Бісокард (Bisoprolol) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ для МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ, Польща/Німеччина

Фармакотерапевтична група:

Блокатори бета-адренорецепторів. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

діюча речовина бісопрололу фумарат 5 мг, 10 мг;допоміжні речовини: лактоза моногідрат, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат;оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 400, титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (таблетка 10 мг) (Е172), заліза оксид жовтий (таблетка 5 мг) (Е172).

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою 5 мг: двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці та гравіруванням ”5” – на іншому;таблетки, вкриті оболонкою 10 мг: двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці та гравіруванням ”10” – на іншому.Термін придатності

Виробник:

Ай-Сі-Ен Польфа Жешув АТ для МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ, Польща/Німеччина

Фармакотерапевтична група:

Блокатори бета-адренорецепторів. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Бісопролол – кардіоселективний β1-адреноблокатор.Його спорідненість до β2-адренергічних рецепторів гладких м’язів бронхів і судин і до β2-рецепторів, регулюючих метаболічні процеси, невелика. Тому він тільки в незначному ступені впливає на опір бронхіального дерева і на метаболічні процеси, що регулюються β-рецепторами. Селективність до β1-адренорецепторів зберігається навіть після перевищення терапевтичних доз.Точний механізм дії бісопрололу при артеріальній гіпертензії до кінця не вивчений. Відомо, що бісопролол суттєво знижує активність реніну в плазмі крові.У пацієнтів із стенокардією препарат знижує потребу міокарда у кисні внаслідок зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду. Істотного зменшення хвилинного об’єму крові при цьому не відбувається, тиск у правому передсерді і тиск заклинювання у легеневих капілярах підвищується незначно.На підставі клінічних випробувань доведено, що у пацієнтів із серцевою недостатністю і симптоматичною стабільною систолічною недостатністю (фракція викиду < 35%) прийом бісопрололу:знижує смертність,зменшує кількість випадків раптової коронарної смерті і інцидентів серцевої недостатності з наступною госпіталізацією,покращує функціональний стан згідно з класифікацією NYHA.У пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує частоту серцевих скорочень і систолічний об’єм, через що знижується об’єм викиду і потреба міокарда у кисні.Загальний периферичний судинний опір при прийомі препарату спочатку збільшується, а протягом тривалого застосування знижується.ФармакокінетикаПісля прийому внутрішньо майже повністю всмоктується. Біодоступність бісопрололу становить біля 90 %. Зв’язується з білками плазми на 30 %.Період напіввиведення бісопрололу становить 10-12 годин (що обумовлює його застосування раз на добу).Бісопролол екскретується нирками (50 % - у незміненому вигляді, решта – неактивні метаболіти, що утворюються в печінці), 2 % - з фекаліями. Завдяки тому, що в елімінації бісопрололу рівною мірою беруть участь печінка та нирки, у пацієнтів з недостатністю одного з цих органів немає необхідності коригувати дозу.Фармакокінетика бісопрололу має лінійний характер і не залежить від віку. У пацієнтів, що приймають бісопролол по 10 мг на добу, максимальна концентрація у плазмі крові становить 64±21 нг/мл, а період напіввиведення – 17±5 годин.У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю (клас ІІІ відп. NYHA) концентрація бісопрололу вище, а період напіввиведення більше, ніж у здорових добровольців.

Показання до застосування:

Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця (стенокардія), хронічна серцева недостатність.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Серцева недостатність у стані декомпенсації, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня, синдром слабкості синусового вузла, виражена синоатріальна блокада, симптоматична брадикардія з частотою серцевих скорочень менше 50 уд./хв, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.), тяжка бронхіальна астма, обструктивний бронхіт, пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно; феохромоцитома, що не лікувалася, метаболічний ацидоз. Вагітність та період годування груддю, дитячий вік.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Особливості застосування:

