UA RU

Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalicylic acid) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції: в 1 табл - 0,5 г ацетилсаліцилової кислоти.

Решта: наповнювачі, ароматизатор лимонний, кислота лимонна безводна.

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Галичфарм, ПАТ, Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8; тел./факс: (032) 294-99-94, 294-99-02

Фармакотерапевтична група:

Аналгетики та антипіретики. Саліцилова кислота та її похідні.

Фармакологічні властивості:

Інактивує фермент циклооксигеназу та порушує синтез простагландинів - речовин, що виділяються в осередку запалення.

Ацетилсаліцилова кислота це засіб, який знеболює та знижує температуру тіла.

Препарат збільшує час кровотечі.

Проходить через плаценту й виділяється в грудне молоко.

Біотрансформацію проходить в печінці. Виводиться з сечею.

Показання до застосування:

Головний, зубний, м'язовий, суглобовий біль.

Зниження температури при респіраторних інфекціях.

Протипоказання:

Індивідуальна непереносимість.

Бронхіальна астма, як реакція на вживання нестероїдних протизапальних.

Гостра виразкова хвороба шлунково-кишкового тракту.

Геморагічний діатез.

Декомпенсована ниркова, печінкова або серцева недостатність.

Прийом метотрексату.

Вік до 15 років.

Гарячковий синдром при ГРВІ у дітей.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Обережно застосовувати при будь - якій попередній алергії, виразковій хворобі шлунку, виражених порушеннях з боку нирок, печінки та серця, змінами в системі згортання крові, зневодненні або масивної крововтрати, після обширних хірургічних операцій.

Свербіж шкіри, висипання, загострення перебігу бронхіальної астми, поліпоз носа або труднощі при носовому диханню - привід проконсультуватися з лікарем.

Після проведення стоматологічних процедур посилюється кровоточивість.

У невеликих дозах Ацетилсаліцилова кислота провокує подагричний напад.

Ацетилсаліцилова кислота таблетки можуть викликати руйнування еритроцитів крові при вроджених ферментопатіях вуглеводів.

При тривалому прийомі викликає головний біль. Частий прийом негативно впливає на роботу нирок.

У випадку тривалої блювоти прийом препарату перервати й звернутися в лікарню для виключення розвитку синдрому Рея.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Протипоказаний прийом під час вагітності. Викликає важкі каліцтва плоду й розлади діяльності його органів і систем.

В крайніх випадках тільки за рекомендацією лікаря приймати мінімальні дози найкоротший термін.

Збільшує час післяпологової кровотечі. Уповільнює скорочення матки. Подовжує тривалість періодів пологів.

Негативно впливає на дозрівання яйцеклітини.

В молоко секретується в мінімальних кількостях. За необхідності під час лактації застосовувати можна в мінімальних дозах короткостроково.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Даних нема.

Спосіб застосування та дози:

1-2 табл 3-6 р / д - пацієнтам старшим за 15 років. Препарат запивати великою кількістю води.

8 табл - максимально за добу.

При порушенні з боку нирок чи печінки дозу й кратність прийому визначає лікар.

Кислота Ацетилсаліцилова дітям молодше 15 років протипоказана.

Передозування:

Прояви: нудота з блювотою, головний біль, прискорене дихання, пітливість, загальмованість, судоми, аритмія.

Препарат скасувати. Промити шлунок. Дати сорбент. У разі відсутності позитивних змін у стані, звернутися до лікарні.

Побічні дії:

Нудота, блювота, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, бронхоспазм, набряк легенів, запаморочення, погіршення слуху, загальмованість, жовтяниця, біль у ділянці нирок, сеча рожевого кольору, зменшення мочевипускань аж до їх зникнення, алергічні реакції.

Лікарська взаємодія:

Підсилює токсичність метотрексату по відношенню до системи крові – комбінація протипоказана.

Ібупрофен зменшує кардіопротекторну дію препарату.

Нестероїдні протизапальні препарати - збільшується ризик виразкового ураження слизової шлунково-кишкового тракту.

Антикоагулянти - ризик кровотечі.

