Кларитин (Loratadine) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції: 1 мг лоратадину в 1 мл сиропу.

Решта компонентів: доповнені пропіленгліколем, гліцерином, лимонною кислотою, натрію бензоат (Е 211), сахарозою, штучним ароматизатором персик, водою очищеною.

Лікарська форма:

сироп

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія, Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220

Фармакотерапевтична група:

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Фармакологічні властивості:

Кларитин - високоселективний блокатор Н1-гістамінових рецепторів, входить до переліку найважливіших лікарських препаратів. Основні фармакологічні ефекти реалізує за рахунок лоратадину, який пригнічує синтез і секрецію гістаміну і лейкотрієнів в тучних клітинах, що викликає протиалергічний, протиексудативний і протисвербіжний ефекти. Препарат відрізняється тривалою дією: впродовж доби після прийому. Є непроникним для гематоенцефалічного бар'єру, чим обумовлена відсутність впливу на ЦНС і ефекту звикання. Його здатність зменшувати проникність капілярів призводить до попередження набряклості і спазмів гладкої мускулатури. При цьому не має седативний і антихолінергічною дією, не зв'язується з Н2-гістаміновими і рецепторами СС-системи (зокрема водія ритму), що мінімізує ризик розвитку аритмій.

Показання до застосування:

Алергічний риніт і хронічна ідіопатична кропив'янка - як препарат для симптоматичного лікування.

Протипоказання:

Гіперсенситивність до компонентів препарату Кларитин.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Потребує відповідного догляду використання у пацієнтів з вираженими функціональними порушеннями в роботі печінки.

За рахунок вмісту незначної кількості лактози і сахарози в Кларитин не рекомендований хворим з рідкісними спадковими формами непереносимості деяких цукрів. Також, пацієнти з цукровим діабетом повинні бути попереджені і враховувати, що до складу препарату входить сахароза.

Якщо планується проведення алергопроби - пацієнту вкрай важливо призупинити прийом препарату не пізніше ніж за 2 доби до дослідження.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Внаслідок відсутності переконливих даних про безпеку застосування у цієї категорії пацієнток, необхідно тимчасово відмовитися від його прийому. Результати досліджень показують, що Кларитин виходить з грудним молоком і може бути небезпечним для дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

В ході вивчення впливу Кларитину негативної дії виявлено не було, проте пацієнт повинен бути попереджений про можливий ефект сонливості, що може впливати на швидкість реагування.

Спосіб застосування та дози:

Якщо немає інших рекомендацій, сироп Кларитин приймають всередину 1 раз на добу.

Дорослим і дітям старше 12 років приймати по 10 мл сиропу. Пацієнти похилого віку або з порушеннями функції нирок не потребують корекції дози. Кларитин для дітей молодше 12 років призначають тільки після консультації лікаря з урахуванням маси тіла. З особливою обережністю призначати пацієнтам зі зниженням функції печінки, необхідні більш низькі дозування, лікування проводити під суворим лікарським контролем.

Передозування:

Проявляється сонливістю, тахікардією та головним болем. Якщо випадково прийнята велика доза препарату, потрібно прийняти сорбенти, зробити промивання шлунку.

Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не є ефективними в даній ситуації. Після наданої екстреної допомоги пацієнту необхідно залишитися під наглядом лікаря.

Побічні дії:

За результатами проведених багатоцентрових випробувань на пацієнтах із захворюваннями згідно переліку показань побічні реакції відзначені в 2% випадків. Частіше, ніж в групі що приймала плацебо, виявлені симптоми сонливості, головного болю, підвищення апетиту, безсоння. У дослідженнях в групі дітей до 12 років спостерігалися симптоми підвищеної нервозності, головного болю, втоми.

Лікарська взаємодія:

Одночасний прийом лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 викликає його підвищення, що супроводжується збільшенням побічних ефектів.

Еритроміцин, кетоконазол, циметидин в комбінації з лоратадином призводять до підвищення концентрації останнього, однак підвищення не досягає клінічно значущого рівня. Дані підтверджені результатами лабораторних і функціональних методів обстеження.

Термін придатності:

До 3 років.

Умови зберігання:

В температурному режимі до 25 ° С без можливості доступу дітям.

Форма випуску / упаковка:

Картонна коробка містить 1 флакон з мірною ложкою об'ємом 60 мл або 120 мл.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: loratadine;
  • 1 мл сиропу містить лоратадину 1 мг;
  • допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, кислота лимонна безводна, натрію бензоат (Е 211), сахароза, штучний ароматизатор персик, вода очищена.

