Доксазозин-Ратіофарм інструкція по застосуванню

діюча речовина: доксазозин;1 таблетка містить 2 мг доксазозину у вигляді доксазозину мезилату;допоміжні речовини:

білі, видовженої форми, непокриті оболонкою майже без запаху таблетки, з рискою для розлому та відтиском “D2”з одного боку.

Фармакодинаміка. Доксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних α1-адренорецепторів. За рахунок зниження тонусу гладких м’язів судин доксазозин зменшує загальний периферичний судинний опір, що призводить до зниження артеріального тиску. При прийомі препарату 1 раз на добу стійкий гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 годин. Максимальне зниження артеріального тиску спостерігається протягом 2-6 годин після прийому одноразової дози препарату.Під час лікування доксазозином артеріальний тиск у хворих на артеріальну гіпертензію був однаковим як у положенні лежачи на спині, так і у положенні стоячи.При тривалому застосуванні доксазозину у хворих не спостерігалося розвитку толерантності, лише інколи спостерігалося підвищення активності реніну у плазмі крові та тахікардія.При лікуванні доксазозином спостерігалося зниження у плазмі крові рівнів тригліцеридів та загального холестерину. У той же час спостерігалося деяке зростання (на 4-13 %) співвідношення вмісту ліпопротеїдів високої щільності до загального холестерину. Лікування доксазозином призводило до регресії гіпертрофії лівого шлуночка.Фармакокінетика.Після прийому всередину у терапевтичних дозах доксазозин добре всмоктується; концентрація його в крові сягає піку приблизно через 2 години. Виведення з плазми двофазне, з сумарним періодом напіввиведення 22 години, що дозволяє призначати препарат 1 раз на добу. Доксазозин зв’язується з білками плазми на 98,3 %. Доксазозин зазнає активної біотрансформації у печінці. У незміненому вигляді виводиться лише 5 % дози. За даними фармакокінетичних досліджень, у людей літнього віку і у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика препарату суттєво не відрізняється від такої у хворих молодшого віку з нормальною функцією нирок.Існують лише обмежені дані щодо застосування препарату хворим з печінковою недостатністю та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидин). У клінічному дослідженні у 12 пацієнтів, які мали незначну печінкову недостатність, одноразове пероральне застосування доксазозину призвело до підвищення площі під кривою (AUC) на 43 % та зниження допустимого кліренсу на 30 %.

Артеріальна гіпертензія.

Відома підвищена чутливість до доксазозину, до інших похідних хіназоліну або до допоміжних речовин препарату.

При застосуванні доксазозину, особливо на початку лікування, найчастіше спостерігаються ортостатичні реакції, запаморочення. З метою запобігання ортостатичним реакціям хворі повинні уникати: різких змін положення тіла, перевищення рекомендованої початкової дози.Хворі, які дотримуються дієти з обмеженим вмістом натрію або приймають діуретини, більш схильні до ортостатичних реакцій.Особливу обережність необхідно проявляти при призначенні препарату Доксазозин-ратіофарм у разі наявності у хворого: набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом;недостатності правого шлуночка серця, обумовленого емболією легенів або випотом до порожнини перикарда;недостатності лівого шлуночка з низьким тиском наповнення;недостатності серцевого викиду;діабетичної автономної нефропатії (високий ризик постуральної гіпотензії).У хворих з ішемічною хворобою серця занадто швидке або занадто виражене зниження артеріального тиску може призвести до посилення прояву стенокардії.Одночасне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл) слід здійснювати з обережністю, адже у деяких пацієнтів можуть виникнути симптоми гіпотензії.З особливою обережністю слід призначати цей препарат хворим із порушеннями функції печінки.Під час оперативного втручання з приводу катаракти у пацієнтів, які приймають або приймали блокатори α1-рецепторів, спостерігався інтраопераційний синдром атонічної радужки (IFIS). Оскільки IFIS може спричинити технічні труднощі, під час виконання оперативного втручання необхідно попередити хірурга-офтальмолога про застосування блокаторів α1-рецепторів у даний час або у минулому.Таблетки Доксазозин-ратіофарм містять лактозу. Даний препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісним спадковим захворюванням – непереносимістю глюкози, з недостатністю лактази, галактоземією або синдромом порушення всмоктування глюкози/галактози.

Досі досвід застосування доксазозину хворим на артеріальну гіпертензію у період вагітності недостатній. Досліди на тваринах показали про зниження виживання плода при застосуванні препарату у високих дозах, а також про накопичення доксазозину у грудному молоці. Препарат Доксазозин-ратіофарм можна призначати у період вагітності тільки тоді, коли очікуваний результат лікування для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється доксазозин з грудним молоком людини, тому годування груддю в період лікування препаратом Доксазозин-ратіофарм повинно бути припинено.

У зв’язку з тим, що доксазозин може спричиняти ортостатичні реакції (запаморочення при зміні положення тіла з горизонтального на вертикальне) на початку лікування або у період підвищення дозування, хворим доцільно утримуватись від усіх потенційно небезпечних видів діяльності, а саме: від керування автотранспортом та іншими засобами та роботи з механізмами. Вживання алкоголю може посилювати небажані реакції.Доксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів. Антигіпертензивний ефект препарату може потенціюватися при одночасному застосуванні з вазодилататорами та нітратами.Нестероїдні протизапальні засоби можуть знижувати антигіпертензивний ефект доксазозину.Симпатоміметики можуть зменшити антигіпертензивний ефект доксазозину; доксазозин може послабити судинні реакції та зміни тиску у відповідь на введення дофаміну, ефедрину, епінефрину, метарамінолу, метоксаміну та фенілефрину.Відсутні дослідження взаємодій доксазозину з речовинами, що впливають на печінковий метаболізм (наприклад циметидином), проте така взаємодія не виключена.Доксазозин може підвищувати активність реніну у плазмі і виділення з сечею ванілілмигдальної кислоти. Це слід враховувати при інтерпретуванні лабораторних даних.Одночасне застосування доксазозину з інгібіторами ФДЕ-5 (силденафілом, тадалафілом, варденафілом), призначеними для лікування еректильної дисфункції, слід здійснювати з обережністю, оскільки у деяких пацієнтів воно може призвести до симптоматичної гіпотензії.

