Інформація про використання рецептурних препаратів

Кардіомагніл Форте (Acetylsalicylic acid) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

В 1 таблетці 150 мг ацетилсаліцилової кислоти.

Решта компонентів: формоутворюючі та допоміжні субстанції.

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Такеда Гмбх, Німеччина, Леніцштрассе 70–98, 16515 Оранієнбург

Фармакотерапевтична група:

Антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоцитів, за винятком гепарину.

Фармакологічні властивості:

Основна дія ацетилсаліцилової кислоти - пригнічення синтезу простагландинів і тромбоксанів, що в результаті дає антитромботичний ефект. Кардіомагніл Форте також знеболює, усуває запалення та нормалізує температуру тіла за рахунок блокади ферменту циклооксигенази, простагландину Е2 та стимуляції дихання (через вплив на кістковій мозок).

Показання до застосування:

  • ішемічна хвороба серця з гострим чи хронічним перебігом;
  • попередження повторного утворення тромбів;
  • первинне запобігання утворення тромбів та хвороб серцево-судинної системи (гострий коронарний синдром у людей, що мають на то фактори ризику).

Протипоказання:

  • висока чутливість до будь-якого зі складників засобу чи інших саліцилатів;
  • астма, котру провокують саліцилати чи їм подібні субстанції;
  • виразкові хвороби шлунку чи кишківника;
  • гемораргічний діатез;
  • тяжка недостатність функцій печінки, нирок, серця;
  • недопустимо приймати Кадіомагніл Форте під час терапії метотрексатом в дозі від 15-ти мг/тиждень.

Особливості застосування:

Людям, що мали: випадки алергічних нападів під час прийому саліцилатів, чи подібнім їм медикаментам; виразкову хворобу органів травної системи, чи такі були ускладнені кровотечами; що страждають на хвороби нирок, печінки, розлади кровообігу - приймати Кардіомагніл мають з обережністю та після дозволу лікаря.

Препарат здатен викликати спазм бронхів, напади подагри (в малих дозах) у схильних на то людей.

Важливо пам'ятати, що антиагрегантна дія ацетилсаліцилової кислоти триває ще кілька днів по завершенню прийому. Ця особливість має бути врахована, якщо пацієнту будуть проводити навіть незначні хірургічні втручання.

Підліткам, котрі хворіють на респіраторні вірусні інфекції, без дозволу лікаря Кадіомагніл (власне, як і будь-який засіб, що містить ацетилсаліцилову к-ту) не застосовувати. Така необачність може призвести до серйозного ускладнення - синдрому Рея.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Вагітним на 1 та 2 триместрі можуть призначити в найнижчих дозах та на короткий термін. На 3-му триместрі приймати препарат заборонено.

Жінкам, що вигодовують застосовувати можна. Якщо терапія передбачається тривала, то на ранніх етапах вигодовування припиняють.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Вплив відсутній чи зовсім незначний.

Спосіб застосування та дози:

Таблетку проковтнути цілою, чи попередньо розжувати та ковтнути, якщо ще й запити водою, то дія настане швидше.

Дітям, котрим вже виповнилося 15 років та дорослим:

  • ішемічна хвороба серця в хронічній чи гострій стадії, для попередження повторного утворення тромбів: 2 таб раз на добу, пізніше переходять на 1 таб раз на добу;
  • гострий інфаркт міокарду, нестабільна стенокардія: при перших проявах симптомів одразу прийняти 2-6 таб;
  • для первинного запобігання утворення тромбів та захворювань серцево-судинної системи (гострий коронарний синдром у людей, що мають на то фактори ризику): 1 таб раз на день.

Людям з розладами роботи нирок та печінки, залежно від стану здоров'я, дозу коректують.

Кардіомагніл Форте заборонений для застосування дітям.

Передозування:

Токсична доза для дорослої людини - 300 мг/кг ваги.

Багаторазове перевищення допустимої дози проявляється такими симптомами: інтенсивне потовиділення, шум у вухах чи глухота, вертиго, гарячка, головний біль, нудота, блювота, зневоднення організму, порушення кислотно-лужного балансу, сплутання свідомості.

Якщо у людини на фоні прийому дуже високої дози ацетилсаліцилової кислоти виникає: метаболічний ацидоз, падіння артеріального тиску, енцефалопатія, судоми, набряк легенів, головного мозку, порушення згортання крові, аритмія - це прояви гострого отруєння. Про тяжкість стану потерпілого може свідчити концентрація саліцилатів в сироватці крові.

В разі виникнення тривожних симптомів, слід не вагаючись викликати швидку.

