Кларитрогексал інструкція по застосуванню

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин.

Фармакодинаміка. КларитроГЕКСАЛ® – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія зумовлена пригніченням білкового синтезу за рахунок зв’язування з 50S-субодиницею рибосом чутливих бактерій. Препарат проявляє високу специфічну активність щодо широкого спектра аеробів і анаеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Мінімальні концентрації (МІСs) кларитроміцину, що інгібують зазвичай, вдвічі нижчі, ніж для еритроміцину.Кларитроміцин активний щодо таких мікроорганізмів:грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, чутливі до метициліну, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.;грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenzae (parainfluenzae), H. ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae та N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, Campylobacter spp. i Helicobacter pylori;анаероби: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus;внутрішньоклітинні мікроорганізми: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii,  Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae і всі мікобактерії, крім M.tuberculosis.Спектр антибактеріальної дії кларитроміцину збігається з еритроміцином, крім того, він активний щодо атипових мікобактерій.Фармакокінетика. Кларитроміцин швидко і ефективно абсорбується із шлунково-кишкового тракту, головним чином у тонкій кишці; зберігає активність у присутності шлункового соку; застосування разом з їжею злегка уповільнює абсорбцію, але не впливає на ступінь всмоктування. Біодоступність препарату – приблизно 55%.Метаболізується в печінці трьома основними способами (диметилюванням, гідроксилюванням і гідролізом) до 8 метаболітів. Антимікробна активність основного метаболіту – 14-гідроксикларитроміцину – порівняна з такою еритроміцину.Кларитроміцин та його метаболіт широко розподіляються в тканинах і біологічних рідинах організму. Високі концентрації спостерігаються в слизовій оболонці носа, мигдаликах і тканинах легенів. Концентрації у тканинах вищі, ніж в циркулюючій крові за рахунок високих внутрішньоклітинних концентрацій; легко проникає в лейкоцити та макрофаги; також проникає в слизову шлунка.Максимальна концентрація в сироватці крові досягається в межах 2 год після застосування. Стабільні концентрації в крові спостерігаються протягом 2 - 3 днів й становлять 1 - 2 мкг/мл після застосування в дозі 250 мг двічі на день та приблизно 3 мкг/мл після застосування 500 мг двічі на день.При введенні в терапевтичних концентраціях 65 - 75% препарату зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення зростає від 2 - 4 год після введення 250 мг кларитроміцину двічі на день до 5 год після введення 500 мг препарату двічі на день. Період напіввиведення активного 14-оксиметаболіту коливається від 5 до 6 год після введення 250 мг кларитроміцину двічі на день.На 70 - 80% виводиться з фекаліями, приблизно 20 - 30% – з сечею в незміненому вигляді. Ця частка збільшується при підвищенні дози препарату. При нирковій недостатності концентрації кларитроміцину в плазмі підвищується, якщо доза при цьому не знижується.

Інфекції, спричинені чутливими до кларитроміцину мікроорганізмами: ЛОР-органів (стрептококовий фарингіт, гострий середній отит, гострий синусит, гайморит);дихальних шляхів (пневмонія, у тому числі атипова, гострий та хронічний бронхіт);інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, імпетиго, ранові інфекції);як комплексна терапія для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з пептичною виразкою шлунка та 12-палої кишки;дисеміновані інфекції, спричинені Mycobacterium avium соmplex, у комбінації з іншими антимікобактеріальними засобами;мікоплазмоз, уреаплазмоз, хламідіоз, лепра, токсоплазмоз.

Підвищена індивідуальна чутливість до кларитроміцину, інших макролідів або до будь-якого компонента препарату; пацієнти з гіпокаліємією (через розвиток ризику подовження інтервалу QT); одночасне застосування з похідними ріжків, цизапридом, пімозидом, терфенадином; тяжкі захворювання печінки; порфірія; вагітність і лактація; діти до 12 років.