У зв’язку з тим, що дотепер досвід застосування доксазозину дітям відсутній, застосовувати препарат Доксазозин-ратіофарм дітям віком до 18 років не рекомендується.

Дорослим приймати препарат Доксазозин-ратіофарм внутрішньо 1 раз на день (вранці або ввечері) незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.Дози препарату, залежно від особливостей перебігу хвороби, можна змінювати від 1 мг до 16 мг на добу (максимальна добова доза).Початкова доза становить 1 мг на добу (1/2 таблетки препарату Доксазозин-ратіофарм таблетки по 2 мг). Терапевтична доза титрується поступово, починаючи з 1 мг/добу, з періодом титрації 1-2 тижні залежно від індивідуальної реакції. Через 1-2 тижні лікування препаратом дозу можна збільшувати до 2 мг, потім до 4 мг та до вищої дози – 8 мг. Середня добова доза становить 2-4 мг/добу.Пацієнти літнього віку та пацієнти з нирковою недостатністю.Оскільки у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю фармакокінетика доксазозину не змінюється, таких пацієнтів можна лікувати звичайними дозами.Проте для них слід застосовувати якомога нижчу дозу, і підвищувати дозу слід лише під наглядом лікаря.Пацієнти з печінковою недостатністю.Слід виявляти особливу обережність при застосуванні препарату пацієнтам із печінковою недостатністю.

Симптоми: суттєве зниження артеріального тиску, що іноді супроводжується запамороченням.Лікування: хворому слід терміново надати горизонтальне положення і підняти ноги. При необхідності застосувати плазмозамінники та вазопресорні засоби, дослідити функцію нирок і підтримати її нормальний стан. Діаліз неефективний.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (< 1/10 000).Інфекції та інвазіїЧасто: захворювання дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів.Порушення з боку кровотворної та лімфатичної систем.Дуже рідко: еритроцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія.Порушення з боку імунної системи.Нечасто: медикаментозна алергія.Порушення метаболізму.Часто: анорексія.Нечасто: спрага, гіпокаліємія, подагра, порушення смаку, збільшення маси тіла.Рідко: гіпоглікемія, дисгевзія.Порушення з боку психіки.Часто: тривожність, безсоння, нервозність, апатія.Нечасто: нічні кошмари, амнезія, емоційна лабільність, ажитація, депресія.Порушення з боку нервової системи.Дуже часто: запаморочення, головний біль.Часто: постуральне запаморочення, втома, парестезія, сонливість.Нечасто: інсульт, послаблення відчуттів, втрата свідомості, тремор.Порушення з боку органа зору.Часто: порушення акомодації.Нечасто: підвищене сльозовиділення, фотофобія.Дуже рідко: затуманення зору.Невідомо: інтраопераційний синдром атонічної райдужної оболонки.Порушення з боку органа слуху та рівноваги.Часто: порушення орієнтування у просторі.Нечасто: шум у вухах.Порушення з боку серця Часто: посилене серцебиття, тахікардія, біль у грудях.Нечасто: аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда.Дуже рідко: брадикардія.Порушення з боку судин.Часто: артеріальна гіпотензія, постуральна гіпотензія.Нечасто: прилливи крові.Рідко: цереброваскулярні розлади.Порушення з боку дихальної системи.Часто: задишка, назальна конгестія, кашель, диспное.Нечасто: носова кровотеча, бронхоспазми, фарингіт.Рідко: набряк гортані.Дуже рідко: бронхоспазм з ускладненнями, риніт.Порушення з боку шлунково-кишкового тракту.Часто: біль у животі, диспепсія, нудота, діарея.Нечасто: підвищення апетиту, запор, метеоризм, блювання, гастроентерит, сухість у роті.Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів.Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів. Дуже рідко: гепатит, холестаз, жовтяниця.Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин.Часто: свербіж.Нечасто: висипання на шкірі, алопеція, пурпура.Дуже рідко: кропив’янка.Порушення з боку скелетно-м’язової та сполучної тканин. Часто: біль у спині, міалгія.Нечасто: артралгія, м’язові судоми, м’язова слабкість.Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів.Часто: цистит, нетримання сечі при напруженні.Нечасто: дизурія, часте сечовиділення, гематурія, поліурія, нетримання сечі.Дуже рідко: збільшений діурез, порушення сечовиділення, ніктурія, підвищення АСК та креатиніну.Порушення з боку статевих органів та молочної залози Часто: відстрочення еякуляції.Нечасто: імпотенція.Дуже рідко: гінекомастія, приапізм.Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення Часто: астенія, біль за грудниною, грипоподібні симптоми, периферичний набряк, стомлюваність, нездужання.Нечасто: біль, набряк обличчя.Рідко: зниження температури тіла у пацієнтів літнього віку.

5 років.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

По 10 таблеток у блістері. По 2 блістери у картонній коробці.

Меркле ГмбХ: вул. Людвіга Меркле 3, 89143 Блаубойрен-Вейлер, Німеччина.Меркле ГмбХ: вул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Німеччина.ратіофарм ГмбХ: вул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Німеччина.