UA RU

Імодіум Лінгвальний (Loperamide) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції: до складу однієї таблетки входить два міліграми лопераміду.

Решта компонентів: желатин, аспартам, маніт, гідрокарбонат натрію, ароматизатор «М‘ята».

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Янссен Сілаг, Домен де Мегремон, 27100 Вал де Рюй, Франція

Фармакотерапевтична група:

Антидіарейні препарати; засоби, що застосовуються для лікування інфекційно-запальних захворювань кишечнику. Засоби, що пригнічують перистальтику. Лоперамід.

Фармакологічні властивості:

Завдяки дії лопераміду (діючої речовини Імодіуму Лінгвального) на рецептори слизової оболонки кишківника, пригнічується подразнення на рецептори та знижується перистальтика. До того ж, збільшується тонус сфінктера анального, що знижує нетримання калових мас.

Показання до застосування:

Імодіум Лінгвальний ефективно діє при діареях будь якого походження.

Протипоказання:

Надчутливість організму до одного із складників засобу.

Заборонено застосовувати дітям до 12-ти років.

Не показаний при діареї бактеріального походження, в тому числі при дизентерії та псевдомембранозному коліті.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Засіб Імодіум Лінгвальний не слід використовувати в якості курсової терапії, оскільки він призначений для симптоматичного лікування.

Необхідно розуміти, що Імодіум Лінгвальній не заміщає кількість втраченої рідини під час захворювання.

Якщо симптоми після прийому препарату не зникли, а стан не покращився, необхідно звернутися до спеціаліста.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Необхідно відмовитись від застосування при таких фізіологічних станах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Зважаючи на побічні відповіді, що можуть виникати на прийом Імодіуму Лінгвального, краще утриматись від діяльності, що потребує підвищеної пильності.

Спосіб застосування та дози:

Таблетки призначають людям і дітям від 12 років внутрішньо. Доза на 24 години не повинна перевищувати шість таб-ок. Початкова доза становить по 2 таб-ки після кожного спорожнення, в подальшому - одна таб-ка.

Передозування:

При прийомі високої дози можливе виникнення сильного гноблення нервової системи, що проявляється в нервових розладах. Можлива затримка сечі.

Побічні дії:

Можливе виникнення головного болю, нервові порушення, запаморочення, розлади в роботі шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції.

Іноді виникає затримка сечі.

Лікарська взаємодія:

Сумісне використання з препаратами, що включають ітраконазол, кетоконазол та хінідин, підвищує кількість діючої речовини Імодіуму Лінгвального.

Термін придатності:

Для застосування придатний три роки від дати виготовлення.

Умови зберігання:

У недоступності для дітей, при температурному режимі не вище 25 градусів Цельсія.

Форма випуску / упаковка:

Таблетки упаковують у блістери по 6 штук. По одному блістеру в упаковці із картону.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: loperamide hydrochloride;
  • 1 таблетка містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;
  • допоміжні речовини: желатин, маніт (Е 421), аспартам (Е 951), ароматизатор м’ятний (містить сліди сульфітів), натрію гідрокарбонат.

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

Округлі ліофілізовані таблетки від білого до майже білого кольору.

Виробник:

Янссен Сілаг

Місцезнаходження виробника:

Домен де Мегремон, 27100 Вал де Рюй, Франція

Фармакотерапевтична група:

Антидіарейні препарати; засоби, що застосовуються для лікування інфекційно-запальних захворювань кишечнику. Засоби, що пригнічують перистальтику. Лоперамід.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Лоперамід зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки, зменшуючи пропульсивну перистальтику, збільшуючи час проходження вмісту кишечнику та покращуючи всмоктування води та електролітів. Лоперамід підвищує тонус анального сфінктера, що допомагає зменшити нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Більша частина лопераміду після перорального застосування всмоктується у кишечнику, але у результаті значного метаболізму першого проходження, системна біодоступність становить лише приблизно 0,3 %.

Розподіл. Дослідження розподілу лопераміду у щурів демонструють високу афінність до кишкової стінки з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього м'язового шару. Зв'язування лопераміду з білками плазми становить 95 %, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболізм. Лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, зв'язується та виділяється з жовчю. Окисне N-деметилювання є основним метаболічним шляхом лопераміду та опосередковується переважно CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження концентрація незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишається вкрай низькою.

Виведення. Період напіввиведення лопераміду у людини становить приблизно 11 годин (діапазон 9‒14 годин). Виділення незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається переважно з калом.