Слід з обережністю призначати КларитроГЕКСАЛ® пацієнтам з порушеннями функції печінки/нирок; для лікування пацієнтів з тяжкими захворюваненями серця і порушеннями електролітного балансу в анамнезі.Якщо під час лікування з’явилася виражена діарея необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.Тривале або повторне застосування кларитроміцину може призвести до розвитку суперінфекції, спричиненої нечутливими до препарату мікроорганізмами.Препарат не можна приймати пацієнтам із рідкісними формами спадкової непереносимості галактози, дефіцитом Lapp-лактази або мальабсорбцією глюкози – галактози.Вагітність і лактація.Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини. Годування груддю слід припинити.Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.Препарат може змінювати реакції організму, що може впливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, особливо на початку лікування або при зміні дозування.

Дорослим і дітям старше 12 років зазвичай призначають по 250 мг КларитроГЕКСАЛу® 2 рази на добу; при тяжких інфекціях дозу можна підвищити до 500 мг 2 рази на добу.Курс лікування становить 7 - 14 днів. Лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні після зникнення основних симптомів захворювання.Максимальна добова доза – 2 г кларитроміцину.Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) загальна добова доза повинна бути зменшена наполовину, тобто до 250 мг 1 раз на добу або 250 мг 2 рази на добу при тяжких інфекціях.

Симптоми: шлунково-кишкові розлади, головний біль, зміна ментального (психічного статусу), гіпокаліємія, гіпоксія.Лікування: специфічний антидот відсутній. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля. Відповідне симптоматичне лікування для підтримання функцій життєво важливих функцій органів і систем.

Частіше відзначаються шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, розлади травлення, біль у шлунку); головний біль. Можуть з’явитися стоматит, глосит, зміна смакових відчуттів, реакції підвищеної чутливості (висипання на шкірі, анафілаксія, дуже рідко – синдром Стівенса-Джонсона). Мали місце поодинокі повідомлення про реакції з боку центральної нервової системи (запаморочення, сплутаність свідомості, неспокій, безсоння, жахливі сновидіння).У дуже поодиноких випадках відзначали підвищення активності ферментів печінки та холестатичну жовтуху.Із застосуванням кларитроміцину, як і еритроміцину, пов’язували появу шлуночкової аритмії, включаючи шлуночкову тахікардію та torsades de pointes, у деяких пацієнтів зі збільшеним QT-інтервалом.

Одночасне застосування КларитроГЕКСАЛу® з терфенадином, цизапридом, пімозидом та алкалоїдами ріжків (наприклад дигідроерготамін, ерготамін) може призвести до збільшення концентрації цих препаратів у плазмі крові.При одночасному застосуванні КларитроГЕКСАЛу® з теофіліном можуть відмічатися підвищення рівня останнього в сироватці крові та проявів токсичності.Фармакологічні ефекти дигоксину та варфарину можуть посилюватися при одночасному застосуванні з КларитроГЕКСАЛом®.Сумісне застосування КларитроГЕКСАЛУ® із зидовудином ВІЛ-інфікованими пацієнтами може призвести до зниження рівноважної концентрації зидовудину.Кларитроміцин може потенціювати ефекти карбамазепіну за рахунок зниження його екскреції.Застосування КларитроГЕКСАЛУ® у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, які метаболізуються системою цитохрому Р450 (варфарин, алкалоїди ріжків, тріазолам, мідазолам, дизопірамід, ловастатин, фенітоїн, циклоспорин), може супроводжуватися підвищенням концентрації цих препаратів.За умови одночасного застосування КларитроГЕКСАЛУ® з терфенадином або астемізолом необхідно контролювати артеріальний тиск.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру (1 ´ 10) у картонній коробці.Виробник. “Салютас Фарма ГмбХ”, підприємство компанії “Гексал АГ”, Німеччина.Адреса. HEXAL AG, Industriestrasse 25, D-83607 Holzkirchen, Germany.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна назва: clarithromycin; (основні фізико-хімічні властивості: білі, подовженої форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;Форма випускуТаблетки, вкриті плівковою оболонкою.