Популярні препарати Лоратадин Омез Німесил

Флуконазол-Кр - Адаптована інструкція

Склад

Склад

діюча речовина: fluconazole; 1 капсула містить флуконазолу 50 мг, 100 мг або 150 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат; кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза.оболонкакапсули по 50 мг – желатин, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), еритрозин(Е 127);капсули по 100 мг – желатин, титану діоксид (Е 171), хіноліновий жовтий (Е 104), еритрозин(Е 127).капсули по 150 мг – титану діоксид (Е 171), тартразин (Е 102), желатин, гліцерин, етил 4-гідроксибензоат (Е 214), вода очищена.

Лікарська форма

Лікарська форма

Капсули.Основні фізико-хімічні властивості:капсули по 50 мг: тверді желатинові капсули з білим корпусом та кришечкою жовтого кольору;капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули з білим корпусом та кришечкою жовтого кольору;капсули по 150 мг: тверді желатинові капсули жовтого кольору.Вміст капсул — порошок білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТХ J02A C01.

властивості

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.Механізм дії. Флуконазол, протигрибковий засіб класу триазолів – потужний та селективний інгібітор грибкових ферментів, необхідних для синтезу ергостеролу. Первинним механізмом його дії є пригнічення грибкового 14 альфа-ланостерол-деметилювання, опосередкованого цитохромом Р450, що є невід’ємним етапом біосинтезу грибкового ергостеролу. Кумуляція 14 альфа-метил-стеролів корелює з подальшою втратою ергостеролу мембраною грибкової клітини та може відповідати за протигрибкову активність флуконазолу. Флуконазол є більш селективним до грибкових ферментів цитохрому Р450, ніж до різноманітних систем ферментів цитохрому Р450 ссавців.Застосування флуконазолу у дозі 50 мг на добу протягом 28 днів не впливає на рівень тестостерону у плазмі крові у чоловіків або на рівень ендогенних стероїдів у жінок репродуктивного віку. Флуконазол у дозі 200-400 мг на добу не виявляє клінічно значущого впливу на рівень ендогенних стероїдів чи на відповідь на стимуляцію АКТГ у здорових добровольців чоловічої статі. Дослідження взаємодії з антипірином продемонструвало, що застосування 50 мг флуконазолу разово чи багаторазово не впливає на метаболізм антипірину.Чутливість in vitro. Флуконазол in vitro демонструє протигрибкову активність стосовно видів Candida, що зустрічаються найчастіше (включаючи C.albicans, C.parapsilosis, C.tropicalis). C.glabrata демонструє широкий діапазон чутливості до флуконазолу, тоді як C.krusei є до нього резистентною. Також флуконазол in vitro демонструє активність як проти Cryptococcus neoformans та Cryptococcus gattii, так і проти ендемічних пліснявих грибів Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum та Paracoccidioides brasiliensis.Фармакодинаміка – Фармакокінетика. Відповідно до результатів досліджень на тваринах, існує кореляція між мінімальною інгібуючою концентрацією та ефективністю проти експериментальних моделей мікозів, спричинених видами Candida. Відповідно до результатів клінічних досліджень, існує лінійна залежність між AUC та дозою флуконазолу (приблизно 1:1). Також існує прямий, але недостатній зв’язок між AUC або дозою та позитивною клінічною відповіддю на лікування орального кандидозу та меншою мірою – кандидемії. Аналогічно лікування інфекцій, спричинених штамами, до яких флуконазол демонструє високу мінімальну інгібуючу концентрацію, є менш задовільним.Механізм резистентності. Мікроорганізми роду Candida демонструють численні механізми резистентності до азольних протигрибкових засобів. Флуконазол демонструє високу мінімальну інгібуючу концентрацію проти штамів грибів, які мають один або більше механізмів резистентності, що негативно впливає на ефективність in vivo та в клінічній практиці. Повідомлялося про випадки розвитку суперінфекції Candida spp., іншими ніж C. Albicans видами, що часто є нечутливими до флуконазолу (наприклад Candida кrusei). Для лікування таких випадків слід застосовувати альтернативні протигрибкові засоби.Контрольні точки (відповідно до Європейського комітету з досліджень чутливості до антимікробних засобів).Базуючись на дослідженні фармакокінетичної/фармакодинамічної інформації, чутливості in vitro та клінічної відповіді, були визначені контрольні точки для флуконазолу для мікроорганізмів роду Candida. Вони були розподілені на контрольні точки, що не пов’язані із певним видом, які більшою мірою визначалися на основі фармакокінетичної/фармакодинамічної інформації і не залежать від розподілу на певні види в залежності від мінімальної інгібуючої концентрації, та на контрольні точки, пов’язані з певним видом, що найчастіше асоціюються із інфекціями у людини. Ці контрольні точки наведені нижче.

Протигрибковий засіб Контрольні точки, пов’язані із певним видом S ≤ / R > Контрольні точки, не пов’язані із певним видомα S ≤ / R >
Candida albicans Candida glabrata Candida krusei Candida parapsilosis Candida tropicals
Флуконазол 2/4 IE -