Алти-Мет (Sildenafil) інструкція із застосування

Алти-Мет фото, інструкція
Немає Реєстрації
Дозування:
Алти-Мет таблетки, в/о, по 100 мг №1

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Орхід Кемікалс енд Фармасьютікалс Лтд, Індія

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл 50 мг або 100 мг;допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опадрі голубий OY 06B50900, поліетиленгліколь 400. 

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою, синього кольору у формі алмазу, з відбитком ”50” або “100” на одній стороні;

Виробник:

Орхід Кемікалс енд Фармасьютікалс Лтд, Індія

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції.

Фармакологічні властивості:

ФармакодинамікаПероральний препарат для лікування порушень ерекції. Відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що приводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладких м’язів кавернозного тіла і посилення кровотоку у статевому члені.Силденафіл є потужним і селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл виявляє периферичну еректильну дію. Не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NO/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу приводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту препарату необхідна адекватна сексуальна стимуляція.При одноразовому пероральному прийомі в дозах до 100 мг у здорових добровольців препарат не спричинював клінічно значущих змін на ЕКГ. Максимальне зниження систолічного AT у положенні лежачи при пероральному застосуванні препарату в дозі 100 мг становило в середньому 8,.4 мм рт.ст. Відповідне зниження діастолічного AT у положенні лежачи становило 5,5 мм рт.ст. Зниження АТ пояснюється вазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ у гладких м'язах судин.Активність силденафілу in vitro щодо ФДЕ 5 у 10-10 000 разів перевищує його активність порівняно з іншими ізоформами фосфодіестерази (ФДЕ за типами 1, 2, 3, 4 та 6). Зокрема, активність силденафілу щодо ФДЕ 5 у 4 000 разів перевищує його активність щодо ФДЕ 3 - цАМФ-специфічної фосфодіестерази, яка регулює скорочувальну активність міокарда. У деяких пацієнтів через годину після прийому препарату в дозі 100 мг виявлено легке, минуще порушення кольоровідчуття (синього/зеленого) за допомогою тесту Frаnsworth-Munsell 100; через 2 год після прийому препарату це порушення минало. Припускають, що механізмом такого порушення зору є пригнічення ФДЕ 6, яка бере участь у процесі передачі світла в сітківці. Результати дослідження in vitro свідчать, що ефект силденафілу на ФДЕ 6 у 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ 5. Препарат не впливає на гостроту зору і контрастність сприйняття.Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після перорального прийому. Концентрація препарату в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хв (у середньому 60 хв). Абсолютна біодоступність при пероральному прийомі становить в середньому 41% (25 - 63%). Фармакокінетика препарату при прийомі внутрішньо в рекомендованих дозах (25 - 100 мг) є лінійною. При прийомі силденафілу разом з жирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60 хв, а максимальна концентрація у плазмі крові знижується в середньому на 29%. Об'єм розподілу силденафілу в рівноважному стані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючий М-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв'язується з білками плазми крові. Зв'язування з білками не залежить від концентрації препарату. У здорових добровольців, які одержували препарат одноразово по 100 мг, менше 0,0002% (у середньому 188 нг) дози виявляли у спермі через 90 хв після прийому. Одноразовий прийом препарату внутрішньо у дозі 100 мг не супроводжувався зміною рухливості або морфології сперматозоїдів.Силденафіл метаболізується переважно під впливом CYP3A4 (основний шлях) та CYP2C9 (неосновний шлях) мікросомольних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна співставити з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболіту у плазмі крові становить приблизно 40% від концентрації силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; кінцевий період його напіввиведення - приблизно 4 год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а кінцевий період напіввиведення –3-5 год. Після перорального прийому силденафіл виводиться у вигляді метаболітівпереважно з калом (майже 80% введеної дози) і меншою мірою – із сечею (приблизно 13% введеної дози).У здорових добровольців старше 65 років кліренс силденафілу знижений, а концентрація вільної лікарської речовини у плазмі крові приблизно на 40% перевищує рівень його у здорових добровольців молодшого віку (18 - 45 років). Проте аналіз даних про безпеку показав, що вік не впливає на частоту негативних побічних ефектів.В осіб з легкою (кліренс креатиніну 50 - 80 мл/хв) та помірною (кліренс креатиніну 30-49 мл/хв) нирковою недостатністю фармакокінетика силденафілу після одноразового перорального прийому в дозі 50 мг не змінювалася. В осіб з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100 %) та максимальної концентрації (88%) у плазмі крові порівняно з такими у здорових добровольців.

Показання до застосування:

Порушення ерекції у чоловіків, котру визначають як нездатність досягнути та підтримати ерекцію статевого члена, яка необхідна для проведення статевого акту.

Протипоказання:

Застосування силденафілу протипоказано пацієнтам з відомою гіперчутливістю до будь-якого компонента препарату. Оскільки силденафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, його спільне призначення з донаторами оксиду азоту (такими як амілнітрити) або нітратами у будь-якій формі протипоказано. Препарати для лікування порушень ерекції, включаючи силденафіл, не повинні застосовуватися використовуватися пацієнтами, для яких сексуальна активність є небажаною (наприклад, пацієнти з тяжкими формами серцево-судинних захворювань, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність, тяжка печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск менший 90/50 мм ртутного стовбчика), недавно перенесений інсульт або інфаркт., спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментація сітківки. Дитячий вік до 18 років.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез і провести ретельне фізичне обстеження пацієнта. Сексуальна активність становить певний ризик за наявності захворювань серцево-судинної системи. Через це перед початком лікування з приводу порушень ерекції необхідно кардіологічне обстеження хворого. Після широкого впровадження препарату в практику надійшли повідомлення про серйозні порушення з боку серцево-судинної системи, які включали стенокардію, інфаркт міокарда, раптову коронарну смерть, шлуночкові аритмії, геморагічний інсульт, минущу ішемію, артеріальну гіпер- або гіпотензію. Зазначені випадки переважно розвивалися під час або відразу після сексуальної активності. У більшості пацієнтів спостерігалися фактори ризику розвитку захворювань серцево-судинної системи.Препарати, призначені для лікування порушень ерекції, з обережністю призначають хворим з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад при ангуляції, кавернозному фіброзі (хвороба Пейроні) та особам із захворюваннями, що сприяють розвитку пріапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).Відомості про застосування препарату при пептичній виразці та геморагічному діатезі відсутні, тому препарат хворим з такою патологією слід призначати з обережністю.Оскільки під час клінічних випробувань силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом і працювати з потенційно небезпечними механізмами до з‘ясування індивідуальної реакції на препарат.З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпотензії, захворюваннях нирок та печінки.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Діти:

