применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщали об отдельных случаях возникновения головокружения.

Дети:

Не применяется недоношенным детям и новорожденным.

Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы:

Линкомицин не следует вводить в виде болюса неразбавленный препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем инфузии продолжительностью не менее 1 часа.

Если во время терапии развивается сильная диарея, применение этого антибактериального средства следует прекратить.

Взрослые.

А. В/м инъекции.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. 600 мг в/м каждые 24 ч.

2. Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг каждые 12 ч (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

Б. В/в инъекции.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. От 600 мг до 1 г каждые 8–12 ч.

2. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.

3. При состояниях, представляющих угрозу для жизни, суточная доза для в/в введения может составлять до 8 г.

Дети (в возрасте старше 1 мес).

А. В/м инъекции.

1. 10 мг/кг/сут в виде 1 инъекции.

2. Более тяжелые формы инфекций: 10 мг/кг каждые 12 ч или чаще.

Б. В/в инъекции.

От 10 до 20 мг/кг/сут в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено в нескольких дозах, согласно описанным правилам разведения и скорости инфузии.

Дозирование у пациентов с нарушением функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции печени или почек увеличивается T½ линкомицина из плазмы крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина у данной категории пациентов. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 до 30% от дозы, рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

Разведение и скорость введения инфузии. Дозу для введения в форме инфузии рассчитывают следующим образом:

1 г линкомицина разводят в не менее 100 мл соответствующего р-ра для разведения (изотонический р-р декстрозы или натрия хлорида), при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 ч.

Доза, гОбъем р-ра для разведения, млВремя инфузии, ч600 мг100111001220023300344004

Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется по необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу линкомицина, которая составляет 8 г.

Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводится в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях, и с большей скоростью.

Передозировка:

Возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведен согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирования рвоты. Специфический антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения линкомицина из крови.

Побочные действия:

Ниже представлены нежелательные реакции, возникающие в связи с применением линкомицина, по классам систем органов.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, глоссит, стоматит, боль в животе, дискомфорт в животе†, анальный зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема (см. раздел «Особенности применения»), сыпь, крапивница, зуд.

Инфекции и инвазии: вагинальные инфекции; псевдомембранозный колит колит ассоциирован с Clostridium difficile (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (см. раздел «Особенности применения»), ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Серьезные реакции гиперчувствительности нуждаются в неотложной помощи с применением адреналина, кислорода и введения кортикостероидов. При наличии клинических показаний, может потребоваться восстановление проходимости дыхательных путей, при необходимости с проведением интубации.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха, отклонения от нормы показателей функционального состояния печени, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, протеинурия, азотемия.

Со стороны сердца: кардиореспираторная остановка (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сосудистые расстройства: гипотензия (см. раздел «Способ применения и дозы»), тромбофлебит†.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, звон в ушах.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: стерильные абсцессы в месте инъекции‡, уплотнение в месте инъекции‡, боль в месте инъекции‡, раздражение в месте инъекции‡.

†Явление отмечалось при внутривенном введении.

‡Отмечались при введении.

Лекарственное взаимодействие:

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу, может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи; линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.

Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромицином in vitro. Поэтому эти два препарата не рекомендуется назначать вместе.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

По 2 мл раствора для инъекций во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.
Медицинское предостережение
Дата добавления: 17.12.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua
Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Линкоцин раствор
Производитель:Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НВ.
Форма выпуска:

По 2 мл раствора для инъекций во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:№ UA/10038/01/01 от 14.11.2019
МНН:Lincomycin
Условия отпуска:По рецепту.
Состав:
  • действующее вещество: lincomycin;
  • 1 мл содержит линкомицина (в форме линкомицина гидрохлорида) 300 мг;
  • вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода для инъекций.
Фармакологическая группа:Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды.
Код АТХ:J01FF02 - Линкомицин
Реклама
В Европе наблюдается рост инфекций, передающихся половым путем
Согласно новым данным за 2022 год, опубликованным ...
COVID-19 вдвое повышает риск развития сердечного приступа: исследования
Исследования показывают, что риск развития сердечн...
Реклама
Вылечить гайморит за 3 дня
Как лечить гайморит в домашних условиях — препарат...
Аллергический синусит
Причины развития аллергического синусита — кто в г...
Реклама
Симптомы экземы изменяются каждые 20 лет: эксперты
Экзема, также известная как атопический дерматит, ...
Резкое изменение поведения может быть симптомом деменции
Деменция, или слабоумия, характеризуется ухудшение...
Реклама