Пробенецид, бензобрамон - уповільнення виділення продуктів розпаду білків з організму.

Підсилює дію дигоксину.

Інсулін і цукрознижувальні таблетки - ризик виникнення гіпоглікемії високий.

Діуретики - зниження фільтрації в нирках і зменшення діурезу.

Системні глюкокортіокстероіди - високий ризик передозування та кровотеч.

Гіпотензивні з групи інгібіторів АПФ - зменшується ниркова фільтрація й гіпотензивний ефект.

Антидепресанти з групи інгібіторів селективного захоплення серотоніну - високий ризик кровотечі.

Вальпроєва кислота - зменшується протисудомний ефект.

Етиловий спирт - збільшується час кровотечі.

Термін придатності:

До 4-х років від дати виробництва.

Умови зберігання:

Приміщення до + 25 С. Обмежити доступ дітям.

Форма випуску / упаковка:

Блістер по 10 табл. Блістер по 10 табл, 2 блістери в коробці з пакувального картону.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: кислота ацетилсаліцилова;
  • 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової (у перерахуванні на 100 % речовину) 500 мг;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний (аеросил), магнію стеарат, ароматизатор лимон, кислота лимонна безводна.

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки білого або майже білого кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою, зі слабким лимонним запахом. На поверхні таблеток допускається мармуровість.

Виробник:

Галичфарм, ПАТ

Місцезнаходження виробника:

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8; тел./факс: (032) 294-99-94, 294-99-02

Фармакотерапевтична група:

Аналгетики та антипіретики. Саліцилова кислота та її похідні.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними та протизапальними властивостями. Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферментів циклооксигенази, що відіграють важливу роль при синтезі простагландинів.

Ацетилсаліцилову кислоту застосовують перорально у дозах від 0,3 до 1 г для полегшення болю і станів, які супроводжуються гарячкою, таких як застуда, для зниження температури і послаблення болю у суглобах та м’язах.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів, блокуючи синтез тромбоксану А2.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – саліцилову кислоту. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10–20 хвилин, саліцилатів – через 20–120 хвилин.

Ацетилсаліцилова та саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові і швидко розподіляються в організмі.

Саліцилова кислота проникає крізь плаценту і екскретується у грудне молоко.

Саліцилова кислота метаболізується в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, саліцилфенол глюкуронід, саліцилацил глюкуронід, гентизинова та гентизинсечова кислоти.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю печінкових ферментів. Період напіввиведення залежить від дози і зростає від 2–3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин – при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Показання до застосування:

Лікування легкого та помірно вираженого, гострого больового синдрому (головний, зубний біль, біль у суглобах та м’язах, біль у спині).

Симптоматичне лікування гарячки та/або больового синдрому при застудних захворюваннях.

Протипоказання:

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.

Бронхіальна астма, спричинена застосуванням саліцилатів або інших НПЗЗ в анамнезі.

Гострі шлунково-кишкові виразки.

Геморагічний діатез.

Виражена ниркова недостатність.

Виражена печінкова недостатність.

Виражена серцева недостатність.

Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Обережно застосовувати при будь - якій попередній алергії, виразковій хворобі шлунку, виражених порушеннях з боку нирок, печінки та серця, змінами в системі згортання крові, зневодненні або масивної крововтрати, після обширних хірургічних операцій.

Свербіж шкіри, висипання, загострення перебігу бронхіальної астми, поліпоз носа або труднощі при носовому диханню - привід проконсультуватися з лікарем.

Після проведення стоматологічних процедур посилюється кровоточивість.

У невеликих дозах Ацетилсаліцилова кислота провокує подагричний напад.

Ацетилсаліцилова кислота таблетки можуть викликати руйнування еритроцитів крові при вроджених ферментопатіях вуглеводів.

При тривалому прийомі викликає головний біль. Частий прийом негативно впливає на роботу нирок.

