Гіперзар-25 інструкція по застосуванню

Дженом Біотек Пвт. Лтд., Індія

Блокатори рецепторів ангіотензину II (блокатори АТ1-рецепторів)

Фармакодинаміка. Лозартан калію – специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). Не пригнічує кініназу - фермент, що руйнує брадикінін. Лозартан зменшує загальний периферичний судинний опір, післянавантаження, знижує системний артеріальний тиск. Знижує тиск у малому колі кровообігу. Лозартан виявляє натрійуретичний та діуретичний ефекти, які дещо підсилюються при застосуванні малої кількості натрію хлориду. Зменшує концентрацію сечової кислоти в крові, збільшує її виведення. Дія препарату триває протягом 24 годин і більше, що пояснюється утворенням його активних метаболітів.Фармакокінетика. Лозартан швидко всмоктується у травному каналі, біодоступність становить 33 %. Максимальна концентрація лозартану в плазмі крові спостерігається через 1 годину після прийому. Метаболізується при “першому проходженні” крізь печінку з утворенням карбоксильного метаболіту через 3 - 4 години. Препарат зв’язується з білками плазми на 99 %. Об’єм розподілу - 34 л. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр.14 % дози лозартану при прийомі внутрішньо перетворюється на активний метаболіт. Плазмовий кліренс лозартану і його активного метаболіту становить близько 600 мл/хв і 50 мл/хв відповідно. Нирковий кліренс лозартану і його активного метаболіту дорівнює 74 мл/хв і 26 мл/хв відповідно. При одноразовому прийомі препарату (100 мг) ні лозартан, ні його активний метаболіт суттєво не накопичуються в плазмі крові. При прийомі внутрішньо виводиться в незміненому стані та у вигляді метаболітів. Близько 4 % застосованої дози виводиться в незміненому стані з сечею і близько 6 % дози екскретується з сечею у вигляді активного метаболіту. Приблизно 35 % виводиться з сечею, майже 60 % - з калом. Період напіввиведення лозартану та активного метаболіту становить 1,5 - 2,5 години і 3 - 9 годин відповідно. У пацієнтів з порушеною функцією нирок або у хворих, які перебувають на гемодіалізі, плазмові концентрації активного метаболіту не змінюються. Лозартан і його активний метаболіт не видаляються з організму шляхом гемодіалізу. У хворих на цироз печінки алкогольного генезу легкого і помірного ступеня тяжкості концентрація лозартану і його активного метаболіту в 5 і 1,7 раза (відповідно) більша, ніж у молодих здорових добровольців чоловічої статі.При прийомі препарату одночасно з їжею зміни фармакокінетичних параметрів не відбувається.

Артеріальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до лозартану або інших компонентів препарату. Період вагітності або годування груддю. Дитячий вік.

Хворим з печінковою і/або нирковою недостатністю (або з вказівкою в анамнезі на печінкову і/або ниркову недостатність) дозу препарату слід підбирати індивідуально. Препарати, які впливають на систему ренін-ангіотензин, можуть підвищувати рівень сечовини в крові й сироваткового креатиніну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки. Подібну дію можуть чинити антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ.Гіперзар не рекомендують хворим зі стенозом ниркової артерії, що супроводжується нирковою або гострою печінковою недостатністю. У разі виникнення артеріальної гіпотензії необхідно знизити початкову дозу або відмінити застосування препарату.При комбінованому застосуванні Гіперзару й діуретиків добова доза першого не повинна перевищувати 25 мг.Препарат містить лактозу, тому пацієнти зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом ферменту, що руйнує лактозу, або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні застосовувати його.

Препарат протипоказаний жінкам під час вагітності та в період годування груддю.

Під час застосування препарату слід утримуватись від керування автотранспортом та виконання роботи, що потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Застосування препарату протипоказане дітям.

Препарат застосовують дорослим внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Зазвичай початкова і підтримуюча доза препарату становлять 50 мг один раз на день; при необхідності доза може бути підвищена до 100 мг на день, що є максимальною дозою один раз на добу. Максимальний гіпотензивний ефект проявляється через 3 - 6 тижнів після початку терапії. Для пацієнтів, які застосовують діуретики у високих дозах, початкова доза лозартану становить 25 мг на добу. Пацієнтам з наявністю в анамнезі захворювань печінки дозу препарату слід зменшувати до 25 мг 1 раз на добу.Початкова і підтримуюча доза препарату для людей літнього віку становить 25 мг один раз на добу.

Найбільш імовірні прояви передозування – артеріальна гіпотензія і тахікардія. Лікування симптоматичне і підтримуюче. Слід припинити прийом препарату і вести ретельне спостереження за хворим. Лозартан та його активний метаболіт не можна видалити з організму шляхом гемодіалізу.

З боку організму в цілому: біль у ділянці шлунка, астенія/слабкість, втомлюваність, біль у груднині, набряк.З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, тахікардія, зниження артеріального тиску, ортостатичні реакції.З боку травної системи: діарея, диспепсія, нудота, гепатит (рідко), порушення функції печінки.З боку кістково-м'язової системи: біль у спині, м'язові судоми, міалгія, артралгія.З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, мігрень.З боку дихальної системи та ЛОР-органів: кашель, набряк слизової оболонки носа, фарингіти, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів.Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, включаючи набряк гортані, голосової щілини, що спричиняють обструкцію дихальних шляхів, і/або набряк обличчя, губ, глотки і/або язика; рідко – васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейн-Геноха.З боку системи кровотворення: анемія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія.Дерматологічні реакції: кропив'янка, свербіж.В цілому препарат переноситься добре. При застосуванні Гіперзару можливий розвиток оборотних побічних реакцій легкого ступеня, що не вимагає відміни препарату.

Одночасне застосування з препаратами, що містять спирт, барбітуратами або наркотичними засобами може потенціювати ортостатичну гіпотензію. Взаємодія з іншими гіпотензивними препаратами спричиняє адитивний ефект. Рифампіцин і флуконазол знижують рівень активного метаболіту. При одночасному застосуванні з препаратами калію або калійзберігаючими діуретиками може розвинутись гіперкаліємія. У пацієнтів з дегідратацією (які застосовують діуретики у високих дозах) може виникати симптоматична гіпотензія. Одночасне застосування з нестероїдними протизапальними засобами (особливо з індометацином) може послабити гіпотензивну дію лозартану. Клінічно значущої взаємодії з дигоксином, варфарином, циметидином не відмічалось.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

По 7 таблеток у блістері. 1 блістер у картонній коробці.

Без рецепту.

Місцезнаходження504, Делфі, Хіранандані Гарденс, Повай, Мумбаї, 400 076, Індія.