Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції: до складу однієї таблетки входить 9,4 міліграм лерканідипіну.

Решта компонентів: лактоза, крохмальгліколят, целюлоза, стеарат магнію, повідон, оболонка Opadry.

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Берлін-Хемі АГ (Менаріні Груп), Німеччина, Glienicker Weg 125, 12489, Берлін, Німеччина

Фармакотерапевтична група:

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.

Фармакологічні властивості:

Основний компонент засобу Леркамен 10 являє собою речовину, що послаблює дію кальцію, перешкоджаючи його проникненню через мембрану клітин серцевого м‘яза. Даний механізм дозволяє розслабити судини, нормалізує тиск.

Показання до застосування:

Застосовують для нормалізації АТ при стабільно високому тиску легкого та середнього ступеня.

Протипоказання:

Надчутливість організму до одного з компонентів засобу Леркамен 10.

Періоди вагітності та годування.

Заборонено використовувати при недостатності роботи серця, нирок, печінки.

Не використовують 30 днів після інфаркту.

Закупорка судин з лівого шлуночка.

Стенокардія (нестабільна).

Не можна використовувати з соком грейпфрута, інгібіторами печінкових ферментів.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Обережно призначають людям старше 65 років, з недостатністю в роботі нирок і печінки.

У допоміжний склад входить лактоза, що може бути небезпечним для людей з неприйнятністю лактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

У такі фізіологічні періоди Леркамен 10 не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

З огляду на реакції, які можуть виникати при застосуванні препарату, не слід під час лікування приймати участь в діяльності, що вимагає підвищеної пильності.

Спосіб застосування та дози:

Таблетки Леркамен 10 приймають всередину вранці за 15 хв до їди. Застосовують в кількості 10, іноді 20 міліграм на 24 години.

Курс лікування визначає лікар.

Спільно можна застосовувати з сечогінними речовинами.

Для дітей засіб не використовують.

Передозування:

При максимальній дозі в 800 міліграм в такому порядку: блювота і зниження тиску.

Побічні дії:

Малоймовірно, що на прийом кошти виникнуть реакції. У одного відсотка пацієнтів виникали алергічні р-ції, головний біль і запаморочення, порушення роботи серця, розлади шлунково-кишкового тракту, підвищене сечовипускання, набрякли.

Лікарська взаємодія:

Не використовують з кетоконазолом, циклоспорином, соком грейпфрута і самим фруктом.

Застосування з мідазоламом покращує всмоктування препарату.

Обережно застосовують з протисудомними речовинами, астемізолом, засобами проти аритмії.

Не приймають спільно з алкогольними речовинами.

Термін придатності:

Для застосування придатний три роки.

Умови зберігання:

Зберігають таблетки у недоступності для дітей при температурному режимі не більше 25 градусів Цельсія.

Форма випуску / упаковка:

Таблетки упаковують у блістери по 7,14 чи 15 штук. По одному, два, чотири чи шість блістерів в упаковці із картону.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить лерканідипіну гідрохлориду 10 мг, що еквівалентно лерканідипіну 9,4 мг;
  • допоміжні речовини: лактози моногідрат; целюлоза мікрокристалічна; натрію крохмальгліколят (тип А); повідон; магнію стеарат; оболонка Opadry OY-SR-6497; до складу якої входять: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, заліза оксид (Е 172).

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

жовті круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою для поділу з одного боку.

Виробник:

Берлін-Хемі АГ (Менаріні Груп), Німеччина

Місцезнаходження виробника:

Glienicker Weg 125, 12489, Берлін, Німеччина

Фармакотерапевтична група:

Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Лерканідипін – це антагоніст кальцію дигідропіридинової групи, що пригнічує трансмембранний приплив кальцію у клітини серця та гладеньких м’язів. Механізм його дії обумовлений прямою релаксуючою дією на м’язи судин, внаслідок чого знижується загальний периферичний опір судин. Незважаючи на короткий період напіввиведення лерканідипіну, він має пролонговану антигіпертензивну дію за рахунок високого коефіцієнта мембранного розподілу і позбавлений негативної інотропної дії завдяки його високій судинній селективності. Оскільки вазодилатація, спричинена лерканідипіном, відбувається поступово, то гостра гіпотензія з рефлекторною тахікардією у хворих на артеріальну гіпертензію спостерігається рідко.

