Дорзоламида Гидрохлорид капли инструкция по применению

действующее вещество: dorzolamide hydrochloride;

1 мл содержит дорзоламида гидрохлорида, что эквивалентно дорзоламиду 20 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, лимонная кислота, манит (E 421), гипромеллоза, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

СП-918, Фаза-III, Индустриальный район РИИКУ, Бхивади, округ Алвар (Раджастан), 301019, Индия / SP-918, Phase-III, RIICO Indusrtial Area, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajastan), 301019, India.

Заявитель.

СКАН БИОТЕК ЛТД, Индия / SCAN BIOTECH LTD, India.

Местонахождение заявителя.

Е- / 300, Арера Колоне Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.) Индия / E- / 300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (MP) India.

Фармакологические.

механизм действия

Карбоангидраза (СА) - фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. В организме человека карбоангидразой имеется в виде ряда изоферментов, из которых наиболее активным является карбоангидразой-II (СА-II), присутствует главным образом в эритроцитах, а также в других тканях. Угнетение карбоангидразы в цилиарной теле глаза уменьшает секрецию водянистой влаги глаза. Следствием этого является снижение внутриглазного давления (ВГД).

Лекарственное средство дорзоламидом гидрохлорид содержит дорзоламидом гидрохлорид, мощный ингибитор карбоангидразы II типа. После местного применения дорзоламид снижает ВТО, связан или не связан с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска развития патологий зрительного нерва или выпадение поля зрения. Дорзоламид не вызывает сужение зрачков и снижает внутриглазное давление без таких побочных эффектов, как ночная слепота, спазм аккомодации. Влияние на частоту пульса и кровяное давление минимальный или отсутствует.

Бета-адреноблокаторы для местного применения также снижают внутриглазное давление, но имеют другой механизм действия. Поэтому комбинированный прием бета-блокаторов с дорзоламидом обеспечивает дополнительное снижение ВТО. Эти данные совпадают с сообщениями о дополнительном эффект комбинации бета-блокаторов и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика.

В отличие от пероральных препаратов-ингибиторов карбоангидразы, дорзоламидом гидрохлорид при местном применении действует непосредственно в глазу при существенно меньших дозах и поэтому имеет менее выраженную системное действие. В клинических исследованиях это приводило к уменьшению внутриглазного давления без сопутствующих расстройств кислотно-щелочного баланса или изменения параметров электролитов, которые присущи пероральным препаратам-ингибиторам карбоангидразы.

При местном применении дорзоламид достигает системного кровотока. Для оценки уровня системного угнетения карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также уровень подавления активности карбоангидразы в эритроцитах. При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах в результате селективного связывания с CA-II, тогда как в плазме крови поддерживаются очень низкие концентрации свободной действующего вещества. С активного вещества образуется один N-дезетильований метаболит, который ингибирует CA-II меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33%) и выводится с мочой (преимущественно в неизмененном виде), как и его метаболит. После отмены происходит нелинейное вымывания дорзоламидом из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению концентрации активного вещества, после чего наступает медленнее фаза вывода с периодом полувыведения около 4 месяца.

При пероральном приеме с целью моделирования максимальной системного действия дорзоламидом после длительного местного офтальмологического применения равновесное состояние достигалось в пределах 13 недель. В равновесном состоянии в плазме крови практически не было обнаружено ни свободной действующего вещества, ни метаболита; угнетение СА в эритроцитах было меньше, чем считается необходимым для фармакологического воздействия на функцию почек или дыхания. Подобные фармакокинетические результаты наблюдались после длительного местного применения дорзоламидом.

Однако у некоторых пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью (установлен клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин) концентрация метаболита в эритроцитах была выше, хотя это не сопровождалось существенными различиями в подавлении карбоангидразы; клинически значимых системных побочных реакций, непосредственно связанных с этими явлениями, не наблюдалось.

Лечение повышенного глазного давления при очной гипертензии или открытоугольной глаукоме.

• Повышенная чувствительность к дорзоламидом или к любому из компонентов препарата
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
• гиперхлоремический ацидоз.

Данные по применению дорзоламидом пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют, поэтому препарат следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Лечение пациентов с острой закрытоугольной глаукомой предусматривает дополнительную терапию, кроме применения препаратов, снижающих глазное давление. Применение дорзоламидом пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не изучали.

Дорзоламид содержит сульфонамидный группу, как и сульфаниламиды, поэтому, несмотря наружное применение, он абсорбируется в системный кровоток. Следовательно, при местном применении дорзоламидом могут наблюдаться побочные явления, характерные для приема сульфаниламидам, включая такие тяжелые реакции, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых проявлениях тяжелых реакций или гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Применение пероральных ингибиторов карбоангидразы связывают с развитием уролитиаза, вызванного нарушением кислотно-щелочного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Нарушений кислотно-щелочного баланса при применении дорзоламидом не зафиксировано, однако сообщали о нечастых случаях уролитиаза. Поскольку дорзоламид как ингибитор карбоангидразы наружного применения абсорбируется системно, у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, которые применяют дорзоламид, существует повышенный риск развития уролитиаза.