Необхідно застосовувати з обережністю у таких пацієнтів:зі схильністю до бронхоспастичних реакцій (бронхіальна астма, обтурація бронхів тощо) – необхідно одночасно застосовувати бронходилататори, при підвищенні опору дихальних шляхів у астматиків – підвищувати дозу β2-адреномиметиків; перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих на бронхіальну астму в анамнезі.у хворих на цукровий діабет можливе потенціювання дії антидіабетичних препаратів та маскування симптомів гіпоглікемії;за дотримання суворої дієти чи повному голодуванні;з атріовентрикулярною блокадою І ступеня;зі стенокардією Принцметала;з атеросклеротичним ураженням периферичних судин – на початку лікування можливе погіршення стану;за наявності алергії в анамнезі (можливе підвищення чутливості до алергенів);з гіпертиреозом (можливе маскування симптомів гіпертиреозу);з феохромоцитомою (тільки після прийому альфа-адреноблокаторів);з псоріазом (або за наявності цього захворювання в анамнезі) - тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваного клінічного ефекту і можливого ризику; у пацієнтів, щодо яких застосовується знеболююча терапія або інгаляційні анестетики. Загальна анестезія. Необхідно обов’язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів бета-адренорецепторів. Не рекомендується їх застосовувати під час хірургічних втручань. Це може підвищити ризик виникнення аритмії та ішемії міокарда. Дозу слід поступово зменшити і припинити прийом препарату приблизно за 48 годин до загальної анестезії.Немає досвіду застосування бісопрололу у пацієнтів із серцевою недостатністю у наступних випадках:× серцева недостатність ІІ ступеня по класификації NYHA;× інсулінзалежний цукровий діабет (тип І); × рестриктивна кардіоміопатія;× вроджені вади серця;× вади клапанів серця, що призвели до серйозних порушень гемодинаміки;× інфаркт міокарда за останні 3 місяці;× пацієнти старші за 80 років.Лікування Бісокардом не можна припиняти раптово, особливо пацієнтам з серцевою недостатністю.Оскільки Бісокард містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактози або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.

Діти:

Не рекомендується застосовувати препарат дітям (до 18 років).

Спосіб застосування та дози:

Рекомендована доза становить 5 мг на добу.За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг на добу. Збільшення дози допускається лише в окремих випадках.Максимальна добова доза – 20 мг препарату на добу.Доза підбирається індивідуально. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини під час або перед прийомом їжі, бажано завжди в один і той самий час.Курс лікування тривалий. Тривалість курсу лікування залежить від характеру та перебігу захворювання. Не можна припиняти лікування раптово, курс повинен закінчуватися повільно, з поступовим зниженням дози.Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.Для пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити непотрібно. Для хворих з вираженим зниженням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і хворих з тяжкою формою порушень функції печінки доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг.

Передозування:

Симптоми: брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспазм, атріовентрикулярна блокада, гостра серцева недостатність і гіпоглікемія.У поодиноких випадках при максимальній дозі 2000 мг бісопрололу зафіксовані уповільнення серцевого ритму та/або артеріальна гіпотензія. Пацієнти з серцевою недостатністю є найбільш чутливими до підвищених доз бісопрололу і потребують тільки поступового підвищення дози відповідно до рекомендацій у розділі дозування.Лікування: Гемодіаліз є малоефективним. При передозуванні необхідно відмінити препарат, промити шлунок, дати активоване вугілля і застосувати симптоматичне лікування:при брадикардії – внутрішньовенно атропін (ізопреналін або інший препарат хронотропної дії), за потреби - тимчасовий кардіостимулятор;при артеріальній гіпотензії – призначення судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону, плазмозамінних розчинів; при атріовентрикулярній блокаді ІІ або ІІІ ступеня – ізопреналін внутрішньовенно, контроль за станом пацієнта, за потреби підключення штучного водія ритму;при загостренні застійної серцевої недостатності – внутрішньовенно діуретики, препарати інотропної дії, вазодилататори;при бронхоспазмі – β2-адреностимулятори інгаляційно, бронходилататори (ізопреналін) та/або амінофілін;при гіпоглікемії – внутрішньовенно глюкоза.