Показання до застосування:

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Протипоказання:

Імодіум® Експрес протипоказаний:

  • пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату, щоб запобігти тяжким шкірним проявам, включаючи синдром Стівенса ‒ Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему;
  • дітям віком до 12 років;
  • пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла;
  • пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;
  • пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigellaта Campylobacter.

Імодіум® Експрес взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання, то слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, ослаблених пацієнтів і осіб літнього віку, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів. Застосування препарату Імодіум® Експрес не замінює введення відповідної кількості рідини та відновлення електролітів.

Оскільки стійка діарея може свідчити про потенційно більш серйозні стани, лікарський засіб не слід застосовувати тривалий час, доки причина діареї не буде досліджена.

При гострій діареї, якщо клінічне покращення не спостерігається протягом 48 годин, застосування лопераміду гідрохлориду слід припинити та звернутися за консультацією до лікаря.

Забороняється застосування лопераміду у ситуаціях, коли слід уникати пригнічення перистальтики через можливий ризик серйозних наслідків, таких як мегаколон і токсичний мегаколон. Пацієнти із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають Імодіум® Експрес при діареї, повинні негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки кишкової непрохідності з підвищеним ризиком появи токсичного мегаколону при лікуванні лопераміду гідрохлоридом пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження.

Зловживання або неправильне застосування лопераміду як опіоїдного замінника було описано у осіб із опіоїдною залежністю.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам Імодіум®Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки повинні знаходитися під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження ЦНС.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із загостренням виразкового коліту. Лікарські засоби, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Оскільки лоперамід добре метаболізується та він і його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу препарату пацієнтам з порушенням функції нирок.

Для лопераміду не характерні виражені кардіологічні ускладнення в межах діапазону терапевтичних концентрацій. Але при суттєвому перевищенні цих значень (до 47 разів) лоперамід демонструє кардіологічні ускладнення: пригнічення калієвого (hERG) та натрієвого потоків і аритмії на тваринних моделях in vivo та in vitro.

Кардіологічні ускладнення, включаючи пролонгацію QT та torsades de pointes, були зареєстровані у зв'язку з передозуванням. (див. розділ «Передозування»). Пацієнти не повинні перевищувати рекомендовану дозу та/або рекомендовану тривалість лікування.

Якщо препарат приймають для контролю нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, що був попередньо діагностований лікарем, і клінічного покращення не спостерігається протягом 48 годин, потрібно припинити застосування лопераміду гідрохлориду і звернутися до лікаря. Також слід звернутися до лікаря, якщо характер симптомів змінився або повторювані напади діареї тривають більше двох тижнів.

Для лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, Імодіум® Експрес слід приймати, лише якщо лікар попередньо діагностував цей синдром.

У перелічених далі випадках препарат не слід застосовувати без попередньої консультації з лікарем, навіть якщо вам відомо, що у вас синдром подразненого кишечнику (СПК):

  • вік 40 або більше років і з моменту останнього нападу СПК минув деякий час;
  • вік 40 або більше років і цього разу симптоми СПК відрізняються;
  • нещодавня кровотеча з кишечнику;
  • тяжкий запор;
  • нудота або блювання;
  • втрата апетиту або зниження маси тіла;
  • утруднене або болісне сечовипускання;
  • гарячка;
  • нещодавня подорож за кордон.

У разі виникнення нових симптомів, погіршення симптомів або якщо симптоми не покращилися протягом двох тижнів, слід звернутися до лікаря.

Ароматизатор м'ятний містить сульфіти, які можуть зрідка спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Маніт (Е 421) може чинити м'яку проносну дію.

Аспартам (Е 951) ‒ похідна фенілаланіну, що являє небезпеку для хворих на фенілкетонурію.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Безпека застосування препарату під час вагітності не встановлена, хоча у дослідженнях на тваринах ознак тератогенних або ембріотоксичних властивостей лопераміду гідрохлориду відзначено не було. Як і для інших лікарських засобів, застосування лопераміду під час вагітності не рекомендовано, особливо під час першого триместру.

Незначна кількість лопераміду може з'являтися у грудному молоці. Тому лоперамід не рекомендовано застосовувати під час годування груддю.

Вагітним та жінкам, які годують груддю, слід рекомендувати звернутися до лікаря для одержання відповідного лікування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

З огляду на можливість втрати свідомості, пригнічення свідомості, виникнення стомлюваності, запаморочення або сонливості при синдромі діареї, під час застосування лопераміду гідрохлориду не рекомендується керувати автомобілем або працювати зі складною технікою.

