Арвіпрокс-200 інструкція по застосуванню

Адвансд Ремідес, Індія

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Фармакодинаміка. Ібупрофен відноситься до нестероїдних протизапальних препаратів(НПЗП), що мають протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну активність. Характер його дії, як і інших НПЗП, до кінця не досліджений, хоча може бути пов'язаний з інгібіцією простагландинсинтетази. Після абсорбції рацемічного ібупрофену його [-]R-енантіомер конвертується у форму [+]S-енантіомера. Біологічна активність ібупрофену пов'язана саме з цією [+]S-формою.Зниження температури при гарячці починається через 30 хвилин після прийому,максимальна дія спостерігається через 3 години.Знеболююча дія відчувається вже через 15 хвилин після прийому ібупрофену тадостовірно сильніша за плацебо через 30 хвилин.Жарознижуюча та знеболююча дія проявляються раніше за протизапальну дію, яканастає на 5-7 день лікування.Фармакокінетика. Ібупрофен є рацемічною сумішшю [-]R- та [+]S-ізомерів. Як буловстановлено в дослідженнях іп vivo та іп vitro, клінічну активність проявляє тільки[+]S- ізомер. [-]R-ізомер, хоча і вважається неактивним у фармакологічномувідношенні, проте повільно і лише частково (60%) взаємно перетворюється в активну[+]S форму у дорослих. Ступінь конвертованості у дітей невідомий, але вважають, щовін повинен бути таким самим.[-]R-ізомер виконує роль резерву в системі циркуляції, що підтримує необхідні рівніактивної форми препарату. Ібупрофен добре абсорбується після прийому в середину,при цьому в незміненому вигляді із сечею екскретується менше ніж 1% речовини. Крива залежності елімінації ібупрофену від часу має двофазний розподіл, при цьому час напіввиведення дорівнює приблизно 2 годинам. Дослідження у дітей з гарячкою показали пропорційність доз для 5 і 10 мг/кг. Дослідженнями у дорослих була встановлена пропорційність доз ібупрофену, прийнятого перорально, у вигляді одноразових доз у діапазоні від 50 до 600 мг для препарату в цілому, і у дозах до 1200 мг для ібупрофену, не зв'язаного з білками плазми крові.АбсорбціяУ дослідженнях іп vivo було встановлено, що після перорального прийому ібупрофендобре абсорбується із суспензій, крапель, і жувальних таблеток, при цьомумаксимальний рівень у плазмі зазвичай досягається протягом 1-2 годин. Розходження фармакокінетичних властивостей між цими продуктами обумовлено розходженням у швидкості абсорбції ібупрофену з цих фармацевтичних форм. У клінічних умовах було показано, що ця обставина не впливає ні на початок зниження температури у дітей, ні на її максимальне значення.РозподілІбупрофен, як і більшість інших сполук цього класу, легко зв'язується з білками плазми(при концентрації 20 мкг/мл зв'язується більше 99% ібупрофену). Однак зв'язування єнасичуваним, тому вже при концентрації більше 20 мкг/мл воно стає нелінійним. Об'єм розподілу ібупрофену, як показують дослідження перорально введених доз препарату, залежить від віку пацієнтів і від їхнього температурного стану.У дітей молодше 11 років з підвищеною температурою об'єм розподілу складаєприблизно 0.2 л/кг, тоді як у дорослих він дорівнює приблизно 0.12 л/кг. Клінічнезначення цих результатів поки що залишається незрозумілим.МетаболізмПісля прийому в середину більша частина введеної дози протягом 24 годин надходить усечу у вигляді метаболітів гідрокси-фенілпропіонової (25%) і карбоксипропіл- фенілпропіонової (37%) кислоти. Процентний вміст вільного і кон'югованого ібупрофену складає 1% і 14% відповідно. Частина препарату, що залишилася, міститься у фекаліях як у вигляді метаболітів, так і у вигляді не абсорбованої сполуки.ЕкскреціяІбупрофен швидко метаболізується й елімінується із сечею. Екскреція ібупрофенуфактично закінчується через 24 години після прийому останньої дози препарату.Характер елімінації - двофазний, а час напіввиведення складає близько 2-х годин. Немає розходження ні в кінцевому часі елімінації, ні в часі напіввиведення між дорослими і дітьми. Однак загальний кліренс змінюється залежно від віку і температурного стану. Цей факт підтверджує припущення, що зміни кліренсу, які спостерігаються, обумовлені змінами в об'ємі розподілу ібупрофену.

Ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозивний спондиліт, цервікальний спондильоз;радикуліт, люмбаго, ішіас, бурсит, тендиніт;зубний біль, слабкий і помірний біль, асоційований з хірургічними операціями в ротовій порожнині і видаленням зубів;первинна дисменорея.

Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних препаратів. Виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, бронхіальна астма, носові поліпи, ангіоневротичний набряк.Діти віком до 12 років (для даної лікарської форми препарату).Виражена лейкопенія, тромбоцитопенія, ураження зорового нерва. ІІІ триместр вагітності, період годування груддю.

У пацієнтів, які тривалий час приймають ібупрофен, може з'явитися гостра шлунково-кишкова кровотеча, виразки чи перфорація. Анафілактична реакці, може виникнути навіть у пацієнтів, які раніше не приймали Арвіпрокс.У пацієнтів із захворюванням нирок рекомендується проводити ретельний моніторинг показників функції нирок.При появі порушень з боку зору слід припинити застосування препарату.Вагітність та лактація. Оскільки відсутні добре контрольовані, адекватні дослідження у вагітних жінок, пацієнтам під час вагітності Арвіпрокс можна призначати лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для дитини. Під час лікування припиняють годування груддю.Вплив на здатність керувати автомобілем і складними механізмами. В період лікування слід утримуватися від тих видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічної та рухової реакції. Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен не можна призначати одночасно, оскільки при цьому рівень ібупрофену у плазмі може знизитися.Ібупрофен здатний підвищувати токсичність метотрексату та літію.Ібупрофен може знижувати антигіпертензивну дію АСЕ-інгібіторів, знижує дію фуросеміду та гіпотіазиду. При застосуванні з кортикостероїдами підвищує ризик кровотеч. Підвищує концентрацію дігоксину в плазмі.

У дорослихЗвичайна добова доза для дорослих складає від 1,2 до 1,8 г розділена на 3-4 прийоми.Максимальна добова доза - 2,4 г.У дітей старше 12 роківДоза 10-20 мг/кг маси тіла на добу, розділена на 3-4 прийоми. Для зниження температури тіла не більше 10 мг/кг маси тіла на добу. Курс лікування при різних показаннях визначається індивідуально.

Симптоми та лікуванняСимптоми: ерозії і геморагії чи перфорація шлунково-кишкового тракту; порушення функції нирок, печінки, серця; гемолітична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія, серозний менінгіт. Запаморочення, головний біль, дзенькіт у вухах, сплутана свідомість, нечіткість зору, ментальні порушення, стоматит, набряк, зниження чутливості сітківки, відкладення на рогівці тагіперкаліємія.Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, форсований діурез, симптоматичне лікування. Гемодіаліз не ефективний.

Найбільш частими є пептична виразка шлунку, гострий біль у шлунку, блювання. Рідко - висипання на шкірі, головний біль, депресія, сонливість, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.

Зберігати при температурі не вище +25оС в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви: Іbирrоfеп, 2-(пара-ізобутилфеніл)-пропіонова кислота;Форма випускуТаблетки, вкриті плівковою оболонкою.АдресаДілянка № 646/1, Аграрно-Промислова зона Дабхель, Даман – 396210, Індія.ЗаявникТОВ АРВІН ГРУП, Латвія. АдресаІлукстес 25Е, Рига, ЛВ-1073, Латвія.