В случае появления аллергических реакций (например конъюнктивита и реакций со стороны век) следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Одновременный прием дорзоламидом может усиливать известный эффект пероральных ингибиторов карбоангидразы. Поэтому одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы и дорзоламидом не рекомендуется.

При применении дорзоламидом сообщалось о возникновении отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими недостатками роговицы и / или внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Дорзоламид для местного применения следует назначать с осторожностью таким пациентам.

О развитии отслойки сосудистой оболочки глаза, сопровождалось окулярной гипотонией, сообщалось после проведения процедур фильтрации с применением водных супрессантов.

В состав дорзоламидом входит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием препарата и одевать снова не раньше чем через 15 минут после применения препарата. Известно, что бензалкония гидрохлорид может изменять цвет мягких контактных линз.

Применение в педиатрии.

Было проведено исследование дорзоламидом при применении пациентам гестационного возраста менее 36 недель и в возрасте до одного года. Пациентам со значительно недоразвитыми почечными канальцами применять дорзоламид стоит только после взвешенной оценки соотношения риска и пользы, поскольку существует потенциальный риск развития метаболического ацидоза.

Дорзоламид не следует применять во время беременности, поскольку соответствующие клинические данные по применению препарата беременным отсутствуют.

Неизвестно, выделяется дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Поскольку дорзоламид может вызвать головокружение, тошноту и нарушения зрения, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения.

Поскольку клинические данные по лечению детей глазными каплями дорзоламидом ограничены, поэтому не рекомендуется применять этот препарат детям.

При монотерапии назначают по 1 капле дорзоламидом в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в сутки.

Препарат можно применять одновременно с другими офтальмологическими лекарственными средствами для снижения внутриглазного давления.

При использовании более чем одного местного офтальмологического средства препараты необходимо закапывать с интервалом не менее 10 минут.

Для перехода с других офтальмологических средств на дорзоламид применяемый препарат отменяют, а на следующий день начинают лечение дорзоламидом.

Пациентам следует предоставить надлежащие инструкции: мыть руки перед применением и избегать контакта кончике контейнера-капельницы с глазами или прилегающими участками. Также пациентам следует сообщить, что при неправильном пользовании в глазные растворы могут попасть бактерии, которые вызывают глазные инфекции. Применение контаминированных растворов может привести к тяжелым поражениям глаза и последующей потере зрения.

Имеются лишь ограниченные данные по случайного или преднамеренного передозировки вследствие приема внутрь капель дорзоламидом гидрохлорида.

Симптомы. Сообщалось о сонливость после перорального приема. При местном применении были сообщения о тошноту, головокружение, головная боль, слабость, необычные сны, дисфагию.

Лечение симптоматическое и поддерживающее. Возможны нарушения электролитного баланса, развитие ацидоза и нарушения со стороны ЦНС. Необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (в частности калия) и показателей рН крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Офтальмологические расстройства: жжение и покалывание, поверхностный крапчатый кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, нечеткое зрение, иридоциклит, раздражение глаза, включая покраснение, боль в глазу, шелушение век, временную миопией (исчезает после прекращения лечение), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка сосудистой оболочки глаза после операции фильтрации.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, горький привкус, раздражение в горле, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных структур: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сыпь на коже.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: уролитиаз.

Общие расстройства и состояния, связанные с местом введения: астения / слабость, повышенная чувствительность: симптомы местных реакций (палпебральни реакции) и системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, затрудненное дыхание, редко - бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламидом не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Специфические исследования медикаментозных взаимодействий с дорзоламидом не проводились.

Сообщалось об одновременном применении дорзоламидом без признаков нежелательных реакций вследствие взаимодействия с такими препаратами тимололом, офтальмологическим раствором; бетаксололом, офтальмологическим раствором; лекарственными средствами системного действия, включая ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, НПВП (в том числе, ацетилсалициловую кислоту) и гормоны (такие как эстроген, инсулин, тироксин).

Во время лечения глаукомы связь между одновременным применением дорзоламидом и миотических средств и адренергических агонистов не было должным образом исследованы.

Дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы, при местном применении он также абсорбируется системно. Во время применения препарата нарушений кислотно-основного баланса не наблюдалось. Однако о таких нарушениях сообщалось при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы, а в некоторых случаях такие нарушения появлялись в результате медикаментозных взаимодействий (например токсические реакции у пациентов, принимавших большие дозы салицилатов). Следует рассматривать возможность такого взаимодействия при лечении дорзоламидом.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке (для защиты от света) при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл раствора во флаконе, 1 флакон в картонной упаковке.

По рецепту.

СКАН БІОТЕК ЛТД, Індія / SCAN BIOTECH LTD, India.

Е-4/300, Арера Колоні Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.) Індія / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (M.P.) India.