Діти:

Лікарський засіб застосовувати дітям віком від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Спосіб застосування та дози:

Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, слід покласти на язик. Таблетка розчиниться, і її необхідно буде проковтнути разом зі слиною. Таблетку, що диспергується у ротовій порожнині, запивати не потрібно.

Гостра діарея

Дорослі, літні пацієнти та діти віком від 12 років

Початкова доза ‒ дві таблетки (4 мг), у подальшому ‒ по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити.

Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих (віком від 18 років) після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Дорослі (віком від 18 років):

Початкова доза становить 2 таблетки (4 мг), у подальшому ‒ по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення або згідно із попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг).

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Порушення функції нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки

Хоча даних з фармакокінетики у пацієнтів з порушенням функції печінки немає, таким пацієнтам Імодіум®Експрес слід застосовувати з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Передозування:

Симптоми

У разі передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) можливе пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м'язовий гіпертонус та пригнічення дихання), запор, затримка сечі та кишкова непрохідність. Діти та пацієнти з порушенням функції печінки можуть бути більш чутливими до впливу на ЦНС.

У осіб, що перевищили дози лопераміду, спостерігалося подовження інтервалу QT та/або серйозні шлуночкові аритмії, включаючи torsades de pointes (типу «пірует»), які асоціюються зі зловживанням або неправильним застосуванням лопераміду.

У осіб, які свідомо вживали вищі дози лопераміду (повідомлялось про дози від 40 до 792 мг на добу), спостерігались зупинка серця, синкопе. Також були зафіксовані летальні випадки. (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Лікування

У разі передозування слід починати моніторинг ЕКГ. Як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша, ніж тривалість дії налоксону (1‒3 години), може бути потрібно повторне лікування налоксоном. Тому слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів принаймні у перші 48 годин з метою виявлення можливого пригнічення ЦНС.

Побічні дії:

Дорослі та діти віком від 12 років

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Побічні ефекти, що виникали з частотою 1 % або вище, про які повідомлялося у даних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: головний біль.

Порушення з боку травного тракту: запор, здуття живота, нудота.

Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1 % у вищевказаних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: запаморочення.

Порушення з боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю

Небажані реакції, про які повідомлялося у ≥ 1% пацієнтів, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом:

Порушення з боку травного тракту: блювання.

Побічні ефекти, що виникали з частотою менше 1 %, про які повідомлялося у вищевказаних клінічних дослідженнях:

Порушення з боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль.

Порушення з боку травного тракту: нудота, біль у животі, запор.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання.

Постмаркетинговий досвід.

Побічні ефекти, про які надійшли спонтанні повідомлення з частотою:

  • дуже часто (≥ 1/10);
  • часто (≥ 1/100, < 1/10);
  • нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);
  • рідко ( ≥ 1/10 000, < 1/1000);
  • дуже рідко (< 1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції.

Порушення з боку нервової системи: дуже рідко – порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонія, сонливість, ступор.

Порушення з боку органів зору: дуже рідко – міоз.

Порушення з боку травного тракту: дуже рідко – кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон).

Порушення з боку шкіри та її придатків: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса ‒ Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка та свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі.

Загальні розлади: дуже рідко – підвищена втомлюваність.

Лікарська взаємодія:

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими засобами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що пригнічують центральну нервову систему, не слід застосовувати дітям одночасно з препаратом Імодіум® Експрес.

Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в разовій дозі 16 мг) із препаратами-інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду в плазмі у 2‒3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах (від 2 до 16 мг) невідома.

Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 3‒4-разового збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто суб'єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів).

Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов'язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії.

Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту.

Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють транзит їжі по шлунково-кишковому тракту, можуть знижувати його дію.

Термін придатності:

3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 6 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Заявитель

МакНил Продактс Лимитед / McNeil Products Limited.

Местонахождение заявителя

Фаундейшн Парк Роксбороу Вэй, Мэйденхэд, Беркшир, СЛ6 ЗУГ, Великобритания /

Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL6 3UG, United Kingdom.

Представитель заявителя.

ООО «Джонсон и Джонсон Украина».

Адрес представителя заявителя.

02152, г. Киев, пр-т Павла Тычины, 1В, Украина.

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Жарикова Юлия
Врач педиатр
неонатолог

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького

Донецкий Мед. Университет им.Максима Горького - педиатрический факультет

Знание английского

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.