Побічні дії:

Так як Кардіомагніл Форте проявляє антиагрегантні властивості, побічні ефекти напряму пов'язані з цією дією: розлади травлення, виразкові ураження шлунку та кишківника (зрідка до виникнення кровотеч та прободінням виразок), кровотечі в інших органах, збільшення часу крововиливу.

Якщо крововиливи повторюються, це провокує розвиток гострої чи хронічної анемії (залізодефіцитна чи постгемораргічна).

Вірогідні випадки розладу роботи нирок.

Шкірні та загальні алергічні прояви.

Лікарська взаємодія:

Для запобігання посилення токсичного впливу чи пригнічення дії препаратів в організмі, заборонено сумісне застосування з такими препаратами: інгібітори АПФ (еналаприл, лізиноприл тощо), метотрексат, ацетазоламід, сульфінпіразон, пробеницид.

З обачністю, щоб не спровокувати виникнення кровотеч та гемораргічного діатезу комбінують з: антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ептифіабтид), гепарином, клопідогрелем, тиклопідином, нестероїдними протизапальними препаратами, хінідином, гінкго білобою, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Фуросемід та спіронолактон не дають потрібного діуретичного ефекту, якщо їх приймати одночасно з Кардіомагнілом Форте. Також підвищуються токсичні ефекти дигоксину, а з протидіабетичними препаратами зростає ризик сильного падіння рівня цукру в крові.

Вальпроати конкурують з ацетилсаліциловою к-тою за зв'язок з білками крові, як наслідок - збільшується токсична дія Кардіомагнілу Форте.

Системні глюкокортикостероїди зменшують кількість саліцилатів в крові, що збільшує ризик виникнення їх передозування по закінченню терапіі.

Антациди перешкоджають нормальному всмоктуванню Кардіомагнілу Форте, ібупрофеновмісні ліки обмежують кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової к-ти - тому застосовувати їх одночасно небажано. Варто притримуватись часового інтервалу в дві години між прийомом вищеназваних медикаментів.

З вакциною проти вітряної віспи зростає ризик виникнення синдрому Рея.

Спиртні напої з Кардіомагнілом Форте пошкоджують слизову шлунку та кишківника, пролонгують час кровотеч, тому їх сумісне вживання небажано.

Термін придатності:

Придатний до вживання 3 роки.

Умови зберігання:

Температурний режим до 25 С, в сухому місці, недосяжному для дітей.

Форма випуску / упаковка:

30, 100 таб у флаконі в картонній упаковці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: 1 таблетка містить 150 мг кислоти ацетилсаліцилової;
  • допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; магнію гідроксид; целюлоза мікрокристалічна; магнію стеарат; крохмаль картопляний; гіпромелоза; пропіленгліколь; тальк.

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної форми з рискою на одній стороні.

Виробник:

Такеда Гмбх, Німеччина

Місцезнаходження виробника:

Леніцштрассе 70–98, 16515 Оранієнбург

Фармакотерапевтична група:

Антитромботичні засоби. Інгібітори агрегації тромбоцитів, за винятком гепарину.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота є аналгетичним, протизапальним та жарознижувальним і антиагрегантним засобом. Антиагрегантні властивості збільшують час кровотечі.

Основний фармакологічний ефект –– інгібування утворення простагландинів і тромбоксанів. Знеболювальний ефект є додатковим ефектом, який спричинений інгібуванням ферменту циклооксигенази. Протизапальний ефект пов’язаний зі зменшеним кровотоком, спричиненим інгібуванням синтезу PGE2.

Ацетилсаліцилова кислота необоротно інгібує синтез простагландинів G/H, її вплив на тромбоцити триває довше, ніж ацетилсаліцилова кислота знаходиться в організмі. Вплив ацетилсаліцилової кислоти на біосинтез тромбоксану у тромбоцитах та на час кровотечі продовжується тривалий час після припинення лікування. Дія припиняється тільки після появи нових тромбоцитів у плазмі крові.

Саліцилова кислота (активний метаболіт ацетилсаліцилової кислоти) має протизапальну дію, а також здійснює вплив на процеси дихання, стан кислотно-лужного балансу та слизову оболонку шлунка. Саліцилати стимулюють дихання, головним чином здійснюючи пряму дію на кістковий мозок. Саліцилати здійснюють непрямий вплив на слизову оболонку шлунка шляхом інгібування її вазодилататорних та цитопротекторних простагландинів та підвищують ризик виникнення виразок.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Після перорального прийому ацетилсаліцилова кислота швидко всмоктується з травного тракту. Після перорального прийому абсорбція неіонізованої форми ацетилсаліцилової кислоти відбувається у шлунку та кишечнику. Швидкість абсорбції знижується з прийомом їжі та у пацієнтів з приступами мігрені, збільшується – у пацієнтів з ахлоргідрією або у пацієнтів, які приймають полісорбати або антациди. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 1-2 години.

