Лейковорин-Ленс (Calcium folinate) інструкція із застосування

1 флакон містить 10 мг або 25 мг кальцію фолінату у перерахунку на лейковорин (фолінієву кислоту); допоміжні речовини: ніпагін, ніпазол.

Фармакодинаміка. Кальцію фолінат є відновленою формою фолієвої кислоти і використовується як антидот лікарських засобів, які діють як антагоністи фолієвої кислоти.Антагоністи фолієвої кислоти, такі як метотрексат, пригнічують дигідрофолатредуктазу і, тим самим, перешкоджають утворенню з фолінієвої кислоти тетрагідрофолату, який служить важливим фактором переносу одновуглецевих залишків в біосинтезі нуклеїнових кислот. В результаті виникає блокування синтезу нуклеїнових кислот та клітинного ділення. Кальцію фолінат на відміну від фолієвої кислоти не потребує відновлення дигідрофолатредуктази для переутворення її в тетрагідрофолат, що дозволяє при його застосуванні відновити порушений процес біосинтезу ДНК, РНК та білків. Захисна дія лейковорину виявляється тільки у відношенні до здорових клітин. Таким чином, кальцію фолінат, що вводиться у відповідний момент, попереджує токсичну дію метотрексату на клітини кісткового мозку та шлунково-кишкового тракту, але не впливає суттєво на вже здійснений нефротоксичний ефект препарату.Кальцію фолінат також може посилювати протипухлинну дію 5-фторурацилу. При взаємодії цих двох препаратів утворюється стабільний комплекс трьох компонентів, що містить тимідилат синтетазу, що затримує синтез ДНК.Фармакокінетика. Кальцію фолінат проникає через гематоенцефалічний бар’єр в помірних кількостях; більшою мірою накопичується в печінці, де підлягає біотрансформації переважно в активний метаболіт 5-метилтетрагідрофолат. Максимальна концентрація відновленого фолату у сироватці крові досягається при внутрішньом’язовому введенні препарату в середньому через 40 хвилин. Період напіввиведення при всіх шляхах введення складає приблизно 6 годин. 80-90% препарату виводиться через нирки, та 5-8% - з фекаліями.

Як антидот щодо токсичних ефектів метотрексату та інших препаратів антагоністів фолієвої кислоти. Як засіб, що попереджує токсичну дію метотрексату при застосуванні його в підвищених дозах. Як модифікатор біологічної дії 5-фторурацилу при лікуванні пухлин кишечнику. Лікування мегалобластичних анемій, викликаних дефіцитом фолієвої кислоти (спру, недостатнє харчування, вагітність).

Підвищена чутливість до кальцію фолінату або до будь-якої іншої речовини, що входить до складу препарату; Перніціозна анемія та інші мегалобластичні анемії, викликані дефіцитом вітаміну В12.

Використання Лейковорину-Ленс на фоні макроцитарної анемії, викликаної дефіцитом вітаміну В12, може призвести до ремісії при одночасному прогресуванні невротичних розладів.У хворих з кислою реакцією сечі, ексудативними випотами, порушенням функції нирок, непрохідністю кишечнику може застосовуватися більш висока доза Лейковорину-Ленс та/або більш тривале лікування, бо виведення метотрексату у цієї групи пацієнтів може бути сповільнене. Використання Лейковорину-Ленс у цих випадках рекомендується застосовувати з обов’язковим визначенням концентрації метотрексату в плазмі крові.При вагітності та в період годування груддю препарат повинен призначатися виключно за життєво необхідними показаннями.Досвіду застосування у дітей немає.

Лейковорин-Ленс вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно.В зв’язку з тим, що існують різні схеми застосування Лейковорину-Ленс, при виборі конкретної дози препарату, лікар повинен керуватися спеціальною медичною літературою.При призначенні препарату в комбінації з високими дозами метотрексату його введення починають через 24 години після закінчення лікування метотрексатом в такому дозовому режимі: 10 мг/м2 поверхні тіла кожні 6 годин протягом 72 годин або до досягнення концентрації метотрексату в плазмі крові 5х10-8М.При необхідності застосування кальція фолінату при вагітності необхідно ретельно оцінити передбачувану користь терапії для матері та потенційний ризик для плоду.При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.У випадку передозування метотрексатом Лейковорин-Ленс вводиться в дозі рівній або дозі, яка перевищує дозу метотрексату, не пізніше, як через 1 годину після ін’єкції метотрексату, далі препарат вводиться кожні 3 години по 10 мг/м2 поверхні тіла до зникнення ознак токсичності. В комбінації з 5-фтороурацилом Лейковорин-Ленс вводиться:в дозі 200 мг/м2 внутрішньовенно у вигляді повільної болюсної або крапельної інфузії з наступним внутрішньовенним введенням 5-фтороурацилу в дозі 370 мг/м2.в дозі 20 мг/м2 внутрішньовенно з наступним внутрішньовенним введенням 5-фтороурацилу в дозі 425 мг/м2.Препарати вводяться шоденно упродовж 5 днів з інтервалом 4-5 тижнів перед проведенням повторних курсів.При лікуванні мегалобласної анемії, пов’язаної з недостатністю фолатів Лейковорин-Ленс призначають по 1 мг на добу внутрішньом’язово.

Навіть при використанні дуже високих доз ознак передозування не спостерігалось.

Алергічні реакції у вигляді кропив’янки. Можливий розвиток анафілактичного шоку.

Спільне використання Лейковорну-Ленс з фенобарбіталом, фенітоіном та примідоном призводить до зниження їх протиепілептичної активності.Лейковорин-Ленс може призвести до посилення як терапевтичної, так і токсичної дії 5-фторурацилу, у зв’язку з чим, при спільному використанні дози 5-фторурацилу мають бути знижені.Послаблює ефект метотрексату.

Зберігати захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С. Виготовлений розчин зберігати протягом 12 годин. Термін придатності - 3 роки.Не застосовувати по закінченню терміну придатності, вказаного на упаковці.

По 10 мг або 25 мг ліофілізованого порошку для приготування розчину у скляних флаконах. По 5 флаконів з порошком разом з інструкцією по застосуванню у пачці. По 5 флаконів з порошком у комплекті з 5 ампулами розчинника (розчин натрію хлориду ізотонічного 0,9% для ін’єкцій) по 2 мл разом з інструкцією по застосуванню у пачці.

Загальна характеристика

міжнародна назва: calcium folinate;

Форма випуску

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом’язового введення.

Адреса

143000, Московська область, м. Одинцово, Можайське шосе, б. 71.Тел(факс): (49243) 7-17-53.