Лікарська форма:

сироп

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорий від безбарвного до світло-жовтого кольору сироп, вільний від сторонніх включень.

Виробник:

Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгія

Місцезнаходження виробника:

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220

Фармакотерапевтична група:

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Фармакологічні властивості:

Фаракодинаміка.

Лоратидин (діюча речовина препарату Кларитин®) – трициклічний антигістамінний засіб із селективною активністю відносно периферичних Н1-рецепторів.

При застосуванні у рекомендованій дозі не чинить клінічно значущої седативної та антихолінергічної дії. Протягом тривалого лікування не було виявлено жодних клінічно значущих змін у показниках життєво важливих функцій, лабораторних дослідженнях, даних фізикального обстеження хворого або в електрокардіограмі. Кларитин® не має значущого впливу на активність Н2-гістамінових рецепторів. Не блокує захоплення норепінефрину та фактично не має впливу на серцево-судинну систему або на активність водія ритму.

Після разового прийому препарату (10 мг) на підставі проведених шкірних проб на гістамін з'ясовано, що антигістамінна дія клінічно помітна через 1-3 години, досягає пікового значення в інтервалі від 8 до 12 годин з моменту початку дії і триває 24 години. Не відзначалося розвитку стійкості при прийомі препарату протягом 28 днів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Лоратадин швидко та добре всмоктується. Прийом їжі незначно подовжує час всмоктування лоратадину, але не впливає на клінічний ефект. Біодоступність лоратадину та його активного метаболіту прямопропорційна дозі.

Розподіл. Лоратадин зв’язується активно (від 97 % до 99 %) з білками плазми крові, а його активний метаболіт – з помірною активністю (від 73 % до 76 %).

Період напіввиведення лоратадину та його активного метаболіту з плазми у здорових добровольців становить приблизно 1 та 2 години після застосування відповідно.

Біотрансформація. Після перорального прийому лоратадин швидко і добре всмоктується та метаболізується під впливом CYP3A4 та CYP2D6, головним чином, у дезлоратадин. Основний метаболіт дезлоратадин є фармакологічно активним і більшою мірою відповідає за клінічний ефект. Час досягнення максимальної концентрації лоратадину та дезлоратадину в плазмі крові становить 1-1,5 години та 1,5-3,7 години відповідно.

Виведення. Приблизно 40 % введеної дози виводяться з сечею і 42 % – з калом впродовж 10 днів, головним чином, у формі кон’югованих метаболітів. Приблизно 27 % введеної дози виводиться з сечею за перші 24 години. Менше 1 % діючої речовини виводиться у незміненій активній формі – як лоратадин або дезлоратадин.

Середній кінцевий період напіввиведення у здорових дорослих добровольців – 8,4 години (діапазон від 3 до 20 годин) для лоратадину і 28 годин (діапазон від 8,8 до 92 годин) для його основного активного метаболіту.

Порушення функцій нирок. У хворих з порушеннями функцій нирок площа під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) лоратадину та його активного метаболіту були вищими, ніж відповідні показники у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Середній період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту не відрізнявся значною мірою від показників у здорових добровольців. У пацієнтів із хронічними порушеннями функцій нирок гемодіаліз не впливає на фармакокінетику лоратадину і його активного метаболіту.

Порушення функцій печінки. У пацієнтів із хронічним алкогольним ураженням печінки показники AUC і Cmax лоратадину були в два рази вищими, а відповідні показники їх активного метаболіту не змінювалися істотно при порівнянні з такими показниками у пацієнтів із нормальною функцією печінки. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту становить 24 і 37 годин відповідно і збільшується залежно від тяжкості захворювання печінки.

Пацієнти літнього віку. Показники фармакокінетики лоратадину і його активного метаболіту були аналогічними у здорових дорослих добровольців, у т.ч. і літнього віку.

Показання до застосування:

Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дорослих та дітей віком від 2 років.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Особливості застосування:

Кларитин® слід застосовувати з обережністю пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки.

Цей лікарський засіб містить 3 г цукрози у 5 мл; 6 г цукрози у 10 мл. З обережністю застосовують хворим на цукровий діабет. Може бути шкідливим для зубів. Сироп Кларитин® не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями толерантності до фруктози, галактози, спадковим дефіцитом лактази, синдромом порушення всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази. Якщо встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Прийом препарату необхідно припинити не пізніше ніж за 48 годин до проведення шкірних діагностичних алергопроб для запобігання хибним результатам.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Вагітність. Даних про застосування лоратадину вагітними жінками дуже мало. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних ефектів, що стосуються репродуктивної токсичності. Бажано, як захід безпеки, уникати застосування препарату Кларитин® у період вагітності.