Розподіл. Зв’язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми крові становить 80-90 %. Об’єм розподілу для дорослих становить 170 мл/кг маси тіла. При підвищенні концентрації у плазмі крові відбувається насичення активних центрів білків, що призводить до збільшення об’єму розподілу. Саліцилати екстенсивно зв’язуються із білками плазми крові і швидко розповсюджуються по організму. Саліцилати проникають у грудне молоко та можуть проникати через плацентарний бар’єр.

Метаболізм. Ацетилсаліцилова кислота гідролізується до активного метаболіту – саліцилової кислоти в стінці шлунка. Після абсорбції ацетилсаліцилова кислота швидко перетворюється у саліцилову кислоту, але протягом перших 20 хвилин після перорального прийому є домінуючою у плазмі крові.

Виведення. Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Таким чином, рівноважна концентрація саліцилату в плазмі крові збільшується непропорційно прийнятій внутрішньо дозі. У дозі 325 мг ацетилсаліцилової кислоти, виведення відбувається за участі кінетики реакції першого порядку. Період напіввиведення складає 2-3 години. При високій дозі ацетилсаліцилової кислоти період напіввиведення збільшується до 15-30 годин. Саліцилова кислота також виводиться у незміненому вигляді з сечею. Виведений об’єм саліцилової кислоти залежить від рівня дози та рН сечі. Приблизно 30 % саліцилової кислоти дози виводиться із сечею, якщо реакція сечі лужна, тільки 2 % –– якщо кисла. Виведення через нирки відбувається завдяки процесам клубочкової фільтрації, активної секреції ниркових канальців та пасивної трубчастої реабсорбції.

Показання до застосування:

Гостра та хронічна ішемічна хвороба серця.

Протипоказання:

Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.

Астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗП, в анамнезі.

Гострі пептичні виразки.

Геморагічний діатез.

Ниркова недостатність тяжкого ступеня.

Печінкова недостатність тяжкого ступеня.

Серцева недостатність тяжкого ступеня.

Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Особливості застосування:

Препарат Кардіомагніл Форте застосовують з обережністю у наступних ситуаціях:

  • гіперчутливість до аналгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також за наявності алергії на інші речовини;
  • виразки шлунково-кишкового тракту, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;
  • одночасне застосування антикоагулянтів;
  • у пацієнтів з порушеннями функції нирок або хворих з порушеннями серцево-судинного кровообігу (наприклад, патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також збільшити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;
  • у пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може викликати гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо за наявності факторів, які можуть збільшити ризик гемолізу, наприклад високі дози препарату, гарячка або гострий інфекційний процес;
  • порушення функції печінки.

Ібупрофен може зменшити інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів. У разі застосування препарату Кардіомагніл Форте перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Ацетилсаліцилова кислота може обумовлювати розвиток бронхоспазму або нападу бронхіальної астми чи інші реакції підвищеної чутливості. Фактори ризику включають астму в анамнезі, сінну лихоманку, поліпоз носа або хронічне респіраторне захворювання, алергічні реакції (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янку) на інші речовини в анамнезі.

Через інгібіторний ефект ацетилсаліцилової кислоти щодо агрегації тромбоцитів, який зберігається упродовж кількох днів після прийому, застосування препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, може підвищити ймовірність/посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба).

При застосуванні малих доз ацетилсаліцилової кислоти може знижуватися виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних до неї пацієнтів.

Не слід застосовувати препарати, які містять ацетилсаліцилову кислоту, дітям та підліткам із гострою респіраторною вірусною інфекцією (ГРВІ), яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, грипі В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується як супутній лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому випадку не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються постійним блюванням, це може бути проявом синдрому Рея.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від збільшення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти і підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу у ранній термін вагітності (1-4-й місяць) за участі приблизно 14800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Під час І і ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які ймовірно можуть бути вагітними або під час І і ІІ триместру вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід наступним чином:

  • серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
  • порушення функцій нирок з можливим наступним розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніозом.

на жінку і дитину в кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати наступним чином:

  • можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
  • гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.

Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана під час ІІІ триместру вагітності.

Саліцилати і їх метаболіти проникають у грудне молоко в невеликих кількостях.