Фармакокінетика.

Лерканідипін повністю всмоктується після перорального застосування, а максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1,5-3 години. Внаслідок високого метаболізму при першому проходженні через печінку абсолютна біодоступність лерканідипіну, прийнятого пацієнтом після їди, становить приблизно 10 %, при цьому вона зменшується до 1/3 цього значення, якщо препарат застосовували здорові добровольці натще. Біодоступність лерканідипіну після перорального прийому збільшується в 4 рази, якщо його приймати не пізніше як через 2 години після вживання дуже жирної їжі, тому препарат слід приймати перед прийомом їжі. Ступінь зв’язування лерканідипіну з білками сироватки перевищує 98 %. Елімінація відбувається в основному шляхом біотрансформації. Середній період напіввиведення становить 8-10 годин, а терапевтична дія триває 24 години внаслідок високого ступеня зв’язування лерканідипіну з ліпідною мембраною. При повторному застосуванні кумуляція не спостерігалась. При пероральному застосуванні лерканідипіну його концентрація у плазмі не є прямо пропорційною до прийнятої дози (нелінійна кінетика). Після прийому 10, 20 і 40 мг максимальні концентрації у плазмі крові, які спостерігалися, мали співвідношення 1:3:8, а площі під кривими залежності концентрації від часу у плазмі мали співвідношення 1:4:18, що вказує на поступове насичення метаболізму при першому проходженні. Таким чином, біодоступність лерканідипіну збільшується із підвищенням дози. Було показано, що фармакокінетика лерканідипіну у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з зниженими показниками функції нирок або печінки слабкого або середнього ступеня тяжкості подібна до такої, що спостерігається у загальній популяції. У хворих із тяжким ступенем дисфункції нирок або у хворих, яким проводяться сеанси гемодіалізу, концентрації ліків були вищими (приблизно 70 %). У хворих із середнім або тяжким ступенем порушення функції печінки системна біодоступність лерканідипіну, ймовірно, збільшується, оскільки він метаболізується головним чином у печінці.

Показання до застосування:

Есенціальна гіпертензія легкого або помірного ступеня тяжкості.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до діючої речовини, до інших дигідропіридинів або до будь-якого компонента препарату. Жінки репродуктивного віку, якщо вони не застосовують контрацепцію. Обструкція судин, що виходять із лівого шлуночка. Нелікована застійна серцева недостатність. Нестабільна стенокардія. Тяжкі порушення функції печінки або нирок. Протягом 1 місяця після інфаркту міокарда. Одночасне застосування із: сильними інгібіторами СYР ЗА4, циклоспорином та соком грейпфрута.

Особливості застосування:

Леркамен®10 застосовують хворим літнього віку, але треба виявити обережність на початку лікування. При лікуванні пацієнтів з дисфункцією нирок або печінки слабкої чи середньої ступені слід виявляти особливу обережність. Хоча рекомендований зазвичай дозовий режим може нормально переноситися цією групою пацієнтів, до збільшення дози до 20 мг на добу потрібно підходити з обережністю. Гіпотензивна дія препарату може посилюватися у пацієнтів з дисфункцією печінки; отже, в цих випадках може знадобитися коригування дози. Індуктори CYP 3A4, такі, як антиконвульсивної засоби (наприклад фенитоін, карбамазепін) і рифампіцин, можуть знижувати концентрацію лерканідипіну в плазмі і тому ефективність дії лерканідипіну може виявитися нижче очікуваної.(див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій) Треба бути особливо обережним при застосуванні Леркамену® 10 хворим із синдромом слабкості синусового вузла, яким не імплантований кардіостимулятор. Обережність також необхідна при застосуванні препарату хворим із дисфункцією лівого шлуночка та хворим з ішемічною хворобою серця. Деякі дигідропіридини можуть у поодиноких випадках спричинити виникнення передсердного болю та стенокардії. Дуже рідко хворі на стенокардію можуть відзначати збільшення частоти, тривалості та тяжкості її нападів. В окремих випадках може спостерігатися інфаркт міокарда. Антигіпертензивна дія препарату може збільшуватись у хворих із дисфункцією печінки, відповідно, може бути потрібне коригування дози. Одночасне вживання алкоголю та Леркамену®10 може призвести до посилення дії останнього. 1 таблетка містить 30 мг лактози, тому препарат не слід призначати хворим із дефіцитом лактази, галактоземією та порушенням всмоктування глюкози/галактози.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Досвід клінічного застосування в період вагітності та лактації відсутній. Оскільки інші дигідропіридини виявили тератогенний ефект у дослідах на тваринах, препарат не рекомендовано застосовувати протягом вагітності або у жінок дітородного віку, якщо вони мають бажання завагітніти та не застосовують ефективну контрацепцію. У зв’язку з високою ліпофільністю лерканідипіну можлива його поява в грудному молоці, тому препарат не рекомендовано застосовувати в період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Клінічний досвід стосовно лерканідипіну показує, що погіршення здатності керувати автотранспортом або виконувати роботу з іншими механізмами є малоймовіринм, але слід бути обережним, тому що можуть виникати запаморочення, астенія, втомлюваність та сонливість.

Діти:

Застосування лерканідипіну дітям не рекомендується, оскільки відсутній клінічний досвід.

Спосіб застосування та дози:

Дорослим. Таблетки Леркамену® 10 приймати перорально, 1 раз на добу, не пізніше ніж за 15 хв до їди. Доза, що рекомендується, становить 10 мг, але може бути підвищена до 20 мг. Дозування встановлюється поступово, оскільки максимальна антигіпертензивна дія може проявитися через 2 тижні після початку лікування. Згідно з дослідженням залежності доза-ефект малоймовірно, що при підвищенні дози вище 20 мг на добу ефективність лікарського засобу збільшиться, в той самий час ризик зростання побічних ефектів збільшується.

Передозування:

Після появи препарату на ринку повідомлялося про три випадки передозування (150 мг, 280 мг та 800 мг лерканідипіну відповідно, спричинені спробою самогубства).

Рівень дози
Ознаки/симптоми
Лікування
Результат
150 мг
+ невідома кількість алкоголю
Сонливість
Промивання шлунка, активоване вугілля
Одужання
280 мг
+
5,6 мг моксонідин
Кардіогенний шок,
тяжка ішемія міокарда, ниркова недостатність легкого ступеня
Високі дози катехоламінів, фуросемід,
препарати дигіталісу, парентеральні плазмозамінники
Одужання
800 мг
Нудота, артеріальна гіпотензія
Активоване вугілля, проносні засоби, допамін внутрішньовенно
Одужання

Як і у випадку інших дигідропіридинів, можна було очікувати, що передозування спричинить надмірну периферичну вазодилатацію із помітною артеріальною гіпотензією та рефлекторною тахікардією. У випадку тяжкої артеріальної гіпотензії, брадикардії та втраті свідомості треба було б застосувати внутрішньовенне введення атропіну для лікування брадикардії.

Враховуючи пролонговану фармакологічну дію лерканідипіну, пацієнтам із передозуванням необхідно перебувати під наглядом лікаря протягом мінімум 24 годин. Інформація щодо оцінки діалізу відсутня. Оскільки лерканідипін є високоліпофільним, найвірогідніше, що його концентрація у плазмі крові не є параметром, який відображає тривалість періоду ризику, а діаліз може бути неефективним.

Побічні дії:

Небажані реакції, що були зареєстровані під час клінічних досліджень, наведені у наступній таблиці.