Годування груддю. Фізико-хімічні дані свідчать про виведення лоратадину/метаболітів із грудним молоком. Оскільки ризик для дитини не може бути виключений, препарат Кларитин® не слід застосовувати в період годування груддю.

Фертильність. Дані щодо впливу продукту на жіночу або чоловічу фертильність відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Кларитин® не впливає або впливає незначним чином на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Проте пацієнтові необхідно повідомити, що дуже рідко повідомлялося про сонливість, що може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Діти:

Ефективність та безпека застосування препарату дітям віком до 2 років не встановлені.

Спосіб застосування та дози:

Спосіб застосування.

Застосовувати перорально. Сироп можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Дозування.

Дорослим та дітям віком від 12 років приймати по 10 мл сиропу (10 мг лоратадину) 1 раз на добу.

Дози для дітей віком від 2 до 12 років залежать від їх маси тіла

Діти з масою тіла більше 30 кг: 10 мл (10 мг) сиропу 1 раз на добу.

Діти з масою тіла до 30 кг: 5 мл (5 мг) сиропу 1 раз на добу.

Пацієнти літнього віку.

Не вимагається корекції дозування людям літнього віку.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки.

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня слід призначати препарат у нижчій початковій дозі, оскільки можливе зниження кліренсу лоратадину. Для дорослих і дітей із масою тіла більше 30 кг рекомендована початкова доза складає 10 мг через день, а для дітей з масою тіла до 30 кг – 5 мг через день.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів з порушеннями функцій нирок.

Передозування:

При передозуванні відзначалися антихолінергічні симптоми: сонливість, тахікардія та головний біль. При передозуванні рекомендовано симптоматичне та підтримуюче лікування упродовж необхідного періоду часу. Рекомендуються стандартні заходи щодо видалення препарату, який не всмоктався, зі шлунка: промивання шлунка, застосування подрібненого активованого вугілля з водою.

Лоратадин не виводиться шляхом гемодіалізу, також невідомо, чи виводиться лоратадин шляхом перитонеального діалізу. Після невідкладної допомоги пацієнт має залишитися під медичним наглядом.

Побічні дії:

У клінічних дослідженнях з участю дорослих і підлітків при застосуванні лоратадину в рекомендованій дозі 10 мг на добу при показаннях, що включають алергічний риніт (АР) і хронічну ідіопатичну кропив’янку (ХІК), про побічні реакції повідомлялося у 2 % пацієнтів (що перевищує показники у пацієнтів, які отримували плацебо). Найчастішими побічними реакціями, про які повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо, були: сонливість (1,2 %), головний біль (0,6 %), підвищений апетит (0,5 %) та безсоння (0,1 %). У клінічних дослідженнях у дітей віком від 2 до 12 років відзначалися такі небажані явища як головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %) або втома (1 %).

Побічні реакції, про які повідомлялося в ході постмаркетингового періоду, вказані нижче в таблиці за класами систем органів. Частота побічних реакцій визначалася таким чином: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі випадки (від ≥ 1/10 000 до < 1/1000), рідкісні випадки (< 1/10 000) і частота невідома (неможливо встановити за наявними даними).

У кожній групі побічні реакції вказані в порядку зниження серйозності.

Клас системи органів Частота Побічні ефекти
Імунна система рідкісні випадки анафілаксія, включаючи ангіоедему
Нервова система рідкісні випадки запаморочення, судоми
Серцево-судинна система рідкісні випадки тахікардія, відчуття серцебиття
Шлунково-кишковий тракт рідкісні випадки нудота, сухість у роті, гастрит
Гепатобіліарна система рідкісні випадки порушення печінкових функцій
Шкіра та підшкірна тканина рідкісні випадки висипання, алопеція
Загальні розлади рідкісні випадки підвищена втомлюваність

Лікарська взаємодія:

Кларитин® не посилює пригнічувальну дію алкоголю на психомоторні реакції.

Одночасне застосування лоратадину з інгібіторами CYP3A4 або CYP2D6 може призводити до підвищення рівня лоратадину, що, в свою чергу, посилює побічні ефекти.

При одночасному застосуванні лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином, циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину у плазмі крові, але це підвищення ніяк не виявлялося клінічно, у тому числі за даними електрокардіограми.

Термін придатності:

3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 °С в недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 60 мл або по 120 мл у флаконі, по 1 флакону з мірною ложкою у картонній коробці.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Редактор Medpravda.ua
Автор: Стаднік Ганна
Фармацевт
загальна фармація
Національний медичний університет імені О. О. Богомольця, фармацевтичний факультет
Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.