У випадку тривалої блювоти прийом препарату перервати й звернутися в лікарню для виключення розвитку синдрому Рея.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Вагітність

Ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати у період вагітності тільки у тому випадку, коли інші лікарські засоби не є ефективними та тільки після оцінки співвідношення ризик/користь.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно даних досліджень зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Присутній підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. На ранніх термінах вагітності (1–4-й місяць) не був встановлений зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Під час І і ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які ймовірно можуть бути вагітними, або під час І і ІІ триместру вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування –якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

  • серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок з можливим подальшим розвитком ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

На жінку і плід наприкінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати таким чином:

  • можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
  • гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.

Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.

Фертильність

Існують певні свідчення, що препарати, які пригнічують синтез простагландинів, можуть порушувати репродуктивну функцію у жінок через вплив на овуляцію. Це явище має оборотний характер і зникає після відміни лікування.

Період годування груддю

Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості.

Оскільки побічні реакції у немовлят, матері яких приймали ацетилсаліцилову кислоту, не спостерігалися, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. При довготривалому застосуванні препарату або застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у високих дозах слід вирішити питання щодо припинення годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Не відзначалося впливу на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Діти:

Препарат застосовують дітям віком від 15 років.

Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям із гострими респіраторними вірусними інфекціями (ГРВІ), які супроводжуються або не супроводжуються підвищенням температури тіла, без консультації лікаря. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при ґрипі типу А, ґрипі типу В та вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою та потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються тривалим блюванням, це може бути ознакою синдрому Рея.

Спосіб застосування та дози:

Ацетилсаліцилову кислоту приймають внутрішньо після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Ацетилсаліцилову кислоту не можна застосовувати довше 3–5 діб без консультації лікаря.

Дорослі та діти віком від 15 років.

1–2 таблетки як одноразова доза. Повторний прийом можливий через 4–8 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 4 г (8 таблеток).

Попередження.

Для хворих із супутніми порушеннями функції печінки або нирок необхідно знизити дозу препарату або збільшити інтервал між застосуваннями.

Передозування:

Саліцилатна токсичність (застосування понад 100 мг/кг/добу більше 2 діб може спричинити токсичність) можлива через хронічну інтоксикацію, що виникла внаслідок тривалої терапії, а також через гостру інтоксикацію (передозування), яка потенційно загрожує життю і причинами якої можуть бути, наприклад, випадкове застосування дітьми або передозування.

Хронічна інтоксикація саліцилатами може мати прихований характер, оскільки її ознаки неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм, зазвичай настає тільки після повторного застосування великих доз.

Симптоми. Запаморочення, дзвін у вухах, глухота, підвищена пітливість, нудота та блювання, головний біль, сплутаність свідомості. Зазначені симптоми можна контролювати шляхом зниження дози. Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові понад 150–300 мкг/мл. Більш серйозні побічні реакції спостерігаються при концентрації саліцилатів у плазмі крові більше 300 мкг/мл.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який залежить від віку пацієнта та тяжкості інтоксикації. У дітей найбільш характерним проявом є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не можна оцінити лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку.

В силу складних патофізіологічних ефектів ознаками і симптомами отруєння саліцилатами можуть бути:

Інтоксикація від слабкої до помірної – тахіпное, гіперпное, дихальний алкалоз; підвищена пітливість, нудота та блювання.

Інтоксикація від помірної до тяжкої – респіраторний алкалоз, що супроводжується компенсаторним метаболічним ацидозом, гіперпірексією. З боку дихальної системи: від гіперпное, некардіогенного набряку легень до зупинки дихання та асфіксії. З боку серцево-судинної системи: від аритмії, артеріальної гіпотензії до зупинки серця. Також спостерігається дегідратація, олігоурія аж до ниркової недостатності; порушення метаболізму глюкози, кетоз; шлунково-кишкові кровотечі; гематологічні зміни – від пригнічення тромбоцитів до коагулопатії. З боку нервової системи: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС, що проявляється у вигляді сонливості, пригнічення свідомості до розвитку коми та судом.

Зміни з боку лабораторних та інших показників: алкалемія, алкалурія, ацидемія, ацидурія, зміни артеріального тиску, зміни на ЕКГ, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції, гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей). Підвищений рівень кетонових тіл, гіпопротромбінемія.