Оскільки не було виявлено шкідливого впливу препарату на дитину після прийому жінками у період лактації, переривати годування груддю, як правило, не потрібно. Однак у випадках регулярного застосування або при застосуванні високих доз годування груддю необхідно припинити на ранніх етапах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Не впливає.

Діти:

Згідно з показаннями (див. розділ Спосіб застосування та дози) препарат Кардіомагніл Форте не застосовувати дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 15 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання).

Спосіб застосування та дози:

Рекомендована доза для дорослих становить 150 мг (1 таблетка) на добу.

Таблетки ковтають цілими, за необхідності запивати водою. Для забезпечення швидкого поглинання таблетку можна розжувати або розчинити у воді.

Порушення функцій печінки. Препарат не застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функцій печінки. Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій печінки.

Порушення функцій нирок. Препарат не застосовувати для лікування хворих із тяжкою нирковою недостатністю (рівень клубочкової фільтрації < 0,2 мл/с (10 мл/хв)). Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій нирок.

Передозування:

Токсичність.

Небезпечна доза. Дорослі: 300 мг/кг маси тіла.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз препарату): запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, гарячка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Симптоми тяжкого та гострого отруєння (внаслідок передозування): гіпоглікемія (переважно у дітей), енцефалопатія, кома, гіпотензія, набряк легенів, судоми, коагулопатія, набряк головного мозку, порушення серцевого ритму.

Більш виражений токсичний ефект спостерігається у пацієнтів із хронічним передозуванням або зловживанням лікарським препаратом, а також у пацієнтів літнього віку або дітей.

Лікування. У випадку гострого передозування необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При підозрі вживання дози більшої ніж 120 мг/кг маси тіла, застосовувати активоване вугілля повторно.

Рівень саліцилату в сироватці крові повинен вимірюватися принаймні кожні 2 години після прийому дози, поки рівень саліцилату буде незмінно знижений та відновлений кислотно-лужний баланс.

Протромбіновий час і/або МНІ (міжнародний нормалізований індекс) повинні бути перевірені, зокрема, якщо є підозра на кровотечу.

Необхідно відновити баланс рідини та електролітів. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез та гемодіаліз. Гемодіаліз слід застосовувати у випадку тяжкої інтоксикації, так як цей метод значно прискорює виведення саліцилату та відновлює кислотно-лужний та водно-сольовий баланси.

Через комплексні патофізіологічні ефекти отруєння саліцилатами прояви і симптоми/результати аналізів можуть включати:

Проявления и симптомы Результаты анализов Терапевтические мероприятия
Интоксикация легкой

или средней степени

Промывание желудка, повторное применение активированного угля, форсированный щелочной диурез
Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз Алкалемия, алкалурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Диафорез (усиленное потоотделение)
Тошнота, рвота
Интоксикация средней

или тяжелой степени

Промывание желудка, повторное применение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях
Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом Ацидемия, ацидурия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Гиперпирексия Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия
Сердечно-сосудистые: аритмия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая

недостаточность

Например изменения АД, ЭКГ
Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность Например гипокалиемия, гипернатриемия,

гипонатриемия, изменение функции почек

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса
Нарушение метаболизма

глюкозы, кетоацидоз

Гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень

кетоновых тел

Звон в ушах, глухота
Желудочно-кишечные:

кровотечение из ЖКТ

Гематологические: ингибирование тромбоцитов,

коагулопатия

Например пролонгация протромбинового времени, гипопротромбинемия
Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, кома, судороги

Побічні дії:

Наведена інформація про побічні реакції базується на спонтанних постмаркетингових повідомленнях про побічні реакції під час застосування всіх лікарських форм та дозувань ацетилсаліцилової кислоти (включаючи пероральне застосування упродовж короткого та тривалого курсу лікування). Зважаючи на це, класифікація побічних реакцій за категоріями частоти CIOMS III не проводилася.

Шлунково-кишкові розлади: часті прояви та симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч, подовженням часу кровотечі. Спостерігались такі кровотечі, як периопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.

Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включаючи астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висипання, кропив’янка, набряк, свербіж, риніт, закладення носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко – тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність із підвищенням рівня трансаміназ та лужної фосфатази сироватки крові.

Спостерігались запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Лікарська взаємодія:

Протипоказання для одночасного застосування.

Метотрексат. Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Інгібітори АПФ. Інгібітори ангіотензинперетворюючих ферментів у комбінації з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти спричиняють зниження фільтрації в клубочках внаслідок інгібування вазодилататорного ефекту простагландинів та зниження антигіпертензивного ефекту.

