Глатимер інструкція по застосуванню

Натко Фарма Лтд, Індія

Імуносупресанти.

Фармакодинаміка. Глатирамеру ацетат відноситься до класу імуномодуляторів, здатних блокувати мієлінспецифічні аутоімунні реакції, на яких базується руйнування мієлінової оболонки провідників ЦНС при розсіяному склерозі. За своєю хімічною будовою глатирамеру ацетат має елементи схожості з основним білком мієліну – мішенню аутоімунного процесу, що визначає його специфічність дії при розсіяному склерозі. Можна виділити 2 основних механізми дії препарату. 1. Діючи на тримолекулярний комплекс як пептидний ліганд, він конкурентно витісняє основний білок мієліну (ОБМ), що є аутоантигеном, із зв’язку з основним комплексом гістосумісності (ОКГ ІІ) імунокомпетентних клітин. При цьому утворюється міцніший зв’язок ОКГ ІІ з глатирамеру ацетатом, ніж з ОБМ. У такий спосіб препарат відіграє роль "помилкової мішені". Глатирамеру ацетат, ймовірно, пригнічує імунну відповідь і на інші антигени (АГ) мієліну. В експерименті показано, що він може запобігати розвитку експериментального алергічного енцефаліту (ЕАЕ), який спричиняється не лише ОБМ, але і протеоліпідним протеїном (ПЛП) і мієліновим олігодендроцитарним глікопротеїном (МОГ); 2. Під дією глатирамеру ацетату відбувається активація і проліферація клонів Т2-лімфоцитів, які здатні проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Майже 10% таких Т2-лімфоцитів реагують на ОБМ продукуванням протизапальних цитокінів. Механізм проліферації Т2-лімфоцитів, що спричиняється глатирамеру ацетатом, не відомий. Оскільки препарат вводиться підшкірно, то, можливо, дендритні клітини Лангерганса шкіри відіграють роль місцевих імунокомпетентних клітин. Крім того, препарат бере участь в апоптозі активованих Т1-лімфоцитів, викликаючи їхню анергію. При цьому загальних імуносупресорних властивостей, на відміну від препаратів інтерферонового ряду, він не виявляє.Важливе місце в патогенезі розсіяного склерозу займають і процеси перекисного окиснення ліпідів з утворенням надмірної кількості вільних радикалів. Це пов'язано, у першу чергу, з тим, що мієлін-ліпопротеїдна мембрана складається більш ніж на 80% з фосфоліпідів, гліколіпідів і стероїдів. Отже, її структура лімітується процесами перекисного окиснення ліпідів і є чутливою до пероксидації. Потужним ендогенним інгібітором вільних радикалів є сечова кислота. В крові хворих на розсіяний склероз її рівень знижується, корелюючи з активністю процесу. При лікуванні глатимеру ацетатом рівень сечової кислоти достовірно зростає, що також може бути одним з напрямків дії препарату. Механізм підвищення рівня сечової кислоти під дією глатимеру ацетату не зрозумілий. Одним з можливих пояснень цього факту може бути те, що глатимеру ацетат служить помилковою мішенню для оксидантного ушкодження: він постачає тирозин, як нітратну субстанцію, для пероксинітриту з утворенням нітротирозину. Таким чином, для нейтралізації пероксинітриту потрібно менше сечової кислоти, що і призводить до збільшення її вмісту в крові.Фармакокінетика. Після підшкірного введення значна частина глатирамеру ацетату швидко гідролізується. Деяка частина препарату потрапляє у лімфатичну систему, а інша може потрапляти у системний кровоток у незміненому вигляді.

Розсіяний склероз ремітуючого перебігу (для зменшення частоти загострень та зниження швидкості розвитку інвалідизуючих ускладнень).

Підвищена чутливість до глатирамеру ацетату або манітолу.

Обережно слід призначати препарат хворим з патологією серця. Хворим з порушенням функції нирок необхідно регулярно проводити контроль лабораторних показників. Пацієнтів необхідно проінструктувати про дотримання антисептичних заходів при введенні препарату, приготуванні розчину та навчити методиці самостійних ін’єкцій. Лікування розпочинають в стаціонарі, де хворі і їхні родичі освоюють техніку цієї процедури, і потім продовжують її в домашніх умовах. Першу ін’єкцію необхідно проводити під наглядом кваліфікованого спеціаліста. Розуміння пацієнтом важливості застосування антисептичної обробки при самостійних ін’єкціях та процедурах повинні періодично контролюватися. Пацієнтів необхідно поінформувати про неможливість повторного використання голок та шприців, а також відносно процедури їх утилізації. Пацієнти повинні бути поінформовані і про можливість побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням препарату.Немає даних про безпеку застосування Глатимеру при вагітності та в період годування груддю. Для забезпечення безпечного та ефективного застосування препарату Глатимер пацієнти повинні повідомити лікарю про вагітність, бажання мати дитину або настання вагітності під час лікування, а також про годування дитини груддю.Безпека та ефективність застосування препарату у дітей до 18 років не вивчалася. У разі розвитку побічних явищ з боку нервової системи слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з точними механізмами.

Препарат призначають дорослим підшкірно щоденно в дозі 20 мг 1 раз на добу, в один і той же час. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Препарат не можна вводити внутрішньовенно! Ін’єкційний розчин вводять підшкірно в ділянку передпліччя, живота, сідниці або стегна, щоденно змінюючи місця введення.

Дані про передозування Глатимеру відсутні.

Одразу після ін’єкції можливі такі реакції:Місцеві реакції: біль, почервоніння, набряк, рідко – атрофія шкіри в місці ін’єкції, абсцес, гематома.Системні реакції: розширення судин, біль у грудях, збільшення частоти серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив’янка. Вказані симптоми можуть мати тимчасовий характер і не потребують спеціального втручання; вони можуть починатися через декілька місяців після початку терапії.Серед інших побічних реакцій іноді можуть спостерігатися:з боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко – синкопальний стан, підвищення артеріального тиску, екстрасистолія, блідість, варикозне розширення вен;з боку системи травлення: запор, діарея, нудота. Дуже рідко – анорексія, дисфагія, гастроентерит, стоматит, карієс;алергічні реакції: алергічний шок та анафілактоїдні реакції;з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко – лімфаденопатія, дуже рідко – еозинофілія, спленомегалія;метаболічні та пов’язані з харчуванням: дуже рідко – набряки, втрата маси тіла, відраза до алкоголю;з боку кістково-м’язової системи: рідко – артралгії, артрит;з боку нервової системи: рідко – емоційна нестабільність, сплутаність свідомості (ступор), судоми, тривожність, депресія, запаморочення, тремор, атаксія, головний біль;з боку дихальної системи: рідко – збільшення частоти дихання (гіпервентиляція). Поодинокі випадки: бронхоспазм, носова кровотеча, гіповентиляція, зміна голосу;з боку сечостатевої системи: рідко – аменорея, гематурія, імпотенція, менорагія, вагінальні кровотечі.

Взаємодія Глатимеру з іншими лікарськими засобами вивчена недостатньо. Не виявлено ніякої лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування Глатимеру з препаратами, які використовуються для терапії розсіяного склерозу, у тому числі з кортикостероїдами протягом 28 днів. При цьому частота місцевих реакцій може збільшуватися.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 2–8ºС. Термін придатності – 18 місяців.

30 флаконів з розчином для ін’єкцій у картонній коробці.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна назва: Glatiramer асеtate;Форма випускуРозчин для ін’єкцій.АдресаХіллколоні, Нагарджуна Сагар, 508 202, Налгонда діст., Андхра Прадеш стейт, Індія.