Амлодипін інструкція по застосуванню

Червона зірка, ХФЗ, ПАТ

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.

Фармакодинаміка. Амлодипін зв'язується з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, інгібує трансмембранний перехід іонів кальцію усередину клітини (більшою мірою - в гладком'язові клітини судин, ніж у кардіоміцити). Виявляє пролонгований дозозалежний антигіпертензивний ефект. Гіпотензивна дія зумовлена розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин, що дозволяє знизити загальний периферичний опір судин. Внаслідок зниження навантаження на серце зменшується потреба міокарда в кисні; розширення крупних коронарних артерій і коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах серцевого м'яза збільшує надходження кисню в міокард. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клубочкової фільтрації, виведення натрію і діурез. Ефект розвивається через 1 - 2 години після прийому і продовжується приблизно 24 години. Завдяки поступовому пролонгованому ефекту спричиняє плавне зниження артеріального тиску і мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При артеріальній гіпертензії зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка; чинить антиатеросклеротичну і кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця.Фармакокінетика. Всмоктується (незалежно від прийому їжі) повільно, але майже повністю. Біодоступність – 60 - 65 % (за рахунок ефекту першого проходження крізь печінку). Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 7 - 8 днів. Зв'язування з білками плазми – 97 - 98 %. При постійному прийомі рівноважна концентрація утворюється через 7 - 8 днів. Об'єм розподілу – 20 л/кг. Проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Період напіввиведення – 35 - 38 годин, рівень у плазмі через 24 годин становить 2 - 12 нг/мл. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів; елімінація двофазова: перша фаза - коротка, друга триває 35 - 50 годин. Загальний кліренс - 0,5 л/хв. Екскретується із сечею (60 % у вигляді метаболітів, 10 % - у незмінному стані), з жовчю (20 - 25 % у вигляді метаболітів) і в грудне молоко. Період напіввиведення при порушеній функції печінки та у пацієнтів літнього віку подовжується, при порушенні функції нирок - не змінюється.

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія стабільна і вазоспастична).

Гіперчутливість (у тому числі до інших дигідропіридинів); артеріальна гіпотензія (менше 90 мм рт. ст.), шок, гострий інфаркт міокарда.

Обмеженнями для застосування є виражений аортальний стеноз, серцева недостатність, порушення функції печінки.Пацієнти літнього віку добре переносять препарат.Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають у звичайних дозах, зміни концентрації препарату в плазмі не корелюють із ступенем тяжкості ниркової недостатності. Амлодипін не виводиться при діалізі.Не підвищує ризик смерті у пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність (III - IV клас за NYНА), на тлі терапії дигоксином, діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Годування груддю під час лікування припиняють.

Препарат може спричиняти запаморочення, що слід враховувати пацієнтам, які працюють з потенційно небезпечними механізмами, керують транспортними засобами або пов'язані із діяльністю, що потребує пильності та узгодженості дій.

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому дітям не рекомендується призначати цей препарат.

Застосовується внутрішньо.Стенокардія - початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу, з поступовим збільшенням до максимальної - 10 мг 1 раз на добу;артеріальна гіпертензія - 5 мг (пацієнти літнього віку - 2,5 мг) 1 раз на добу. У разі необхідності через 7-14 днів дозу збільшують до 10 мг. Максимальна добова доза становить 10 мг. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Симптоми. Надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія.Лікування. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля. Хворого кладуть у горизонтальне положення з піднятими ногами, здійснюють моніторинг показників роботи серця і легенів, контроль об'єму циркулюючої крові та діурезу. Симптоматична і підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення плазмозамінників, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз не є ефективним.

З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкіри обличчя, тахікардія; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, артеріальна гіпотензія (у тому числі ортостатична).З боку нервової системи і органів чуття: стомлення, головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - стомлюваність, астенія, зміна настрою, розлади зору, парестезія і біль у кінцівках (при тривалому застосуванні).З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (набряклість щиколоток і ступнів), рідко - збільшення частоти сечовипускання, імпотенція.З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, біль у животі; рідко - диспепсія, підвищеннярівня печінкових ферментів, зміна режиму дефекації, жовтяниця.З боку респіраторної системи: рідко - задишка.З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, міалгія.З боку шкірних покривів: висипи, свербіж, рідко - мультиформна еритема. Інші: рідко - гіперплазія ясен, гінекомастія.

Сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів (діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, бета-адреноблокатори), нітратами і гіпоглікемічними препаратами. Засоби інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть посилювати дію амлодипіну. Нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) знижують антигіпертензивний ефект (гальмують синтез простагландинів у нирках та натрійурез).При поєднанні з дигоксином не змінюється рівень останнього в сироватці крові та його кліренс. Циметидин не змінює фармакокінетику препарату. Амлодипін не сприяє впливу варфарину на протромбіновий час, не впливає на зв'язок з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину, індометацину, не змінює фармакокінетику варфарину.

З роки.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

По 10 таблеток у блістері; по 1 або по 3 блістери в пачці з картону.

Без рецепту.

Місцезнаходження61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.