Побічні дії:

З боку нервової системи. Часто: головний біль, запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність.Іноді: астенія, депресія, сонливість, неспокій, депресія, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, зменшення секреції сльозової рідини, судоми.Рідко: галюцинації, парестезії (відчуття холоду у кінцівках).З боку органа зору.Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).Дуже рідко: кон’юнктивіт.З боку серцево-судинної системи і системи крові.Дуже часто: брадикардія.Іноді: аритмія, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, у тому числі ортостатична гіпотензія, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, синдром Рейно.З боку шлунково-кишкового тракту.Часто: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт.Рідко: порушення метаболізму (підвищення рівня тригліцеридів у крові), підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ), гепатит.З боку респіраторної системи.Іноді: кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, алергічний риніт, синусит, інфекції дихальних шліхів.З боку сечостатевої системи.Рідко: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.Шкірні реакції.Іноді: алергічні реакції, свербіж і почервоніння шкіри, шкірний висип, підвищена пітливість, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, дерматит.Дуже рідко: алопеція.З боку кістково-м’язової системи.Іноді: м’язова слабкість, судоми.З боку обміну речовин.Рідко: підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія, збільшення маси тіла.Інші: артралгія, міальгія, погіршення слуху, астенія.

Лікарська взаємодія:

Не рекомендується одночасне застосування бісопрололу:× з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем, ніфедипін) через несприятливий вплив на скорочуваність міокарда, атріовентрикулярну проводимість і артеріальний тиск; × з клонідином через ризик уповільнення серцевих скорочень і порушення проведення імпульсів в міокарді; після відміни клонідину можливий різкий підйом артеріального тиску;× з інгібіторами МАО (крім інгібіторів МАО-В), оскільки після припинення прийому інгібіторів МАО можливий гіпертонічний криз.Необхідно з обережністю призначати бісопролол одночасно: × з трициклічними антидепресантами, барбітуратами, похідними фенотіазину та іншими антигіпертензивними засобами через ризик надмірного зниження артеріального тиску;× з інгібіторами циклооксигенази через ослаблення гіпотензивної дії бісопрололу;× з холинолітиками (такрин) через можливість подовження атріовентрикулярної проводимості;× з глікозидами наперстянки через ризик брадикардії та аритмії; × з похідними ерготаміну, оскільки їхній одночасний прийом посилює порушення периферичного кровообігу;× з іншими бета-адреноблокаторами (також в очних краплях) через потенціювання взаємної дії;× з антиаритмічними засобами класу І за класификацією Вогена-Вільямса (дизопірамід, хінідин) через подовження часу передсердного проведення і негативну інотропну дію;× з симпатикомиметиками через взаємне ослаблення терапевтичної дії (у разі застосування адреналіну з бісопрололом необхідно підвищення дози адреналіну);× із засобами для інгаляційного наркозу та загальної анестезії через ризик пригнічення рефлекторної тахікардії, пригнічення функції міокарда, посилення артеріальної гіпотензії; у той же час одночасне застосування анестетиків з бісопрололом знижує ризик аритмії під час інтубації та початкової фази анестезії. Перед хірургічним втручанням необхідно повідомити анестезіолога про лікування бісопрололом.× інсулін і пероральні гіпоглікемічні засоби підвищують ризик розвитку гіпоглікемій;× з ріфампіцином через незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу;× з нестероїдними протизапальними засобами послаблюється гіпотензивний ефект бісопрололу.

Термін придатності:

Умови зберігання:

Форма випуску / упаковка:

Таблетки по 5 мг або 10 мг №30 у блістері, по 1 або 2 блістера у картонній коробці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Місцезнаходження

35-959 Жешув, вул. Пшемислова 2, Польща.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Редактор Medpravda.ua
Автор: Стаднік Ганна
Фармацевт
загальна фармація
Національний медичний університет імені О. О. Богомольця, фармацевтичний факультет
Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.