Лікування.

Лікування інтоксикації, спричиненої передозуванням ацетилсаліцилової кислоти, визначається ступенем тяжкості, клінічними симптомами та забезпечується стандартними методами, які застосовують при отруєнні (промивання шлунка, застосування активованого вугілля, форсований діурез). Усі вжиті заходи повинні бути спрямовані на прискорення видалення препарату та відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу. Залежно від стану кислотно-лужної рівноваги та електролітного балансу проводять інфузійне введення розчинів електролітів. При серйозних отруєннях показаний гемодіаліз.



Побічні дії:

З боку шлунково-кишкового тракту. Диспепсія, біль у епігастральній ділянці та абдомінальний біль, печія; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові кровотечі та перфорації з відповідними лабораторними та клінічними проявами.

Рідко – транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня печінкових трансаміназ.

З боку крові та лімфатичної системи. Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може підвищувати ризик розвитку кровотеч. Спостерігалися такі кровотечі як періопераційні кровотечі, гематоми, урогенітальні кровотечі, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як шлунково-кишкові кровотечі та церебральні геморагії (особливо у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які у поодиноких випадках можуть загрожувати життю.

Кровотечі можуть призвести до гострої та хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази тяжкого ступеня повідомлялося про гемоліз та розвиток гемолітичної анемії.

З боку імунної системи. У пацієнтів з індивідуальною підвищеною чутливістю до саліцилатів можливий розвиток алергічних реакцій, включаючи такі симптоми, як висипання, кропив’янка, свербіж, екзема, риніт, закладеність носа, зниження артеріального тиску. Дуже рідко спостерігали тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, некардіогенний набряк легень. У хворих на бронхіальну астму можливе збільшення частоти виникнення бронхоспазму; алергічних реакцій від незначного до помірного ступеня, які потенційно вражають шкіру, дихальну систему, шлунково-кишковий тракт і серцево-судинну систему.

З боку нервової системи. Головний біль, запаморочення, порушення слуху; дзвін у вухах та сплутаність свідомості можуть бути ознаками передозування.

З боку сечовидільної системи. Присутні дані щодо порушення функції нирок та розвитку гострої ниркової недостатності.

Лікарська взаємодія:

Протипоказані комбінації

Застосування ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю

При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з метотрексатом у дозах менше 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з білками плазми крові).

Одночасне застосування ібупрофену перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів із ризиком серцево-судинних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

При одночасному застосуванні високих доз саліцилатів із НПЗЗ (завдяки взаємопосилюючому ефекту) підвищується ризик виникнення виразок і шлунково-кишкових кровотеч.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів підвищується ризик розвитку кровотечі.

Одночасне застосування з урикозуричними засобами, такими як бензобромарон, пробенецид, знижує ефект виведення сечової кислоти (через конкуренцію виведення сечової кислоти нирковими канальцями).

При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

При одночасному застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти та пероральних антидіабетичних препаратів групи похідних сульфонілсечовини або інсуліну посилюється гіпоглікемічний ефект останніх за рахунок гіпоглікемічного ефекту ацетилсаліцилової кислоти і витіснення сульфонілсечовини, зв’язаної з протеїнами плазми крові.

Діуретичні засоби у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти знижують клубочкову фільтрацію через зниження синтезу простагландинів у нирках.

Системні глюкокортикостероїди (за винятком гідрокортизону, який застосовують для замісної терапії при хворобі Аддісона). При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти одночасно з кортикостероїдамизнижується рівень саліцилатів у крові та підвищується ризик передозування після закінчення лікування, а також підвищується ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Інгібітори АПФ у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження клубочкової фільтрації внаслідок інгібування вазодилататорних простагландинів та зниження гіпотензивного ефекту.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Підвищується ризик кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту через можливість синергічного ефекту.

При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої.

Етиловий спирт спричиняє пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.

Термін придатності:

4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання:

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 10 таблеток у блістері; по 10 таблеток у стрипі. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Волошонович Алла
Врач эндокринолог
Кандидат медичних наук

Луганский государственный медицинский университет

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.