Порушення імунної системи
Дуже рідко (< 1/10000)
Гіперчутливість.
Психічні розлади
Рідко (> 1/10000 < 1/1000)
Сонливість.
Порушення нервової системи
Іноді (> 1/1000 < 1/100)
Головний біль, запаморочення.
Порушення серцевої системи
Рідко (> 1/10000 < 1/1000)
Іноді (> 1/1000 < 1/100)
Стенокардія.
Тахікардія, посилене серцебиття.
Судинні порушення
Іноді (> 1/1000 < 1/100)
Дуже рідко (< 1/10000)
Приливи.
Непритомність.
Порушення травного тракту
Рідко (> 1/10000 < 1/1000)
Нудота, біль в епігастрії, діарея, диспепсія, блювання.
Порушення шкіри та її придатків
Рідко (> 1/10000 < 1/1000)
Висипання.
Порушення сполучної тканини, м’язової та кісткової систем
Рідко (> 1/10000 < 1/1000)
Міалгія.
Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів
Рідко (> 1/10000 < 1/1000)
Поліурія.
Загальні порушення і порушення у місці застосування
Рідко (> 1/10000 < 1/1000)
Іноді (> 1/1000 < 1/100)
Астенія, втомлюваність.
Периферичні набряки.

Після появи препарату на ринку у поодиноких випадках (< 1/10000) спостерігалися такі небажані ефекти: гіпертрофія ясен, оборотне збільшення кількості трансаміназ печінки в сироватці крові, гіпотензія, збільшення частоти сечовипускання, біль у грудях. Деякі дигідропіридини можуть у поодиноких випадках призводити до болю у ділянці серця та стенокардії. Дуже рідко у хворих із нападами стенокардії збільшується їх частота, тривалість та тяжкість. В окремих випадках може спостерігатися інфаркт міокарда. Лерканідипін не впливає негативно на рівень цукру та ліпідів у крові.

Лікарська взаємодія:

Протипоказання до одночасного застосування

Інгібітори CYP3А4

Відомо, що лерканідипін метаболізується під впливом ферменту CYP3А4, і тому інгібітори ферменту CYP3А4, що застосовуються разом із лерканідипіном, можуть впливати на процес його метаболізму та елімінації.

Дослідження взаємодії з сильним інгібітором CYP3А4 кетоконазолом показало значне підвищення у плазмі крові концентрації лерканідипіну (15-разове збільшення значення AUC (площі під кривою) та 8-разове збільшення значення Сmax еутомера S-лерканідипіну).

Слід уникати одночасного застосування лерканідипіну з інгібіторами CYP3А4 (наприклад кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, еритроміцином, тролеандоміцином, кларитроміцином) (див. розділ «Протипоказання»).

Циклоспорин

Як для лерканідипіну, так і для циклоспорину спостерігалося збільшення їх концентрації в плазмі в результаті сумісного застосування. Дослідження, що проводили на молодих здорових добровольцях, показало, що якщо прийом циклоспорину здійснювався через 3 години після прийому лерканідипіну, то концентрація лерканідипіну у плазмі не змінювалася, тоді як значення AUC для циклоспорину збільшувалося на 27%. Однак сумісний прийом лерканідипіну з циклоспорином спричиняє триразове збільшення концентрації лерканідипіну у плазмі крові і збільшення значення AUC циклоспорину на 21%.

Циклоспорин і лерканідипін не слід застосовувати разом (див. розділ «Протипоказання»).

Грейпфрут або сік грейпфрута

Як і в інших дигідропіридинів, метаболізм лерканідипіну уповільнюється під впливом грейпфрута або соку грейпфрута з подальшим підвищенням системної доступності лерканідипіну та посиленням гіпотензивної дії. Лерканідипін не слід приймати з грейпфрутом або соком грейпфрута (див. розділ «Протипоказання»).

Одночасне застосування не рекомендується

Індуктори CYP3А4

До одночасного застосування лерканідипіну з індукторами CYP3А4, такими як протисудомні засоби (наприклад фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) і рифампіцин, слід підходити з обережністю, оскільки може зменшитись антигіпертензивна дія, а артеріальний тиск слід контролювати частіше, ніж зазвичай (див. розділ «Особливості застосування»).

Алкоголь

Слід уникати вживання алкоголю, оскільки він може посилювати дію судинорозширювальних антигіпертензивних лікарських засобів (див. розділ «Особливості застосування»).