Спосіб застосування та дози:

Алти-мет приймають внутрішньо. Призначають у дозі 50 мг за годину до статевого акту. З урахуванням ефективності та переносимості дозу можна підвищити до 100 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг 1 раз на добу.Застосування особам похилого віку та хворим з порушенням функції нирок або печінки рекомендується доза 25мг.

Передозування:

Симптоми: відчуття жару, запаморочення, головний біль, набряк слизової оболонки носа, порушення зору, зниження артеріального тиску, нудота, блювання. У разі передозування проводять стандартне симптоматичне лікування. Застосування діалізу, напевно, не збільшує кліренс силденафілу, оскільки останній активно зв'язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Побічні дії:

Препарат переноситься добре. Найімовірнішими побічними ефектами є головний біль, припливи крові, запаморочення, диспептичні реакції, закладеність носа, минущі порушення зору (головним чином зміни кольоровідчуття об'єктів, а також посилення сприйняття світла й затуманення зору); при застосуванні препарату у дозах, що перевищували рекомендовані, небажані явища були подібними до відмічених вище, однак реєструвалися частіше. Відмічені міалгія та випадки пріапізму, артралгія, люмбалгія, безсоння, схильність до інфекцій сечовивідних шляхів, тривала ерекція (більше 4 год).

Лікарська взаємодія:

Безпека та ефективність застосування препарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.Одночасне призначення силденафілу та ритонавіру - високоспецифічного інгібітора Р450 - не рекомендується. Одночасний прийом інгібітора протеаз ВІЛ - ритонавіру на стадії рівноважної концентрації (500 мг 2 рази на добу) з Алти-метом (100 мг одноразово) призводить до 300% підвищення (у 4 рази) максимальної концентрації силденафілу в плазмі крові та 1 000% (в 11 разів) збільшення AUC силденафілу.Циметидин у дозі 800 мг, що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з препаратом спричиняв підвищення концентрації силденафілу в плазмі крові на 56% у здорових добровольців. Популяційний фармакокінетичний аналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсу Алти-мету при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин, циметидин).Одноразовий прийом антациду (магнію/алюмінію гідроксиду) не впливав на біодоступність препарату.За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, інгібітори CYP2C9 (толбутамід, варфарин), CYP2D6 (селективні інгібітори зворотного нейронального захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і тіазидоподібні діуретики, петльові та калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію, блокатори b-адренорецепторів та індуктори метаболізму CYP450 (рифампіцин, барбітурати) не впливали на фармакокінетику силденафілу. Препарат є слабким інгібітором ізоферментів цитохрому Р450-1А2. 2С9. 2С'І9. 2D6, 2Е1 та ЗА4 (ІК5о>150 мкмоль). При застосуванні силденафілу в рекомендованих дозах максимальна концентрація його у плазмі крові становить майже 1 мкмоль, тому є малоймовірним, що силденафіл здатний впливати на кліренс субстратів цих ізоферментів.Ознак істотної взаємодії з толбутамідом у дозі 250 мг або варфарином у дозі 40 мг, які метаболізуються CYP2C9, не виявлено.Препарат (50 мг) не посилював гіпотензивної дії алкоголю у здорових добровольців при максимальному рівні алкоголю в крові в середньому 80 мг/дл. У хворих на артеріальну гіпертензію ознак взаємодії препарату (100 мг) з амлодипіном не виявлено. Середнє додаткове зниження AT у положенні лежачи (систолічного - на 8 мм рт.ст., діастолічного - на 7 мм рт.ст.) було подібним до такого при прийомі однієї таблетки препарату у здорових добровольців. Дані щодо безпеки застосування свідчать про відсутність відмінностей у характері побічних ефектів у хворих, які одержували препарат разом з антигіпертензивними препаратами і без них.Силденафіл підвищує гіпотензивний ефект нітратів. Застосування його з нітратами та донаторами NО протипоказано.Силденафіл (50 мг) не призводить до збільшення тривалості кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).Одночасний прийом силденафілу і α-блокаторів (доксазозину) може спричинювати симптоматичну гіпотензію у деяких пацієнтів.

Термін придатності:

Зберігати при температурі не вище 25° С в сухому, захищеному від світла, та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.

Умови зберігання:

Форма випуску / упаковка:

По 1 або 4 таблетки у блістерній упаковці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: sildenafil; цитрат 1-[(3-(6.7-дигідро-1метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло [4,3-a]піримідин-5-іл)-4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину;

Форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою.

Адреса

A -10, A -11, SIDCO Industrial Estate, Alathur, Dist. Kanchipuram 603 110, Індія

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Волошонович Алла
Врач эндокринолог
Кандидат медичних наук

Луганский государственный медицинский университет

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.