Ацетазоламід. Можливе збільшення концентрації ацетазоламіду може призвести до проникнення саліцилатів з плазми крові в тканину та спричинити токсичність ацетазоламіду (втома, млявість, сонливість, сплутаність свідомості, гіперхлоремічний метаболічний ацидоз) і токсичність саліцилатів (блювання, тахікардія, гіперпное, сплутаність свідомості).

Пробенецид, сульфінпіразон. При застосуванні пробенециду і високих доз саліцилатів ( > 500 мг) пригнічується метаболізм один одного та може знижуватись екскреція сечової кислоти.

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

Метотрексат. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах менше ніж 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Клопідогрель, тиклопідин. Комбіноване застосування клопідогрелю і ацетилсаліцилової кислоти має синергічний ефект. Таке комбіноване застосування проводять з обережністю, оскільки це підвищує ризик виникнення кровотечі.

Антикоагулянти (варфарин, фенпрокумон). Можливе зменшення продукції тромбіну, в результаті чого здійснюється непрямий вплив на зниження активності тромбоцитів (антагоніст вітаміну К) та підвищується ризик виникнення кровотеч.

Абсиксимаб, тирофібан, ептифібатид. Можливе інгібування глікопротеїн IIb/IIIa-рецепторів на тромбоцитах, що призводить до підвищення ризику виникнення кровотеч.

Гепарин. Можливе зменшення продукції тромбіну, в результаті чого здійснюється непрямий вплив на зниження активності тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику виникнення кровотеч.

Якщо дві або більше з вищезазначених речовин застосовуються разом з ацетилсаліциловою кислотою, це може призвести до синергічного ефекту посилення інгібування активності тромбоцитів і, як результат, посилення геморагічного діатезу.

НПЗП та інгібітори ЦОГ-2 (целекоксиб). Сумісне застосування збільшує ризик виникнення шлунково-кишкових розладів, що може призвести до шлунково-кишкових кровотеч.

Ібупрофен. Одночасне застосування ібупрофену інгібує незворотною агрегацію тромбоцитів, зумовлену дією ацетилсаліцилової кислоти. Лікування ібупрофеном у пацієнтів із підвищеним ризиком впливу на серцево-судинну систему може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти.

Пацієнти, які приймають ацетилсаліцилову кислоту 1 раз на добу з метою профілактики серцево-судинних захворювань та час від часу приймають ібупрофен, повинні приймати ацетилсаліцилову кислоту принаймні за 2 години до прийому ібупрофену.

Фуросемід. Можливе інгібування проксимальної канальцевої елімінації фуросеміду, що призводить до зниження сечогінного ефекту фуросеміду.

Хінідин. Можливий аддитивний вплив на тромбоцити, що призводить до подовження тривалості кровотечі.

Спіронолактон. Можливий модифікований ефект реніну, що призводить до зниження ефективності спіронолактону.

Селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну. Сумісне застосування збільшує ризик виникнення шлунково-кишкових розладів, що може призвести до шлунково-кишкових кровотеч.

Вальпроат. При одночасному застосуванні з вальпроатом ацетилсаліцилова кислота витісняє його зі зв’язку з протеїнами плазми крові, підвищуючи токсичність останньої (пригнічення центральної нервової системи, розлади шлунково-кишкового тракту).

Системні глюкокортикостероїди (виключаючи гідрокортизон, який застосовують для замісної терапії при хворобі Адисона) знижують рівень саліцилатів у крові та підвищують ризик передозування після закінчення лікування.

Протидіабетичні препарати. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти та протидіабетичних препаратів збільшує ризик виникнення гіпоглікемії.

Антациди. Можливе збільшення ниркового кліренсу і зниження ниркової абсорбції (у зв’язку з підвищенням рН сечі), що призводить до зниження ефекту ацетилсаліцилової кислоти.

Вакцина проти вітряної віспи. Сумісне застосування збільшує ризик розвитку синдрому Рея.

Гінкго білоба. Сумісне застосування з гінкго білоба перешкоджає агрегації тромбоцитів, що призводить до підвищення ризику кровотеч.

Дигоксин. При одночасному застосуванні з дигоксином концентрація останнього в плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції.

Алкоголь сприяє пошкодженню слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і пролонгує час кровотечі внаслідок синергізму ацетилсаліцилової кислоти і алкоголю.

Термін придатності:

3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Форма випуску / упаковка:

По 30 або по 100 таблеток у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Поліщук Ольга
Фармацевт
загальна фармація
Національний медичний університет імені О. О. Богомольця, фармацевтичний факультет Національний університет охорони здоров’я України ім. П.Л. Шупика, загальна фармація
Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.