Заходи безпеки, у тому числі коригування дози

Субстрати CYP3А4

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні лерканідипіну з іншими субстратами CYP3А4, такими як терфенадин, астемізол, з антиаритмічними засобами ІІІ класу, такими як аміодарон, хінідин, соталол.

Мідазолам

Одночасне застосування мідазоламу та лерканідипіну у дозі 20 мг у добровольців літнього віку призводило до збільшення приблизно на 40% всмоктування лерканідипіну та зменшення швидкості його всмоктування (3 години замість 1,75 години до досягнення максимальної концентрації). Концентрація мідазоламу не змінювалась.

Метопролол

Одночасне застосування лерканідипіну та метопрололу (β-блокатор, що виводиться з організму переважно через печінку) не виявило зміни біодоступності метопрололу, тоді як біодоступність лерканідипіну знижувалася на 50%. Цей ефект може бути пов’язаний зі зменшенням печінкового кровотоку, що спричиняється β-адреноблокаторами та може виникати при застосуванні інших препаратів цього класу. Отже, лерканідипін можна без застережень застосовувати із β-адреноблокаторами, але при цьому може потребуватися коригування його дози.

Дигоксин

Одночасне застосування лерканідипіну у дозі 20 мг пацієнтам, які постійно приймали β-метилдигоксин, не виявило фармакокінетичної взаємодії. Однак спостерігалося підвищення Сmax дигоксину в середньому на 33%, тоді як AUC і нирковий кліренс значно не змінилися. Хворі, які одночасно застосовують лерканідипін і дигоксин, повинні перебувати під суворим контролем щодо можливої появи ознак інтоксикації дигоксином.

Одночасне застосування з іншими лікарськими засобами

Флуоксетин

Дослідження щодо взаємодії з флуоксетином, інгібітором CYP2D6 та CYP3А4, яке проводили з участю здорових добровольців віком 65 ± 7 років (середнє значення ± стандартне відхилення) не виявило клінічно значущої модифікації фармакокінетики лерканідипіну.

Циметидин

Одночасне застосування циметидину у добовій дозі 800 мг не спричиняє суттєвих змін концентрації лерканідипіну в крові, але при більшій дозі треба бути обережним, оскільки може збільшитися біодоступність і антигіпертензивна дія лерканідипіну.

Симвастатин

Коли лерканідипіну гідрохлорид у дозі 20 мг повторно одночасно застосовували із симвастатином у дозі 40 мг, показник AUC лерканідипіну змінювався незначно, тоді як показник AUC симвастатину збільшувався на 56%, а показник AUC активного метаболіту b-гідроксикислоти — на 28%. Малоймовірно, що такі зміни є клінічно значущими. Не очікується взаємодії, якщо лерканідипін приймати вранці, а симвастатин увечері, як це показано для цього лікарського засобу.

Діуретики та інгібітори АПФ

Лерканідипін можна безпечно застосовувати разом з діуретиками і з інгібіторами АПФ.

Інші лікарські засоби, що впливають на артеріальний тиск

Як і при застосуванні інших гіпотензивних лікарських засобів, посилення гіпотензивної дії може спостерігатися при застосуванні лерканідипіну з іншими лікарськими засобами, що впливають на артеріальний тиск, такими як альфа-блокатори для купірування симптомів з боку сечовивідних шляхів, трициклічні антидепресанти, нейролептики. З іншого боку, ослаблення гіпотензивної дії може спостерігатися при сумісному застосуванні з кортикостероїдами.

Термін придатності:

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови зберігання:

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Препарат зберігати в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Форма випуску / упаковка:

По 7, або по 14, або по 15 таблеток у блістері; 1 блістер по 7 таблеток, або 1 чи 2 блістери по 14 таблеток, або 4 чи 6 блістерів по 15 таблеток у картонній коробці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Додатково:

Заявник

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А., Люксембург

Menarini International Operations Luxembourg S.A., Luxembourg

Місцезнаходження.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611 Люксембург.

1 Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Поліщук Ольга
Фармацевт
загальна фармація
Національний медичний університет імені О. О. Богомольця, фармацевтичний факультет Національний університет охорони здоров’я України ім. П.Л. Шупика, загальна фармація
Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.